Soluciones

para mucosas
Cátedra de Tecnología Farmacéutica I
Facultad de Farmacia y Bioquímica
 Los preparados para mucosas se presentan en
diversas formas farmacéuticas
Solución Suspensión

Emulsión Ungüento

Sólido
Sistema de
liberación
Los productos oftálmicos presentan un apartado propio en la FA VII Ed. El resto de los preparados para mucosas son
descriptos según su forma farmacéutica: solución o suspensión tópica, etc.
 NASAL
OFTALMICA

Forma Farmacéutica
BUCAL
Solución
OTICA para mucosas

Lugar de acción PIEL

MUCOSA
MUCOSA VAGINAL
ANAL
 Preparados NASALES considerados en bibliografía

SOLUCIÓN Y SUSPENSIÓN PARA

NEBULIZAR

GOTAS
GOTAS
NASALES
NASALES

SOLUCIONES PARA
IRRIGACIONES
NASALES

INHALACIONES
SECAS HÚMEDAS

AEROSOLES - PULVERIZACIONES
Gotas nasales
• “Las gotas nasales deben
formularse de modo tal que
su instilación no lesione la
integridad del epitelio nasal;
ha de permitir que la función
secretora y la función ciliar se
realicen con normalidad”.
(Vila Jato, año 2006).
Requisitos
• Isoosmoticas o ligeramente
hipertónicas
• Evitar vehículos oleosos
• Uso de viscosantes
• pH entre 6,6 – 8,3
Componentes
➢ Principios activos. (antihistamínicos, vasoconstrictores, antiinflamatorios,
antimicrobianos)
➢ Vehículos. (acuosos)
➢ Isotonizante.
➢ Regulador de pH. (fosfatos)
➢ Viscosantes.
➢ Antioxidantes.
➢ Conservadores
➢ Intermediarios de solubilidad.
➢ Tensioactivos. (polisorbatos ej tween 80)
Elaboración y ensayos farmacotécnicos

Se procederá con métodos, fundamentos y tecnología expuestos para colirios

Control de esterilidad (en caso de requerirlo)

Aspecto
Medición de pH
Determinación de densidad
Osmolalidad (mosmol/Kg, en caso de requerirlo)
Control de tamaño de partículas (si se requiere: suspensiones)
Viscosidad
Control de Volumen
Control de gotero gota/ml
Gotas
óticas
Soluciones o suspensiones
destinadas a la instilación
en el oído externo
Definición y
clasificación Soluciones óticas: Destinadas para la instilación
de en el oído externo, son soluciones acuosas o
soluciones que contienen glicerina u otros agentes
de dispersión.
preparados
óticos, Suspensiones óticas: Son preparaciones líquidas
que contienen partículas sólidas micronizadas
destinadas para la instilación en el oído externo.
según FNA
VII Ed
Definición • “Las gotas óticas y los sprays son soluciones,
emulsiones o suspensiones de una o mas
de sustancias activas en líquidos adecuados para ser
aplicadas en el canal auditivo sin ejercer presión
nociva sobre el tímpano (agua, glicoles, ácidos
Farmacopea grasos).”
• En casos como perforación de tímpano o cirugías
Europea los preparados óticos deben ser estériles.
Medicación ótica
El aparato auditivo en el
pabellón u oreja posee
glándulas sebáceas y cerosas
cuya secreciones forman el
cerumen (sales,
mucopolisacáridos y ácidos
grasos que le dan consistencia
semisólida) y es el
constituyente de los tapones de
cera.
Gotas tipo Sincerum® (disgregante del cerumen):
Principio activo (básico = agente
RP/ saponificante, forma con el cerumen
Carbonato de sodio 1g jabones solubles)
Glicerina 10g
Agua purificada csp El vehículo no debe ser acuoso, o su
10ml
contenido de agua mínimo, para no
favorecer el desarrollo microbiano.
Gotas óticas
Acción farmacológica IFA
Antihistamínicos Azelastina
Ácido cromoglícico
Levocabastina
Glucocorticoides Beclometasona dipropionato
Budesonide
Fluticasona furoato
Mometasona furoato
Simpaticomiméticos Nafazolina
Oximetazolina clorhidrato
Xilometazolina clorhidrato

Laffleur y col. 2021, Progress in nasal drug delivery systems

Requisitos
• pH entre 5 y 7, ligeramente ácidas al
igual que las secreciones de la mucosa
ótica
• Vehículos: evitar los acuosos.
Propilenglicol, hidroalcohólicos,
hidroglicéridos.
 Forma farmacéutica solución: solubilización de
Elaboración principio activo y excipientes. Filtrar y luego llevar
a volumen.

de gotas Forma farmacéutica suspensión: controlar el

óticas tamaño de partícula del principio activo y

proceder según técnica de preparación de
suspensiones
 Aspecto

Medición de pH (cuando haya contenido acuoso)

Determinación de densidad

Ensayos Control de tamaño de partículas (cuando se requiera)

farmacotécnicos
Viscosidad

Control de volumen.

Control de gotero gota/ml

Preparados para
administrar en la
mucosa oral

Buches Gargarismos Colutorios

Definición y clasificación de preparados
Son medicamentos líquidos, de composición variable, usados en forma tópica sobre encías,
mucosa bucal y garganta. Principios activos vehiculizados: antibacterianos, antifúngicos,
cicatrizantes, calmantes

Buches y gargarismos: Son F.F. líquidas de composición variable destinados al lavado de la cavidad bucal
y garganta sin ser tragados.
Buches: cavidad bucal
Gargarismos: cavidad bucal y garganta

Colutorios: Son F.F. de consistencia siruposa o semilíquida de composición variable y sabor agradable,
que tienen por objeto desodorizar, refrescar o lograr acción antiséptica en la cavidad bucal y/o encías
Requisitos
• Aceites aromáticos, edulcorantes,
colorantes
• Vehículos acuosos, conservados y
glicoles
• pH entre 6,5 – 7, puede tolerarse
hasta 9
• Uso de viscosantes, tensioactivos
Fórmula a
preparar
en el TP
Elaboración Solubilizacion de principios activos y excipientes. Filtrar y
luego llevar a volumen

Controles Aspecto
farmacotécnicos pH
Densidad
Viscosidad
Control de volumen
Preparados
oftálmicos
Definición y clasificación según FA VII
Los principios activos se administran en los ojos en una amplia variedad de formas
farmacéuticas, todas ellas deben ser estériles.

Soluciones: colirios, baños oftálmicos y soluciones para lentes de contacto.

Suspensiones

Geles/Ungüentos

Sistemas de Liberación- Sistema Ocular: Se localizan en el fondo del saco conjuntival inferior del cual el
principio activo difunde a través de una membrana a velocidad constante.
Definición
de
soluciones “Son soluciones estériles , esencialmente libres
de partículas extrañas, apropiadamente
preparadas y envasadas para la instilación en el
oftálmicas ojo”

según FA VII
y USP
Requisitos
• Esterilidad
• Tonicidad
• pH, aproximadamente el de
las lagrimas
• Viscosidad
• Vehículo
• Selección apropiada del
conservante, cuando
corresponda
 Esterilidad
Los colirios deben ser estériles, pues la presencia de
microorganismos patógenos puede producir serios daños
oculares, sobre todo cuando la córnea se encuentra
dañada.

La Pseudomona aeruginosa puede desarrollarse en soluciones

salinas simples y producir ulceraciones severas hasta ceguera.

La esterilidad es el requisito fundamental, deben elaborarse con

las mismas exigencias que los preparados parenterales.
Conservantes
MONODOSIS NO USAN MULTIDOSIS USAN

Ejemplo de conservadores recomendados por Farmacopeas

EFECTIVOS Cloruro de benzalconio 0,01 % m/v

INOCUOS Nitrato o acetato de fenilmercurio 0,002% m/v
COMPATIBLES Clorobutanol 0.5% m/v
ESTABLES Acetato de clorhexidina 0,01% m/v
BAJA CONCENTRACIÓN Alcohol feniletílico 0.5% m/v
Viscosidad
Qué puedo hacer para
aumentar el tiempo de
contacto???

Uso agentes viscosantes y

clarificantes/humectantes.
Tonicidad

ISOTONICIDAD ISOOSMOLARIDAD
Depende de las propiedades de la Depende de las propiedades
membrana fisiológica. Se toma coligativas, es decir, de las
como referencia la membrana partículas osmóticamente activas.
semipermeable del eritrocito y la Se toma como referencia el
solución de NaCl 0,9% P/V. descenso crioscópico del plasma
Δ= -0.52°C

-Las soluciones isosmóticas son siempre isotónicas

-Porqué es importante isotonizar un colirio
TONICIDAD

• Si una solución de NaCl al 0,9 %

p/v no modifica el tamaño de los
glóbulos rojos esta es una solución
isotónica.
• Si los glóbulos rojos son
suspendidos en una solución al 2
% m/v de NaCl es solución
hipertónica.
• Si los eritrocitos se colocan en
contacto con una sol. diluida
menor de 0.9% p/v de cloruro de
sodio es solución hipotónica
TONICIDAD
Fórmulas para isotonizar
Fórmulas para isotonizar
Métodos de isotonización

Clase I Clase II
• Se incorpora a la solución NaCl o • Se agrega a los componentes de
cualquier sustancia o mezcla de la formulación la cantidad exacta
sustancias osmóticamente de agua para lograr una solución
activas, para que se produzca un isotónica que luego se llevará a
ΔTC=0,52 volumen final con una solución
• Método del descenso crioscópico isotónica (solución reguladora
• Método del equivalente de NaCl isotónica)
• White-Vicent
• Sprowls
Método Clase I: descenso crioscópico
Ejemplo:
• ¿Cuanto NaCl es necesario para hacer que 100ml de una Sc 1G (1%m/v) de clorhidrato de
apomorfina sea isotónica con el suero sanguíneo?
Clorhidrato de apomorfina ΔTC1G =0,08° NaCl ΔTC1G = - 0,58°
Las propiedades coligativas son aditivas, la formulación final debe alcanzar un ΔTC = -0,52° (plasma).
(0,52°- 0,08°) = 0,44°
En 100ml de preparación (las tabulaciones son para soluciones 1G)
C1 = 1 g NaCl-------- 0,58° (ΔTC1G del NaCl)
(0,44° x 1G)=P------ 0,44°
0,58°
P = 0,76 G ; es decir que la solución se prepara disolviendo 1,0 g de clorhidrato de apomorfina y
0,76 gr de NaCl.
Método Clase I: descenso crioscópico
Resumiendo el procedimiento de cálculo en una fórmula:
C1= 1G del agente isotonisante
Peso de agente isotonizante P ={ΔTC Suero – [Σ(ΔTC1GSton a isotonizar x Cn)] x C1}
(ΔTC1G del agente isotonizante)

Cn = Concentración %m/v del Ston

Cuidado, este peso es para 100 ml de formulación
Método Clase I: descenso crioscópico
• Cómo prepararía 30 ml del siguiente colirio? Respuesta
ΔTC1G ΔTc Real 0,15g
Nitrato de pilocarpina 0,5% 0,14° 0,07° 0,225 g
Clorhidrato de etilmorfina 0,75% 0,09° 0,0675° 0,15 g
Clorobutanol (conservante) 0,5% 0,14° 0,07° 1,042 g
Glucosa x H2O CSP isotonizar 0,09° 0,2075° 30 ml
Agua purificada CSP 30 ml.
C1 = 1 g Glucosa---------- 0,09° (ΔTC1G de Glucosa)

0,3125° x 1G = P----------- (0,52°- 0,2075°)=0,3125

0.9
P=3,472 g de glucosa / 100 ml Sc.
El problema se puede resumir con la siguiente fórmula
{0,52° - [(0,14°x0,5+0,09°x0,75+0,14°x0,5) x 1G} ={ 0,52°- 0,2075°} = 0,3125°

Recordar que se necesitan preparar sólo 30 ml

 ΔT real = 0,0476°
ΔT real = 0,09°
ΔT real = 0,144°
ΔT real = 2,7 x 10-4°

ΔT total = 0,282°
IFA 316, 42 g base ------ 432, 49 g sal
0,5 g de base-------X= 0,68 g sal
0,52° - 0,282° = 0,238°

0,45° ----------- 1g KCl

0,238°----------X= 0,529 g KCl /100 ml 5,3 mg / ml de KCl
 Método Clase I: equivalente de NaCl
E (Equivalente de NaCl): es la cantidad de cloruro de sodio que posee igual poder
osmótico que 1 gramo de droga.
La solución de NaCl 0,9% es isotónica respecto al plasma y las lagrimas ( ΔTC = 0,52°).

Ejemplo: la fluoresceína sódica al 3.34% tiene un ΔTC = - 0,52°; por lo tanto

3,34 g Fluoresceina Equivalen (mismo ΔTC ) 0,9 g de NaCl

1 g Fluoresceina E = 0,27 g de NaCl

0,27 g es la cantidad de NaCl que equivalen en poder osmótico a 1

g de droga (Fluoresceína sódica) en 100 ml de solución.
0,63 g es la cantidad de NaCl que hay que
0,9 g – 0,27g = 0,63 g NaCl agregar a 100 ml de solución de fluoresceína
sódica al 1% para hacerla isotónica
 Método Clase I: equivalente de NaCl
Ejemplo:
Por el método del equivalente de NaCl, isotonizar con Nitrato de Potasio 100 ml de una Sc. de 1%
Nitrato de Plata.

0,90 g – 0,33g = 0,57 g NaCl DE TABLAS

Nitrato de Plata E = 0,33
Nitrato de Potasio E = 0,56
1g KNO3 0,56 g NaCl
1,02 g DE KNO3 0,57 g NaCl
Rp/
NITRATO DE PLATA 1g
NITRATO DE POTASIO 1,02 g
AGUA PURIFICADA csp 100 ml
Método Clase I: equivalente de NaCl
Resolución del mismo problema utilizando Método del Equivalente
Masa Respuesta
E NaCl
Nitrato de pilocarpina 0,5% 0,23 0,115 g 0,15 g
Clorhidrato de etilmorfina 0,75% 0,16 0,12 g 0,225 g
Clorobutanol (conservante) 0,5% 0,24 0,12 g 0,15 g
Glucosa x H2O CSP isotonizar 0,16 1,042 g
Agua purificada CSP 30 ml. 30 ml
0,90g – 0,355g = 0,544 g NaCl para isotonizar
1 g Glucosa ---------- 0,16 gr Cl Na
P=3,4 g de glucosa / 100 ml Sc ------ 0,544 g NaCl

Recordar que se necesitan preparar sólo 30 ml

Llego al mismo resultado que con el Método Descenso Crioscopico

 Método de Liso Liso= ΔT/M

IFA 1% PM: 273 g/mol ------0,037 M ΔT = 3,4 x 0,037 = 0,125°

0,52° - 0,125° = 0,395°

ClNa 1% PM: 58 g/mol ------0,172 M ΔT = 0,58°

1g NaCl ------------------------ 0,58°

0,68 g NaCl /100 ml=X -----0,395° Para 1000 ml son 6,8 g NaCl
Método de E

IFA 1% E = 0,21 0,9 g – 0,21 g = 0,69 g NaCl para 100 ml

Para 1000 ml
6,9 g de NaCl
 Método Clase II: a) White-Vicent
Se basa en calcular la cantidad de agua en la que hay que disolver el principio activo y las
drogas auxiliares para que resulte una solución isotónica.

Y…. Luego se llevar a volumen con Solución Isotónica.

Ejemplo: Preparar 30 ml de una solución 1,5 % m/v de Clorhidrato de Cocaína (E = 0,16) isotónica:

E del clorhidrato de cocaína

Constante (100 ml/0,9 g Sn isotónica de NaCl)

v = 0,45 g .0,16 .111,1 ml/g = 8 ml.

Masa de clorhidrato de cocaína

Respuesta: Se solubilizan 0.45 g de Cl de Cocaína en 8 ml de agua y se lleva a 30 ml con solución isotónica.

Se puede trabajar directamente con la fórmula.

 Método Clase II: a) White-Vincent
Se desea preparar 50 ml de colirio, isotonizando por el método de White – Vincent, cuya composición sea 0,5 %
m/v de Clorhidrato de cocaína (E = 0,16) y 0,5 % m/v de clorobutanol (E=0,24):

v = Σ (wn (g) .En) .111,1 ml/g

w = masa Clorobutanol= (0,5 g . 50ml / 100 ml) = 0,25 g Clorobutanol

w = masa Clh. Cocaína= (0,5 g . 50ml / 100 ml) = 0,25 g Clh Cocaína

v = (0,25 g . 0,16 + 0,25 . 0,24) .111,1 ml/g = 11,11 ml.

Respuesta: se solubilizan los 0,25 g de Clh. Cocaína y los 0,25 g de clorobutanol, con cantidad
suficiente de agua purificada para 11,11 ml de solución, con lo que obtengo una Sc isotónica.
Luego se lleva a volumen final de 50 ml con Sc. Isotónica
 Método Clase II: b) Sprowls
Es una simplificación del método de White – Vincent. Sprowls fijó arbitrariamente el valor de w (peso de droga) y aplicando:

v = w(g) .E .111,1 ml/g

Transformó w en una Cte y construyó una nueva columna con valores de v para cada Sto en
la tabla de E

Arbitrariamente Sprowls definió w como el peso en g de droga contenido en una onza fluida (30 ml) de una solución 1G de
dicha droga

w = (1 g . 30ml / 100 ml) = 0,3 g droga

Reemplazando : v = E . 0,3 g . 111,1 ml/g = E . 33,33 ml

Se observa que Sprowls solo multiplicó los valores de E de cada Sto por
33,33 ml para tabular sus valores de v en una nueva columna de la tabla
 Hay que interpretar con cuidado el volumen v tabulado por Sprowls:

v = volumen en ml de disolución isotónica que puede prepararse añadiendo agua a 0,3 g (w que fijó Sprowls) de droga
(El peso de droga contenido en una onza fluida (30ml) de solución 1G.)

Cuando el volumen de colirio a preparar es de una onza fluida (30 ml) o un múltiplo de este.

Si, si la concentración de la droga es distinta de 1 G (1%m/v) se debe corregir el valor de v de la tabla multiplicándolo por
la CC en %m/v de la droga.
Si el colirio contiene más de una droga se obtienen los valores de v de cada droga y luego se suman para determinar el
volumen total de solución isotónica que se obtiene al llevar a volumen con agua.
 Sumo ambos
volúmenes
corregidos

El volumen obtenido es para 30 ml, calculo para 60 ml

IFA Vol correg = 5,47 ml Vol = 9,47 ml para 30 ml ( 1 onza)

Conserv. Vol correg = 4 ml

Para 60 ml serán 18, 94 ml
60 ml ------ 100%
18,94 ml—X= 32%
 Es el de las lágrimas 7.4-7.7, su ajuste evita sensación de dolor, irritación

pH fisiológico

Regulación
pH

pH pH
farmacotécnico farmacológico

En el cual el preparado es estable Impuesto por el sitio de aplicación.

durante el tiempo establecido.
 La mayoría de los IFAs utilizados en colirios son
sales de ácidos fuertes y bases débiles, estables a
pH 3 – 5.

Regulación El pH fisiológico (7,4 -7,7) generalmente no

coincide con el de máxima estabilidad
(farmacotécnico) y tampoco con el pH de máxima
del pH biodisponibilidad (farmacológico)

La mejor estabilidad se logra regulando al pH

farmacotécnico, pero mediante un buffer de baja
resistencia, procurando que el buffer se agote al
tomar contacto con las lagrimas.
Sistema amortiguador de Sorensen modificado, Fosfato - Bifosfato:

Solución Stock ácida NaH2PO4 Solución Stock basica Na2HPO4

(1/15) M (1/15) M
NaH2PO4 o 8,006 g o Na2HPO4 9,473 g
NaH2PO4 x 1 H2O 9,208 g
Agua purificada CSP 1000 ml Agua purificada CSP 1000 ml

SOLUCIÓN DE SOLUCIÓN pH DE LA CLORURO DE

FOSFATO DE FOSFATO SOLUCIÓN SODIO
MONOSÓDICO DÍSÓDICO RESULTANTE RESULTANTE
( 8‰P/V) ml (9.47‰P/V) ml PARA
ISOTONIZAR
90 10 5.91 0.52
80 20 6.24 0.51
70 30 6.47 0.50
60 40 6.64 0.49
50 50 6.81 0.48
40 60 6.98 0.46
30 70 7.17 0.45
20 80 7.38 0.44
10 90 7.73 0.43
5 95 8.04 0.42
Componentes de la formulación de colirios

✓Principio Activo.
✓Coadyuvantes. ESTERILIDAD
✓Conservadores.
✓Agente isotonizante.
✓Sistema regulador de pH.
✓Viscosantes.
✓Antioxidantes y/o secuestrantes: BISULFITO DE SODIO
METABISULFITO DE SODIO- TIOUREA.

✓Vehículo: AGUA PURIFICADA.

Ensayos Control de Medición de Control de
Aspecto
farmacotécnicos esterilidad pH particulas

Control de
Osmolalidad Control de
Viscosidad gotero
(mOsmol/Kg) Volumen
gota/ml

En el caso de productos
libres de conservantes
cuyo envase incluya
filtros, este control se
realiza al inicio, medio
y fin del frasco para
verificar la integridad
del filtro y la potencial
oclusión del mismo por
el uso.
 Técnica de preparación de colirios
Este tipo de preparados oftálmicos es poco frecuente su preparación en farmacias y su producción esta
casi siempre a cargo de laboratorios.

La esterilización es el requisito primordial de

los productos oftálmicos y el método que se
emplea para lograrla depende del
componente activo y de la resistencia del
producto al calor.

Las materias primas (p. activos, coadyuvantes, vehículos, excipientes) para uso
oftálmico deben tener la misma pureza que para uso inyectable, trabajar en
área aséptica. Solubilizar, filtrar y llevar a volumen.
¡Cuidado al redactar técnica!!
Lágrimas artificiales
• Formulaciones utilizadas para lubricar y mantener la humedad de la
superficie externa de los ojos. También reponen la deficiencia de
componentes de la película lagrimal, humectación y dispersión;
reducen la osmolaridad la superficie ocular por la dilución de las
citoquinas inflamatorias y disminuyen la susceptibilidad ocular a la
inflamación.
• Se utilizan en todas las etapas del trastorno como tratamiento de
primera línea tendiente a evitar el progreso de la sintomatología.
• De acuerdo con la FDA, existen dos categorías
• Agentes humectantes, polímeros hidrofílicos que se aplican
directamente en la superficie ocular
• Agentes emolientes que son aceites o sustancias grasas que se
aplican externamente sobre los párpados o como emulsiones o/w
en gotas.
Agentes humectantes
• Son polímeros hidrofílicos que se aplican tópicamente en el ojo para proteger y lubricar
la superficie de la mucosa ocular y aliviar la sequedad e irritación.
• Algunos ejemplos
• Derivados de celulosa: CMC, HPMC (hipromelosa), hidroxietilcelulosa, metilcelulosa
• Dextran 70
• Gelatina
• Polietilenglicol (300, 400)
• Polímeros: polivinil alcohol (PVA), polivinilpirrolidona (povidona).

• También pueden utilizarse polioles como la glicerina y agentes tensioactivos no

iónicos como el polisorbato 80.
Ejemplos
Otros excipientes…
• Osmoprotectores: ayudan a proteger las células oculares de la injuria provodada por la
hiperosmolaridad
• Polielectrolitos como hidratos de carbono: trehalosa e hipromelosa
• Polioles: glicerol, eritriol, inositol y sorbitol
• Zwitteriones como aminoácidos: glicina, betaína, prolina y taurina.
• Metil aminas/metil sulfonio: L-carnitina y eritriol.
• Agentes higroscópicos que favorecen la retención de agua de la superficie ocular
• Hialuronato de sodio
• Hidroxipropil goma guar: polímero proteico viscoso usado como gel suave para incrementar la
viscosidad de la lágrima e incrementa el tiempo de retención de la capa acuosa
• Aceites: se utilizar para imitar la capa lipídica de la película lagrimal (aceite de castor, aceite
mineral, etc.)
Ejemplos disponibles comercialmente en
Argentina

Multidosis
libre de
conservan
tes
 Tipos de formulaciones

Con conservantes Sin conservantes

• Productos unidosis
Propiedades Redox

Purite/OcuPure: complejos de oxicloro estabilizado

Perborato de sodio (Dequest®)

• Productos multidosis
• La conservación está asegurada
Sofzia® por la tecnología del envase que
previene la contaminación
Polyquaternium-1: compuesto de amonio cuaternario (Polyquad®) microbiana
Cloruro de benzalconio

Nitrato o acetato de fenilmercurio 0,002 %m/v, clorobutanol 0.5%

m/v, acetato de clorhexidina 0,01% m/v, alcohol feniletilico 0,5% m/v

Deben ser efectivos, inocuos, compatibles, estables y en baja

concentración
Cloruro de benzalconio (BAK)
• No aconsejable su utilización en productos asociados al tratamiento del
ojo seco
• Síntomas asociados al uso prolongado de soluciones conservadas con BAK
• Alteraciones en la estabilidad de la lagrima
• Puede provocar daño celular en el epitelio de la cornea y conjuntiva
• Produce modificaciones inflamatorias
Polyquad®
• Polyquaternium 1 es un polímero catiónico hidrofílico
• PM 27 veces mayor al BAK
• Menores efectos secundarios que el BAK porque debido a
su tamaño, solo provoca la disrupción de la membrana
celular de los microorganismos.
• El dominio hidrofóbico del Polyquad no seria
significativamente grande
Purite®
• Complejo de oxicloro estabilizado
• 99,5% clorito, 0,5% clorato y trazas de dioxido de cloro
• En solucion genera radicales libres de dioxido de cloro
que generan la accion antimicrobiana
• Luego, se transforma en iones de cloro, sodio, oxigeno
y agua.
• Menores alteraciones en la superficie ocular
OcuPure® Sofzia®
• Conservante del complejo de • Solución buffer iónica que
oxicloro estabilizado contiene cloruro de sodio,
• Utiliza clorito de sodio borato, propilenglicol y sorbitol
• Cuando se expone a la luz se • Tiene acción oxidante
descompone en iones sodio, • En contacto con la superficie
cloro, O2 y H2O ocular se transforma en cationes
inocuos
GenAqua® y Dequest®
• Perborato de sodio
• Altera la síntesis proteica de la células bacterianas por
mecanismos oxidativos
• El perborato de sodio en solución acuosa se convierte en H2O2.
Por acción de la catalasa, se descompone en O2 y H2O
• Menor efecto toxico en las células de la cornea y la conjuntiva
 • Patologías de mayor • Alteraciones
Efectos riesgo • Desestabilizacion
adversos de • Enfermedades de la
superficie ocular
de la pelicula
lagrimal
los • Ojo seco • Citotoxicidad de la
conservantes • Conjuntivitis cornea y conjuntiva
• Accion pro-
• Blefaritis
• Tratamientos con inflamatoria
múltiples terapias • Sensibilizacion y
• Tratamientos reacciones
prolongados alergicas
• Usuarios de lentes
de contacto
Bibliografía sobre lágrimas
Mohamed y col. 2022, Current trends in pharmaceutical treatment
of dry eye disease: A review

Agarwal y col. 2021, Formulation Considerations for the

Management of Dry Eye Disease

Katuria y col. 2021, Categorization of Marketed Artificial Tear

Formulations Based on Their Ingredients: A Rational Approach for
Their Use
Diseño de envases
HydraSense®

How to use HydraSense eye drops - YouTube

Diseño de envases

• COMOD®
• COntinuous MOnoDose
• Es un sistema mecánico que
preserva el liquido en un sachet
cerrado que no toma contacto con
el aire
• Utiliza una válvula de un solo
sentido para mantener la
esterilidad hasta por 6 meses luego
de abierto el envase
Ursapharm – The COMOD® system
Diseño de
envases

The ABAK® system – Laboratoires Théa

AUCIC LC® (sin
conservantes)

Cuenta con un sistema de

válvulas y filtros

AUCIC LC® Laboratorios Poen

Bibliografía general
• Vila Jato, J.L,. "Tecnología Farmacéutica", Vol. I y II, Ed. Síntesis, Madrid (1997).
• Faulí i Trillo C. Tratado de Farmacia Galénica. Luzán 5. S. A. de Ediciones, Madrid; 1993.
• Remington, Farmacia, Tomo I, 19ª ed. Editorial Médica Panamericana, Buenos Aires; 1998.
• Le Hir, A. Farmacia Galénica. Masson, S.A, Barcelona; 1995.
• Farmacopea Nacional Argentina VI Ed., Buenos Aires; 1978.
• Thompson.J “Práctica contemporánea en farmacia”.2ed. ed. Mcgrow Hill. interamericana. (2005).
• Farmacopea Europea Ed 8.0.
• United States Pharmacopoeia (USP 29–NF 24)