Índice
Definiciones 1 Fármacos analgésicos 75
Ramas de la farmacología 2 Aceclofenaco 76
Formas farmacéuticas 5 Ácido acetilsalicílico 77
Vías de administración 12 Ácido mefenámico 78
Farmacocinética 18 Bencidamida 79
- Liberación 19 Benzocaína 80
- Absorción 21 Buprenorfina 81
- Distribución 29 Capsaicina 82
- Metabolismo 34 Carisoprodol 83
- Excreción 40 Clonixinato de lisina 84
Farmacodinamia 47 Clorzoxazona 85
- Receptores 49 Codeína 86
- Receptores acoplados a Dexmedetodina 87
proteína G 53 Dextropropofixeno 88
- Receptores ionotrópicos 62 Etofenamato 89
- Receptores catalíticos 64 Fentanilo 90
- Receptores intracelulares 68 Hidromorfona 91
Farmacometría 69 Ibuprofeno 92
- Curva Dosis - Efecto 70 Ketoprofeno 93
- Tipos de Dosis 73 Ketorolaco 94
Metadona 95
Metamizol sódico 96 Lidocaína / Epinefrina 119
Morfina inyectable 97 Mepivacaína 120
Morfina oral 98 Midazolam 121
Nalbufina 99 Prilocaína 122
Nimesulida 100 Propofol 123
Oxicodona 101 Ropivacaína 124
Paracetamol 102 Tiopental sódico 125
Tapentadol 103 Cardiología 126
Tramadol 104 Adenosina 127
Tramadol/Paracetamol 105 Aliskiren 128
Anestesia 106 Alprostadil 129
Atropina 107 Alteplasa 130
Besilato de Cisatracurio 108 Ambrisetán 131
Bromuro de rocuronio 109 Amilorida 132
Bromuro de Vecuronio 110 Amiodarona (Inyectable) 133
Bupivacaína 111 Amiodarona (Oral) 134
Desflurano 112 Amlodipino 135
Etomidato 113 Atenolol 136
Fentanilo 114 Azilsartán 137
Flunitrazepam 115 Bosentán 138
Isoflurano 116 Bumetanida 139
Ketamina 117 Captopril 140
Lidocaína 118 Cilostazol 141
Clopidogrel 142 Gemfibrozilo 163
Diazóxido 143 Hidralazina 164
Digoxina (Inyectable) 144 Ibuprofeno 165
Digoxina (Oral) 145 Iloprost 166
Diltiazem 146 Indapamida / Perindopril 167
Dinitrato de isosorbide Irbesartán 168
(Inyectable) 147 Labetalol 169
Dinitrato de isosorbide Levosimendan 170
(oral) 148 Lidocaína 171
Dipiridamol 149 Losartán 172
Dobutamina 150 Lovastatina 173
Dopamina 151 Metildopa 174
Efedrina 152 Metoprolol 175
Enalapril o Lisinopril 153 Milrinona 176
Epinefrina 154 Moexipril 177
Eplerenona 155 Mononitrato de
Esmolol 156 isosorbida 178
Estreptoquinasa 157 Nebivolol 179
Estreptoquinasa Nifedipino 180
(Para trombosis) 158 Nitroprusiato de sodio 181
Felodipino 159 Norepinefrina 182
Fenofibrato 160 Olmesartán 183
Fimasartán 161 Pentoxifilina 184
Flecainida 162 Prazosina 185
Propafenona 186 Bencilo 209
Propranolol (Adultos) 187 Benzoilo 210
Propranolol (Niños) 188 Bifonazol 211
Quinidina 189 Ciclopirox 212
Rosuvastatina 190 Clioquinolol 213
Sales de Potasio 191 Clobetasol 214
Simvastatina 192 Eberconazol 215
Tecneteplasa 193 Fenticonazol 216
Telmisartán 194 Fluorouracilo 217
Tirofibán 195 Fluocinolona 218
Trandolapril 196 Fluocinonida 219
Trimetazidina 197 Flutrimazol 220
Trinitrato de Glicerilo 198 Griseofulvina 221
Valsartán 199 Halobetasol 222
Verapamilo 200 Hidrocortisona 223
Zofenopril 201 Hidroquinona 224
Dermatología 202 Imiquimod 225
Ácido retinoico 203 Isotretinoína 226
Adapaleno 204 Metoxaleno 227
Alantoina y alquitrán de Miconazol 228
hulla 205 Minoxidil 229
Alibour 206 Mupirocina 230
Amorolfina 207 Oxiconazol 231
Baño coloide 208 Óxido de Zinc 232
Pimecrolimus 233 Deflazacort 256
Podofilina 234 Denosumumab 257
Sulfadiazina de plata 235 Desmopresina (Inyectable) 258
Tedizolid 236 Desmopresina (Oral) 259
Terbinafina 237 Dexametasona 260
Endocrinología y Dulaglutida 261
Metabolismo 238 Exenatida 262
Acarbosa 239 Ezetimiba 263
Ácido alendrónico 240 Fentermina 264
Alfacalcidiol 241 Fludrocortisona 265
Algasidasa alfa 242 Galsulfasa 266
Algasidasa beta 243 Glibenclamida 267
Alglucosidasa alfa 244 Gliclazida 268
Alogliptina 245 Glimepirida 269
Atorvastatina 246 Glucagon 270
Bazedoxifeno 247 Gonadotropina Coriónica 271
Bezafibrato 248 Glipizida 272
Calcio 249 Ibandronato 273
Calcitonina 250 Idusurfalsa 274
Calcitriol 251 Imiglucerasa 275
Canagliflozina 252 Insulina Aspart 276
Carbonato de Calcio 253 Insulina Detemir 277
Clorpropamida 254 Insulina Glargina 278
Dapagliflozina 255 Insulina Glulisina 279
Insulina Humana 280 Sitagliptina 303
Insulina Inhalada 281 Somatropina 304
Insulina Lispro 282 Taliglucerasa alfa 305
Insulina Lispro Lispro Teriparatida 306
Protamina 283 Testosterona 307
Lanreotido 284 Tiamazol 308
Laronidasa 285 Velaglucerasa alfa 309
Levotiroxina 286 Vildagliptina 310
Linagliptina 287 Enfermedades infecciosas y
Liraglutida 288 parasitarias 311
Mazindol 289 Abacavir 312
Mesterolona 290 Abacavir - Lamivudina 313
Metformina 291 Abacavir - Lamivudina -
Metilprednisolona 292 Zidovudina 314
Nandrolona 293 Aciclovir 315
Octreotida 294 Adefovir 316
Orlistat 295 Albendazol 317
Pioglitazona 296 Amikacina 318
Pravastatina 297 Amoxicilina 319
Prednisolona 298 Amoxicilina - Ácido
Prednisona 299 clavulánico 320
Repaglinida 300 Ampicilina 321
Rosiglitazona 301 Anfotericina B 322
Saxagliptina 302 Atazanavir 323
Azitromicina 324 Clotrimazol +
Bencilpenicilina benzatínica Betametasona 345
compuesta 325 Dapsona 346
Bencilpenicilina procaínica con Darunavir 347
bencilpenicilina cristalina 326 Darunavir - Cobicistat 348
Bencilpenicilina sódica Dicloxacilina 349
cristalina 327 Didanosina 350
Benzatina Bencilpenicilina 328 Dolutegravir 351
Caspofungina 329 Dolutegravir - Abacavir -
Cefadroxilo 330 Lamivudina 352
Cefalexina 331 Doxiciclina 353
Cefalotina 332 Efavirenz 354
Cefepima 333 Elvitegravir - Cobicistat -
Cefixima 334 Emtricitabina - Tenofovir 355
Cefotaxima 335 Emtricitabina 356
Ceftazidima 336 Emtricitabina - Tenofovir 357
Ceftibuteno 337 Enfuvirtida 358
Ceftriaxona 338 Entecavir 359
Cefuroxima 339 Eritromicina 360
Ciprofloxacino 340 Estavudina 361
Claritromicina 341 Estreptomicina 362
Clindamicina 342 Etambutol 363
Cloranfenicol 343 Etravirina 364
Cloroquina 344 Fluconazol 365
Fosamprenavir 366 Metronidazol 389
Fosfomicina 367 Minociclina 390
Ganciclovir 368 Moxifloxacino 391
Gentamicina 369 Neomicina 392
Gentamicina - Colágeno 370 Nevirapina 393
Imipenem y Cilastatina 371 Nistatina 394
Indinavir 372 Nitazoxanida 395
Isoniazida 373 Nitrofurantoína 396
Isoniazida y Rifampicina 374 Ofloxacino 397
Isoniazida - Rifampicina - Ombitasvir - Paritaprevir,
Pirazinamida 375 Ritonavir - Dasabuvir 398
Itraconazol 376 Oseltamivir 399
Kanamicina 377 Pentamidina 400
Ketoconazol 378 Piperacilina - Tazobactan 401
Lamivudina 379 Pirazinamida 402
Lamivudina - Zidovudina 380 Primetamina 403
Levofloxacino 381 Prazicuantel 404
Lincomicina 382 Primaquina 405
Linezolid 383 Quinfamida 406
Lopinavir - Ritonavir 384 Raltegravir 407
Maraviroc 385 Ribavirina 408
Mebendazol 386 Rifampicina 409
Meropenem 387 Rifaximina 410
Metenamina 388 Ritonavir 411
Saquinavir 412 Enfermedades
Secnidazol 413 inmunoalérgicas 433
Sofosbuvir - Ledipasvir 414 Azelastina 434
Sofosbuvir - Veltapasvir 415 Betametasona 435
Talidomida 416 Carbinoxamina 436
Teicoplanina 417 Cetirizina 437
Tenofovir - Disoproxil - Clorfenamina 438
Fumarato 418 Cromoglicato de sodio 439
Tetraciclina 419 Dexbromfeniramina 440
Ticarcilina 420 Difenhidramina (Jarabe) 441
Tigeciclina 421 Difenhidramina
Tinidazol 422 (Inyectable) 442
Tipranavir 423 Epinastina 443
Trimetoprima y sulfametoxazol Fexofenadina 444
(Inyectable) 424 Fluticasona 445
Trimetoprima y sulfametoxazol Hidrocortisona 446
(oral) 425 Hidroxizina 447
Valaciclovir 426 Inmunoglobulina G no
Valganciclovir 427 modificada 448
Vancomicina 428 Inmunoglobulina humana 449
Voriconazol (Oral) 429 Inmunoglobulina humana
Voriconazol (inyectable) 430 normal 450
Zanamivir 431 Ketotifeno 451
Zidovudina 432 Levocetirizina 452
Loratanida 453 L - ornitina L - Aspartato 477
Mometasona 454 Lactulosa 478
Prometazina 455 Lidocaína - Hidrocortisona 479
Rupatadina 456 Loperamida 480
Gastroenterología 457 Lubiprostona 481
Aceite de ricino 458 Magaldrato 482
Ácido ursodesoxicólico 459 Magnesio 483
Ademetionina 460 Mebeverina 484
Almagato 461 Mesalazina 485
Aluminio 462 Metoclopramida (Oral) 486
Aluminio y magnesio 463 Metoclopramida
Bisacodilo 464 (Inyectable) 487
Bismuto 465 Octreotida 488
Butilhioscina o Hioscina 466 Omeprazol o Pantoprazol 489
Cinitaprida 467 Pancreatina 490
Cisaprida 468 Pantoprazol , Rabeprazol 491
Cleboprida 469 Peginterferón alfa 492
Dimeticona 470 Pinaverio 493
Domperidona 471 Plántago Psyllium 494
Esomeprazol 472 Polidocanol 495
Famotidina 473 Polietilenglicol 496
Fosfato y citrato de sodio 474 Prucaloprida 497
Furazolidona 475 Ranitidina 498
Glicerol 476 Resina de colestiramina 499
Senósidos A-B 500 Estrógenos conjugados y
Sucralfato 501 medroxiprogesterona 523
Sulfasalazina 502 Folitropina alfa 524
Tegaserod 503 Folitropina beta 525
Terlipresina 504 Gonadotrofinas
Trimebutina 505 postmenopáusicas
Vedolizumab 506 humanas 526
Ginecoobstetricia 507 Indometacina 527
Ácido alendrónico 508 Inmunoglobulina anti D 528
Ácido risedrónico 509 Lutropina alfa 529
Atosiban 510 Medroxiprogesterona 530
Bromocriptina 511 Metronidazol 531
Cabergolina 512 Mifepristona 532
Cabertocina 513 Misoprolol 533
Ciproterona - Nistatina 534
Etinilestradiol 514 Nitrofural 535
Clomifeno 515 Orciprenalina 536
Clormadinona 516 Oxitocina 537
Danazol 517 Progesterona 538
Dienogest 518 Raloxifeno 539
Dinoprostona 519 Tibolona 540
Ergometrina 520 Hematología 541
Estradiol - Drospirenona 521 Abciximab 542
Estrógenos conjugados 522 Acenocumarol 543
Ácido aminocaproico 544 Heparina 565
Ácido tranexámico 545 Hidroxicobalamina 566
Antitrombina III 546 Hierro Dextrán 567
Apixabán 547 Interferón 568
Aprotinina 548 Menadiona 569
Bemiparina sódica 549 Morotocg alfa 570
Complejo coagulante anti Nadroparina 571
inhibidor del factor VIII 550 Octococg alfa 572
Concentrado de proteínas Prasugrel 573
humanas coagulables 551 Rivaroxabán 574
Dagibatrán etexilato 552 Sulfato ferroso 575
Darbepoetina alfa 553 Triflusal 576
Deferasirox 554 Turotocg alfa 577
Dexametasona 555 Warfarina 578
Eltrombopag 556 Intoxicaciones 579
Enoxaparina 557 Acetilcisteína 580
Eptacog alfa 558 Atropina 581
Factor antihemofílico Carbón activado 582
humano 559 Cloruro de Metiltionino 583
Factor IX 560 Flumazenil 584
Factor VIII recombinante 561 Naloxona 585
Fitomenadiona 562 Neostigmina 586
Fondaparinux 563 Nicotina 587
Fumarato ferroso 564 Penicilamina 588
Protamina 589 Manitol 610
Nefrología y urología 590 Norfloxacino 611
Acetazolamida 591 Oxibutinina 612
Ácido micofenólico 592 Sevelámero 613
Álfa cetoanálogos de Sildenafil 614
aminoácidos 593 Sirolimus 615
Alfuzosina 594 Solifenacina 616
Anticuerpos Tacrolimus 617
monoclonales D3 595 Tamsulosina 618
Basiliximab 596 Tolterodina 619
Cabazitaxel 597 Vardenafil 620
Ciclosporina 598 Neumología 621
Clortalidona 599 Alfa dornasa 622
Daclizumab 600 Ambroxol 623
Darifenacina 601 Aminofilina 624
Doxazosina 602 Benzonatato 625
Dutasterida 603 Beractant 626
Eritropoyetina 604 Bromhexina 627
Espironolactona 605 Bromuro de tiotropio 628
Fenazopiridina 606 Budesonida 629
Furosemida 607 Budesonida - Formoterol 630
Hidroclorotiazida 608 Carbocisteína 631
Inmunoglobulina anti Cefdinir 632
linfoncitos T humanos 609 Ceftarolina 633
Cloperastina 634 Zafirlukast 656
Dextrometorfano 635 Neurología 657
Dipropionato de Acetato de glatiramer 658
beclometasona 636 Alemtuzumab 659
Fenoterol 637 Almotriptán 660
Fluticasona 638 Arpiprazol 661
Guaifenesina 639 Biperideno 662
Indacaterol - Glicopirronio 640 Carbamazepina 663
Ipratropio 641 Clobazam 664
Ipratropio - Salbutamol 642 Clonazepam 665
Montelukast 643 Diazepam 666
Nicotina 644 Dimenhidrinato 667
Omalizumab 645 Dimetilfumarato 668
Palivizumab 646 Eletriptán 669
Pirfenidona 647 Ergotamina y cafeína 670
Salbutamol 648 Fampridina 671
Salbutamol (Solución para Fenitoína 672
nebulizar) 649 Fenobarbital 673
Salmeterol 650 Fingolimod 674
Salmeterol - Fluticasona 651 Flunarazina 675
Sildenafil 652 Gabapentina 676
Teofilina 653 Galantamina 677
Terbutalina 654 Interferón beta 678
Tianfenicol 655 Lamotrigina 679
Levetiracetam 680 Tizanidina 704
Levodopa y Carbidopa 681 Topiramato 705
Manitol 682 Toxina botulínica tipo A 706
Memantina 683 Trihexifenidilo 707
Metilfenidato 684 Valproato de magnesio 708
Modafinilo 685 Valproato semisódico 709
Natalizumab 686 Vigabatrina 710
Nimodipino 687 Zomitriptano 711
Oxcarbazepina 688 Oftalmología 712
Piracetam 689 Aciclovir 713
Pridostigmina 690 Alcaftadina 714
Pramipexol 691 Atropina 715
Pregabalina 692 Brimonidina 716
Primidona 693 Brinzolamida 717
Quinagolida 694 Ciclopentolato 718
Riluzol 695 Ciclosporina 719
Rizatriptán 696 Ciprofloxacino 720
Rasagilina 697 Cloranfenicol 721
Sulbutiamina 698 Cloruro de acetilcolina 722
Selegilina 699 Cloruro de sodio 723
Sulpirida 700 Cromoglicato de sodio 724
Sumatriptán 701 Diclofenaco 725
Teriflunomida 702 Dorzolamida 726
Tioridazina 703 Dorzolamida y timolol 727
Fenilefrina 728 Oncología 749
Fluorometolona 729 Abiraterona 750
Gatifloxacino 730 Acalabrutinib 751
Gentamicina 731 Ácido folínico 752
Hipromelosa 732 Ácido zoledrónico 753
Latanoprost 733 Alectinib 754
Levocabastina 734 Amifostina 755
Nafazolina 735 Anastrozol 756
Neomicina - Polimixina B - Aprepitant 757
Bacitracina 736 Axitinib 758
Neomicina - Polimixina B - BCG Inmunoterapéutico 759
Gramicidina Bendamustina 760
737 Bevacizumab 761
Netilmicina 738 Bicalutamida 762
Pilocarpina 739 Bleomicina 763
Prednisolona 740 Bortezomib 764
Sulfacetamida 741 Brentuximab 765
Tetracaína 742 Busulfán 766
Timolol 743 Capecitabina 767
Tobramicina 744 Carboplatino 768
Travoprost 745 Carmustina 769
Tropicamida 746 Ceritinib 770
Verteporfina 747 Cetuximab 771
Zinc y fenilefrina 748 Ciclofosfamida 772
Cisplatino 773 Flutamida 797
Citarabina 774 Fosaprepitant 798
Clorambucilo 775 Fulvestrant 799
Cultivo BCG 776 Gefitinib 800
Dabrafenib 777 Gemcitabina 801
Dacarbazina 778 Goserelina 802
Dactinomicina 779 Granisetrón 803
Daratumumab 780 Hidroxicarbamida 804
Dasatinib 781 Ibrutinib 805
Daunorubicina 782 Idarubicina 806
Degarelix 783 Ifosfamida 807
Dexrazoxano 784 Imatinib 808
Docetaxel 785 Ipilimumab 809
Doxorubicina 786 Irinotecan 810
Epirubicina 787 L- Asparaginasa 811
Eribulina 788 Lapatinib 812
Estramustina 789 Lenalidomida 813
Etopósido 790 Letrozol 814
Everolimus 791 Leuprorelina 815
Exemestano 792 Levamisol 816
Filgrastim 793 Lomustina 817
Finasterida 794 Mecloretamina 818
Fludarabina 795 Megestrol 819
Fluorouracilo 796 Melfalán 820
Mercaptopurina 821 Ruxolitinib 845
Mesna 822 Sorafenib 846
Metenolona 823 Sunitinib 847
Metotrexato 824 Tamoxifeno 848
Mitomicina 825 Temozolomida 849
Mitoxantrona 826 Trabectedina 850
Molgramostim 827 Trastuzumab 851
Nilotinib 828 Tretinoína 852
Nivolumab 829 Tropisetrón 853
Ondansetrón 830 Vandetanib 854
Osiertinib 831 Vemurafenib 855
Oxaliplatino 832 Vinblastina 856
Paclitaxel 833 Vincristina 857
Palbociclib 834 Vinorelbina 858
Palonosetrón 835 Vismodegib 859
Panitumumab 836 Vorinostat 860
Pazopanib 837 Otorrinolaringología 861
Pembrolizumab 838 Budesonida 862
Pemetrexed 839 Betahistina 863
Pertuzumab 840 Cinarizina 864
Procarbazina 841 Clorfenamina compuesta 865
Raltitrexed 842 Difenidol 866
Ramicirumab 843 Fenilefrina 867
Rituximab 844
Neomicina - Polimixina B - Amitriptilina 885
Fluocinolona y Lidocaina 868 Anfebutamona o
Oximetazolina 869 bupropión 886
Planificación familiar 870 Atomoxetina 887
Cetrorelix 871 Bromazepam 888
Desogestrel y Brotizolam 889
etinilestradiol 872 Citalopram 890
Etonogestrel 873 Clomipramina 891
Levonorgestrel (DIU) 874 Clozapina 892
Levonorgestrel (Pastilla de Duloxetina 893
Emergencia) 875 Escitalopram 894
Levonorgestrel y Flunitrazepam 895
etinilestradiol 876 Fluoxetina 896
Medroxiprogesterona y Flupentixol 897
cipionato de estradiol 877 Fluvoxamina 898
Norelgestromina - Haloperidol 899
Etinilestradiol 878 Imipramina 900
Noretisterona y estradiol 879 Levomepromazina 901
Progesterona 880 Litio 902
Ulipristal 881 Lorazepam 903
Psiquiatría 882 Naltrexona 904
Agomelatina 883 Olanzapina 905
Alprazolam 884 Paroxetina 906
Perfenazina 907 Celecoxib 930
Quetiapina 908 Certolizumab Pegol 931
Reboxetina 909 Colágeno -
Risperidona 910 Polivinilpirrolidona 932
Sertralina 911 Colchicina 933
Trazodona 912 Diacereína 934
Triazolam 913 Diclofenaco 935
Trifluoperazina 914 Etanercept 936
Ticarcilina 915 Etoricoxib 937
Vareniclina 916 Febuxostat 938
Venlafaxina 917 Golimumab 939
Vortioxetina 918 Hialuronato de sodio 940
Ziprasidona 919 Hidroxicloroquina 941
Zolpidem 920 Indometacina 942
Zuclopentixol 921 Infliximab 943
Reumatología y Leflunomida 944
traumatología 922 Meloxicam 945
Abatacept 923 Metocarbamol 946
Adalimumab 924 Naproxeno 947
Alopurinol 925 Orfenadrina 948
Astemizol 926 Parametasona 949
Azatioprina 927 Piroxicam 950
Belimumab 928 Sarilumab 951
Betametasona 929 Sulindaco 952
Tocilizumab 953
DEFINICIONES
Farmacología
La farmacología (del griego, pharmacon (φάρμακον), fármaco, y
logos (λόγος), ciencia) es la ciencia que estudia el origen, las
acciones y las propiedades que las sustancias químicas ejercen
sobre los organismos vivos.
Medicamentos
Combinación de uno o más fármacos con otras sustancias
farmacológicamente inactivas llamadas excipientes s; los
medicamentos se identifican por la denominación común
internacional (DCI) o nombre genérico del fármaco que contienen y
mediante un nombre comercial o de marca
Droga
Mezcla bruta de compuestos, de los cuales por lo menos uno tiene
actividad farmacológica, pero se desconoce tanto el tipo como la
composición de la mezcla, es decir no se conoce la identidad de otros
componentes ni mucho menos su concentración
1
DEFINICIONES
Fármaco
Sustancia con composición química exactamente conocida y que es
capaz de producir efectos o cambios sobre una determinada
propiedad fisiológica de quien lo consume
Excipiente
Sustancias farmacológicamente inactivas que sirven para darle
volumen a la presentación farmacéutica y que facilitan la producción,
el transporte, el almacenamiento, la dispensación y la administración
de los fármacos.
Vehículo
El vehículo, al igual que el excipiente, es una sustancia líquida inerte
que se usa en las formulaciones farmacéuticas para diluir el complejo
total hasta un volumen o peso determinado.
2
RAMAS DE LA FARMACOLOGÍA
Farmacocinética: “Lo que el organismo le hace al fármaco"
Disciplina de la farmacología que estudia el curso temporal de las
concentraciones y cantidades de los fármacos y sus metabolitos
en el organismo y su relación con la respuesta farmacológica, valora
o predice la acción terapéutica o tóxica de un fármaco.
Farmacodinamia: “Lo que el fármaco le hace al organismo”. Estudia
los mecanismos de acción de los fármacos y los efectos
bioquímicos y fisiológicos que estos producen en el organismo.
Farmacometría: ciencia que desarrolla y aplica métodos
estadísticos y matemáticos para comprender y predecir la
farmacocinética, farmacodinamia y la actuación en cuanto a
resultados que pueden ser observados como biomarcadores de un
determinado fármaco; establece cuánto y cada cuándo es
necesario administrar un fármaco para obtener el efecto deseado,
además, permite evaluar y comparar la seguridad y efectividad de
los fármacos.
3
RAMAS DE LA FARMACOLOGÍA
Farmacología molecular: Estudia las características bioquímicas y
biofísicas de las interacciones entre los fármacos y los blancos de
la célula. Estudia los mecanismos de acción de los medicamentos,
pero en relación a las interacciones entre las moléculas del fármaco
y las de nuestro organismo.
Farmacogenética: Busca entender como las diferencias en los
genes y su expresión, afectan la respuesta del organismo a la
medicación y utiliza información genética para explicar las
diferencias entre individuos en el metabolismo de los fármacos y su
respuesta fisiológica, identificando a personas que responden o no
a los fármacos.
Farmacogenómica: estudio de las variaciones del ADN o ARN en
relación a la respuesta de los fármacos. Estudia las bases
moleculares y genéticas de las enfermedades para desarrollar
nuevas vías de tratamiento.
*La farmacogenómica estudia el conjunto de variaciones en
muchos genes asociados a una respuesta farmacológica, mientras
que la farmacogenética se enfoca al estudio de un gen a la vez.
4
FORMAS FARMACÉUTICAS
La forma farmacéutica es la forma física como finalmente se
presenta el medicamento, con el fin de facilitar la ADMINISTRACION y
DOSIFICACIÓN del principio activo (fármaco) y su LIBERACION en el
momento y sitio adecuados para que se logre una correcta acción
(local o sistémica).
Según su estado físico, las podemos dividir en: Sólidas, semisólidas,
líquidas y gaseosas.
Sólidas
Semisólidas
Formas
farmacéuticas
Líquidas
Gaseosas
5
FORMAS SÓLIDAS
Consisten en la mezcla del
principio activo más excipientes
finamente molidos y
Polvos homogenizados. Se pueden
administrar directamente o ser
mezclados con agua para formar
una solución o una suspensión
Mezcla de polvos
granulados medicamentosos y azúcar,
repartida en pequeños granos
TABLETAs/ Sólidos, generalmente discoidea,
obtenida por compresión; es la
COMPRIMIDOS forma farmacéutica más
utilizada
6
FORMAS SÓLIDAS
Similares a las tabletas salvo
que, de mayor tamaño, por lo
general no se pueden deglutir, se
Pastillas dejan disolver lentamente en la
cavidad oral, buscando efectos
locales
Comprimido al cual se le coloca
una capa de azúcar resultando
una forma farmacéutica más
grageas agradable a su ingestión; el
recubrimiento tiene además
protege al principio activo de
factores externos como la luz y
la humedad.
Grageas a las que se les ha
grageas de colocado un recubrimiento
externo resistente al ácido
cubierta presentándosedella desintegración
clorhídrico estómago,
entérica ysololiberación del principio activo
al llegar a la intestino
delgado. 7
Similares a las tabletas salvo
que, de mayor tamaño, por lo
general no se pueden deglutir, se
cápsulas dejan disolver lentamente en la
cavidad oral, buscando efectos
locales
FORMAS SEMISÓLIDAS
Son preparados lavables
geles transparentes y generalmente
incoloros.
Son suspensiones de aceite en
crema agua, que poseen acción
secante, muy útiles en procesos
húmedos.
Son pomadas que contienen una
fuerte preparación de polvos
pasta insolubles en la base para
aplicación cutánea.
8
Preparados para uso externo, de
consistencia blanda, untuosos y
adherentes a la piel y mucosas
que contienen el principio activo
pomada junto con una base oleosa
(vaselina, petrolato, lanolina, etc)
que les da masa y consistencia,
prácticamente libres de agua.
FORMAS LÍQUIDAS
Son mezclas líquidas
homogéneas obtenidas por
soluciones disolución de un fármaco soluble
en agua, destinadas al uso
interno o externo
Son formas de dosificación
estériles, libres de pirógenos,
que han sido diseñadas para
administración parenteral;
pueden ser soluciones,
INYECTABLES suspensiones o emulsiones. A
veces son drogas sólidas en
polvo a las que se les agrega un
vehículo en el momento que se
va a ocupar 9
Son soluciones que además
contienen una proporción de
azúcar con el fin de mejorar el
jarabe sabor de los fármacos;
usualmente se les adiciona
además agentes saborizantes
Son soluciones hidroalcohólicas
con o sin azúcar de fármacos
Elíxires poco solubles en agua y a las que
se adiciona el alcohol tratando
de mejorar su solubilidad.
Son formas líquidas de aspecto
lechoso o cremoso formadas por
Emulsión un líquido oleoso disperso en
pequeñísimas gotas en un
vehículo acuoso.
Son mezclas líquidas de aspecto
turbio o lechoso, formadas por la
SUSPENSIONES dispersión de partículas muy
finas de un sólido insoluble en un
vehículo acuoso
10
Son soluciones estériles e
isotónicas destinadas al uso
colirioS oftálmico; se presentan en
frascos goteros de pequeño
volumen (no más de 10 mL).
Son generalmente soluciones
empacadas en dispensadores
AEROSOLES O bajo presión capaces de formar
pequeñas gotas de 100 m de
SPRAYS diámetro o mayores y que se
pueden utilizar tópicamente en
la piel, mucosa nasal o mucosa
de la cavidad orofaríngea
11
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
A la ruta mediante la cual el medicamento es introducido en el
organismo se denomina vía de administración, estas se pueden
clasificar en:
• Enterales
• Parenterales
• Otras
Enterales Paraterales Otras
Oral Intradérmica Oftálmica
Sublingual Intravenosa Ótica
Rectal Intramuscular Nasal
Subcutánea Vaginal
Intraocular
Inhalatoria
Tópica
Transdérmica
12
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Vía oral
El medicamento se administra por la boca. Es la vía
más habitual, ya que es una forma cómoda y
sencilla de tomar la medicación. Las formas
farmacéuticas que se toman por vía oral son los
comprimidos, cápsulas, grageas, jarabes,
soluciones, suspensiones y granulados.
Vía sublingual
El l comprimido se coloca debajo de la lengua, una
zona de absorción rápida, y se deja disolver. Así se
evita la acción de los jugos gástricos y la
inactivación hepática. No se traga y no es
necesario tomar líquidos. Es una vía de urgencia
en algunos casos.
Vía tópica
El medicamento se aplica directamente en la zona a
tratar, puesto que normalmente se busca una
acción local. La intención es acceder a la dermis por
lo que es algo muy influenciado por el estado de la
piel.
13
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Vía transdérmica
Se colocan sobre la piel, pero a diferencia de la vía
tópica, el medicamento llega a la circulación
sanguínea produciendo una acción a nivel general.
Ej, parches de estrógeno o nitroglicerina.
Vía oftálmica
Los medicamentos se aplican directamente en el
ojo. Se busca una acción local. La biodisponibilidad
es baja, pero esta vía permite alcanzar
concentraciones de principio activo elevadas.
Existe absorción a nivel de la córnea.
Vía ótica
El medicamento se aplica directamente en la zona
a tratar, puesto que normalmente se busca una
acción local. La intención es acceder a la dermis
por lo que es algo muy influenciado por el estado
de la piel.
14
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Vía nasal
El medicamento actúa en la mucosa nasal, aunque
también pueden actuar a nivel sistémico. Se suele
aplicar en forma de pomada o soluciones (gotas y
nebulizadores).
Vía rectal
Se administra el medicamento a través del ano. La
absorción por vía rectal es buena al ser una zona
muy vascularizada por las venas hemorroidales.
Además, se evita el paso por el hígado. Suele ser
útil en pacientes en estado de inconsciencia y en
niños. Ej, supositorios y enemas.
Vía vaginal
El medicamento se introduce en la vagina y la
absorción se lleva a cabo a través de la membrana
lipoidea. Normalmente se buscan efectos locales.
Por esta vía se utilizan pomadas, comprimidos y
óvulos vaginales; así como el anillo vaginal.
15
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Vía inhalatoria
La absorción del principio activo tiene lugar a
través de la mucosa. Los efectos son locales o
sistémicos. El medicamento se administra
mediante nebulizadores o inhaladores. Los
inhaladores permiten el uso de polvo o de líquido.
Vía parenteral
El medicamento se administra mediante una inyección. Las vías de
administración parenteral más importantes son la intravenosa,
intramuscular y subcutánea, pero existen otras menos utilizadas
como la intraarticular, intracardiaca, intraarterial, intratecal, etc.
Dependiendo del lugar donde se aplique se puede clasificar en:
Intravenosa: El medicamento se inyecta directamente en una
vena. Se utilizan venas superficiales o cutáneas para inyectar
solamente líquidos. La distribución es muy rápida al llegar el
fármaco directamente a la sangre.
Intramuscular: El medicamento se inyecta en un músculo. El
tejido muscular está muy vascularizado, por lo que el líquido
inyectado difunde entre las fibras musculares y se absorbe
rápidamente.
16
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Vía parenteral
Subcutánea: El medicamento se inyecta bajo la piel.
Normalmente en el abdomen. No es una zona muy vascularizada,
por lo que la absorción es lenta. Se pueden inyectar pequeñas
cantidades de medicamento (en torno a los 2 ml) en forma de
suspensión o solución.
17
FARMACOCINÉTICA
Rama de la farmacología encargada del estudio de los procesos
de liberación, absorción, distribución, metabolismo o
biotransformación y excreción. Estudia el movimiento de los
fármacos en el organismo desde su administración hasta su
eliminación.
1. Liberación
2. Absorción
3. Distribución
4. Metabolismo
5. Biotransformación
6. Excreción
18
FARMACOCINÉTICA
Liberación
Constituye la separación del principio activo de los componentes
de la forma farmacéutica que le sirve como vehículo.
Formas farmacéuticas de liberación convencional: La liberación
del principio activo no cuenta con una formulación particular y su
disolución dependerá principalmente de las características de esta
preparación.
Formas farmacéuticas de liberación modificada: Son
preparaciones modificadas de manera que la velocidad y el lugar de
liberación sean distintos a las de liberación convencional.
Forma farmacéutica de liberación retardada: preparaciones
modificadas con el objetivo de retrasar la liberación del principio
activo. Por ejemplo, las preparaciones gastro resistentes que
se diseñan para que resistan el jugo gástrico y liberen el
principio activo en la porción intestinal.
19
FARMACOCINÉTICA
Forma farmacéutica de liberación prolongada: son
preparaciones modificadas para la liberación lenta del
principio activo, respecto a los convencionales, asegurando
niveles plasmáticos del fármaco durante un periodo de
tiempo extenso.
Forma farmacéutica de liberación pulsátil: son modificadas
de tal manera que proporcionan una la liberación secuencial
del principio activo
Forma farmacéutica de liberación sostenida: El principio
activo se libera a una velocidad constante, con el objeto de
conseguir una velocidad de absorción también constante y
así disminuir las fluctuaciones de los niveles plasmáticos.
20
FARMACOCINÉTICA
Absorción
Generalmente, es necesario que el fármaco atraviese varias
membranas biológicas para así llegar a la circulación general y
posteriormente a su sitio de acción. Estas membranas tienen una
función de barrera , representando cierto grado de selectividad al
momento de permitir el paso de los fármacos a través de ellas,
facilitando el de ciertos fármacos o impidiendo el de otros.
Los procesos de absorción de los fármacos a través de las
membranas comprenden los siguientes mecanismos:
Difusión pasiva
Mecanismo de transporte de fármacos
más frecuente. El avance de la molécula a
través de la membrana se ve impulsado por
su gradiente de concentración, es decir,
constituye la difusión simple desde una
zona con alta concentración a una zona con
baja concentración sin gasto de energía.
21
FARMACOCINÉTICA
Difusión facilitada
Transporte en el cual las moléculas atraviesan la membrana facilitadas por
un portador o proteína transportadora, a favor de un gradiente de
concentración, sin la necesidad del consumo de energía. Estos
transportadores son saturables y pueden sufrir fenómenos de competición
ante la presencia de otras sustancias que pueden combinarse con estas
proteínas y provocar una inhibición del transporte del sustrato original.
22
FARMACOCINÉTICA
Pinocitosis
Se le llama así al englobamiento de partículas o líquido por la célula que
permite el transporte hacia su interior. Este mecanismo permite la entrada
al interior de la célula de macromoléculas. Comienza con la invaginación de
la membrana celular, lo que permite el encierro de la molécula,
posteriormente la membrana vuelve a fusionarse dando lugar a una
vesícula que se libera hacia el interior de la célula; estas vesículas pueden
también atravesar el citoplasma hasta llegar a la membrana y fusionarse
con ella para permitir la salida de las mismas.
23
FARMACOCINÉTICA
Transporte activo
Consiste en el paso de sustancias facilitada por transportadores
localizados en la membrana celular. Estos transportadores cumplen con
ciertas características como son su selectividad y su independencia del
gradiente de concentración, ya que puede llevarse a cabo incluso en contra
de éste. La energía es proporcionada generalmente por la hidrólisis del ATP,
por lo que estos transportadores están acoplados a una fuente de energía.
También es característica la ocurrencia de fenómenos de saturabilidad y
competitividad. Frecuentemente el paso de moléculas se acompaña del
transporte de otros iones que pueden ir hacia el interior de la célula o en
dirección contraria. Un ejemplo de este tipo de transporte es la Bomba de
Na+ -K+ -ATPasa .
24
FARMACOCINÉTICA
Cinética de absorción
La cinética de absorción se encarga de cuantificar la entrada de fármaco en
la circulación sistémica y del estudio de la velocidad de absorción y
aquellos factores que pudieran afectarla.
La velocidad de absorción se refiere al número de moléculas
farmacológicas que son absorbidas en un tiempo determinado. Esta
dependerá de la constante de absorción y el número de moléculas que
se encuentran disponibles en la superficie de absorción.
La constante de absorción (Ka) representa la probabilidad que tiene
una molécula de absorberse en una unidad de tiempo. Por ejemplo, una
Ka de 0.03 h indica que en una hora se absorberá 3% de las moléculas
que están disponibles para absorberse.
La semivida de absorción (t1/2a) se refiere al tiempo que se necesita
para que las moléculas disponibles para su absorción se reduzcan a la
mitad. Mientras mayor sea t1/2a, menor será la velocidad con que se
absorba el fármaco, y mientras menor sea la semivida, más rápida será
la absorción y mayor su constante de absorción
25
FARMACOCINÉTICA
Biodisponibilidad
Se entiende por biodisponibilidad a la cantidad y la velocidad con la cuales
un fármaco ingresa al organismo (se absorbe) y llega a estar disponible en
el sitio de acción. Como el sitio de acción no siempre está bien definido y la
mayoría de las veces es de difícil acceso, entonces se acepta que el
término biodisponibilidad hace referencia a la cantidad y la velocidad a la
cual un fármaco es liberado de su forma farmacéutica, se absorbe y
llega a estar disponible en la circulación general.
26
FARMACOCINÉTICA
Factores fisiológicos que pueden altera la absorción
Infancia: La absorción cutánea generalmente se
encuentra incrementada debido al menor espesor y
la mayor permeabilidad de la piel de los niños.
Embarazo: Existe una disminución en la velocidad
del vaciamiento gástrico y en el tránsito intestinal
que puede disminuir el ritmo de absorción, pero a su
vez, aumentar la cantidad de fármaco absorbida. La
absorción extraintestinal también puede verse
modificada; por ejemplo, en fármacos inhalados se
produce un incremento de su absorción debido al
aumento del flujo sanguíneo pulmonar.
Ancianos: Puede presentarse una disminución
del flujo sanguíneo, de la motilidad
gastrointestinal, de la velocidad del vaciamiento
gástrico y una reducción de la superficie de
absorción, que traen como consecuencia una
menor capacidad de absorción gastrointestinal.
27
FARMACOCINÉTICA
Factores patológicos que pueden altera la absorción
Enfermo renal: la insuficiencia renal produce un
desequilibrio ácido-base y retraso del vaciamiento
gástrico, a su vez pueden presentarse síntomas
como náuseas, vómitos y diarreas que conllevarán a
una disminución de la absorción por vía
gastrointestinal.
Enfermo hepático: Se produce un aumento en la
biodisponibilidad oral de algunos fármacos, sobre
todo aquellos que tienen un gran efecto de primer
paso hepático. La mayor repercusión es en el
sistema de biotransformación hepática.
Enfermo cardiovascular: La reducción del
gasto cardiaco que se produce en pacientes
con insuficiencia cardiaca implica una
disminución en la perfusión sanguínea de
diferentes tejidos, con importantes
implicaciones farmacocinéticas. Las variaciones
del flujo sanguíneo intestinal y la disminución de
su motilidad reducen la velocidad de absorción
de algunos fármacos. 28
FARMACOCINÉTICA
Distribución
La distribución estudia el transporte del fármaco dentro del
compartimiento sanguíneo y su posterior penetración en los tejidos
Transporte de los fármacos en la sangre
Generalmente los fármacos viajan a través del plasma de manera
libre, por medio de la fijación a proteínas plasmáticas (como la
albúmina) o incorporados en células (principalmente eritrocitos).
Posteriormente, comenzará a distribuirse a través de la
circulación. Su acción en las células dianas dependerá de su
concentración, su afinidad por los sitios de unión y el número de
éstos, así como por su capacidad de unión a proteínas
plasmáticas.
Si bien la unión a las proteínas evita que el fármaco ejerza su
efecto biológico, permite su transporte por la sangre para llegar a
los diversos tejidos.
29
FARMACOCINÉTICA
Esta información es útil para el
mantenimiento de la dosis
terapéutica en los tratamientos, ya
que podemos establecer la fracción
libre que puede tener acción
farmacológica y calcular una dosis
de mantenimiento.
Depósitos tisulares y redistribución de los fármacos.
A pesar de que los fármacos pasen por la circulación, a menudo se
van a concentrar en los tejidos en una mayor cantidad a la del
plasma. Contrario a lo que podría pensarse, no siempre
corresponderá esto al órgano o tejido diana al que va dirigido el
fármaco. Su afinidad por cierta clase de estirpe tisular
corresponderá a sus características fisicoquímicas.
Los principales tejidos de depósito son: • La grasa neutra (para
fármacos lipofílicos). • Hueso (tetraciclinas, iones metálicos
divalentes por unión a la superficie cristalina e incorporados a la
trama cristalina). • Hígado y pulmón (amiodarona). • Piel
(griseofulvina).
30
FARMACOCINÉTICA
Barreras
El término barrera, desde el punto de vista farmacológico, hace
alusión a una estructura limitante que evitará el paso de un fármaco
con facilidad. De esta manera no cualquier sustancia podrá pasar por
ella y se creará una especie de “selectividad” respecto a las que
pasen por la misma.
Barrera hematoencefálica Las células endoteliales de estos
vasos están estrechamente unidas y
no permiten el paso de cualquier
sustancia. Además, este paso
también está regulado por células
gliales y astrocitos que rodean a los
capilares, y que se interpondrán en el
paso de los fármacos hacia el tejido
intersticial nervioso. Las
características del fármaco también
influyen en esta distribución, ya que
los medicamentos altamente
liposolubles tendrán la capacidad de
atravesar esta barrera.
31
FARMACOCINÉTICA
Barrera placentaria
La placenta constituye una estructura para la comunicación de la
circulación sanguínea fetal con la de la madre. Permite el paso de
nutrientes y facilita el intercambio de gases para la oxigenación de la
sangre del producto, formando una barrera reguladora del paso de
sustancias entre ambos torrentes sanguíneos. Esto es de importante
consideración al momento de elegir un tratamiento adecuado para la
mujer embarazada, ya que a pesar de que la administración de un
fármaco pueda tener resultados beneficiosos para ciertas afecciones,
también tiene la capacidad de generar efectos adversos en el producto
32
FARMACOCINÉTICA
Volumen de distribución
Este concepto define al parámetro cuantificable que relaciona la
concentración del fármaco en el organismo. Para facilitar este
cálculo, se podría considerar que todos los fármacos se distribuyen
de manera uniforme en todo el organismo. Sin embargo, no todos los
medicamentos se distribuyen de manera similar y el cálculo del
volumen de distribución (Vd) no permite entender la cinética de la
distribución de un medicamento en el organismo y sus diferentes
compartimentos. El cálculo del Vd en un modelo
monocompartimental se da por el medio de la utilización de la
siguiente fórmula:
Debe entenderse que éste no es un valor preciso, sólo refleja un
análisis del plasma y la concentración del fármaco en este, al
momento de la medición. Debido a lo complejo que es realizar una
medición precisa es que se maneja el volumen aparente de
distribución, que es útil para entender cómo se distribuye un
medicamento en los diversos compartimentos.
33
FARMACOCINÉTICA
Metabolismo
En el transcurso de la evolución, el ser humano y los animales
superiores han adquirido la capacidad de metabolizar sustancias
exógenas para poder utilizarlas de mejor manera o eliminarlas de una
forma más eficiente. El hígado es el órgano más importante
implicado en la eliminación de estos xenobióticos lipofílicos,
transformándolos a sustancias más hidrofílicas para una excreción
más sencilla ya sea por vía biliar o renal, todo esto por medio de una
serie de reacciones denominadas en conjunto biotransformación,
disminuyendo así su toxicidad.
Una vez que los xenobióticos entran al organismo son absorbidos y
distribuidos a través de la sangre para alcanzar a sus tejidos diana,
donde ejercerán su acción farmacológica específica.
Sólo una ínfima parte del fármaco alcanzará
su célula diana mientras que el resto
será metabolizado y finalmente
eliminado
34
FARMACOCINÉTICA
Etapas del metabolismo
FASE 1 FASE 2
Incluye reacciones como Normalmente las sustancias
oxidación, oxigenación, generadas en la fase uno,
reducción, hidrolisis, tienen la capacidad de
alquilaciones y unirse covalentemente a
desalogenaciones, con lo sustancias endógenas
cual se hacen como ácido glucorónico,
modificaciones basadas en glutatión, sulfato y
la obtención de grupos aminoácidos, dando lugar a
funcionales. Estas conjugados. Para ello se
reacciones se dan gracias requiere de la participación
a enzimas catabolizantes de transferasas que
presentes en la fracción catalizan la conjugación de
microsomal de las células, los xenobióticos con las
principalmente en el moléculas anteriormente
hepatocito. mencionadas.
35
FARMACOCINÉTICA
Enzimas implicadas en el metabolismo
El citocromo P450 es el resultado de
CITOCROMO P450 un complejo multienzimático del
sistema de las monooxigenasas.
Podemos encontrar dicho sistema en tejidos tales como el
pulmón, riñón, piel, intestino y placenta, entre otros, pero es
especialmente activo en el hígado. Se caracteriza por ser muy
sensible a la inducción por fármacos. Esto es relevante puesto
que aproximadamente la mitad de los fármacos utilizados son
metabolizados por este citocromo. La expresión y actividad de
este conjunto enzimático está influenciada por la edad, sexo,
dieta, especie, tejido y hormonas, en contraste con el resto de las
enzimas que son muy específicas para su sustrato.
Varias isoformas de cyp tienen una gran similitud en su secuencia
de aminoácidos, y existen más de 160 formas catalogadas por
una nueva nomenclatura surgida a partir de ese parecido, que se
dedujo a partir de sus cadenas complementarias de ADN.
36
FARMACOCINÉTICA
Enzimas implicadas en el metabolismo
De las enzimas cyp que están presentes en el humano
aproximadamente 50% pertenecen a las familias denominadas
como 1, 2, 3, que son las encargadas de la biotransformación de
la mayoría de los xenobióticos.
37
FARMACOCINÉTICA
Factores que alteran la biotransformación
FISIOLÓGICOS:
Edad: La capacidad de biotransformación de
los adultos mayores sufre alteraciones. Dentro
de estos cambios observamos una reducción
en la capacidad metabólica debido a una
disminución en la masa celular hepática y la
carga enzimática, además los inductores
enzimáticos pierden capacidad para reaccionar
ante ciertos compuestos y también hay una
disminución en el flujo sanguíneo del hígado.
Dieta: La proporción en la ingesta de ciertos
nutrimentos puede ejercer una acción
significativa en el metabolismo de los
fármacos. Ejemplo de esto es la alta ingesta de
proteínas, que aumenta el proceso oxidativo; al
contrario de una ingesta baja de proteínas
alternada con una alta ingesta de
carbohidratos, que disminuye el metabolismo
microsomal.
38
FARMACOCINÉTICA
Factores que alteran la biotransformación
FISIOLÓGICOS:
Factores genéticos: Otro detalle
importante son las mutaciones que ocurren
por proceso hereditario, causando en
ocasiones algún defecto funcional en la
biotransformación.
Sexo: Se han hecho múltiples estudios que
han arrojado como resultado la observación
de diferencias entre los niveles plasmáticos
de los fármacos entre hombres y mujeres.
Esto se asocia a la mayor cantidad de tejido
adiposo presente en la mujer, que provoca
una mayor captación del fármaco y por lo
tanto una mayor disponibilidad del mismo en
el organismo, ya que la capacidad metabólica
de este tejido es muy pobre.
39
FARMACOCINÉTICA
Excreción
Una vez que el fármaco ha pasado por los diferentes procesos
metabólicos correspondientes, el paso final que le corresponde es
la excreción. Se eliminará tanto la sustancia en sí como los
metabolitos que haya producido, yendo de la sangre y los tejidos
hacia el exterior del organismo. La vía renal es la encargada de
excretar la mayoría de los fármacos, representa uno de los
principales órganos encargados de la filtración de la sangre de
diversos metabolitos. Los pulmones son la principal vía de
eliminación de gases y sustancias volátiles, que serán excretados
en la espiración. Las sustancias que se eliminan por las heces
generalmente no son absorbibles o son productos metabólicos en la
bilis que no se reabsorben en el tubo intestinal.
También existen otras vías de menor relevancia
como las glándulas salivales, el estómago,
el intestino, el colon, las glándulas
lagrimales, glándulas sudoríparas,
las mamas, el pelo y la piel.
40
FARMACOCINÉTICA
Excreción renal
El riñón es la principal vía de eliminación del organismo, recibe
un gran aporte sanguíneo, representando hasta 25% del gasto
cardiaco. Es un órgano especializado en esta función, y es
generalmente la vía por la cual se eliminan los fármacos de forma
inalterada o como metabolitos activos. Esto se puede observar
clínicamente en la medición de las concentraciones del fármaco
en la orina, que será mayor comparada con las que encontramos
en el plasma, demostrando la gran capacidad de filtración que
tiene.
Este proceso de filtración tiene lugar en los glomérulos por los
que transita el plasma sanguíneo, pasando de los capilares hacia
la luz de la nefrona. Y en caso de no haberse filtrado en su paso
por la circulación glomerular, la arteriola eferente que está en
contacto con el túbulo puede significar un medio de eliminación
por secreción pasiva o activa.
41
FARMACOCINÉTICA
Excreción renal
1. Filtración glomerular: Los capilares que conforman el glomérulo
tienen abundantes poros intercelulares que semejan una coladera.
Todo fármaco que se encuentre en el plasma y que además no
esté unido a proteínas, con un peso menor a 70,000 daltons,
puede ser filtrado con facilidad, es decir, pasan de los capilares a la
capsula de Bowman, regidos principalmente por su concentración
libre dentro del plasma. Algunos factores como la edad o
patologías propias del riñón pueden cambiar la cantidad de
fármaco excretado
42
FARMACOCINÉTICA
Excreción renal
2. Secreción tubular: Las células de los túbulos renales tienen la
capacidad de excretar a la luz del túbulo los fármacos que se
encuentren en el espacio peritubular. El transporte activo de los
fármacos usa las mismas vías de excreción que las sustancias
endógenas y está regulado por diversos factores que condicionarán su
filtración. Aquellos fármacos que se excretan por secreción tubular
serán extraídos del plasma rápidamente y en su totalidad, siempre y
cuando su unión a proteínas sea reversible. Así, una vez que la fracción
libre de fármaco es excretada, la que está unida a proteínas es
disociada rápidamente para ser excretada; sin embargo, esta
capacidad de transporte puede ser saturada si la cantidad de sustrato
es alta.
43
FARMACOCINÉTICA
Excreción renal
3. Reabsorción tubular: Una vez que los fármacos son filtrados por el
glomérulo, pueden ser reabsorbidos por las mismas células tubulares y
regresar a la circulación sistémica. Generalmente esta reabsorción se
genera en los túbulos distales y proximales por medio de difusión
simple. Todo depende del coeficiente de partición lípido/agua de cada
fármaco, ya que las células tubulares son en realidad una membrana
lipoidea
44
FARMACOCINÉTICA
Otras vías de excreción
La pulmonar es la vía más relevante para
los anestésicos inhalados. Estos fármacos
siguen las leyes de los gases para su
eliminación. Una vez disueltos en el plasma,
los gases tienden al equilibrio con la tensión
parcial encontrada en el aire alveolar.
El sistema hepatobiliar es el segundo en
importancia, sólo superado por el riñón. Una
característica importante de los fármacos
eliminados por la bilis es que poseen un
peso molecular alto. Esto se debe a que en
su mayoría son derivados de la conjugación
ocasionada por el metabolismo hepático.
Sabemos que los fármacos pueden llegar a
la bilis por dos mecanismos: activos y
pasivos (si son pequeñas moléculas
liposolubles).
45
FARMACOCINÉTICA
Otras vías de excreción
El estómago, intestino y colon, siguen las
reglas generales de membranas para la
excreción de los fármacos. Las mucosas
excretan fármacos de manera pasiva o
activa, pero, de igual manera, una vez en la
luz intestinal pueden ser reabsorbidas, esto
condiciona que la excreción por este medio
sea muy lenta.
La excreción que se da por medio de saliva,
sudor y lágrimas, no es significativa,
depende totalmente de la difusión de la
forma liposoluble no ionizada que pasa a
través de las células epiteliales de cada una
de las glándulas. Los fármacos son
excretados por la saliva, principalmente por
difusión pasiva, por lo cual pueden
representar muy bien las concentraciones
encontradas en el plasma
46
FARMACODINAMIA
La farmacodinamia es el estudio de los efectos bioquímicos y
fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción. La
comprensión de la farmacodinámica puede proporcionar las bases
para el uso terapéutico racional de un medicamento y el diseño de
nuevos y mejores agentes terapéuticos. Dicho de una manera
simple, la farmacodinámica se refiere a los efectos del fármaco en
el organismo.
Acción y efecto de los fármacos
Acción: denota el resultado de la interacción entre el fármaco y las
estructuras moleculares en las que actúa, desencadenando
cambios estructurales y funcionales que modifican los procesos
bioquímicos y fisiológicos del organismo.
Acción local: Se refiere a la acción del fármaco que tiene lugar en el
sitio de aplicación directa sin que ingrese a la circulación sistémica.
47
FARMACODINAMIA
Acción y efecto de los fármacos
Acción sistémica: Para que el fármaco pueda alcanzar su célula
diana debe ser primeramente absorbido hacia la circulación
sistémica. Cabe mencionar que, al viajar un fármaco por el torrente
sanguíneo, cualquier célula que presente receptores con los cuales
pueda interactuar el fármaco, pueden ser susceptibles de sus
efectos y generar efectos colaterales.
Efecto o respuesta: Es la expresión de los cambios estructurales y
funcionales que genera un fármaco en su sitio de acción, que se
manifiestan de manera macromolecular y que pueden ser
observados y cuantificados, sean estos químicos y/o fisiológicos
Órgano blanco: También conocido como “célula diana”, es la célula o
componente orgánico que tiene los receptores específicos para el
fármaco en sus componentes estructurales, y que permiten que se
generen los cambios físico-químicos para desencadenar el efecto
del fármaco
48
FARMACODINAMIA: RECEPTORES
Cuando un fármaco es administrado, absorbido y distribuido por la
circulación, se espera que tenga un efecto específico. ¿Cómo le
hace el fármaco para realizar el efecto esperado en las células
que deseamos? Durante el paso por la circulación sistémica, el
fármaco se encuentra en contacto continuo con miles de células y
sin embargo no interactuara con ellas, ya que sólo lo hará con
aquellas que presenten los receptores específicos.
Este receptor es una proteína expresada en la membrana, el
citoplasma o el núcleo de la célula diana que tiene afinidad por
algunas moléculas y, al entrar en contacto con éstas, provoca
cambios fisicoquímicos en el receptor lo que desencadena una
secuencia de eventos dentro de la célula que modifican su fisiología.
Afinidad: Capacidad de formación del
complejo fármaco - receptor a
concentraciones muy bajas del fármaco
o ligando (que se une).
Especificidad: Capacidad del fármaco
para discriminar entre una molécula de
ligando de otra pese a que éstas
puedan ser muy similares
49
FARMACODINAMIA: RECEPTORES
Fármacos agonistas Fármacos antagonistas
Sustancia que tiene la Sustancia que tiene una
capacidad de acoplarse a un afinidad por receptores
receptor y cuya estructura específicos, pero carece de
tridimensional activa la función actividad; es decir, su
del mismo y las vías de estructura molecular
señalización químicas concuerda con el receptor,
intracelulares; es decir induce pero no induce una respuesta
una respuesta celular máxima bioquímica intrínseca. Estos
en el receptor. fármacos se pueden acoplar a
Fármacos agonistas parciales receptores activados o
Fármacos que se unen y activan inactivados sin cambiar su
un dado receptor, pero que estado, pero al unirse
tienen sólo una eficacia parcial fuertemente a él evitan la
en el receptor con respecto a un unión de las sustancias
agonista completo. También es activadoras.
posible considerarlos ligandos
que muestran tanto efectos
agonistas como antagonistas.
50
FARMACODINAMIA: RECEPTORES
Fármacos agonistas y antagonistas
51
FAMILIAS DE RECEPTORES
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RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G
Constituyen la familia más numerosa de receptores de membrana, con
más de 1000 miembros descritos hasta la actualidad, aunque para
muchos de ellos aún se desconocen sus agonistas (“receptores
huérfanos”). Se le conocen también como “receptores
metabotrópicos”. Este tipo de receptores son capaces de regular
respuestas al interactuar con distintas moléculas de señalización
como glicoproteínas, neurotransmisores, hormonas, etcétera.
53
RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G
Estructura
Están compuestos por una única cadena polipeptídica que atraviesa
siete veces la membrana (siete dominios transmembrana), un
dominio amino - terminal extracelular y un dominio carboxilo-terminal
hidrofílico intracelular. No tienen actividad catalítica intrínseca, sino
que funcionan indirectamente a través de un intermediario que activa
o inactiva canales iónicos o enzimas asociados a la membrana. Este
intermediario es una proteína con un sitio de unión de alta afinidad
para GDP/GTP, denominada proteína G. Su forma activa es la unida a
GTP, mientras que cuando esa molécula es hidrolizada, la proteína G
pasa al estado inactivo.
54
RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G
Función
Las proteínas G heterodiméricas son las intermediarias entre los
receptores acoplados a proteína G y sus diversos efectores
intracelulares, como la AC (Adenilato ciclasa) y la PLC (Fosfolipasa C).
Están compuestas por una subunidad α, una β y una γ.
Cuando el ligando se une al receptor se produce un cambio
conformacional que facilita el intercambio de GDP por GTP,
disociándose la subunidad α de las βγ. Tanto la subunidad α activada
(unida a GTP) como las subunidades βγ libres pueden interactuar con
uno o más efectores y generar segundos mensajeros que participan
de la cascada de señalización intracelular. Cuando la subunidad α
hidroliza el GTP vuelve a asociarse a subunidades βγ
55
RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G
56
RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G
El efecto de la proteína G es dependiente del ligando y receptor con el
que interactúan. Existe cierta carencia de selectividad de estos
receptores, ya que son capaces de activar diversos tipos de proteína
G. Debido a la estimulación o inhibición de las proteínas G sobre
determinadas enzimas y la similitud y función de sus subunidades α,
puede ser clasificada en tres familias:
Proteínas Gq
Activan la fosfolipasa C (PLC), hidrolizando el enlace éster del
fosfatidilinositol1-2,5 bifosfato (PIP2), lo cual da origen a segundos
mensajeros: el diacilglicerol (DAG) y el inositol 1,4,5 trifosfato (IP3), el
cual se une a su receptor en el retículo endoplásmico liberando Ca2+
al citoplasma, siendo considerado como un segundo mensajero, ya
que está involucrado en la activación de algunas enzimas como la
calmodulina. El DAG y el Ca2+ en conjunto activan otras cinasas como
la protein cinasa dependiente de Ca2+ (PKC), la cual fosforila a otros
canales, receptores y enzimas.
57
RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G
Proteínas Gq
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RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G
Proteínas Gs
Considerada como estimuladora gracias a su efecto sobre la actividad
de la adenilato ciclasa, catalizando la desfosforilación. De ATP a AMP
cíclico el cual se une a las regiones reguladoras de la proteína cinasa A
(PKA), llamada también como cinasa dependiente de AMP cíclico
(AMPc) lo que libera a las subunidades catalíticas de la PKA que
fosforilan a determinados sustratos.
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RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G
Proteínas Gi
Esta clase de proteína posee un efecto inhibidor sobre la adenilato
ciclasa y la cascada de AMPc derivada de esta agregando una
disminución de la entrada de Ca2+. Las subunidades Bϒi se unen
causando la apertura de canales de K+ y la salida del mismo
estabilizando la polarización de membrana celular disminuyendo la
posibilidad de despolarización.
60
RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G
61
RECEPTORES IONOTRÓPICOS
Se encuentran formados por un canal iónico y se ubican en la
membrana celular. Al unirse el ligando al receptor se ocasiona
cambios en el potencial transmembranal, generando una
despolarización o repolarización, permitiendo la apertura o cierre de
este canal. Uno de los ejemplos más conocido de esta clase de
receptores ionotrópicos es el receptor nicotínico. Este receptor es
un canal catiónico formado por dos subunidades α, una subunidad β,
una γ y una δ. Cuando la acetilcolina se une al receptor nicotínico
este cambia de conformación y permite el ingreso de cationes
(fundamentalmente sodio) al interior celular y despolariza la
membrana. Su denominación se debe a que la nicotina del tabaco
actúa como ligando de este receptor, induciendo su apertura y
alterando el potencial de membrana
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RECEPTORES IONOTRÓPICOS Y
METABOTRÓPICOS
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RECEPTORES CATALÍTICOS
Se localiza en la membrana celular y está formado por dos
elementos: una región a la que el ligando se fija y otro dominio
efector que posee la actividad enzimática propia. La unión del ligado
al dominio de fijación extracelular causa los cambios necesarios para
que el dominio intracelular desencadene su efecto específico.
Muchas hormonas y factores de crecimiento se unen a receptores
de la membrana plasmática que tienen actividad enzimática en el
lado citoplásmico.
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RECEPTORES CATALÍTICOS
Receptores con actividad de guanilato – ciclasa
Son receptores con un dominio transmembrana con la capacidad de
generar GMPc a partir de GTP. Los receptores de los péptidos
natriuréticos (péptido natriurético atrial, cerebral y C) pertenecen a
esta clase.) La unión del péptido natriurético induce un cambio de
conformación del receptor que provoca la dimerización y activación
del receptor. Se produce entonces GMPc, que activa a una PKG que
fosforila proteínas en ciertos residuos de serina y treonina.
65
RECEPTORES CATALÍTICOS
Receptores con actividad de tirosina cinasa intrínseca
Están constituidos por una proteína
que atraviesa una sola vez la membrana
y posee en su fragmento citosólico la
actividad catalítica. Cuando se une el
ligando a la porción extracelular del
receptor se produce un cambio
conformacional que facilita su
dimerización y activación,
fosforilándose mutuamente ambos
monómeros y permitiendo la
incorporación de fosfato a residuos de
tirosina de otros efectores citosólicos.
Los residuos de tirosina fosforilados
unen con gran afinidad otras moléculas
intracelulares. Ejemplos: factor de
crecimiento epidérmico, factor de
crecimiento derivado de plaquetas,
factor de crecimiento fibroblástico,
etc., el de insulina y el del péptido
similar a insulina
66
RECEPTORES CATALÍTICOS
Receptores con actividad de serina-treonina cinasa
La unión del ligando al receptor induce la fosforilación de residuos
serina o treonina del mismo receptor. Diferentes factores que
controlan el crecimiento y la diferenciación celular poseen este tipo de
receptores, como, por ejemplo, el receptor del TGF-β. Este receptor es
una glicoproteína con un único dominio transmembrana y actividad
catalítica intrínseca. El ligando se une inicialmente al receptor de tipo II,
lo que induce la formación de un complejo ternario (receptor de tipo I,
de tipo II y ligando) catalíticamente activo.
67
RECEPTORES INTRACELULARES
Se encuentran formados por un canal iónico y se ubican en la
membrana celular. Al unirse el ligando al receptor se ocasiona
cambios en el potencial transmembranal, generando una
despolarización o repolarización, permitiendo la apertura o cierre de
este canal. Uno de los ejemplos más conocido de esta clase de
receptores ionotrópicos es el receptor nicotínico. Este receptor es
un canal catiónico formado por dos subunidades α, una subunidad β,
una γ y una δ. Cuando la acetilcolina se une al receptor nicotínico
este cambia de conformación y permite el ingreso de cationes
(fundamentalmente sodio) al interior celular y despolariza la
membrana. Su denominación se debe a que la nicotina del tabaco
actúa como ligando de este receptor, induciendo su apertura y
alterando el potencial de membrana.
68
FARMACOMETRÍA
La farmacometría es la ciencia que se encarga de caracterizar,
relacionar, comprender y predecir el comportamiento
farmacocinético, farmacodinámico o la dosis-exposición-respuesta
del uso de los fármacos en individuos, mediante la aplicación e
innovador desarrollo de métodos matemáticos y estadísticos con
representaciones gráficas basadas en modelos farmacológicos,
farmacodinámicos y del conocimiento fisiológico y fisiopatológico de
la enfermedad y así poder describir los efectos deseados, no
deseados, las dosis más adecuadas o convenientes, el ambiente
o características del fármaco más efectivas según las
peculiaridades individuales de cada paciente.
Relación Dosis - Efecto
La relación existente entre la dosis-respuesta (también entendida
como farmacocinética/farmacodinámica) nos muestra los efectos
ocasionados en los individuos, dependientes de factores como la
dosis y el tiempo de exposición, siendo evaluados comparativamente
de manera gradual según la variabilidad de estos factores hasta
lograr niveles y escenarios propicios para la conveniencia clínica
mediante dosis “seguras” y delimitación de la dosis “peligrosa”. 69
CURVA DOSIS - EFECTO
Dosis: cantidad del fármaco que se administra para producir un
efecto determinado y el intervalo al cual debe administrarse para
obtener y mantener una respuesta estable, de la magnitud requerida
y por el tiempo deseado
Una importante manera de conocer y caracterizar el efecto de una
droga es la determinación de su curva dosis - respuesta. En este
caso, en la ordenada o eje de Y o eje vertical se especifica la
intensidad del efecto farmacológico hasta su máxima expresión,
relacionándola con la dosis o el logaritmo de la dosis en el eje de X o
abscisa o eje horizontal. En general el incremento de la dosis
produce un aumento paralelo en la intensidad de la respuesta, hasta
un determinado límite que es el efecto máximo. En la curva dosis-
respuesta se pueden estudiar o caracterizar los siguientes aspectos
de importancia de la droga en estudio:
- Variabilidad: Es muy difícil obtener efectos idénticos con las
mismas dosis aún en un mismo paciente. La mayor o menor
respuesta en la curva dosis-respuesta, llevadas a cabo en distintos
tiempos nos indicarán el grado de variabilidad de la respuesta de la
droga. Una gran variabilidad en la respuesta nos indicará la dificultad
para obtener efectos regulares y peligrosidad de la droga
70
CURVA DOSIS - EFECTO
- Inclinación: Significa el grado de incremento de la respuesta en
relación al aumento de la dosis. La inclinación o pendiente representa
habitualmente la parte central, lineal de la curva dosis-respuesta. Una
inclinación muy vertical nos indica que los efectos iniciales y los
efectos máximos se pueden obtener con pequeñas variaciones de
las dosis, esto significa peligrosidad en el manejo clínico de la misma
con facilidad de llegar a niveles tóxicos con la droga en estudio. Por el
contrario, una inclinación cercana a la línea horizontal, indica que solo
se obtendrán variaciones importantes en el efecto farmacológico
con incrementos muy marcados de las dosis.
- Efectos máximas: Dosis necesaria para la obtención de los efectos
farmacológicos máximos. Éste es un dato de utilidad para conocer la
dosis que no debe sobrepasarse ya que no irá acompañada de un
incremento de los efectos farmacológicos deseados, pudiendo en
cambio producir efectos tóxicos.
- Potencia: La potencia de la acción farmacológica está determinada
por la cantidad de la droga expresada en gramos, miligramos o
microgramos, para la obtención del efecto deseado.
71
CURVA DOSIS - EFECTO
72
FARMACOMETRÍA: DOSIS
- Dosis terapéutica: Cantidad del fármaco administrada capaz de
producir el efecto farmacológico con beneficios para el paciente, la
cual puede encontrarse en el límite inferior, superior o en medio de
ambas. Las dosis terapéuticas mínima y máxima se definen,
entonces, como la cantidad de fármaco mínima o máxima que se
requieren para alcanzar una mínima respuesta farmacológica o una
máxima respuesta farmacológica, correspondientemente, sin
producir efectos tóxicos.
- Dosis tóxica: cantidad que produce efectos indeseables,
desagradables, lesivos, dañinos y que perjudican al paciente debido a
un exceso de dosis, sin llegar en primera medida a la muerte
- Dosis letal: cantidad de medicamento que puede llegar a causar la
muerte
- Dosis efectiva 50 (DE50): Dosis necesaria para producir 50% del
efecto máximo en la curva gradual, o expresado en otras palabras, la
cantidad de medicamento necesaria para obtener la respuesta
deseada en la mitad de la población probada, con lo que se estima la
efectividad que puede llegar a tener una dosis determinada en la
población.
73
FARMACOMETRÍA: DOSIS
- Índice terapéutico: Es una medida o el cociente que se emplea
para designar el margen de seguridad que tiene un fármaco en
relación con su dosis efectiva 50 y su dosis letal 50, obtenida
mediante la siguiente operación: (DL50/ DE50).
74
ANALGESIA
75
ACECLOFENACO
Mecanismo de acción: Potente inhibidor de la enzima
ciclooxigenasa, que interviene en la producción de
prostaglandinas.
Indicaciones: Procesos inflamatorios y dolorosos (lumbalgia,
odontalgia, periartritis escapulohumeral y reumatismo
extraarticular). Tratamiento crónico de osteoartrosis, artritis
reumatoide y espondilitis anquilosante.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a aceclofenaco a otros
AINE, úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o
recidivante (2 o más episodios diferentes de ulceración o
hemorragia comprobados); hemorragias activas o trastornos
hemorrágicos, I.R. o I.H. grave.
Efectos adversos: :Mareos, dispepsia, dolor abdominal,
náuseas, diarrea; aumento enzimas hepáticas.
Posología (Comprimidos):
Adultos: 100 mg/12 h, con alimentos.
76
ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
Mecanismo de acción: Interfiere con la síntesis de las
prostaglandinas inhibiendo de forma irreversible la ciclooxigenasa.
Tiene un efecto antiagregante al inhibir a COX-1, que forma
tromboxano A2.
Indicaciones: Dolor moderado/ fiebre (Artralgia, osteoartritis,
dismenorrea).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, úlcera
péptica o gastritis activas, hipoprotrombinemia, niños menores
de 6 años.
Efectos adversos: Náuseas, vómito, dolor abdominal,
hepatotoxicidad, falla renal.
Posología (Tabletas):
Adultos: 250-500 mg cada 4 horas.
Niños: 30-65 mg/kg de peso corporal/ día fraccionar dosis cada
6 ó 8 horas.
77
ÁCIDO MEFENÁMICO
Mecanismo de acción: Inhibe de forma potente las
ciclooxigenasas 1 y 2 (COX-1 y COX-2), encargadas de la
formación de prostaglandinas, que son los mediadores
inflamatorios que causan dolor, inflamación y fiebre.
Indicaciones: Procesos inflamatorios y dolorosos, tales como
lumbalgia, odontalgia, periartritis escapulohumeral y reumatismo
extraarticular, así como para el tratamiento crónico de la
osteoartrosis, artritis reumatoide.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, antecedentes
de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con
tratamientos anteriores con AINE, úlcera péptica/hemorragia
gastrointestinal activa o recidivante, insuficiencia renal o hepática.
Efectos adversos: Dispepsia, dolor abdominal, náuseas y
diarreas, mareos y aumento de las enzimas hepáticas.
Posología (Comprimidos):
Adultos: 100 mg cada 12 horas.
78
BENCIDAMIDA
Mecanismo de acción: Inhibe la fosfolipasa A2 y ciclooxigenasa 1
y 2, enzimas que participan en la liberación de ácido araquidónico y
síntesis de prostaglandinas.
Indicaciones: Dolor e inflamación del sistema
musculoesquelético, mucosas y de tejidos blandos. Profilaxis de
mucositis bucofaríngea.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la bencidamina,
durante el embarazo y la lactancia.
Efectos adversos: Poco frecuentes: entumecimiento, eritema,
erupción cutánea, prurito, irritación, dermatitis de contacto,
fotosensibilidad.
Posología (Crema o gel):
Adultos: Aplicar en el área inflamada, friccionando ligeramente, 2
a 4 veces al día.
Niños: Mayores de 5 años, 4 nebulizaciones, cada 6 a 8 h.
79
BENZOCAÍNA
Mecanismo de acción: Impide la generación y conducción del
impulso nervioso al interferir con el intercambio de los iones de
sodio y potasio a través de la membrana celular.
Indicaciones: Anestesia local de las membranas accesibles.
Alivio temporal, no causal, del dolor y de la irritación de la
garganta.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los anestésicos
locales derivados del PABA. No se recomienda su empleo
durante el embarazo y la lactancia.
Efectos adversos: Raras: reacción alérgica local (prurito, dolor,
edema, irritación). En los niños causa metahemoglobinemia.
Posología (Tabletas):
Adultos: 10 mg cada 2 horas hasta un máximo de 8 al día.
Niños mayores de 6 años: 5 mg de 3 a 6 veces al día.
80
BUPRENORFINA
Mecanismo de acción: Agonista opioide que disminuye la
percepción del dolor y es 25 a 50 veces más potente que la
morfina a nivel de la médula espinal.
Indicaciones: Dolor de intensidad moderada a severa
(Traumatismos, neoplasias).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, hipertensión
intracraneal, daño hepático o renal, depresión del sistema
nervioso central.
Efectos adversos: Sedación, mareo, cefalea, miosis, náusea,
sudoración y depresión respiratoria.
Posología (Tableta sublingual):
Adultos: 0.2 a 0.4 mg cada 6 a 8 hrs.
Niños: 3 a 6 µg/kg de peso cada 6 a 8 horas.
81
CAPSAICINA
Mecanismo de acción: Analgésico de acción local que ejerce una
acción desensibilizadora selectiva, por la supresión de la actividad de
las fibras sensoriales del tipo C y eliminando la sustancia P de las
terminales nerviosas.
Indicaciones: Dolor leve a moderado (Neuropatía diabética,
artralgias).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, piel herida
y/o irritada.
Efectos adversos: Eritema y ardor en el dolor de aplicación.
Posología (Crema tópica):
Adultos y >12 años: Crema al 0.025% aplicar tópicamente 4-5
veces al día.
82
CARISOPRODOL
Mecanismo de acción: Relaja el músculo esquelético por acción
sobre el sistema nervioso central, donde inhibe los reflejos
mono y polisinápticos. También produce cierto grado de
sedación que parece contribuir a su efecto relajante muscular.
Indicaciones: Alivio del dolor asociado a espasmo del músculo
estriado.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, hemorragia
gastrointestinal, úlcera péptica, insuficiencia hepática o renal
grave, porfiria aguda, durante el embarazo y la lactancia.
Efectos adversos: Somnolencia, malestar abdominal y dolor
epigástrico, náusea, vómito, pirosis, mareo, zumbidos de oídos,
edema por retención de líquidos. Poco frecuentes: diarrea, visión
borrosa, parestesias.
Posología (Tabletas):
Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 350 mg
por vía oral tres veces al día y antes de acostarse. Niños <12
años: El uso seguro y eficaz no se ha establecido en niños. 83
CLONIXINATO DE LISINA
Mecanismo de acción: Analgésico inhibidor de la
ciclooxigenasa, bloqueando la síntesis de PGE y PGF2.
Indicaciones: Dolor de leve a moderado.
Indicaciones: Dolor de leve a moderado.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, lactancia,
úlcera péptica.
Efectos adversos: Náusea, vómito, somnolencia, mareo y
vértigo.
Posología (Solución inyectable):
Adultos: 100 mg cada 4 a 6 horas, dosis máxima 200 mg cada 6
horas IM o IV.
84
CLORZOXAZONA
Mecanismo de acción: Actúa a nivel de la médula espinal y de
las áreas subcorticales del cerebro inhibiendo los reflejos
multisinápticos responsables de las contracturas musculares
de etiología variada.
Indicaciones: Relajante de la musculatura esquelética de
acción central.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a clorzoxazona.
Alteraciones de la función hepática. Alcohólicos.
Efectos adversos: Mareos, vértigos, somnolencia;
aturdimiento, malestar general; reacciones de hipersensibilidad;
anorexia, náuseas, vómitos, pirosis, malestar abdominal,
constipación, diarrea; hepatotoxicidad.
Posología (Tabletas):
Adultos: se recomiendan dosis de 250 a 500 mg 3 o 4 veces al
día. Niños: la seguridad y eficacia de la clorzoxazona no ha sido
establecida. 85
CODEÍNA
Mecanismo de acción: Agonista opiáceo, similar a otros
derivados de fenantreno como la morfina.
Indicaciones: Tratamiento sintomático de tos improductiva (formas
líquidas y comp.). Dolor moderado agudo en pacientes > 12 años cuando
no se considere aliviado por otros analgésicos como paracetamol o
ibuprofeno.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a codeína. EPOC, ataques agudos
de asma, depresión respiratoria, pacientes con íleo paralítico, diarrea
asociada a colitis pseudomembranosa, lincomicinas o penicilinas, niños <
12 años.
Efectos adversos: Mareos, somnolencia, convulsiones;
estreñimiento, náuseas, vómitos; prurito; erupciones cutáneas
en pacientes alérgicos; confusión mental, euforia, disforia. A
dosis elevadas: trastornos respiratorios.
Posología (Comprimidos): Adultos: 15 a 60 mg por vía oral cada
4-6 horas durante todo el día. La dosis máxima diaria no debe
exceder de 360 mg/24 horas. Niños > 12 años: 0,5-1 mg / kg o
15 mg/m2 PO cada 4-6 horas. 86
DEXMEDETODINA
Mecanismo de acción: Agonista de los receptores a2 relativamente
selectivo de neuronas presinápticas y postsinápticas de la médula
espinal con efectos simpaticolíticos, sedantes y analgésicos.
Indicaciones: Inducción de la sedación.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Hipotensión, hipertensión, bradicardia,
náusea e hipoxia.
Posología (Comprimidos): Adultos: 1,0 mg / kg de carga
infusión IV durante 10 minutos, seguido de una infusión de
mantenimiento de 0,2 a 0,7 mg / kg / hr IV.
87
DEXTROPROPOFIXENO
Mecanismo de acción: agonista opioide congénere de la
metadona que se fija selectivamente a los receptores opioides
µ a nivel del sistema nervioso central.
Indicaciones: Dolor leve a moderado.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, , hipertensión
intracraneal, daño hepático o renal, depresión del sistema nervioso
central, hipertrofia prostática y niños menores de 12 años.
Efectos adversos: Sedación, mareo, cefalea, miosis, náusea,
sudoración y depresión respiratoria.
Posología (Cápsulas): Adultos: 65 mg cada 6 a 8 horas, dosis
máxima diaria 360 mg.
88
ETOFENAMATO
Mecanismo de acción: Impide la síntesis de prostaglandinas y
otros prostanoides, mediante inhibición no competitiva de la
ciclooxigenasa.
Indicaciones: Artritis reumatoide, osteoartrosis, tortícolis,
bursitis, tenosinovitis, ataque agudo de gota.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, alteraciones en
la coagulación y en la hematopoyesis, úlcera gástrica o duodenal,
insuficiencia renal, hepática o cardiaca, embarazo y lactancia.
Efectos adversos: Reacciones de hipersensibilidad, cefalea,
vértigo, náusea, vómito, cansancio, disuria y epigastralgia.
Posología (Solución inyectable): Adulto: Ampolleta de 1 g cada
24 horas IM, hasta un máximo de tres.
89
FENTANILO
Mecanismo de acción: Agonista opioide que actúa
principalmente sobre receptores µ y κ. Produce un estado de
analgesia profunda e inconsciencia.
Indicaciones: Dolor crónico y síndrome doloroso.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fentanilo y a opioides,
traumatismo craneoencefálico, hipertensión intracraneal y
disfunción respiratoria, arritmias cardiacas, psicosis e hipotiroidismo.
Efectos adversos: Depresión respiratoria, sedación, náusea,
vómito, rigidez muscular, euforia, broncoconstricción,
hipotensión arterial ortostática, constipación, bradicardia,
convulsiones y prurito.
Posología (Parche transdérmico): Adultos: 4.2 mg cada 72
horas. Dosis máxima 10 mg.
90
HIDROMORFONA
Mecanismo de acción: Agonista de los receptores mu
mostrando una afinidad leve a los receptores k.
Indicaciones: Alivio del dolor intenso.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, hipoxia o niveles
elevados de dióxido de carbono en sangre, con depresión respiratoria,
coma o trastorno obstructivo crónico grave de las vías aéreas, abdomen
agudo o íleo paralítico.
Efectos adversos: Gastroenteritis; deshidratación, pérdida de apetito;
alucinaciones, confusión, depresión, ansiedad, alteraciones de humor,
nerviosismo, desasosiego, insomnio, sueños anómalos; somnolencia,
mareo, dolor de cabeza, sedación, deterioro de la memoria, temblor,
parestesia.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Vía intramuscular o
subcutánea: 1 mg cada 2 o 3 horas. Vía intravenosa: 0.2 - 1 mg
cada 2 o 3 horas.
91
IBUPROFENO
Mecanismo de acción: Inhibe la acción de las enzimas COX-1 y
COX-2 y la síntesis de prostaglandinas subsiguiente a la
inhibición de la ciclooxigenasa.
Indicaciones: Dolor leve a moderado (Dolor dental,
postoperatorio, cefalea, artritis reumatoide) / fiebre.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y úlcera
péptica activa.
Efectos adversos: Epigastralgias, náuseas, mareos, pirosis,
sensación de plenitud en tracto gastrointestinal,
trombocitopenia, erupciones cutáneas, cefalea, visión borrosa,
ambliopía tóxica, edema.
Posología (Suspensión oral): Adultos: 400-600 mg cada 4-6
horas dependiendo de la intensidad del cuadro. Dosis máxima:
2400 mg.
92
KETOPROFENO
Mecanismo de acción: Antiinflamatorio propiónico no
esteroideo de vida media corta.
Indicaciones: Artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilo-
sante, gota (episodios agudos), dolor asociado a inflamación, dolor
dental, traumatismos, dolor posquirúrgico, esguinces, tendinitis,
bursitis, tortícolis y dismenorrea.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, a otros
AINEs, úlcera gastroduodenal, colitis ulcerosa, coagulopatías,
hemorragias activas.
Efectos adversos: Dispepsia, náuseas, diarrea, dolor abdominal
y flatulencia.
Posología (Cápsulas): Adultos: 100 mg cada 8 horas. Niños 2 - 14 años:
0,5 mg/kg/6-8 horas. Dosis máxima 2 mg/kg/día. Niños >15 años: 50 mg
cada 6- 8 horas. Como pauta general se recomienda 150 mg al día y
aumentar la dosis según respuesta. Dosis máxima diaria es de 200 mg.
93
KETOROLACO
Mecanismo de acción: inhibición periférica de la síntesis de
prostaglandinas mediante el bloqueo de la enzima
ciclooxigenasa.
Indicaciones: Dolor de leve a moderada intensidad.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, úlcera
péptica e insuficiencia renal y diátesis hemorrágica.
Efectos adversos: Úlcera péptica, sangrado gastrointestinal,
perforación intestinal, prurito, náusea, dispepsia, anorexia,
depresión, hematuria, palidez, hipertensión arterial, disgeusia y
mareo.
Posología : Tabletas: 10 mg c/4-6 horas. Dosis máxima 40 mg.
Vía intramuscular: Adultos, 30 mg c/6 horas. Dosis máxima:
120 mg/día. Niños, 0.75 mg/kg c/ 6 horas. Dosis máxima 60
mg/día. 94
METADONA
Mecanismo de acción: Agonista opiáceo puro de origen
sintético con potencia ligeramente superior a la morfina, mayor
duración de acción y menor efecto euforizante. Presenta
afinidad y marcada actividad en los receptores µ.
Indicaciones: Dolor moderado-grave como posoperatorios,
postraumáticos, neoplásicos, neuríticos, por quemaduras, siempre
que no respondan a los analgésicos menores. Dolor neuropático.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia
respiratoria, asma bronquial, hipertensión craneal.
Efectos adversos: Depresión respiratoria y, en menor medida,
hipotensión, parada respiratoria, shock y parada cardiaca.
Posología (Solución inyectable): Lactantes ≤6 meses: 0,025 mg/kg/dosis, por
vía intravenosa o subcutánea, cada 4-8. Lactantes > 6 meses-niños (máximo 5
mg/dosis): <50 kg: 0,1 mg/kg/dosis por vía intravenosa o subcutánea, cada 4-8
h. ≥50 kg: 5-8 mg por vía intravenosa o subcutánea, cada 4-8 h. Adultos: 2,5 a 10
mg IM o SC, cada 4-12 horas. 95
METAMIZOL SÓDICO
Mecanismo de acción: Actúa sobre el dolor y la fiebre
reduciendo la síntesis de prostaglandinas proinflamatorias al
inhibir al actividad de la prostaglandina sintetasa.
Indicaciones: Fiebre, dolor agudo o crónico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y a
pirazolonas. Insuficiencia renal o hepática, discrasias
sanguíneas, úlcera duodenal.
Efectos adversos: Reacciones de hipersensibilidad:
agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica.
Posología: Comprimido: Adultos: De 500-1000 mg cada 6 u 8
horas. Solución inyectable: Adultos: 1 g c/6-8 horas por vía
intramuscular profunda. 1 a 2 g cada 12 horas IV.
96
MORFINA (INYECTABLE)
Mecanismo de acción: Agonista opioide de los receptores µ y κ.
Su efecto analgésico se ha relacionado con la activación de los
receptores µ supraespinales, y K a nivel de la médula espinal.
Indicaciones: Dolor agudo o crónico de moderado a intenso.
(IAM, cáncer, cefaleas graves).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, traumatismo
craneoencefálico, HIC, disfunción respiratoria, arritmias
cardiacas, psicosis, hipotiroidismo y cólico biliar.
Efectos adversos: Depresión respiratoria, nausea, vómito,
urticaria, euforia, sedación, broncoconstricción, hipotensión
arterial ortostática, bradicardia, convulsiones y adicción.
Posología (Solución inyectable): Adultos de > 50 kg: 2.5-15 mg
IV o IM cada 2 o 6 horas ajustando las dosis según el dolor
Niños >6 meses: 0.1 mg/kg cada 4 horas. Máximo: 15 mg.
97
MORFINA (ORAL)
Mecanismo de acción: Agonista opioide de los receptores µ y κ.
Su efecto analgésico se ha relacionado con la activación de los
receptores µ supraespinales, y K a nivel de la médula espinal.
Indicaciones: Dolor agudo o crónico de moderado a intenso.
(IAM, cáncer, cefaleas graves).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, traumatismo
craneoencefálico, HIC, disfunción respiratoria, arritmias
cardiacas, psicosis, hipotiroidismo y cólico biliar.
Efectos adversos: Depresión respiratoria, nausea, vómito,
urticaria, euforia, sedación, broncoconstricción, hipotensión
arterial ortostática, bradicardia, convulsiones y adicción.
Posología (Tabletas): Adultos: 10-30 mg cada 3 - 4 horas.
Niños >6 meses: 0.2-0.5 mg/kg cada 4-6 horas.
Niños <6 meses: 0.1 mg/kg cada 3 - 4 horas.
98
NALBUFINA
Mecanismo de acción: actividad mixta de
agonista/antagonista de los receptores opioides. Estos incluyen
los receptores µ (mu), k (kappa), y d (delta)
Indicaciones: Dolor moderado a severo.
Indicaciones: Dolor moderado a severo.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, hipertensión
intracraneal, insuficiencia hepática y renal.
Efectos adversos: Cefalea, sedación, náusea, vómito,
estreñimiento, retención urinaria, sequedad de la boca,
sudoración excesiva y depresión respiratoria.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 10 a 20 mg cada 4 a
6 horas IV, IM o SC. Dosis máxima: 160 mg/ día. Dosis máxima
por aplicación: 20 mg.
99
NIMESULIDA
Mecanismo de acción: Antiinflamatorio no esteroideo (AINE)
que también posee propiedades analgésicas y antipiréticas. con
estructura de sulfonanilida.
Indicaciones: Alivio de la inflamación, dolor y fiebre producida por
infecciones agudas de las vías respiratorias superiores. Dismenorrea
primaria, inflamación, reumatismo, esguinces, torceduras, fracturas,
artritis reumatoide, osteoartritis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, hemorragia
gastrointestinal activa o úlcera gastroduodenal o a pacientes con
insuficiencia cardiaca, renal, hepática, citopenias e hipertensión arterial
severa.
Efectos adversos: Pirosis, náuseas, vómito, diarrea y
gastralgias leves y transitorias.
Posología (Tabletas): Adultos: 100 mg cada 12 horas. No
exceder 7 días.
100
OXICODONA
Mecanismo de acción: Agonista opioide, con acción pura sobre
los receptores opioides κ, μ y δ del cerebro y de la médula
espinal.
Indicaciones: Dolor grave secundario a padecimientos:
Osteoarticulares musculares crónicos. Cáncer.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, depresión
respiratoria, asma bronquial, hipercapnia, íleo paralítico,
abdomen agudo, enfermedad hepática aguda.
Efectos adversos: Depresión respiratoria, apnea, paro
respiratorio, depresión circulatoria, hipotensión arterial,
constipación , vómito, somnolencia, vértigo, prurito, cefalea,
ansiedad, choque y dependencia física.
Posología (Tabletas): 10 a 20 mg cada 12 horas. Incrementar la
dosis de acuerdo a la intensidad del dolor.
101
PARACETAMOL
Mecanismo de acción: Inhibe las ciclooxigenasas en el SNC,
enzimas que participan en la síntesis de prostaglandinas.
Indicaciones: Dolor moderado/ fiebre (Artralgia, dolor dental,
dismenorrea).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Náuseas, vómito, dolor abdominal,
hepatotoxicidad, falla renal.
Posología (Paracetamol):
>12 años: 350 - 650 mg V.O. C/4-6 horas. Máx: 4g/día.
<12 años: 15 - 30 mg/kg V.O. C/ 4 -6 horas. Máx. 75 mg/kg/día.
102
TAPENTADOL
Mecanismo de acción: Analgésico potente con propiedades
opioides agonistas del receptor mu y propiedades adicionales de
inhibición de la recaptación de la noradrenalina.
Indicaciones: Alivio del dolor agudo de moderado a intenso que solo
se puede tratar adecuadamente con un analgésico opioide. Control
del dolor crónico de una duración > 72 horas en niños >2 años.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a tapentadol; depresión
respiratoria importante; asma bronquial aguda o grave o hipercapnia;
íleo paralítico, intoxicación aguda por alcohol, hipnóticos.
Efectos adversos: Mareos, somnolencia, cefalea, alteraciones en la
atención, temblores, contracciones musculares involuntarias; náuseas,
estreñimiento, vómitos, diarrea, dispepsia; disminución del apetito.
ansiedad, depresión del estado de ánimo, trastornos del sueño,
nerviosismo.
Posología (Comprimidos de liberación retardada): Adultos: 50
mg cada 12 horas. Niños y adolescentes 2-17 años (peso >16
kg): 1,25 mg/kg/4 h (dosis máxima/toma 50 mg). Dosis máxima
diaria 7,5 mg/kg. 103
TRAMADOL
Mecanismo de acción: Agonista no selectivo en receptores µ, d
y k de opioides con una mayor afinidad por el receptor µ.
Inhibición débil de la recaptura de norepinefrina y serotonina.
Indicaciones: Dolor moderado a severo de origen agudo o
crónico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, traumatismo
craneoencefálico, hipertensión intracraneal y disfunción
respiratoria, arritmias cardiacas, psicosis e hipotiroidismo.
Efectos adversos: Náusea, mareos, bochornos, taquicardia,
hipotensión arterial, sudoración y depresión respiratoria.
Posología: Solución inyectable: Adultos y >14 años: 50 a 100
mg cada 8 horas. Dosis máxima 400 mg/día vía IV o IM. Niños: 0.7
mg/kg/dosis hasta un máximo de 5.6 mg/kg/día. Tabletas:
Adultos, 25 mg día. Dosis máxima: 400mg/día. 104
TRAMADOL / PARACETAMOL
Mecanismo de acción: Ambos son analgésicos de acción
central. Véase cada uno.
Indicaciones: Dolor de moderado a severo, agudo o crónico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los fármacos, alcohol,
hipnóticos, analgésicos con acción central, opioides o drogas
psicotrópicas.
Efectos adversos: Vértigo, náuseas y somnolencia.
Posología (Tabletas): Adultos y >16 años: 37.5 mg /325 mg a
75 mg / 650 mg cada 6 a 8 horas, hasta un máximo de 300 mg /
2600 mg por día.
105
ANESTESIA
106
ATROPINA
Mecanismo de acción: Alcaloide anticolinérgico que compite
sobre los receptores muscarínicos, antagonizando
selectivamente los efectos de la acetilcolina y de
medicamentos muscarínicos.
Indicaciones: Preanestesia, arritmias cardiacas, bradicardia,
bloqueo A-V.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, glaucoma,
obstrucción vesical, colitis ulcerativa, íleo paralítico y miastenia
grave.
Efectos adversos: Taquicardia, midriasis, sequedad de
mucosas, visión borrosa, excitación, confusión mental,
estreñimiento, retención urinaria y urticaria.
Posología (Solución inyectable):
Adultos: 0.5 a 1 mg IV o IM. Dosis máxima 2 mg.
Niños: 0.01 mg/kg cada 6 horas.
107
BESILATO DE CISATRACURIO
Mecanismo de acción: Relajante no despolarizante del músculo
esquelético de duración intermedia, que actúa como
antagonista de los receptores colinérgicos nicotínicos de la
placa neuromuscular.
Indicaciones: Relajación neuromuscular (Facilita la intubación
traqueal).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, al atracurio o
al ácido bencenosulfónico.
Efectos adversos: Erupción cutánea, rubor, bradicardia,
hipotensión, broncoespasmo y reacciones anafilácticas.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Inducción 0.15
mg/kg IV , mantenimiento: 0.03 mg/kg. IV Niños: Inducción: 0.1
mg/kg IV, mantenimiento: 0.02 mg/kg IV.
108
BROMURO DE ROCURONIO
Mecanismo de acción: Es un agente bloqueante neuromuscular
no despolarizante que actúa compitiendo por los receptores
colinérgicos de la placa motora.
Indicaciones: Relajación muscular durante procedimientos
quirúrgicos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y a bromuros,
taquicardia y dolor en el sitio de aplicación.
Efectos adversos: Reacciones de hipersensibilidad inmediata,
taquicardia, hipertensión arterial y sialorrea.
Posología (Solución inyectable): Adultos: dosificación
intravenosa inicial es de 0,04 a 0.1 mg/kg IV.
109
BROMURO DE VECURONIO
Mecanismo de acción: Antagonista de los receptores
colinérgicos. Evita la unión de la acetilcolina a los receptores de
la placa muscular terminal, compitiendo por el sitio del receptor.
Indicaciones: Relajación neuromuscular durante
procedimientos quirúrgicos. (cesárea, vagotomía).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, a otros
bromuros y taquicardia.
Efectos adversos: Apnea prolongada, taquicardia transitoria,
prurito y eritema.
Posología (Solución inyectable): Adultos y niños >9 años:
Inicial: 80 a 100 µg/kg IV. Mantenimiento: 10 a 15 µg/ kg , 25 a
40 minutos después de la dosis inicial.
110
BUPIVACAÍNA
Mecanismo de acción: Anestésico local que bloquea la
conducción nerviosa interfiriendo en el intercambio de sodio y
potasio, a través de la membrana celular.
Indicaciones: Anestesia epidural y local.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, miastenia
gravis, epilepsia, arritmias, insuficiencia cardiaca o hepática.
Efectos adversos: Reacciones alérgicas, nerviosismo, mareo,
visión borrosa, convulsiones, inconsciencia, hipotensión arterial
y arritmias.
Posología (Solución inyectable):
Adultos y >12 años: Anestesia caudal: 75 a 150 mg repetir cada
3 horas de acuerdo al procedimiento anestésico. Anestesia
regional: 25 a 50 mg. Dosis máxima: 400 mg/día. 111
DESFLURANO
Mecanismo de acción: Anestésico general que produce una
pérdida de la conciencia y de las sensaciones de dolor y permite
una recuperación rápida.
Indicaciones: Inducción y mantenimiento de la anestesia
general.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los anestésicos
halogenados, antecedentes de hipertermia maligna e
insuficiencia renal.
Efectos adversos: Depresión respiratoria, hipotensión arterial,
bradicardia o taquicardia, agitación, temblor, náusea y vómito.
Posología (Solución inhalada):
Adultos: 2 - 12% en oxígeno.
112
ETOMIDATO
Mecanismo de acción: Hipnótico de corta duración que
disminuye la actividad del sistema reticular ascendente.
Indicaciones: Inducción anestésica
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, durante la
anestesia obstétrica y pacientes en estado crítico.
Efectos adversos: Mioclonías, dolor en el sitio de la inyección,
depresión respiratoria, hipotensión arterial, arritmias cardíacas y
convulsiones.
Posología (Solución inyectable): Adultos y niños >10 años: 0.2
a 0.6 mg/kg de peso corporal IV.
113
FENTANILO
Mecanismo de acción: Analgésico opioide con actividad
agonista sobre receptores µ y κ. Produce un estado de analgesia
profunda e inconsciencia.
Indicaciones: Anestesia general o local. Dolor de moderada
intensidad durante la cirugía.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a opioides, traumatismo
craneoencefálico, hipertensión intracraneal y disfunción
respiratoria.
Efectos adversos: Depresión respiratoria, vómito, rigidez
muscular, euforia, broncoconstricción, hipotensión ortostática,
miosis, bradicardia y convulsiones.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 0.05 a 0.15 mg/kg de
peso corporal IV. Niños: Dosis inicial: 10 a 20 µg/kg de peso
corporal IV.
114
FLUNITRAZEPAM
Mecanismo de acción: Benzodiazepina que produce todos los
grados de depresión del sistema nervioso central. Su
mecanismo de acción se debe a la estimulación de los
receptores GABAérgicos.
Indicaciones: Inducción anestésica/sedación.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a benzodiazepinas,
miastenia gravis. Insuficiencias respiratoria, cardiaca, hepática y
renal.
Efectos adversos: Somnolencia, visión borrosa, mareo,
parestesias, náusea, vómito e hipotensión arterial.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 15 a 30 µg/kg de
peso corporal IV. Menores de 2 años: 70 a 80 µg/kg IV De 2 a 6
años: 80 a 100 µg/kg IV. De 6 a 12 años: 40 a 50 µg/kg IV.
115
ISOFLURANO
Mecanismo de acción: Anestésico general que produce pérdida
rápida de la conciencia, con ajuste de la profundidad anestésica
suave y recuperación rápida.
Indicaciones: Inducción y mantenimiento de la anestesia
general.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a anestésicos inhalados,
antecedentes de hipertermia maligna y miastenia gravis.
Efectos adversos: Náusea, vómito, cefalea, hipotensión arterial
y depresión respiratoria.
Posología (Solución inhalada): Adultos: Inducción con 0.5 %.
Anestesia quirúrgica 1.5 a 2 %. Mantenimiento: 0.5 a 2.5 %
Niños: 1.5 % en oxígeno.
116
KETAMINA
Mecanismo de acción: Deprime selectivamente la función
neuronal en partes del córtex (sobre todo en áreas de
asociación) y tálamo, mientras que al mismo tiempo estimula
partes del sistema límbico, incluyendo el hipocampo.
Indicaciones: Inducción de la anestesia general.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, glaucoma, cirugía
intraocular, padecimientos neuropsiquiátricos, toxemia, hipertensión
intracraneana, coartación de aorta, enfermedades cerebrovasculares e
insuficiencia cardiaca.
Efectos adversos: Hipertensión arterial, nistagmus,
movimientos tónicos y clónicos, movimientos atetósicos,
sialorrea, diaforesis y alucinaciones.
Posología (Solución inyectable): Adultos y niños: Intravenosa:
1 a 4.5 mg/ kg de peso corporal. Intramuscular: 5 a 10 mg/ kg de
peso corporal IM o IV.
117
LIDOCAÍNA
Mecanismo de acción: Produce sus efectos anestésicos mediante
el bloqueo reversible de la conducción nerviosa al disminuir la
permeabilidad de la membrana del nervio al sodio, al igual que afecta
a la permeabilidad de sodio en las células del miocardio.
Indicaciones: Anestesia local. Anestesia epidural caudal.
Anestesia regional.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Hipotensión
arterial. Septicemia.
Efectos adversos: Efectos adversos Reacciones de
hipersensibilidad, convulsiones, prurito, edema local y eritema.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Antiarrítmico: 1 a 1.5 mg/kg/
dosis administrar lentamente. Mantenimiento: de 1 a 4 mg/ min.
Infiltración: Niños y adultos: Dosis máxima 4.5 mg/kg ó 300 mg. Anestesia
caudal o epidural de 200 a 300 mg. Anestesia regional de 225 a 300 mg.
118
LIDOCAÍNA / EPINEFRINA
Mecanismo de acción: Anestésico local que bloquea la
conducción nerviosa interfiriendo en el intercambio de sodio y
potasio a través de la membrana celular. Su efecto se prolonga
cuando se combina con epinefrina.
Indicaciones: Anestesia local. Anestesia epidural y caudal.
Anestesia regional y anestesia dental.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, estados de
choque, hipotensión arterial y septicemia.
Efectos adversos: Efectos adversos Reacciones de
hipersensibilidad, nerviosismo, somnolencia, parestesias,
convulsiones, prurito, edema local y eritema.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 7 mg/kg de peso
corporal ó 500 mg por infiltración.
119
MEPIVACAÍNA
Mecanismo de acción: Bloquea la propagación del impulso
nervioso impidiendo la entrada de iones de Na + a través de la
membrana nerviosa.
Indicaciones: Anestesia local en infiltración, bloqueo de nervios
periféricos, anestesia epidural y caudal, bloqueo simpático.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida, a
epinefrina. Disfunciones graves de la conducción atrioventricular no
compensada por marcapasos. Enf. nerviosa degenerativa. Defectos de
coagulación. Epilepsia no controlada.
Efectos adversos: Depresión cardiaca que podría llegar a paro
cardiaco. Estimulación del SNC a veces con convulsiones,
seguida de depresión del SNC con pérdida de conocimiento y
parada respiratoria.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 7 mg/kg/1,5 horas.
Vía subcutánea, intramuscular, intraarticular, epidural o
perineural. Niños: 5-6 mg/kg.
120
MIDAZOLAM
Mecanismo de acción: Benzodiazepina de duración corta que
actúa principalmente sobre el sistema nervioso central,
produciendo diversos grados de depresión.
Indicaciones: Inducción anestésica. Sedación.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a las benzodiazepinas,
miastenia gravis, glaucoma, estado de choque, coma e
intoxicación alcohólica.
Efectos adversos: Bradipnea, apnea, cefalea e hipotensión
arterial.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Intramuscular: 70 a
80 µg/kg de peso corporal. Intravenosa: 35 µg/ kg IV
Niños: Intramuscular o intravenosa: Inducción: 150 a 200 µg/ kg
IV. 121
PRILOCAÍNA
Mecanismo de acción: Ocasiona un bloqueo reversible de la
conducción nerviosa al disminuir la permeabilidad al sodio de la
membrana de las células nerviosas.
Indicaciones: Anestesia local en odontología.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la prilocaína y a otros
anestésicos del tipo amida.
Efectos adversos: Inflamación y parestesia persistente de los
labios y tejidos blandos.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Se emplea en
solución al 4%. Habitualmente entre 1 y 2 ml de solución por
infiltración.
122
PROPOFOL
Mecanismo de acción: Generalidades Depresor del sistema
nervioso central, semejante a benzodiazepinas y barbitúricos. Su
mecanismo de acción es desconocido.
Indicaciones: Inducción y mantenimiento de la anestesia
general.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco o a cualquier
otro componente de la fórmula.
Efectos adversos: Cefalea, vértigo, movimientos clónicos o
mioclónicos, bradicardia, apnea y alteraciones de la presión
arterial.
Posología (Emulsión inyectable): Adultos: Inducción: 2 a 2.5
mg/ kg IV (40 mg cada 10 minutos). Mantenimiento: 4 a 12 mg/
kg/ hora. Niños: Inducción: 2.5 mg/kg IV. Mantenimiento: 10
mg/kg/hora. 123
ROPIVACAÍNA
Mecanismo de acción: Anestésico local de tipo amida de larga
acción, desarrollado como un enantiómero puro. interfiere con la
entrada de sodio en las membranas de las células nerviosas.
Indicaciones: Anestesia local. Anestesia epidural.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Hipotensión arterial, náusea, bradicardia,
vómito, parestesias, hipertermia, cefalea, retención urinaria,
hipertensión arterial, mareo, escalofríos, taquicardia, ansiedad e
hipoestesia.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Bloqueo epidural en
bolo: 20 a 40 mg. Bloqueo epidural en infusión continua: 12 a 28
mg/hora. Infiltración y bloqueo de nervios: 2 a 200 mg. Vía
intrarraquídea. 124
TIOPENTAL SÓDICO
Mecanismo de acción: Tiobarbitúrico de acción ultracorta que
incrementa la acción inhibitoria del GABA, disminuye las
respuestas al glutamato, deprimiendo la excitabilidad neuronal.
Indicaciones: Agente anestésico en procedimientos
quirúrgicos cortos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a barbitúricos, porfiria,
insuficiencia hepática o renal y estado de choque.
Efectos adversos: Hipotensión arterial, depresión respiratoria,
laringoespasmo, broncoespasmo, arritmias cardiacas y apnea.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 3 a 4 mg/kg IV.
-Niños: 2 a 3 mg/ kg IV.
125
CARDIOLOGÍA
126
ADENOSINA
Mecanismo de acción: Nucleótido endógeno con purina que
provoca una depresión profunda en la conducción
auriculoventricular sin producir un efecto inotrópico negativo.
Indicaciones: Taquicardia paroxística supraventricular.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, flutter
auricular, síndrome del seno enfermo y asma bronquial.
Efectos adversos: Disnea, enrojecimiento facial, dolor torácico,
hipotensión, náusea, ansiedad.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 3 a 6 mg IV. Si no hay
respuesta administrar 6-12 mg. Niños: 0.05 mg/kg IV, se puede
administrar una dosis máxima de 0.25 mg/kg.
127
ALISKIREN
Mecanismo de acción: Inhibidor directo, selectivo y potente de la
renina humana, de naturaleza no peptídica y activo por vía oral.
Indicaciones: Hipertensión arterial esencial.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad; angioedema hereditario o
idiopático; 2º y 3er trimestre de embarazo; diabéticos y pacientes
con I.R. moderada-grave en combinación con IECA o con ARAII; uso
concomitante con ciclosporina, itraconazol, quinidina.
Efectos adversos: Mareos, diarrea, artralgia, hiperpotasemia.
Posología (Tabletas): Adultos: 150 mg/día, a la misma hora;
máx. 300 mg/día.
128
ALPROSTADIL
Mecanismo de acción: Es una prostaglandina, cuya acción
farmacológica más notable es el efecto vasodilatador y antiagregante
plaquetario, al relajar las arterias y los esfínteres pre‐capilares, mejorar
la flexibilidad de los eritrocitos e inhibir su agregación.
Indicaciones: Tratamiento de las Malformaciones
Cardiovasculares Congénita (atresia pulmonar, estenosis
pulmonar, atresia tricuspídea, tetralogía de Fallot).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Síndrome de estrés
respiratorio, permanencia del conducto arterioso espontáneo abierto.
Pacientes con arritmias cardiacas y enfermedad coronaria no controladas y
edema pulmonar.
Efectos adversos: Apnea, fiebre, rubor, hipotensión, bradicardia,
taquicardia, diarrea y calambres.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Iniciar con 50 – 100
ng/kg/min IV.
129
ALTEPLASA
Mecanismo de acción: Medicamento obtenido por ingeniería
genética, idéntico al activador tisular del plasminógeno humano;
provoca una repermeabilización vascular rápida que conlleva a la
preservación de la función ventricular.
Indicaciones: IAM, ACV y embolia pulmonar.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, tratamiento con
anticoagulantes, diátesis hemorrágica, hemorragia activa ó reciente,
antecedentes de ACV hemorrágica reciente, endocarditis ó pericarditis
bacteriana.
Efectos adversos: Hemorragias superficial ó interna, arritmias
cardiacas, embolización trombótica, náusea, vómito, reacciones
anafilactoides, hipotensión arterial y broncoespasmo.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 15 mg en bolo y
luego 50 mg en infusión durante 30 minutos. (máximo 100 mg).
130
AMBRISETÁN
Mecanismo de acción: Antagonista del receptor de endotelina
selectivo para el receptor de la endotelina tipo A. Las principales
acciones de Endotelina A son vasoconstricción y proliferación de
las células.
Indicaciones: Hipertensión arterial pulmonar funcional II y III .
Hipertensión pulmonar idiopática.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a ambrisentán, embarazo,
mujeres en edad fértil que no utilicen un método anticonceptivo fiable,
lactancia, I.H. grave (con o sin cirrosis). Fibrosis pulmonar idiopática
(FPI), con o sin hipertensión pulmonar secundaria.
Efectos adversos: Palpitación, anemia, cefalea, congestión del tracto
respiratorio superior, sinusitis, nasofaringitis, rinitis, dolor abdominal;
estreñimiento, rubefacción, edema periférico, retención de fluidos;
dolor/malestar torácico;,aumento de las transaminasas hepáticas.
Posología (Comprimido recubierto): Adultos >18 años: 5
mg/día. Máximo: 10 mg/día. Niños: No hay datos de seguridad en
niños.
131
AMILORIDA
Mecanismo de acción: Ahorrador de potasio que posee unos
efectos diuréticos, natriuréticos y antihipertensivos
relativamente débiles en comparación con los diuréticos
tiazídicos.
Indicaciones: Edema de origen cardiaco; cirrosis hepática con
ascitis y edema; hipertensión arterial, en especial en aquellos
pacientes en los que pueda preverse una depleción de potasio.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco,
hiperpotasemia e insuficiencia renal.
Efectos adversos: Anorexia, náuseas, vómito, cargazón o
pesadez abdominal, irritación gástrica, calambres gástricos,
dolor, estreñimiento, diarrea, arritmia, taquicardia, toxicidad
digitálica, hipotensión ortostática y angina de pecho.
Posología (Tabletas + Hidroclorotiazida): Adultos: 50/5 mg o
100/10 mg al día.
132
AMIODARONA (INYECTABLE)
Mecanismo de acción: Antiarrítmico de amplio espectro y
potente vasodilatador. Bloqueador de canales de potasio que
prolonga el potencial de acción y disminuye la repolarización.
Indicaciones: Arritmias cardíacas. Síndrome de WolffParkinson-
White. Síndrome de bradicardia-taquicardia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia
cardiaca, trastornos de la conducción cardiaca, bradicardia.
Efectos adversos: Náusea, vómito, fotosensibilidad,
microdepósitos corneales, neumonitis, alveolitis, fibrosis
pulmonar, fatiga, cefalea.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Inyección
intravenosa 5 mg/kg IV. Dosis de carga: 5 mg/kg de peso
corporal en 250 ml de solución glucosada al 5%, en infusión
intravenosa lenta. 133
AMIODARONA (ORAL)
Mecanismo de acción: Antiarrítmico de amplio espectro y
potente vasodilatador. Bloqueador de canales de potasio que
prolonga el potencial de acción y disminuye la repolarización.
Indicaciones: Arritmias cardíacas. Síndrome de WolffParkinson-
White. Síndrome de bradicardia-taquicardia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia
cardiaca, trastornos de la conducción cardiaca, bradicardia.
Efectos adversos: Náusea, vómito, fotosensibilidad,
microdepósitos corneales, neumonitis, alveolitis, fibrosis
pulmonar, fatiga, cefalea.
Posología (Tabletas): Adultos: Dosis de carga: 200 a 400 mg
cada 8 horas, durante dos a tres semanas. Niños: 10-15 mg/kg
de peso corporal/día por 4 a 14 días.
134
AMLODIPINO
Mecanismo de acción: Bloqueador de los canales de calcio que
inhibe la entrada de calcio en la célula cardiaca y del músculo liso
vascular. (Calcioantagonista).
Indicaciones: Hipertensión arterial sistémica. Angina de pecho
(estable y variante de Prinzmetal).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, ancianos,
daño hepático y deficiencia de la perfusión del miocardio.
Efectos adversos: Cefalea, fatiga, náusea, astenia,
somnolencia, edema, palpitaciones y mareo.
Posología (Tabletas): Adultos: 5 a 10 mg cada 24 horas.
135
ATENOLOL
Mecanismo de acción: Bloqueador adrenérgico beta con mayor
afinidad por los receptores beta1, por lo que se le denomina
selectivo, produce efectos cronotrópicos e inotrópicos negativos.
Reduce la frecuencia sinusal.
Indicaciones: Tratamiento de la hipertensión arterial.
Tratamiento de la angina crónica de pecho.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia
cardiaca congestiva, choque cardiogénico, bradicardia sinusal,
bloqueo auriculoventricular, hipotensión, enfermedades
pulmonares broncoespásticas y durante el embarazo.
Efectos adversos: Náusea, vómito, diarrea, vértigo, cansancio o
debilidad, bradicardia, edema de las extremidades, dificultad
para respirar.
Posología (Comprimido): Adultos: 0,5-1 mg/kg/día repartido en
una o dos dosis. Dosis máxima, 2 mg/kg/día. No exceder la dosis
oral máxima diaria de adultos de 100 mg.
136
AZILSARTÁN
Mecanismo de acción: Antagoniza de forma selectiva los efectos
de la angiotensina II al bloquear la unión de esta última al receptor
AT1 en múltiples tejidos. La angiotensina II es el principal
vasotensor del sistema renina-angiotensina.
Indicaciones: Hipertensión arterial esencial.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, 2º y 3°
trimestre del embarazo. Uso concomitante con aliskiren en
diabetes mellitus o insuficiencia renal.
Efectos adversos: Mareo, diarrea, aumento de
creatinfosfoquinasa en sangre.
Posología (Comprimido): Adultos: 40 mg cada 24 horas. Dosis
máxima: 80 mg/día.
137
BOSENTÁN
Mecanismo de acción: Antagonista competitivo de endotelina 1
en los receptores endotelina A (ET-A) y B (ET-B), al bloquear esta
unión produce disminución de la resistencia vascular.
Indicaciones: Hipertensión arterial pulmonar.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Infección del tracto respiratorio superior,
nasofaringitis, neumonía, edema de las extremidades inferiores,
dispepsia, sequedad bucal, dolor de cabeza, rubor facial,
hipotensión, prurito, fatiga, función hepática anormal.
Posología (Tabletas): Adultos y niños mayores de 12 años:
Dosis inicial: 62.5 mg cada 12 horas durante 4 semanas. Dosis
de mantenimiento: 125 mg cada 12 horas por lo menos durante
4 semanas.
138
BUMETANIDA
Mecanismo de acción: Bloquea el sistema de transporte Na + K +
Cl - en la rama descendente del asa de Henle, aumentando la
excreción de Na, K y Ca.
Indicaciones:Edema asociado a Insuficiencia cardiaca, cirrosis
hepática y enfermedad renal, incluyendo síndrome
nefrótico.tolerado espironolactona.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a bumetanida, déficit
electrolítico grave, hipovolemia o deshidratación, anuria
persistente, encefalopatía hepática incluyendo coma.
Efectos adversos: Hipopotasemia, cefalea, mareo o vértigo,
espasmos musculares o mialgias, en casos muy raros edema
hepático y encefalopatía.
Posología (Tabletas o cápsulas): Adultos: Inicial: 1 mg al día y
ajustar de acuerdo a la respuesta. Dosis máxima 15 mg en 24 h.
Dosis habitual: 0.5 a 3 mg al día.
139
CAPTOPRIL
Mecanismo de acción: Inhibe a la enzima convertidora de la
angiotensina lo que impide la formación de angiotensina II a
partir de angiotensina I.
Indicaciones: Hipertensión arterial sistémica. Insuficiencia
cardiaca.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a captopril, insuficiencia
renal, inmunosupresión, hiperpotasemia y tos crónica.
Efectos adversos: Tos seca, dolor torácico, proteinuria, cefalea,
disgeusia, taquicardia, hipotensión, fatiga y diarrea.
Posología (Tabletas): Adultos: 25 a 50 mg cada 8 ó 12 horas
VO. Dosis máxima: 450 mg/ día. Niños: Inicial de 1.3 a 2.2 mg/kg
de peso corporal 0.15 a 0.30 mg/ kg cada 8 horas.
140
CILOSTAZOL
Mecanismo de acción: Derivado de la quinolinona, con efecto
vasodilatador, antiplaquetario, antitrombótico y antiproliferativo,
debido a su acción como inhibidor de la fosfodiesterasa 3.
Indicaciones: Claudicación intermitente en pacientes con
enfermedad arterial periférica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco e
insuficiencia cardiaca congestiva crónica.
Efectos adversos: Cefalea, diarrea, dispepsia, flatulencia y
náuseas.
Posología (Tabletas): Adultos: 100 mg cada 12 horas, 30
minutos antes o 2 horas después de los alimentos.
141
CLOPIDOGREL
Mecanismo de acción: Antagonista del receptor de ADP, que
inhibe irreversiblemente la agregación plaquetaria.
Indicaciones: Estados de hipercoagulabilidad. Profilaxis y
tratamiento de embolias aterotrombóticas, como infarto al
miocardio y enfermedad vascular cerebral reciente.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, hemorragia
activa e insuficiencia hepática.
Efectos adversos: Diarrea, sangrado gastrointestinal,
trombocitopenia, neutropenia y exantema.
Posología (Gragea o tableta): Adultos: 75 mg cada 24 horas
VO.
142
DIAZÓXIDO
Mecanismo de acción: Vasodilatador arteriolar que activa los
canales de potasio sensibles al ATP.
Indicaciones: Crisis hipertensiva.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, enfermedad
isquémica coronaria, hipoglucemia, diabetes mellitus, gota.
Efectos adversos: Hiperglucemia, hiperuricemia, retención de
sodio y agua, hipotensión arterial, náusea, vómito, angina de
pecho y arritmias cardiacas.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 1 a 3 mg/kg IV cada 5
a 15 min. Dosis máxima 150 mg. Niños: 3 a 5 mg/kg de peso
corporal.
143
DIGOXINA (INYECTABLE)
Mecanismo de acción: Inhibe la bomba Na+/K+-ATPasa, lo que ocasiona
un incremento de las concentraciones intracelulares de sodio, que a su
vez estimulan una mayor entrada de calcio en la célula produciendo una
mayor actividad de las fibras contráctiles de actina y miosina.
Indicaciones: Edema pulmonar agudo, insuficiencia cardiaca,
fibrilación, flutter auricular y taquiarritmias.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a digitálicos,
hipokalemia, hipercalcemia y taquicardia ventricular.
Efectos adversos: Anorexia, náusea, vómito, diarrea,
bradicardia, arritmias ventriculares, bloqueo aurículo-ventricular,
insomnio y depresión.
Posología (Solución inyectable): Prematuros: 15 a 40 µg/kg de peso
corporal IV. Recién nacido: 30 a 50 µg/kg de peso corporal IV. Dos a cinco
años: 25 a 35 µg/kg de peso corporal IV. Cinco a diez años: 15 a 30 µg/kg de
peso corporal IV. Mayores de diez años: 8 a 12 µg/kg de peso corporal IV.
144
DIGOXINA (ORAL)
Mecanismo de acción: Inhibe la bomba Na+/K+-ATPasa, lo que ocasiona
un incremento de las concentraciones intracelulares de sodio, que a su
vez estimulan una mayor entrada de calcio en la célula produciendo una
mayor actividad de las fibras contráctiles de actina y miosina.
Indicaciones: Edema pulmonar agudo, insuficiencia cardiaca,
fibrilación, flutter auricular y taquiarritmias.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a digitálicos,
hipokalemia, hipercalcemia y taquicardia ventricular.
Efectos adversos: Anorexia, náusea, vómito, diarrea,
bradicardia, arritmias ventriculares, bloqueo auriculoventricular,
insomnio y depresión.
Posología (Tabletas): Adultos: Carga: 0.4 a 0.6 mg.
Subsecuentes: 0.1 a 0.3 mg cada 8 horas. Mantenimiento: 0.125
a 0.5 mg cada 8 horas.
145
DILTIAZEM
Mecanismo de acción: Bloqueador de los canales de calcio,
reduce la concentración de calcio en citosol y produce
disminución de la actividad cardiaca y vasodilatación coronaria.
Indicaciones: Enfermedad isquémica coronaria. Angina de
Prinzmetal. Hipertensión arterial sistémica. Fibrilación auricular.
Contraindicaciones: Infarto agudo del miocardio, edema
pulmonar, bloqueo de la conducción auriculoventricular,
insuficiencia cardiaca, renal o hepática graves.
Efectos adversos: Cefalea, cansancio, estreñimiento,
taquicardia, hipotensión, disnea.
Posología (Tabletas):
Adultos: 30 mg cada 8 horas. Dosis máxima: 480 mg/ día.
146
DINITRATO DE ISOSORBIDA (INYECTABLE)
Mecanismo de acción: Nitrato que disminuye el requerimiento e
incrementa el aporte de oxígeno al miocardio. La vasodilatación
aumenta el flujo coronario.
Indicaciones: Angina de pecho. Cardiopatía isquémica crónica.
Insuficiencia cardiaca.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, hipotensión
arterial, glaucoma, anemia, traumatismo cráneo encefálico y
disfunción hepática o renal.
Efectos adversos: Taquicardia, arritmias, angina, mareos,
hipotensión, cefalea, inquietud, vómito y náusea.
Posología (Solución inyectable):
Adultos: De 2 a 7 mg/hora, hasta obtener la respuesta
terapéutica en infusión intravenosa.
Dosis máxima 10 mg/hora . 147
DINITRATO DE ISOSORBIDA (ORAL)
Mecanismo de acción: Nitrato que disminuye el requerimiento e
incrementa el aporte de oxígeno al miocardio. La vasodilatación
aumenta el flujo coronario.
Indicaciones: Angina de pecho. Cardiopatía isquémica crónica.
Insuficiencia cardiaca.
Contraindicaciones: Hipotensión arterial, anemia, traumatismo
craneoencefálico y disfunción hepática o renal.
Efectos adversos: Taquicardia, arritmias, angina, mareos,
hipotensión, cefalea, inquietud, vómito y náusea.
Posología (Tabletas): Adultos: 2.5 a 10 mg, repetir cada 5 a 15
minutos (máximo 3 dosis en 30 minutos) Sublingual.
Niños: 5 a 30 mg cada seis horas. Insuficiencia cardiaca: 20 a 40
mg cada 4 horas. 148
DIPIRIDAMOL
Mecanismo de acción: Aumenta el flujo coronario dilatando
selectivamente los pequeños vasos de resistencia que suministran sangre
al corazón. Esta vasodilatación coronaria implica la acumulación de la
adenosina, que es un potente vasodilatador e inhibidor de la agregación
plaquetaria.
Indicaciones: Para ser utilizado en la realización de pruebas de
esfuerzo con talio 201.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco o a los
componentes de la fórmula.
Efectos adversos: Dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea,
mareo, cefalea, parestesias, mialgias y edema.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 0.142 mg/kg de peso/minuto
(0.567 mg/kg de peso total) por infusión durante 4 minutos. Dosis máxima:
0.84 mg/kg de peso por infusión durante 6 a 10 minutos. Inyectar Talio-
201 en un lapso de 5 minutos después de la infusión de 4 minutos de
dipiridamol. 149
DOBUTAMINA
Mecanismo de acción: Agonista de los receptores beta-1-
adrenérgicos, aumentando la contractilidad miocárdica y el
volumen sistólico con efectos cronotrópico modestos, lo que
ocasiona un aumento del gasto cardíaco.
Indicaciones: Insuficiencia cardíaca aguda y crónica. Choque
cardiogénico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, angina e
infarto agudo del miocardio.
Efectos adversos: Taquicardia, hipertensión, dolor anginoso,
dificultad respiratoria, actividad ventricular ectópica y náuseas.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 2.5 a 10
µg/kg/minuto, con incrementos graduales hasta alcanzar la
respuesta terapéutica. Niños: 2.5 a 15 µg/kg/minuto. Dosis
máxima: 40 µg/minuto. 150
DOPAMINA
Mecanismo de acción: Efecto adrenérgico por estimulación de
receptores dopaminérgicos y adrenérgicos (α y β) del sistema
nervioso simpático.
Indicaciones: Hipotensión arterial. Estado de choque.
Corrección de desequilibrio hemodinámico. Insuficiencia renal
aguda. Insuficiencia congestiva.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco,
taquiarritmias, feocromocitoma y trastornos vasculares
oclusivos.
Efectos adversos: Náusea, vómito, temblores, escalofríos,
hipertensión, angina de pecho y taquicardia.
Posología (Solución inyectable): Adultos y niños: 1 a 5 µg/kg
de peso corporal/ minuto. Dosis máxima 50 µg/kg de peso
corporal / minuto.
Administrar diluido en soluciones intravenosas. 151
EFEDRINA
Mecanismo de acción: Alfa y ß-adrenérgico, estimulante
central, vasoconstrictor periférico, broncodilatador, aumenta la
presión arterial y estimula el centro respiratorio.
Indicaciones: Hipotensión arterial. Síndrome de Stokes Adams.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, enfermedad vascular
coronaria, arritmias cardiacas, glaucoma, porfiria, pacientes con
hipertensión arterial sistémica, diabetes mellitus e hipertiroidismo.
Efectos adversos: Insomnio, delirio, euforia, nerviosismo,
taquicardia, hipertensión, retención urinaria y disuria.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Subcutánea e intramuscular:
25 a 50 mg. Intravenosa: 10 a 25 mg. Dosis máxima: 150 mg/ día.
Niños: Subcutánea o intravenosa: 3 mg/kg de peso corporal/ día,
fraccionar en dosis cada 4 a 6 horas.
152
ENALAPRIL O LISINOPRIL
Mecanismo de acción: Inhiben a la enzima convertidora de la
angiotensina lo que impide la formación de angiotensina II a
partir de angiotensina I. Suprimiendo el sistema renina-
angiotensina-aldosterona.
Indicaciones: Hipertensión arterial sistémica e insuficiencia
cardiaca.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Cefalea, mareo, insomnio, náusea, diarrea,
exantema, angioedema y agranulocitosis.
Posología (Tabletas): Adultos: Inicial: 10 mg al día y ajustar de
acuerdo a la respuesta. Dosis habitual: 10 a 40 mg al día.
153
EPINEFRINA
Mecanismo de acción: Catecolamina que estimula a los receptores
adrenérgicos α y β del sistema nervioso simpático. sus efectos
terapéuticos son relajación del músculo liso bronquial, estimulación
cardiaca, vasodilatación en el músculo esquelético.
Indicaciones: Choque anafiláctico. Paro cardiaco. Hemorragia
capilar. Broncoespasmo.
Contraindicaciones: Insuficiencia vascular cerebral, en
anestesia general con hidrocarburos halogenados, insuficiencia
coronaria, choque diferente al anafiláctico.
Efectos adversos: Hipertensión arterial, arritmias cardiacas,
ansiedad, temblor, escalofrío, cefalalgia, taquicardia, angina de
pecho, hiperglucemia, hipokalemia y edema pulmonar.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Intravenosa: 0.1 a
0.25 mg. Subcutánea o intramuscular: 0.1 a 0.5 mg. Niños:
Subcutánea: 0.01 mg/kg de peso corporal ó 0.3 mg/ m2 de
superficie corporal. 154
EPLERENONA
Mecanismo de acción: Inhibe la acción de la aldosterona a
través de la inhibición del receptor de mineralocorticoides.
Indicaciones: Insuficiencia Cardiaca con Fracción de Expulsión
reducida (FEVI <40%), cuando los IECA o ARA2 + Beta bloq no han sido
suficientes para mejorar síntomas. Hipertensión arterial sistémica,
cuando la terapia triple haya fallado.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, Potasio >5.5,
Depuración de creatinina <30 ml/min, estado de Choque.
Efectos adversos: Hiperpotasemia, sobre todo con uso
concomitante con IECA´s o ARA2 e Insuficiencia renal, cefalea,
mareo, insomnio, distensión abdominal, náusea, vómito, diarrea,
exantema (maculopapular).
Posología (Tabletas / Cápsulas): Adultos: Inicial: 25 mg al día y
ajustar de acuerdo a la respuesta. Dosis habitual: 25 a 50 mg al
día.
155
ESMOLOL
Mecanismo de acción: Bloqueador adrenérgico β 1
cardioselectivo de acción ultracorta.
Indicaciones: Taquicardia supraventricular.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, bradicardia
sinusal, bloqueo cardiaco mayor de grado I, insuficiencia cardiaca
y renal.
Efectos adversos: Efectos adversos Hipotensión, náusea,
cefalea, somnolencia, broncoespasmo.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Inicial: 500 µg/kg de peso
corporal/ minuto, seguida de una dosis de sostén de 50 a 100 µg/kg
de peso corporal/ minuto en infusión intravenosa contínua. Dosis
máxima: 300 µg/kg de peso corporal/ minuto .
156
ESTREPTOQUINASA
Mecanismo de acción: Forma un complejo activador con
plasminógeno que genera fibrinolisis, la cual hidroliza la fibrina de
los coágulos.
Indicaciones: Disolución de coágulos en: Infarto del miocardio.
Trombosis arterial o venosa. Embolia pulmonar.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, hemorragia
interna, cirugía o neoplasia intracraneana.
Efectos adversos: Hemorragia, arritmias por reperfusión
vascular coronaria, hipotensión arterial y reacciones
anafilácticas.
Posología (Solución inyectable): Intravenosa. Adultos: Inicial:
250,000 UI, seguido de una infusión de 100 000 UI/h durante 24-72
horas. Niños: Inicial: 1,000-5,000 UI/kg de peso corporal, seguido de
una infusión de 400 a 1,200 UI/kg de peso corporal/h.
157
ESTREPTOQUINASA (PARA TROMBOSIS)
Mecanismo de acción: Forma un complejo activador con
plasminógeno que genera fibrinolisis, la cual hidroliza la fibrina de
los coágulos.
Indicaciones: Disolución de coágulos en: Infarto del miocardio.
Trombosis arterial o venosa. Embolia pulmonar.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, hemorragia
interna, cirugía o neoplasia intracraneana.
Efectos adversos: Hemorragia, arritmias por reperfusión
vascular coronaria, hipotensión arterial y reacciones
anafilácticas.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Dosis inicial:
1,500,000 UI en 30 minutos, seguida de 1,500,000 UI/h durante
6 horas IV.
158
FELODIPINO
Mecanismo de acción: Bloqueador de los canales de calcio con
selectividad vascular en comparación con la selectividad
miocárdica.
Indicaciones: Angina de pecho Hipertensión arterial sistémica.
Insuficiencia cardiaca congestiva.
Contraindicaciones: Choque cardiogénico, bloqueo
auriculoventricular, hipotensión arterial, asma y concomitante
con betabloqueadores.
Efectos adversos: Náuseas, mareo, cefalea, rubor, hipotensión
arterial.
Posología (Tabletas): Adultos: 5 a 10 mg/día. Máximo 20
mg/día.
159
FENOFIBRATO
Mecanismo de acción: Derivado del ácido fíbrico cuyos efectos
modificadores de lípidos que activa el PPARα, lo que aumenta la
lipólisis y la eliminación de partículas aterogénicas ricas en
triglicéridos del plasma.
Indicaciones: Hipercolesterolemia e Hipertrigliceridemia solas o
combinadas así como dislipidemia tipo III y V.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Daño
hepático y/o renal; así como en presencia de enfermedad de la
vesícula biliar conocida y/o pancreatitis crónica.
Efectos adversos: Dolor abdominal, náusea, vómito, diarrea,
flatulencias, aumento de transaminasas, incremento de los
niveles de homocisteína.
Posología (Cápsulas): Adultos: 200 mg o 160 mg cada 24 horas
con los alimentos.
160
FIMASARTÁN
Mecanismo de acción: Es un antagonista no peptídico de los
receptores de angiotensina II (ARA II) tipo 1 (AT1 ).
Indicaciones: Tratamiento de la hipertensión arterial esencial
leve o moderada, ya sea en monoterapia o en combinación.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Mujeres embarazadas
o en periodo de lactancia. Pacientes en hemodiálisis Insuficiencia renal
grave o terminal. Insuficiencia hepática de moderada a severa.
Efectos adversos: Cefalea, mareo.
Posología (Tabletas): Adultos: 60 mg una vez/día.
161
FLECAINIDA
Mecanismo de acción: Inhibidor de los canales rápidos de sodio,
disminuye el pico del potencial de acción, lo cual induce una
disminución de la velocidad en la fase 0 de la despolarización del
miocardiocito.
Indicaciones: Antiarrítmico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, infarto
agudo del miocardio reciente y en pacientes con insuficiencia
cardiaca.
Efectos adversos: Vértigo, alteraciones visuales, aturdimiento.
Posología (Tabletas): Adultos: 100 mg cada 12 hs.
162
GEMFIBROZILO
Mecanismo de acción: Regulador lipídico. Estimula la lipólisis
periférica de VLDL y quilomicrones (estimulando el LPL). Inhibe la
síntesis de VLDL en el hígado, aumenta las subfracciones HDL2
y HDL3 así como las apolipoproteínas A-I y A-II.
Indicaciones: Tratamiento de hipertrigliceridemia grave con o sin
colesterol HDL bajo. Hiperlipidemia mixta e hipercolesterolemia
primaria cuando las estatinas están contraindicadas o no se toleran.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, Insuficiencia
hepática o renal grave, antecedentes de enf. preexistentes de
vesícula biliar o vías biliares, incluyendo cálculos biliares.
Efectos adversos: Vértigo, dolor de cabeza; dispepsia, dolor
abdominal, diarrea, flatulencia, náuseas, vómitos, estreñimiento;
eczema, erupción; fatiga.
Posología (Tabletas): Adultos: 900-1.200 mg/día. Dosis de
1.200 mg se toma como 600 mg ½ h antes del desayuno y ½ h
antes de la cena. Dosis de 900 mg toma única antes de la cena.
163
HIDRALAZINA
Mecanismo de acción: Vasodilatador que relaja el músculo liso
de arteriolas produciendo hipotensión y estimulación cardiaca
refleja.
Indicaciones: Hipertensión arterial sistémica. Insuficiencia
cardiaca congestiva crónica. Preeclampsia o eclampsia. Crisis
hipertensiva.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco; insuficiencia
cardiaca y coronaria, aneurisma disecante de la aorta y
valvulopatía mitral.
Efectos adversos: Cefalea, taquicardia, angina de pecho,
bochornos, lupus eritematoso generalizado, anorexia, náusea,
acúfenos, congestión nasal, lagrimeo, conjuntivitis, parestesias
y edema.
Posología (Tabletas / solución inyectable): Adultos: 20 a 40 mg.
Eclampsia: 5 a 10 mg cada 20 minutos, si no hay efecto con 20 mg
emplear otro antihipertensivo. Niños: 0.75 a 1 mg/kg de peso corporal/día,
dividido en 4 tomas. Dosis máxima: 4.0 mg/kg de peso corporal/día IM o IV.
164
IBUPROFENO
Mecanismo de acción: Es un AINE que presenta una actividad
antiinflamatoria, analgésica y antipirética, es un inhibidor no
selectivo de la ciclooxigenasa, produciendo una reducción de la
síntesis de prostaglandinas.
Indicaciones: Tratamiento del conducto arterioso persistente
hemodinámicamente significativo.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, pacientes en
hemodiálisis, pacientes con insuficiencia renal grave, pacientes con
insuficiencia hepática moderada a severa, deficiencia genética de
galactosa o lactosa.
Efectos adversos: Trombocitopenia, neutropenia, displasia
broncopulmonar, hemorragia intraventricular, leucomalacia
periventricular, Hemorragia pulmonar, enterocolitis necrosante.
Posología (Solución inyectable): Recién nacidos prematuros
menores de 34 SDG. Ciclo de terapia: tres inyecciones
intravenosas administradas a intervalos de 24 horas.
165
ILOPROST
Mecanismo de acción: Análogo sintético, estable de la prostaciclina,
que tiene una gran afinidad por el receptor de la prostaciclina (IP) que
produce vasodilatación de arterias y vénulas, inhibición de la
activación, adhesión y agregación plaquetaria.
Indicaciones: Tratamiento de la Hipertensión Arterial Pulmonar
primaria en pacientes adultos con clase funcional III y IV.
Contraindicaciones: Embarazo, lactancia, trastornos en los que los
efectos de iloprost sobre las plaquetas puedan aumentar el riesgo de
hemorragia, enfermedad arterial coronaria severa o angina inestable,
infarto de miocardio en los 6 meses anteriores.
Efectos adversos: Cefalea, síntomas causados por
vasodilatación, tos, nauseas, dolor mandibular, síncope.
Posología (Solución para nebulizar): Adultos: Cada sesión de
inhalación empieza con 2.5 µg. Se puede aumentar a 5.0 µg
dependiendo de las necesidades y tolerancia del paciente.
166
INDAPAMIDA / PERINDOPRIL
Mecanismo de acción: Perindopril. Inhibe a la enzima convertidora de la
angiotensina, impide la formación de angiotensina II a partir de
angiotensina I, a través de su metabolito activo perindoprilato.
Indapamida. Diurético tiazídico que inhibe la reabsorción de sodio en el
segmento cortical.
Indicaciones: Tratamiento de la hipertensión arterial sistémica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y en niños.
Efectos adversos: Tos, cefalea, trastornos del humor,
somnolencia, astenia, trastornos digestivos, vértigo, calambres,
erupciones cutáneas localizadas y crisis aguda de gota.
Posología (Comprimidos): Adultos: Un comprimido una vez al
día. Tomar por las mañanas antes del desayuno.
167
IRBESARTÁN
Mecanismo de acción: Antagonista no péptido de los
receptores de la angiotensina II, subtipo AT1.
Indicaciones: Hipertensión arterial sistémica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, embarazo y
lactancia.
Efectos adversos: Fatiga, edema, náusea, vómito, mareo,
cefalea.
Posología (Tabletas): Adultos: 150-300 mg una vez al día.
168
LABETALOL
Mecanismo de acción: Es un bloqueador de receptores alfa y
beta adrenérgicos.
Indicaciones: Emergencia hipertensiva. Emergencia
hipertensiva del embarazo.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, bradicardia, bloqueos
auriculoventriculares, falla cardiaca descompensada, choque
cardiogénico, broncoespasmo.
Efectos adversos: Insuficiencia cardíaca, bradicardia severa,
bloqueos auriculo ventriculares, exacerbación de angina si se
suspende bruscamente, infarto del miocardio si se suspende
abruptamente, arritmias ventriculares.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 40-80 mgs I.V. cada
10 minutos. Iniciar con 20 mgs IV, dosis máxima de 300 mgs.
Infusión de 1-2 mgs/min IV.
169
LEVOSIMENDAN
Mecanismo de acción: Aumenta la contractilidad del corazón
mediante el incremento de la sensibilidad del músculo cardíaco
al calcio.
Indicaciones: Insuficiencia cardiaca congestiva grave.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, obstrucción
mecánica que afecte el llenado ventricular.
Efectos adversos: Cefalea, hipotensión, extrasístoles,
fibrilación auricular y taquicardia ventricular.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Dosis de carga: 12
µg/kg de peso corporal durante 10 minutos IV. Dosis de
mantenimiento: 0.05 – 0.2 µg/kg de peso corporal, de acuerdo
con la respuesta, durante 24 horas. 170
LIDOCAÍNA
Mecanismo de acción: Inhibe la entrada de sodio a través de los canales
rápidos de la membrana celular del miocardio, lo que aumenta el período de
recuperación después de la repolarización, también suprime el automatismo y
disminuye el periodo refractario efectivo y la duración del potencial de acción
en el sistema His-Purkinje .
Indicaciones: Extrasístoles ventriculares. Fibrilación
ventricular. Taquicardia ventricular. Ectopia ventricular causada
por hipotensión.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, bloqueo
auriculoventricular.
Efectos adversos: Hipotensión, agitación, somnolencia, visión
borrosa, temblor, convulsiones, náusea, palidez, sudoración y
depresión respiratoria.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Antiarrítmico: 1 a 1.5
mg/kg de peso corporal/ dosis administrar lentamente.
Mantenimiento: de 1 a 4 mg/ minuto.
171
LOSARTÁN
Mecanismo de acción: Antagonista no péptido de los
receptores de la angiotensina II, subtipo AT1 que bloquea la
vasoconstricción y los efectos de aldosterona.
Indicaciones: Hipertensión arterial sistémica. Insuficiencia
cardiaca congestiva.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Vértigo, hipotensión ortostática y erupción
cutánea ocasionales.
Posología (Comprimido): Adultos: 50 mg cada 24 horas. Las
dosis de mantenimiento oscilan entre 25 y 100 mg
administrados en 1-2 dosis divididas.
172
LOVASTATINA
Mecanismo de acción: Inhibidor específico de la HMG-CoA
reductasa, enzima que cataliza la conversión de HMG-CoA a
mevalonato, un paso precoz y limitante en la biosíntesis de
colesterol.
Indicaciones: Hipercolesterolemia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad; enf. hepática activa o
elevaciones persistentes no explicadas de transaminasas
séricas; concomitancia de inhibidores potentes de CYP3A4.
Embarazo y lactancia.
Efectos adversos: Estreñimiento, dispepsia.
Posología (Tabletas): Adultos: inicial 20 mg/día (cena), en
hipercolesterolemia leve a moderada: iniciar 10 mg/día. Dosis
máxima 80 mg/día.
173
METILDOPA
Mecanismo de acción: Profármaco antagonista central de
receptores alfa dos adrenérgicos.
Indicaciones: Hipertensión arterial.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, tumores
cromafines, hepatitis aguda, cirrosis hepática, insuficiencia renal
y con IMAO.
Efectos adversos: Sedación, hipotensión ortostática, sequedad
de la boca, mareo, depresión, edema, retención de sodio,
ginecomastia, galactorrea y disminución de la libido.
Posología (Tabletas): Adultos: 250 mg a 1 g/día, en una a tres
tomas al día. Niños: 10 a 40 mg/kg de peso corporal/ día, en tres
tomas. Dosis máxima: 65 mg/día.
174
METOPROLOL
Mecanismo de acción: Antagonista cardioselectivo, que
bloquea al receptor beta uno y produce disminución de la
actividad miocárdica.
Indicaciones: Hipertensión arterial leve o moderada. Profilaxis
en enfermedad isquémica miocárdica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad fármaco, retardo en la
conducción auriculoventricular, insuficiencia cardiaca e infarto
de miocardio
Efectos adversos: Hipotensión arterial, bradicardia, náuseas,
vómitos, dolores abdominales, fatiga, depresión, diarrea y
cefalea.
Posología (Tabletas):
Adultos: 100 a 400 mg cada 8 ó 12 horas. Profilaxis: 100 mg
cada 12 horas.
175
MILRINONA
Mecanismo de acción: Inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa
del AMP cíclico en el músculo cardiaco y vascular, con efecto
inotrópico positivo, acción vasodilatadora directa y con mínimo
efecto cronotrópico.
Indicaciones: Insuficiencia cardiaca congestiva y la aguda
postcirugía de corazón.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, enfermedad
valvular obstructiva severa y lactancia.
Efectos adversos: Arritmias supra y ventriculares, hipotensión
arterial, dolor torácico, cefalea, acortamiento en el tiempo de
conducción del nodo aurículo‐ ventricular.
Posología (Solución inyectable):
Adultos: Inicial: 50 g/kg en 10 minutos IV.
Mantenimiento: 0.500 mg/kg/ minuto en infusión; no exceder
1.13 mg/kg/ minuto.
176
MOEXIPRIL
Mecanismo de acción: Profármaco que se desesterifica
rápidamente al metabolito activo moexiprilato. Se considera
IECA.
Indicaciones: Tratamiento de la hipertensión arterial esencial
esencial. Se puede usar solo o asociado a otras clases de
antihipertensivos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, historia de
edema angioneurótico asociado con tto. previo con IECA; edema
angioneurótico hereditario/idiopático; Embarazo y Lactancia.
Efectos adversos: Hipotensión, taquicardia, palpitaciones,
alteraciones del ritmo cardiaco, dolor torácico, angina/infarto;
IRA o intensificarse si ya estaba presente.
Posología (Tabletas):
Adultos: 7.5 a 30 mg/día en una sola dosis o divididos en dos
dosis.
177
MONONITRATO DE ISOSORBIDA
Mecanismo de acción: Nitrato que incrementa el aporte y
disminuye la demanda cardiaca de oxígeno, al reducir la precarga
cardiaca y resistencia periférica.
Indicaciones: Angina de pecho. Infarto del miocardio.
Hipertensión arterial sistémica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, estados de
bajo gasto cardiaco, hipovolemia e hipotensión arterial.
Efectos adversos: Cefalea, vértigo, náusea, vómito,
hipotensión arterial y taquicardia.
Posología (Tabletas):
Adultos: Tomar 20 ó 40 mg cada 8 horas. Iniciar con dosis bajas y
no exceder de 80 mg al día.
178
NEBIVOLOL
Mecanismo de acción: Antagonista competitivo y selectivo de
receptores ß y ligera acción vasodilatadora suave. Sin actividad
simpaticomimética intrínseca.
Indicaciones: Hipertensión arterial. Insuficiencia cardiaca
crónica estable de leve a moderada.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a nebivolol; I.H. o función
hepática alterada; insuf. cardiaca aguda, shock cardiogénico,
bloqueo seno-atrial; bloqueo cardiaco de 2º y 3er grado (sin
marcapasos); antecedentes de broncoespasmo, asma bronquial.
Efectos adversos: Cefalea, mareo, parestesia; disnea;
estreñimiento, náuseas, diarrea; cansancio, edema.
Posología (Tabletas):
Adultos: 5 mg cada 24 horas para hipertensión arterial e iniciar
con 1.25 mg/día para insuficiencia cardiaca. Dosis máxima 10
mg/día.
179
NIFEDIPINO
Mecanismo de acción: Bloqueador de los canales de calcio en
músculo cardiaco y liso.
Indicaciones: Angina de pecho. Hipertensión arterial esencial.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, choque
cardiogénico, bloqueo auriculoventricular, hipotensión arterial,
asma y betabloqueadores.
Efectos adversos: Náusea, mareo, cefalea, rubor, hipotensión
arterial, estreñimiento y edema.
Posología (Comprimido):
Adultos: 30 mg cada 24 horas, dosis máxima 90 mg/día.
180
NITRPRUSIATO DE SODIO
Mecanismo de acción: Potente agente hipotensor de acción
rápida y fugaz, que administrado intravenosamente produce una
disminución de la resistencia vascular periférica y un marcado
descenso de la presión arterial.
Indicaciones: Crisis hipertensiva. Hipertensión arterial maligna.
Insuficiencia ventricular izquierda.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, hipotensión
arterial, hipotiroidismo, disfunción hepática y renal.
Efectos adversos: Sudoración, náusea, lasitud, cefalea. La
intoxicación por tiocianato (metabolito tóxico) produce psicosis
y convulsiones.
Posología (Solución inyectable):
Adultos y niños: 0.25 a 1.5 µg/kg de peso corporal/ min, hasta
obtener la respuesta terapéutica. En casos excepcionales se
puede aumentar la dosis hasta 10 µg/kg de peso corporal/
minuto. 181
NOREPINEFRINA
Mecanismo de acción: Neurotransmisor adrenérgico que
incrementa la presión arterial, al aumentar la resistencia
vascular periférica.
Indicaciones: Hipotensión arterial.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, choque
avanzado, hipertiroidismo, insuficiencia coronaria, hipertensión
arterial y diabetes.
Efectos adversos: Cefalea, taquicardia, ansiedad, disnea,
bradicardia refleja, hipertensión y flebitis.
Posología (Solución inyectable):
Adultos y niños: 16 a 24 µg/ minuto, ajustar la dosis y el goteo
según respuesta terapéutica. En infusión intravenosa.
182
OLMESARTÁN
Mecanismo de acción: Bloqueador del receptor de la
angiotensina II (ARA). Es muy selectivo para el receptor tipo 1
(AT1) de la angiotensina II.
Indicaciones: Hipertensión arterial sistémica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, embarazo y
lactancia.
Efectos adversos: Fatiga, edema, náusea, vómito, mareo,
cefalea.
Posología (Tabletas):
Adultos: 20-40 mg una vez al día.
183
PENTOXIFILINA
Mecanismo de acción: Derivado metilxantínico que reduce la
viscosidad de la sangre y da flexibilidad al eritrocito, por lo que
mejora el flujo sanguíneo capilar.
Indicaciones: Claudicación intermitente. Insuficiencia vascular
periférica. Insuficiencia cerebrovascular.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cafeína, teofilina y
teobromina, hemorragia cerebral y lactancia.
Efectos adversos: Cefalea, mareos, náusea, vómito y dolor
gastrointestinal.
Posología (Grageas de liberación prolongada):
Adultos: 400 mg cada ocho o doce horas.
184
PRAZOSINA
Mecanismo de acción: Bloqueador Antagonista alfa1
adrenérgico, que disminuye la resistencia vascular periférica.
Indicaciones: Hipertensión arterial. Insuficiencia cardiaca.
Indicaciones: Hipertensión arterial. Insuficiencia cardiaca.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia
coronaria, insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal y ancianos.
Efectos adversos: Hipotensión postural, mareo, lipotimia,
síncope, cefalea, astenia, palpitaciones, náusea, taquicardia,
somnolencia y debilidad.
Posología (Cápsulas):
Adultos: Inicial: 0.5 a 1 mg cada 8 ó 12 horas. Sostén: 6 a 15 mg/
día, fraccionar en 2 a 3 tomas, ajustar de acuerdo a respuesta
terapéutica. Dosis máxima: 20 mg/ día.
Niños: 25 a 40 µg/kg de peso corporal cada 6 horas, ajustar de
acuerdo a respuesta terapéutica.
185
PROPAFENONA
Mecanismo de acción: Inhibe los canales de sodio rápidos de la
membrana celular del miocardio, lo que aumenta el período de
recuperación después de la repolarización. , disminuyendo la
automaticidad y velocidad de conducción cardiaca.
Indicaciones: Extrasístoles ventriculares. Taquicardia
ventricular. Fibrilación ventricular.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, bloqueo
auriculoventricular, insuficiencia cardiaca y obstrucción
pulmonar graves.
Efectos adversos: Anorexia, náusea, mareo, visión borrosa,
hipotensión y bloqueo auriculoventricular.
Posología (Tabletas):
Adultos: Impregnación: 150 mg cada 6 a 8 horas durante 7 días.
Mantenimiento: 150 a 300 mg cada 8 horas.
186
PROPRANOLOL (ADULTOS)
Mecanismo de acción: Antagonista β adrenérgico que
disminuye la demanda cardiaca de oxígeno, la frecuencia
cardiaca, la presión arterial y temblor muscular.
Indicaciones: Hipertensión arterial sistémica. Angina de pecho.
Profilaxis de la migraña. Arritmia supraventricular. Hipertensión
portal. Feocromocitoma.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia
cardiaca, asma, bradicardia, diabetes, síndrome de Reynaud e
hipoglucemia.
Efectos adversos: Bradicardia, hipotensión, estreñimiento,
fatiga, depresión, insomnio, alucinaciones, hipoglucemia,
broncoespasmo.
Posología (Tabletas): Adultos: Antihipertensivo: 40 mg cada 12
horas. Antiarrítmico, hipertiroidismo y feocromocitoma: 10 a 80
mg cada 6 a 8 horas. Antianginoso: 180 a 240 mg divididos en
tres o cuatro tomas. Migraña: 80 mg cada 8 a 12 horas.
187
PROPRANOLOL (NIÑOS)
Mecanismo de acción: Antagonista β adrenérgico que
disminuye la demanda cardiaca de oxígeno, la frecuencia
cardiaca, la presión arterial y temblor muscular.
Indicaciones: Hipertensión arterial sistémica. Angina de pecho.
Profilaxis de la migraña. Arritmia supraventricular. Hipertensión
portal. Feocromocitoma.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia
cardiaca, asma, bradicardia, diabetes, síndrome de Reynaud e
hipoglucemia.
Efectos adversos: Bradicardia, hipotensión, estreñimiento,
fatiga, depresión, insomnio, alucinaciones, hipoglucemia,
broncoespasmo.
Posología (Tabletas): Niños: Antihipertensivo: 1 a 5 mg/ kg/
día, cada 6 a 12 horas. Antiarrítmico, hipertiroidismo y
feocromocitoma: 0.5 a 5 mg/kg de peso corporal/ día, dividida la
dosis cada 6 a 8 horas. Migraña: menores de 35 kg 10 a 20 mg
cada 8 horas, más de 35 kg; 20 a 40 mg cada 8 horas. 188
QUINIDINA
Mecanismo de acción: Bloqueador de los canales de sodio que
disminuye la velocidad de despolarización y de conducción.
Indicaciones: Fibrilación o aleteo auricular. Taquicardia
paroxística supraventricular. Extrasístole ventricular y auricular.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, daño
miocárdico, bloqueo auriculoventricular, insuficiencia cardiaca,
hepática o renal, choque y glaucoma.
Efectos adversos: Sequedad bucal, náusea, estreñimiento,
retención urinaria, eritema, visión borrosa, depresión miocárdica,
hipotensión y cinconismo.
Posología (Tabletas):
Adultos: 200 a 400 mg cada 4 a 6 horas.
Niños: 25 mg/kg de peso corporal/ día, divididos cada 8 horas por
10 días.
189
ROSUVASTATINA
Mecanismo de acción: Aumenta el número de receptores LDL
hepáticos en la superficie celular, aumentando la absorción y el
catabolismo de LDL e inhibe la síntesis hepática de VLDL,
reduciendo así el número total de partículas VLDL y LDL.
Indicaciones: Hipercolesterolemia. Hiperlipidemia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento.
Efectos adversos: Cefalea, mialgia, astenia, estreñimiento,
mareo, náusea, dolor abdominal, prurito, erupción cutánea y
urticaria.
Posología (Tabletas): Adultos: 10 o 20 mg cada 24 horas, por
las noches.
190
SALES DE POTASIO
Mecanismo de acción: Reduce la asociación digital‐enzima en la
intoxicación por digitálicos.
Indicaciones: Hipokalemia. Intoxicación digitálica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia
renal, enfermedad de Addison, deshidratación aguda,
hiperpotasemia y trastornos cardiacos.
Efectos adversos: Arritmias cardiacas, náusea, vómito y dolor
abdominal. Parestesias, confusión mental. Diluida en cantidades
menores a 180 ml de agua ocasiona irritación gastrointestinal.
Posología (Tabletas):
Adultos: Una a dos tabletas disueltas en 180 a 240 ml de agua
cada 8 a 24 horas. Dosis máxima: 150 mEq.
Niños: 25 mEq/día, divididas cada 6 horas.
Dosis máxima: 3 mEq/kg de peso corporal. 191
SIMVASTATINA
Mecanismo de acción: Inhibidor competitivo de la HMG-CoA
reductasa, con mayor efecto en la reducción de LDL.
Indicaciones: Hipercolesterolemia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, embarazo,
lactancia y enfermedad hepática activa.
Efectos adversos: Dolor muscular, náusea, vómito, diarrea,
constipación, dolor abdominal, cefalea, mareo y elevación de las
transaminasas hepáticas.
Posología (Tabletas):
Adultos: 20-40 mg cada 24 horas, de preferencia por la noche.
192
TECNETEPLASA
Mecanismo de acción: Proteína recombinante activadora del
plasminógeno que provoca repermeabilización vascular rápida
que conlleva a la preservación de la función ventricular.
Indicaciones: Infarto agudo del miocardio. Tratamiento
trombolítico del infarto agudo del miocardio.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, tratamiento
con anticoagulantes, diátesis hemorrágica, hemorragia activa ó
reciente, antecedentes de EVC hemorrágica reciente, hipertensión
arterial severa ó no controlada, endocarditis ó pericarditis
bacteriana.
Efectos adversos: Hemorragias superficial ó interna, arritmias
cardiacas, embolización trombótica, náusea, vómito, reacciones
anafilactoides, hipotensión arterial, hipertermia y
broncoespasmo.
Posología (Solución inyectable):
Adultos: Se basa en el peso del paciente. No sobrepasar 50
mg<60 kg: 30 mg, 60-70 kg: 35 mg, 70-80 kg: 40 mg, 80-90 kg:
40 mg, >90 kg: 50 mg. Intravenoso, bolo único en 5 - 10 seg.
193
TELMISARTÁN
Mecanismo de acción: Antagonista no péptido de los
receptores de angiotensina II, subtipo AT1.
Indicaciones: Hipertensión arterial esencial.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, embarazo,
lactancia, patología obstructiva de las vías biliares, insuficiencia
hepática y/o renal severa.
Efectos adversos: Dorsalgia, diarrea, síntomas pseudogripales,
dispepsia y dolor abdominal.
Posología (Tabletas):
-Adultos: 40 mg cada 24 horas VO.
Dosis máxima: 80 mg/día.
194
TIROFIBÁN
Mecanismo de acción: Antagonista no peptídico de los
receptores Gp IIb/IIIa. Impide la unión del fibrinógeno al GP IIB/IIIa
bloqueando la unión cruzada y la agregación de las plaquetas.
Indicaciones: Estados de hipercoagulabilidad. Profilaxis de
trombosis post reperfusión vascular coronaria con
trombolíticos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco,
trombocitopenia, sangrado activo, antecedentes de hemorragia o
tumor intracraneal, malformación arteriovenosa o aneurisma,
embarazo y lactancia.
Efectos adversos: Efectos adversos Sangrado,
trombocitopenia, escalofrío, dolor abdominal, mareo, cefalea y
náusea.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Dosis inicial: 0.4
µg/kg/minuto en infusión intravenosa, durante 30 minutos.
Dosis de mantenimiento: Al finalizar la dosis inicial continuar con
0.1 µg/kg/minuto
195
TRANDOLARPRIL
Mecanismo de acción: Provoca la reducción de secreción
aldosterónica e incremento de la actividad de renina plasmática,
por supresión del mecanismo de retroalimentación negativa, así
modula el sistema renina-angiotensina-aldosterona.
Indicaciones: Hipertensión arterial sistémica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a trandolapril, IECAs,
angioedema hereditario/idiopático, 2º y 3er trimestre del embarazo.
Uso concomitante con aliskiren en pacientes con diabetes mellitus o
I.R. de moderada a grave.
Efectos adversos: Mareo, cefalea, tos, astenia, hipotensión.
Posología (Tabletas):
Adultos: 5-2 mg/día, puede duplicarse después de 2 a 4 sem.
196
TRIMETAZIDINA
Mecanismo de acción: Previene la disminución de concentraciones
de ATP intracelular, asegurando el funcionamiento adecuado de las
bombas iónicas y del flujo transmembranario de Na-K, al mismo
tiempo que se mantiene la homeostasis celular.
Indicaciones: Terapia adicional para el tratamiento sintomático
de angina de pecho estable que no toleran terapia antianginosa
de 1era línea.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a trimetazidina, enf. de
Parkinson, síntomas parkinsonianos, temblores, síndrome de piernas
inquietas u otras alteraciones de movimiento; insuficiencia renal
grave.
Efectos adversos: Mareos, cefaleas; dolor abdominal, diarrea,
dispepsia, náuseas, vómitos; erupción, prurito, urticaria; astenia;
vértigo.
Posología (Tabletas):
Adultos: 20 mg cada 8 horas.
197
TRINITRATO DE GLICERILO
Mecanismo de acción: Nitrato que disminuye el requerimiento e
incrementa el aporte de oxígeno al miocardio. La vasodilatación
aumenta el flujo coronario.
Indicaciones: Angina de pecho. Cardiopatía isquémica crónica.
Insuficiencia cardiaca.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, hipotensión
arterial, traumatismo craneoencefálico, cardiomiopatía y anemia.
Efectos adversos: Cefalea, taquicardia, hipotensión y mareo.
Posología:
Tabletas: 0.8 mg que pueden repetirse a los 5 ó 10 minutos.
(Oral o sublingual)
Solución intravenosa: 5 a 15 µg por minuto. Se incrementa la
dosis hasta obtener disminución de la presión sistólica a límites
normales.
198
VALSARTÁN
Mecanismo de acción: Antagonista no péptido de los
receptores de angiotensina II, subtipo AT1. La angiotensina II,
como vasoconstrictor potente, produce una respuesta presora
directa. Además, fomenta la retención de sodio y estimula la
secreción de aldosterona.
Indicaciones: Hipertensión arterial esencial.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, embarazo y
lactancia.
Efectos adversos: Vértigo, insomnio, rash y disminución de la
libido.
Posología (Comprimido):
Adultos: 80 mg cada 24 horas.
199
VERAPAMILO
Mecanismo de acción: Inhibe el flujo de iones de calcio (y
posiblemente de iones sódicos) a través de los canales lentos de calcio
en las células contráctiles y de conducción y en las células de músculo
liso vascular. Bloqueador de los canales de calcio en músculo cardiaco y
liso.
Indicaciones: Arritmias auriculares. Angina de pecho.
Hipertensión arterial.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fàrmaco, lactancia,
choque cardiogénico, bloqueo auriculoventricular, hipotensión
arterial, asma y betabloqueadores.
Efectos adversos: Náusea, mareo, cefalea, rubor, hipotensión
arterial, estreñimiento, edema.
Posología: Adultos (Tabletas): 80 mg cada 8 horas.
-Adultos (intravenosa): 0.075 a 0.15 mg/kg de peso corporal
durante 2 minutos.
200
ZOFENOPRIL
Mecanismo de acción: Inhibe la ECA circulante y tisular,
disminuyendo la vasoconstricción y la secreción de aldosterona.
Indicaciones: Hipertensión arterial sistémica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a zofenopril, a cualquier IECA,
angioedema asociado a IECA, angioedema hereditario/idiopático, enf.
hepática grave, 2º y 3 er trimestre del embarazo, estenosis bilateral
de arteria renal.
Efectos adversos: Fatiga, náuseas/vómitos, vértigo, cefalea,
tos.
Posología (Tabletas): Adultos: Dosis inicial: 15 mg/ día. Dosis
efectiva: 30 mg/día. Dosis máxima: 60mg/día.
201
DERMATOLOGÍA
202
ÁCIDO RETINOICO
Mecanismo de acción: Estimula la mitosis y el recambio de
células epidérmicas y activa la reparación del tejido conectivo.
Indicaciones: Acné. Heliodermatitis. Hiperqueratosis.
Hipercromía.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. No aplicar en
quemaduras solares.
Efectos adversos: Calor, ardor y eritema local, exfoliación,
hiperpigmentación o hipopigmentación temporal.
Posología (Crema):
Adultos y niños: Aplicar directamente por la noche, durante tres
meses, previo aseo de la zona.
203
ADAPALENO
Mecanismo de acción: Normaliza la diferenciación de células
epiteliales foliculares, lo que resulta en una disminución de la
formación de microcomedones.
Indicaciones: Tratamiento cutáneo del acné vulgar, en el que
predominan los comedones, pápulas y pústulas.Es apropiado
para el tratamiento del acné de la cara, pecho y espalda.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a adapaleno; embarazo;
mujeres que planean quedarse embarazadas.
Efectos adversos: Irritación cutánea, sensación de quemazón,
sequedad de piel, eritema. Reacción anafiláctica, angioedema,
quemadura en el lugar de aplicación, hipopigmentación de la piel e
hiperpigmentación de la piel.
Posología (Crema / gel):
Adultos: 1 aplicación/día (noche).
204
ALANTOINA Y ALQUITRÁN DE HULLA
Mecanismo de acción: Acción queratoplástica y queratolítica y
antipruriginosa.
Indicaciones: Psoriasis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y piel
escoriada.
Efectos adversos: Eritema por uso excesivo, dermatitis por
contacto y fotosensibilidad.
Posología (Suspensión dérmica): Adultos y niños: Aplicar cada
12 horas sobre las zonas afectadas Mantenimiento: aplicar 2 a 3
veces por semana.
205
ALIBOUR
Mecanismo de acción: Antiséptico, astringente, desodorante.
Indicaciones: Piodermitis. Dermatosis impetiginizadas.
Dermatitis exfoliativa. Impétigo.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Hipersensibilidad al fármaco, irritación,
dermatitis por contacto.
Posología (Polvo):
Adultos y niños: Aplicar fomentos para descostrar, cada 8 a 24
horas.
206
AMOROLFINA
Mecanismo de acción: Acción fungistática, altera la
permeabilidad de la membrana fúngica al inhibir la síntesis del
ergosterol.
Indicaciones: Dermatomicosis. Onicomicosis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a amorolfina.
Efectos adversos: Dermatitis de contacto, eritema, prurito,
sensación de quemazón o escozor.
Posología (Crema): Adultos: 1 aplicación al día (noche) durante
2 a 3 semanas. En onicomicosis 1 - 2 aplicaciones/día (En la
noche) durante 6 meses.
207
BAÑO COLOIDE
Mecanismo de acción: Produce alivio sintomático de las
molestias ocasionadas por las dermatitis agudas,
especialmente del prurito y ardor.
Indicaciones: Dermatitis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Sequedad de la piel e irritación local por
hipersensibilidad.
Posología (Polvo):
Adultos: Disolver un sobre en el agua de la tina de baño.
Permanecer en el agua durante 15 a 20 minutos, cada 12 a 24
horas.
Niños: Disolver 2 ó 3 cucharadas en el agua del baño. Dejar que la
solución esté en contacto con la piel por 20 minutos.
208
BENCILO
Mecanismo de acción: Actúa contra Pediculus capitis y pubis,
así como contra Sarcoptes scabiei.
Indicaciones: Escabiasis. Pediculosis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Ardor, prurito, dermatitis por contacto.
Posología (Emulsión dérmica):
Adultos y niños: Aplicación durante tres noches consecutivas;
baño a la mañana siguiente con cambio de ropa. Repetir a juicio
del médico.
209
BENZOILO
Mecanismo de acción: Agente oxidante que proporciona acción
bactericida, queratolítica, sebostática y antiinflamatoria.
Indicaciones: Acné vulgar. Antiseborreico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Eritema, irritación de la piel y dermatitis por
contacto.
Posología (Loción dérmica o gel dérmico): Adultos y niños
mayores de 12 años: Previo aseo, aplicar sobre las zonas
afectadas, por dos horas y lavar inmediatamente durante 4 días.
Posteriormente, aplicar diariamente antes de acostarse y dejar
toda la noche por 7 días más.
210
BIFONAZOL
Mecanismo de acción: Impide la síntesis de ergosterol (por
inhibición de la enzima lanosterol 14-alfa desmetilasa
dependiente del sistema del citocromo P-450), lo que lleva a una
alteración estructural y funcional de la membrana
citoplasmática.
Indicaciones: Tinea pedis y tinea manuum, Tinea corporis y
tinea cruris, Pityriasis versicolor, Candidiasis cutánea, Balanitis
candidiásica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a bifonazol, a otros
antifúngicos del grupo de los imidazoles.
Efectos adversos: Irritación, dermatitis o sensación de
quemazón.
Posología (Crema / unguento):
Adultos: Aplicar 1 vez al día en cantidad suficiente para cubrir la
zona afectada.
211
CICLOPIROX
Mecanismo de acción: Fungicida por inhibición de la captación
celular de sustancias esenciales para el metabolismo y
desarrollo de las células fúngicas.
Indicaciones: Dermatofitosis. Onicomicosis. Dermatitis
seborreica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a ciclopirox. Niños y
adolescentes < 18 años (sol. uñas y barniz medicamentoso).
Efectos adversos: Fenómenos de sensibilización; irritación de la
piel, prurito, eritema, sensación de ardor en la piel.
Posología (Crema / Gel): Adultos: 1 aplicación al día.
212
CLIOQUINOLOL
Mecanismo de acción: Fármaco con actividad bacteriostática y
fungicida.
Indicaciones: Dermatomicosis. Dermatitis infecciosa.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Niños
menores de dos años.
Efectos adversos: Irritación local, ardor, prurito, dermatitis por
contacto.
Posología (Crema): Adultos y niños: Aplicar en capa delgada
cada 12 a 24 horas, durante 7 días.
213
CLOBETASOL
Mecanismo de acción: Corticoide de potencia alta con
actividad antiinflamatoria, antipruriginosa, y vasoconstrictora.
Indicaciones: Dermatosis del cuero cabelludo sensibles a los
corticosteroides. Liquen plano. Psoriasis.
Contraindicaciones: Rosácea. Acné vulgar. Dermatitis perioral.
Infecciones virales cutáneas primarias (por ejemplo: herpes simple,
varicela). Hipersensibilidad a clobetasol. Prurito perianal y genital.
Lesiones cutáneas infectadas primariamente por hongos.
Efectos adversos: Sensación de quemazón de la piel; foliculitis;
escozor en el lugar de aplicación , reacción inespecífica en el
lugar de aplicación.
Posología (Espuma / solución): Adultos: Aplicar sobre la zona
dos veces al día. No utilizar más de 50 mg a la semana. El
tratamiento deberá limitarse a 4 semanas.
214
EBERCONAZOL
Mecanismo de acción: Acción fungistática, altera la
permeabilidad de la membrana fúngica al inhibir la síntesis del
ergosterol.
Indicaciones: Infecciones dermatofíticas de piel: tinea
corporis, cruris y pedis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a eberconazol y a otros
antifúngicos imidazólicos.
Efectos adversos: Eritema y prurito en zona de aplicación.
Posología (Crema): Adultos: 2 aplicaciones por día durante 4
semanas.
215
FENTICONAZOL
Mecanismo de acción: Bloquea las enzimas oxidantes con
acumulación de peróxidos y necrosis de la célula del hongo;
acción directa sobre la membrana.
Indicaciones: Candidiasis dérmicas. Dermatomicosis. Pitiriasis
versicolor. Otomicosis. Eritrasma. Micosis con superinfecciones
bacterianas debido a bacterias gram positivas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a fenticonazol.
Efectos adversos: Ocasionalmente: alteraciones
alérgicas/dermatológicas.
Posología (Crema): Adultos: aplicar 1-2 veces/día,
preferentemente por la noche o mañana y noche, después de
haber lavado y secado la parte afectada.
216
FLUOROURACILO
Mecanismo de acción: Antimetabolito específico de la fase “S”
del ciclo celular. Inhibe la síntesis de ADN lo que causa un
crecimiento desbalanceado que no es compatible con la vida
celular por lo que esta muere.
Indicaciones: Queratosis actínica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Irritación de la piel, fototoxicidad, eritema,
edema, prurito, oscurecimiento y endurecimiento de la piel en
zonas de aplicación.
Posología (Crema): Adultos y niños: Aplicar cada 12 horas, en
cantidad suficiente para cubrir la lesión, sin pasar a piel sana.
217
FLUOCINOLONA
Mecanismo de acción: Difunde a través de la membrana celular
y se une con receptores intracelulares específicos para producir
su efecto antiinflamatorio.
Indicaciones: Dermatitis agudas no infectadas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, tuberculosis
cutánea, piodermitis, herpes simple, micosis superficiales y
varicela.
Efectos adversos: Ardor, prurito, irritación, resequedad,
hipopigmentación, atrofia cutánea, dermatitis rosaceiforme y
hipertricosis.
Posología (Crema): Adultos: Aplicar cada 12 a 24 horas.
218
FLUOCINONIDA
Mecanismo de acción: Actividad antiinflamatoria y propiedades
inmunosupresoras y antiproliferativas. Los corticosteroides en
uso cutáneo inhiben las reacciones inflamatorias y alérgicas de
la piel, así como las reacciones asociadas con hiperproliferación.
Indicaciones: Eccema agudo exógeno de leve a moderado
(dermatitis de contacto alérgica, dermatitis de contacto irritativa,
eccema dishidrótico, eccema vulgar) y eccema endógeno.
Coadyuvante en el tratamiento de la psoriasis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a fluocinónida. Presencia
de procesos tuberculosos o sifilíticos, infecciones víricas.
Rosácea, dermatitis perioral, úlcera, acné vulgar, enf. atróficas de
la piel.
Efectos adversos: Atrofia, sequedad, agrietamiento, picor,
quemazón, eritema, en el lugar de aplicación, telangiectasia,
foliculitis.
Posología (Crema): Adultos: 2-4 aplic./día.
Niños > 2 años: 1 aplicación./día. Duración del tratamiento.: no
exceder de 2 semanas.
219
FLUTRIMAZOL
Mecanismo de acción: Antifúngico, altera la permeabilidad de
la membrana fúngica al inhibir la síntesis del ergosterol.
Indicaciones: Micosis superficiales de piel. Pitiriasis capitis y
dermatitis seborreica. Tiña pedis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a flutrimazol, a otros
antifúngicos del grupo de los imidazoles.
Efectos adversos: Quemazón, irritación, picor y eritema en zona
de aplicación.
Posología (Crema / Gel): Adultos y niños: 2 aplicaciones cada
día durante 4 semanas.
220
GRISEOFULVINA
Mecanismo de acción: Inhibe la mitosis celular fúngica por
destrucción de la estructura del huso mitótico,
interrumpiéndose la metafase de la división celular.
Indicaciones: Infecciones fúngicas de la piel, cabello y uñas.
Contraindicaciones: Porfiria, insuficiencia hepática, lupus
eritematoso, embarazo.
Efectos adversos: Erupción cutánea, urticaria, cefaleas,
molestias gastrointestinales, mareos, fatiga, granulocitopenia,
leucopenia.
Posología (Tabletas): Adultos: 500-1.000 mg/día
Niños: 10 mg/kg/día; en dosis única o divididas.
221
HALOBETASOL
Mecanismo de acción: El mecanismo de la actividad antiinflamatoria
de los corticosteroides tópicos no ha sido completamente dilucidado.
Sin embargo, se cree que los corticosteroides actúan a través de la
inducción de proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2,
colectivamente llamadas lipocortinas.
Indicaciones: Manifestaciones inflamatorias y pruríticas en las
dermatosis sensibles a corticosteroides.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Prurito, ardor, picazón, sequedad de la piel,
eritema, atrofia de la piel, vitiligo, vesículas y erupción cutánea.
Posología (Crema): Adultos: aplicar una capa delgada de crema
o ungüento de halobetasol sobre la piel afectada una o dos
veces al día.
Niños: no se recomienda su uso en niños menores de 12 años de
edad. 222
HIDROCORTISONA
Mecanismo de acción: Difunde a través de la membrana celular
y forma complejos con receptores intracelulares específicos.
Indicaciones: Dermatitis agudas no infectadas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Infecciones
cutáneas, eczema.
Efectos adversos: Ardor prurito, irritación y atrofia cutánea.
Posología (Crema): Adultos: aplicar cada 8 a 24 horas.
223
HIDROQUINONA
Mecanismo de acción: Desmelanizante tópico que agota los
depósitos y evita la síntesis de melanina, sin destruir los
melanocitos ni producir despigmentación permanente.
Indicaciones: Cloasma.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Irritación cutánea moderada, ardor y
dermatitis alérgica.
Posología (Crema): Adultos: Debe aplicarse en las áreas
afectadas, exclusivamente por las noches.
224
IMIQUIMOD
Mecanismo de acción: Es una amina heterocíclica y
midazoquinolina con efecto modificador de la respuesta
inmunitaria por vía tópica; ejerce una actividad antivírica y
antitumoral mediada por la síntesis de citocinas.
Indicaciones: Verrugas genitales y perianales (condiloma
acuminado). Queratosis actínica. Carcinoma de células basales
superficial.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Prurito, ardor y dolor local.
Posología (Crema al 5%): Adultos: Verrugas genitales: Aplicar una
capa delgada de crema, tres veces por semana, antes de acostarse.
Duración máxima de tratamiento 16 semanas. Queratosis actínica:
Aplicar una capa delgada de crema, dos veces por semana, antes de
acostarse. Duración máxima de tratamiento 16 semanas. 225
ISOTRETINOÍNA
Mecanismo de acción: Análogo sintético de la vitamina A, que
actúa disminuyendo la actividad y el tamaño de las glándulas
sebáceas.
Indicaciones: Acné severo.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo.
Efectos adversos: Sequedad, prurito y descamación de la piel,
dolor, inflamación y sangrado de mucosas; problemas visuales
por resequedad, prurito e hiperemia conjuntival; depresión y
cambios del estado de ánimo.
Posología (Cápsulas): Adultos y adolescentes: 0.5 a 2 mg/kg de
peso corporal/día, cada 12 a 24 horas.
226
METOXALENO
Mecanismo de acción: Psoraleno con actividad
fotosensibilizante, para la repigmentación requiere la presencia
de melanocitos activos.
Indicaciones: Psoriasis. Vitiligo.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco,
enfermedades asociadas a fotosensibilidad y cáncer de piel.
Efectos adversos: Fotosensibilidad, mareo, cefalea y náusea.
Posología (Tabletas): Adultos: 0.6 mg/kg de peso corporal, una
o dos horas antes de la exposición a los rayos ultravioleta.
227
MICONAZOL
Mecanismo de acción: Actúa sobre la membrana micótica e
inhibe la síntesis del ergosterol y otros esteroles, con la
consecuente alteración de la permeabilidad y la pérdida de
elementos celulares esenciales.
Indicaciones: Micosis cutáneas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Dermatitis por contacto.
Posología (Crema): Adultos y niños: Aplicar cada 12 horas,
mañana y noche, durante seis semanas.
228
MINOXIDIL
Mecanismo de acción: El mecanismo de acción por el que minoxidil
estimula el crecimiento del cabello no se conoce con exactitud. Puede
alterar el metabolismo androgénico en el cuero cabelludo, o también
debido a su efecto vasodilatador puede aumentar la microcirculación
alrededor del folículo piloso.
Indicaciones: Alopecia androgénica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a minoxidil.
Efectos adversos: Prurito, dermatitis, sequedad, irritación
cutánea, eccema, hipertricosis, descamación, eritema;
reacciones alérgicas que incluyen angioedema.
Posología (Solución tópica): Adultos: 1 ml de sol. 2% ó 5%/12
h o 1 g de la espuma al 5% en cuero cabelludo, máx. 2 ml/24 h o
2 g/24 h.
229
MUPIROCINA
Mecanismo de acción: Antibiótico tópico de amplio espectro,
que inhibe la síntesis de proteínas al unirse a la enzima isoleucil
RNA de transferencia en la bacteria.
Indicaciones: Dermatitis infecciosas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, Infecciones
por hongos o virus.
Efectos adversos: Prurito y eritema.
Posología (Unguento): Adultos: Una aplicación cada 8 horas.
230
OXICONAZOL
Mecanismo de acción: Alteración de la membrana fúngica,
mediante la inhibición de la síntesis de ergosterol, por inhibición
de la enzima lanosterol 4-alfa dimetilasa dependiente del
citocromo P-450.
Indicaciones: Tinea cruris, tinea corporis, tinea pedis y tinea
manuum. Pitiriasis versicolor.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a oxiconazol.
Efectos adversos: Irritación cutánea con sensación de
quemadura o intensificación del calor.
Posología (Crema): Adultos: 1 aplicación al día (De noche).
231
ÓXIDO DE ZINC
Mecanismo de acción: Ejerce una acción astringente
protectora y antiséptica sobre la piel.
Indicaciones: Dermatosis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Eritema.
Posología (Pasta): Adultos y niños: Aplicar una capa delgada
cada 6 a 24 horas.
232
PIMECROLIMUS
Mecanismo de acción: Antiinflamatorio macrolactámico derivado de
ascomicina e inhibidor selectivo de la producción y liberación de
citoquinas proinflamatorias y mediadores de células T y mastocitos. Se
une con gran afinidad a la macrofilina 12 e inhibe la fosfatasa
calcineurina dependiente de calcio.
Indicaciones: Dermatitis atópica.
Contraindicaciones: Antecedentes de hipersensibilidad a
pimecrolimus o a cualquiera de los componentes de la crema.
Efectos adversos: Sensación de calor o ardor en el sitio de la
aplicación, irritación, prurito y eritema; infecciones cutánea.
Posología (Tabletas): Adultos: Aplicar una capa delgada a la piel
afectada cada 12 horas.
Niños de 3 meses en adelante: Aplicar una capa delgada a la piel
afectada cada 12 horas.
233
PODOFILINA
Mecanismo de acción: Acción queratolítica que provoca la
descamación del epitelio cornificado.
Indicaciones: Condiloma acuminado. Verrugas seborreicas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Irritación y quemadura de la piel adyacente.
Posología (Solución dérmica): Adultos y niños: Antes de aplicar
el medicamento cubrir con pasta de Lassar (Oxido de zinc) la piel
circunvecina. Aplicar el medicamento con hisopo sobre la lesión
y dejarlo por 4 a 5 horas. Posteriormente lavar con agua y jabón
para removerlo. 234
SULFADIAZINA DE PLATA
Mecanismo de acción: Antimicrobiano de amplio espectro que
incluye los gérmenes más frecuentes en las quemaduras.
Indicaciones: Coadyuvante en la prevención y tratamiento de
sepsis en lesiones por quemaduras de segundo y tercer grado.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y en
neonatos.
Efectos adversos: Rash, prurito, sensación de quemadura.
Posología (Crema): Adultos: Aplicar cada 12 horas, en un
espesor aproximado de 1.6 mm.
235
TEDIZOLID
Mecanismo de acción: Actividad antibacteriana mediada por la
unión a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano, lo que
provoca la inhibición de la síntesis proteica.
Indicaciones: Tratamiento de infecciones bacterianas agudas
de la piel y tejidos blandos de la piel en adultos y adolescentes ≥
12 años.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Cefalea, mareo; náuseas, diarrea, vómitos;
prurito generalizado; fatiga. Además por vía IV: reacciones en el
lugar de perfusión (flebitis).
Posología:
Tabletas: >12 años, 200 mg/día, 6 días.
Solución inyectable: >12 años, 200 mg/día, 6 días. Vía
intravenosa.
236
TERBINAFINA
Mecanismo de acción: Interfiere específicamente con la biosíntesis
de los esteroles micóticos en una etapa temprana. Esto conduce a
una deficiencia en el erosterol y a una acumulación intercelular de
escualeno, produciendo la muerte celular de los hongos.
Indicaciones: Tratamiento de primera línea para la Tinea pedis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Salpullido, prurito, dermatitis, urticaria,
irritación cutánea, sequedad, o ardor en la piel. Ocasionalmente
puede ocurrir enrojecimiento, comezón, picazón o escozor en el
sitio de la aplicación.
Posología (Solución tópica): Adultos y adolescentes mayores
de 15 años: Aplicar solamente una vez en ambos pies después
del baño con los pies bien secos.
237
ENDOCRINOLOGÍA Y
METABOLISMO
238
ACARBOSA
Mecanismo de acción: Se basa en la inhibición de las enzimas
presentes en la membrana mucosa del intestino delgado (alfa-
glucosidasas) implicadas en la degradación de los disacáridos,
oligosacáridos y polisacáridos de los alimentos, disminuyendo así el
aumento de la glucemia y de la insulina endógena.
Indicaciones: Diabetes Mellitus Tipo 2.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Pacientes
con cetoacidosis, síndrome de mala absorción y colitis
ulcerativa.
Efectos adversos: Flatulencia, borborigmos, dolor abdominal,
diarrea, reacciones alérgicas, hipoglucemia y síndrome de
absorción intestinal deficiente.
Posología (Tabletas): Adultos: 50 a 100 mg cada 8 horas, al
inicio de las tres comidas principales. Dosis máxima 600 mg al
día.
239
ÁCIDO ALENDRÓNICO
Mecanismo de acción: Inhibe la resorción ósea osteoclástica
sin efecto directo sobre la formación de hueso.
Indicaciones: Tratamiento de osteoporosis posmenopáusicas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al ácido alendrónico,
anormalidades esofágicas y otros factores que retrasan el
vaciamiento esofágico (estenosis o acalasia), hipocalcemia.
Efectos adversos: Cefalea, dolor abdominal, dispepsia,
estreñimiento, diarrea, flatulencia, úlcera esofágica, disfagia,
distensión abdominal, regurgitación ácida, dolor
musculoesquelético (óseo, muscular o articular).
Posología (Tabletas): Adultos: 10 mg/día ó 70 mg/sem. Tomar
al levantarse, en ayunas con agua, 30 min antes de la 1ª comida,
bebida o medicamento del día.
240
ALFACALCIDOL
Mecanismo de acción: Incrementa la absorción gastrointestinal
del Ca y fosfatos así como la reabsorción tubular de Ca. La
excreción de fosfatos por orina se reduce mediante la supresión
de hormona paratiroidea.
Indicaciones: Alteraciones del metabolismo del calcio por
producción reducida del calcitriol. Prevención y tratamiento de
osteodistrofia renal.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, hipercalcemia.
Efectos adversos: Hipercalcemia, hipercalciuria, reacciones
cutáneas, prurito.
Posología (Tabletas): Adultos. y niños > 20 kg, inicial: 1
mcg/día. Max. 2 mcg/día.
Niños <20 kg: inicial: 0,05 mcg/kg/día .
241
ALGASIDASA ALFA
Mecanismo de acción: Agalsidasa alfa cataliza la hidrólisis de
globotriaosilceramida (Gb3 o CTH), lo que separa un residuo de
galactosa terminal de la molécula.
Indicaciones: Enfermedad de Fabry.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y lactancia.
Efectos adversos: Edema periférico, cefalea, mareo, disgeusia, dolor
neuropático, temblores, hipersomnia, hipoestesias, parestesias,
aumento del lagrimeo, taquicardia, palpitaciones, hipertensión,
diarrea, vómitos, dolor abdominal, acné, eritema, prurito, exantema.
Posología (Solución inyectable): Niños y adolescentes entre 7
y 18 años de edad: 0.2 mg/kg de peso corporal, cada dos
semanas.
242
ALGASIDASA BETA
Mecanismo de acción: Agalsidasa Beta actúa sobre la causa
subyacente de la enfermedad de Fabry debida a la deficiencia, carencia
o mal funcionamiento de la enzima Alfa Galactosidasa Ácida la cual
provoca un acúmulo anormal de GL3 (globotriosilceramida) en las
células del endotelio vascular.
Indicaciones: Enfermedad de Fabry por deficiencia de la enzima
Alfa Galactosidasa A.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Náusea, vómito, cefalea, parestesia, rubefacción,
escalofríos, pirexia, sensación de frío, taquicardia, bradicardia,
palpitaciones, tinnitus, vértigo, disnea, congestión nasal, opresión de la
garganta, nasofaringitis, tos sibilante, prurito, eritema.
Posología (Solución inyectable): Niños, adolescentes y
adultos: 1 mg/kg de peso corporal, una vez cada 2 semanas en
infusión intravenosa.
243
ALGLUCOSIDASA ALFA
Mecanismo de acción: Actúa sobre la causa subyacente de la
enfermedad de Pompe, debida a la deficiencia, carencia o mal
funcionamiento de la enzima Alfa Glucosidasa Ácida.
Indicaciones: Enfermedad de Pompe por deficiencia de la
enzima Alfa Glucosidasa Ácida.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Vómito, urticaria, eritema, exantema
maculopapular, enrojecimiento facial, hipertensión, palidez,
agitación, temblor,taquicardia, cianosis, tos, taquipnea, pirexia y
escalofrio.
Posología (Solución inyectable): Niños, adolescentes y adultos:
20 mg/kg de peso corporal, una vez cada 2 semanas diluido en
sol. intravenosas. Velocidad inicial de 1 mg/kg de peso
corporal/hora, aumentar de forma gradual en 2 mg/kg de peso
corporal/hora cada 30 minutos. 244
ALOGLIPTINA
Mecanismo de acción: Inhibidor altamente potente y selectivo de la
dipeptidil-peptidas-4 (DPP-4), una enzima que degrada rápidamente
las incretinas, las cuales estimulan la síntesis de la insulina y la
secreción de insulina dependiente de la glucosa por parte de las
células beta pancreáticas.
Indicaciones: Pacientes adultos con diabetes mellitus tipo 2
que no tengan un adecuado control de la glicemia con
monoterapia oral.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Prurito, exantema, dolor abdominal, dolor
faringolaríngeo y reacciones de hipersensibilidad.
Posología (Tabletas): Adultos: 25 mg cada 24 horas.
245
ATORVASTATINA
Mecanismo de acción: Reduce las concentraciones plasmáticas de
colesterol y lipoproteínas, inhibiendo en forma competitiva en el
hígado la HMG‐ CoA reductasa y aumentando en la superficie celular el
número de receptores hepáticos para LDL. Reduce la producción de
LDL.
Indicaciones: Hipercolesterolemia. Hiperlipidemias.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, embarazo y
lactancia y enfermedad hepática activa.
Efectos adversos: Constipación, flatulencia, dispepsia, dolor
abdominal, cefalea, mialgias, astenia y insomnio.
Posología (Tabletas): Adultos: 20 mg cada 24 horas,
incrementar la dosis según respuesta. Dosis máxima 80 mg/día.
246
BAZEDOXIFENO
Mecanismo de acción: Disminuye la resorción ósea y reduce los
marcadores bioquímicos del recambio óseo al rango
premenopáusico.
Indicaciones: Tratamiento de osteoporosis posmenopáusica
en mujeres con riesgo incrementado de fracturas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad; presencia o antecedentes de
episodios tromboembólicos venosos, sangrado uterino inexplicado;
signos o síntomas de cáncer de endometrio.
Efectos adversos: Hipersensibilidad, somnolencia, sofocos,
sequedad de boca, urticaria, espasmos musculares, edema
periférico,elevación de triglicéridos en sangre.
Posología (Tabletas): Adultos: 20 mg/ día.
247
BEZAFIBRATO
Mecanismo de acción: Hipolipemiante que disminuye la síntesis
hepática de lipoproteínas al bloquear la lipolisis del tejido adiposo y
reducir la concentración de ácidos grasos libres. Aumenta la
depuración plasmática del colesterol de baja densidad.
Indicaciones: Hiperlipidemias.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia
hepática o renal y colecistopatía.
Efectos adversos: Náusea, vómito, meteorismo, diarrea,
aumento de peso, cefalea e insomnio.
Posología (Tabletas): Adultos: 200 a 300 mg cada 12 horas,
después de los alimentos.
Niños: 5 a 10 mg/kg de peso corporal/día, dosis dividida cada 8
horas.
248
CALCIO
Mecanismo de acción: Electrolito esencial que participa en la
función normal de las células musculares y nerviosas y en los
mecanismos de coagulación sanguínea. También interviene en la
osificación de la matriz ósea.
Indicaciones: Hipocalcemia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco,
hipercalcemia, insuficiencia renal, hipercalciuria y cálculos
renales.
Efectos adversos: Trastornos gastrointestinales,
hipercalcemia, náusea, estreñimiento y sed.
Posología (Comprimido efervescente): Adultos: 500 a 1000
mg cada 12 horas.
Niños: 250 a 500 mg cada 12 horas. Los comprimidos deben
disolverse en 200 ml de agua.
249
CALCITONINA
Mecanismo de acción: Hormona hipocalcémica, cuyos efectos
en general se oponen a los de la hormona paratiroidea, que
produce inhibición directa de la resorción ósea osteoclástica.
Indicaciones: Osteoporosis. Hipercalcemia. Enfermedad de
Paget.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Vértigo, náusea, vómito, hiporexia y pérdida
de peso. Eritema en el sitio de inyección. Tumefacción de las
manos.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Intramuscular y
subcutánea: 50 a 100 UI cada 24 horas o días alternos. Infusión
intravenosa: 5 a 10 UI/kg de peso corporal/día.
250
CALCITRIOL
Mecanismo de acción: Forma activa de vitamina D. En el
organismo se sintetiza a partir del colecalciferol.
Indicaciones: Hipoparatiroidismo. Osteodistrofia renal.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco o a la vitamina
D e hipercalcemia.
Efectos adversos: Hipersensibilidad al fármaco o a la vitamina D
e hipercalcemia.
Posología (Cápsulas de gelatina blanda): Adultos: Inicial 0.25
µg/día. Aumentar la dosis en dos a cuatro semanas a intervalos de
0.5 a 3 µg/día.
Niños: Inicial: 0.25 µg/día. Aumentar la dosis en 2 a 4 semanas a
intervalos de 0.25 a 2 µg/día. 251
CANAGLIFLOZINA
Mecanismo de acción: Inhibidor del SGLT2 que hace que
disminuya la reabsorción de la glucosa filtrada y reduce el umbral
renal para la glucosa.
Indicaciones: Diabetes Mellitus tipo 2. En monoterapia cuando
la metformina está contraindicada.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Diabetes
Mellitus tipo 1. Cetoacidosis diabética.
Efectos adversos: Candidiasis vulvovaginal, balanitis o
balanopostitis, infección del tracto urinario, hipoglucemia en
combinación con insulina o sulfonilurea. estreñimiento, sed,
náuseas, poliuria o polaquiuria.
Posología (Tabletas): Adultos: Dosis inicial de 100 mg/día. En
pacientes que toleren bien esta dosis y con TFG ≥ 60
ml/min/1,73 m 2 o aclaramiento de creatinina CrCl≥ 60 ml/min y
que necesitan un control glucémico más estricto: 300 mg/día.
252
CARBONATO DE CALCIO
Mecanismo de acción: El calcio es uno de los minerales
esenciales en la estructura del hueso y el 99% del calcio que
posee el cuerpo humano se encuentra en el esqueleto.
Indicaciones: Coadyuvante en el tratamiento de osteoporosis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Distensión o dolor abdominal, constipación,
diarrea, eructos, flatulencia, náusea, vómito. Hipercalciuria,
nefrolitiasis.
Posología (Tabletas): Adultos: 1 tableta dos veces al día con
los alimentos.
253
CLORPROPAMIDA
Mecanismo de acción: Estimula la liberación de insulina por
célula ß-pancreática y potencia los efectos de insulina a nivel de
tejidos. Inhibe gluconeogénesis hepática.
Indicaciones: Diabetes mellitus tipo II del adulto o iniciada en la
madurez, de tipo estable, no complicada, benigna o
moderadamente grave, sin cetosis.
Contraindicaciones: Diabetes complicada con cetosis, embarazo,
infecciones, intervenciones quirúrgicas, en las formas inestables,
juveniles y coma diabético, hepatopatías, disfunciones renales,
tiroideas graves.
Efectos adversos: Prurito, reacciones cutáneas, ictericia
colestática, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa.
Posología (Tabletas): Adultos: inicial: 500 mg/día. Ancianos y
ads. < 50 kg: inicial: 250 mg/día. Mantenimiento: 250-125
mg/día.
254
DAPAGLIFLOZINA
Mecanismo de acción: Inhibidor del SGLT2 que hace que
disminuya la reabsorción de la glucosa filtrada y reduce el umbral
renal para la glucosa.
Indicaciones: Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 cuando
la terapia con metformina no proporciona control glucémico
adecuado.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Infecciones genitales y urinarias. La
frecuencia de hipoglucemia depende del tipo de terapia
concomitante (insulina o sulfonilurea).
Posología (Tabletas): Adultos: 10 mg cada 24 horas. Tomar en
combinación con metformina.
255
DEFLAZACORT
Mecanismo de acción: Derivado oxazolínico del glucocorticoide
prednisolona, con propiedades inmunomoduladoras y
antiinflamatorias.
Indicaciones: Procesos inflamatorios graves y autoinmunes.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Trastornos gastrointestinales sistémicos,
metabólicos y nutricionales, del sistema nervioso central y
periférico, psiquiátricos y de la piel.
Posología (Tabletas): Adultos: Inicial: 6-120 mg por día,
dependiendo de la gravedad del cuadro clínico. Sostén: 18 mg
por día, que deberá ajustarse de acuerdo con la respuesta
clínica. - Niños: 0.25-2 mg por día, aunque dependerá de la
gravedad del cuadro clínico. 256
DENOSUMUMAB
Mecanismo de acción: Anticuerpo monoclonal humano (IgG2) que
se dirige y se une con gran afinidad y especificidad al RANKL,
impidiendo la activación de su receptor, RANK, en la superficie de
los precursores de los osteoclastos y en los osteoclastos lo que
inhibe la formación de los osteoclastos, disminuyendo la resorción
ósea en el hueso trabecular y cortical.
Indicaciones: Mujeres postmenopáusicas intolerantes a
bifosfonatos orales, con fractura previa y alto riesgo de fractura.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Infección del tracto urinario, infección del
tracto respiratorio superior, ciática, cataratas, estreñimiento,
erupción cutánea, dolor en las extremidades.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 60 mg una vez cada
seis meses. Vía subcutánea.
257
DESMOPRESINA (INYECTABLE)
Mecanismo de acción: Análogo de la vasopresina que aumenta la
permeabilidad de los túbulos contorneados y promueve la reabsorción
de agua produciendo aumento de la osmolaridad de la orina y
disminución del volumen urinario. Aumenta el factor de von Willebrand y
acorta el tiempo de hemorragia.
Indicaciones: Diabetes insípida. Enuresis primaria. Enfermedad
de von Willebrand de tipo I.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, Enfermedad
de von Willebrand tipo IIb, enfermedad coronaria, hipertensión
arterial, hemofilia y congestión nasal.
Efectos adversos: Dolor abdominal, náusea, rubor facial durante
la administración, palidez y cefalea.
Posología (Solución inyectable): Adultos: De 5 a 40 µg/día,
cada 8 horas.
Niños de 3 meses a 12 años: De 5 a 30 µg diariamente en una
dosis.
258
DESMOPRESINA (ORAL)
Mecanismo de acción: Análogo de la vasopresina que aumenta la
permeabilidad de los túbulos contorneados y promueve la reabsorción
de agua produciendo aumento de la osmolaridad de la orina y
disminución del volumen urinario. Aumenta el factor de von Willebrand y
acorta el tiempo de hemorragia.
Indicaciones: Diabetes insípida. Enuresis primaria. Enfermedad
de von Willebrand de tipo I.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, Enfermedad
de von Willebrand tipo IIb, enfermedad coronaria, hipertensión
arterial, hemofilia y congestión nasal.
Efectos adversos: Dolor abdominal, náusea, rubor facial durante
la administración, palidez y cefalea.
Posología (Tabletas): Adultos y niños: 100 a 200 µg de acetato
de desmopresina cada 24 horas, antes de acostarse.
259
DEXAMETASONA
Mecanismo de acción: Glucocorticoide que inhibe a la
fosfolipasa A2 y, por lo tanto inhibe la síntesis de proteínas,
tromboxanos y leucotrienos.
Indicaciones: Enfermedades alérgicas. Enfermedades
inflamatorias. Enfermedad de Addison. Asma bronquial.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Micosis
sistémica.
Efectos adversos: Catarata, síndrome de Cushing, obesidad,
osteoporosis, gastritis, superinfecciones, glaucoma,
hiperglucemia.
Posología (Tabletas): Adultos: Inicial: 0.25 a 4 mg/día, dividida
cada 8 horas. Mantenimiento: 0.5 a 1.5 mg/día, fraccionada cada
8 horas.
Niños: 0.2 a 0.3 mg/kg de peso corporal/día, dividida cada 8
horas. 260
DULAGLUTIDA
Mecanismo de acción: Agonista de larga duración del receptor
del péptido similar al glucagón tipo 1 (GLP-1).
Indicaciones: Tratamiento de adultos con diabetes mellitus
tipo 2 no suficientemente controlada asociado a dieta y
ejercicio.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Hipoglucemia, náuseas, diarrea, vómitos,
dolor abdominal, disminución del apetito, dispepsia,
estreñimiento, flatulencia, distensión abdominal, ERGE, eructos,
fatiga, taquicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular de primer
grado.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Monoterapia: 0,75
mg/sem. En combinación: 1,5 mg/sem; pacientes ≥ 75 años:
0,75 mg/sem como dosis inicial. Vía subcutánea.
261
EXENATIDA
Mecanismo de acción: Péptido 1 parecido al glucagón (GLP-1).
Agente mimético de incretina que incrementa la secreción de
insulina dependiente de glucosa y que simula otras acciones
antihiperglucémicas propias de las incretinas.
Indicaciones: Diabetes mellitus tipo 2.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y diabetes
mellitus tipo 1.
Efectos adversos: Diarrea, dispepsia, enfermedad por reflujo
gastroesofágico, náusea, vómito, astenia, sensación de
nerviosismo, disminución de apetito, mareo, cefalea,
hiperhidrosis.
Posología (Solución inyectable): Adultos y mayores de 18
años de edad: Inicio: 5 µg cada 12 horas durante un mes.
Mantenimiento: 10 µg cada 12 horas a partir del segundo mes
de tratamiento.
262
EZETIMIBA
Mecanismo de acción: Actúa en las vellosidades del intestino
delgado inhibiendo la absorción de colesterol.
Indicaciones: Hipercolesterolemia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Angioedema, diarrea, dolor abdominal,
artralgia, fatiga, dolor de espalda y tos.
Posología (Tabletas): Adultos: 10 mg al día, sola o combinada
con una estatina.
263
FENTERMINA
Mecanismo de acción: Estimulante central e isómero de la
meta-anfetamina. Estimula a las neuronas para que liberen
catecolaminas, entre los que están la dopamina, la epinefrina y la
norepinefrina.
Indicaciones: Anorexigénico, coadyuvante en el tratamiento de
la obesidad exógena, asociado a un régimen dietético
hipocalórico y de ejercicio.
Contraindicaciones: Administración conjunta o durante 14 días
después de la administración de IMAO, personas con anorexia,
insomnio, astenia, personalidad psicótica, embarazo y lactancia;
ancianos; niños menores de 12 años.
Efectos adversos: Discinesia, visión borrosa,
insomnio,sequedad de la boca, palpitaciones, taquicardias,
nerviosismo, euforia, náuseas.
Posología (Tabletas / Cápsulas): Adultos y niños mayores de
12 años: 1 dosis entre 15 y 30 mg /día (adm 30-50 min antes del
alimento, última toma antes de las 19:00h) máx 12 sem de
duración.
264
FLUDROCORTISONA
Mecanismo de acción: Glucocorticoide sintético con actividad
mineralocorticoide muy elevada y moderada actividad
glucocorticoide.
Indicaciones: Insuficiencia adrenocortical crónica. Síndrome
adrenogenital con pérdida de sal.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la fludrocortisona.
Efectos adversos: Hipertensión arterial, reacción anafiláctica,
vértigo, insuficiencia cardiaca congestiva, cefalea grave,
hipokalemia y edema periférico.
Posología (Comprimidos): Adultos: 100 µg cada 24 horas;
disminuir a 50 µg cada 24 horas, si se presenta hipertensión
arterial.
Niños: 50 a 100 µg cada 24 horas.
265
GALSULFASA
Mecanismo de acción: Ha sido desarrollada con la finalidad de ofrecer
un tratamiento de la MPS VI, al reemplazar la enzima deficiente, la N‐
acetilgalactosamina 4‐sulfatasa (aril sulfatasa B), reduciendo con ello la
acumulación anormal de GAG que es la causa de los efectos deletéreos
a la enfermedad.
Indicaciones: Terapia de reemplazo enzimático para la
Mucopolisacaridosis VI (Enfermedad de Maroteaux-Lamy).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Faringitis, gastroenteritis, arreflexia,
conjuntivitis, opacidad corneal, otalgia, hipertensión, disnea,
apnea, congestión nasal, dolor abdominal, hernia umbilical,
edema facial, dolor torácico.
Posología (Solución inyectable): Niños, adolescentes y
adultos: 1.0 mg/kg de peso corporal, una vez por semana,
administrados en solución a lo largo de 4 horas.
266
GLIBENCLAMIDA
Mecanismo de acción: Hipoglucemiante oral derivado de las
sulfonilureas que estimula la actividad de las células beta del
páncreas, promoviendo la liberación de la insulina.
Indicaciones: Diabetes mellitus tipo 2.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y derivados
de las sulfonamidas. Diabetes mellitus tipo 1, insuficiencia renal,
embarazo y lactancia.
Efectos adversos: Hipoglucemia, urticaria, fatiga, debilidad,
cefalea, náusea, diarrea, hepatitis reactiva, anemia hemolítica e
hipoplasia medular.
Posología (Tabletas): Adultos: 2.5 a 5 mg cada 24 horas,
después de los alimentos. Dosis máxima 20 mg/día. Dosis
mayores de 10 mg se deben de administrar cada 12 horas.
267
GLICLAZIDA
Mecanismo de acción: Reduce la glucemia estimulando la
secreción de insulina por células ß de islotes de Langerhans.
Indicaciones: Diabetes mellitus tipo II, cuando la dieta, ejercicio
físico y reducción de peso por sí solos no son adecuados.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a gliclazida o a otras
sulfonilureas o a sulfamidas. insuficiencia renal o hepática graves,
diabetes tipo 1,precoma y coma diabético, cetoacidosis diabética.
Efectos adversos: Hipoglucemia, dolor abdominal, náuseas,
vómitos, dispepsia, diarrea, estreñimiento.
Posología (Tabletas): Adultos: inicial, 30 mg/día y si la glucemia
se controla utilizar como mantenimiento; si no, aumentar a 60,
90 ó 120 mg/día de modo progresivo, con un intervalo mín. de 1
mes.
268
GLIMEPIRIDA
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de proteínas al unirse a
la subunidad ribosomal 50 S.
Indicaciones: Diabetes mellitus tipo 2.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los fármacos, no usar
en padecimientos oculares de tipo micótico o fímicos. Recién
nacidos.
Efectos adversos: Irritación local. Hipersensibilidad.
Superinfecciones con su empleo prolongado.
Posología (Tabletas): Adultos: La dosificación se establece
según los resultados de las determinaciones de glucosa en
sangre y orina.
La dosis inicial es de 1 mg una vez al día.
269
GLUCAGON
Mecanismo de acción: Incrementa los niveles de glucosa
sanguínea y produce relajación del músculo liso del estómago,
duodeno, intestino delgado y colon.
Indicaciones: Hipoglucemia severa.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y
feocromocitoma.
Efectos adversos: Reacciones alérgicas, náusea y vómito.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 0.5 a 1 mg. Vía
subcutánea, intramuscular o intravenosa.
Niños: 0.025 mg/día. Dosis máxima: 1 mg. Vía subcutánea,
intramuscular o intravenosa.
270
GONADOTROFINA CORIÓNICA
Mecanismo de acción: Sustituto hormonal que estimula la
ovulación de un folículo maduro y la producción de andrógenos
en las células de Leydig.
Indicaciones: Inductor de la ovulación en caso de infertilidad
femenina. Hipogonadismo. Criptorquidia no obstructiva.
Infertilidad femenina. Hipogonadismo.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, tumores
hipofisiarios y gonadales, distrofia ovárica, pubertad precoz y
tumores dependientes de andrógenos.
Efectos adversos: Dolor en el sitio de la inyección, pubertad
precoz, cefalea, irritabilidad, depresión.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Mujer: 5 000 a 10 000 UI, un
día después de la última dosis de urofolitropina ó 5 a 12 días después
de la última dosis de clomifeno IM. Hombres: 1 000 a 4 000 UI tres
veces a la semana durante 3 a 9 meses IM. Niños: 1 000 a 5 000 UI
cada tercer día. Administrar 4 dosis. Subcutánea.
271
GLIPIZIDA
Mecanismo de acción: Estimula la excreción insulínica por
parte de células ß-pancreáticas.
Indicaciones: Tratamiento en adultos de la diabetes mellitus
tipo 2 cuando la dieta y el ejercicio físico no son adecuados para
mejorar el control glucémico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad; diabetes tipo mellitus
tipo 1; cetoacidosis diabética; coma diabético.
Efectos adversos: Hipoglucemia; náuseas, diarrea, dolor en la
parte superior del abdomen, dolor abdominal.
Posología (Tabletas/Comprimidos): Adultos: Ajustar dosis forma
individual a cada paciente. Dosis inicial: 5 mg/día. Mantenimiento: ajustar
dosis aumentando en un rango de 2,5-5 mg a intervalos de varios días
(generalmente 3-7 días). Dosis máx. por toma: 15 mg/día, dosis > 15 mg
deben ser divididas en 2 o + tomas. Dosis máxima: 40 mg/día.
272
IBANDRONATO
Mecanismo de acción: Inhibe la actividad de los osteoclastos y
reduce la resorción y la rotación óseas. En las mujeres
posmenopáusicas, se reduce la elevada tasa de recambio óseo,
lo que significa en promedio, una ganancia neta de la masa ósea.
Indicaciones: Osteoporosis post menopáusica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco,
anormalidades del esófago que retrasan el vaciado esofágico,
como estenosis o acalasia, hipocalcemia.
Efectos adversos: Dispepsia, náuseas, diarrea, constipación.
Posología (Comprimidos): Adultos: 150 mg tomados una vez al
mes en la misma fecha cada mes.
273
IDUSURFALSA
Mecanismo de acción: La idursulfasa es una forma purificada de la
enzima lisosomal iduronato‐2‐ sulfatasa, que funciona para catabolizar
los glicosaminoglicanos dermatan sulfato y heparan sulfato, por
escisión de los grupos sulfatos ligados a los oligosacáridos.
Indicaciones: Síndrome de Hunter (Mucopolisacaridosis II).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento.
Efectos adversos: Dificultad para respirar, hipoxia, hipotensión,
crisis convulsiva, pérdida del conocimiento, angioedema de la
garganta o de la lengua, hipertensión, dispepsia, urticaria,
erupción, prurito.
Posología (Tabletas): Adultos y niños >5 años: 0.5 mg/kg de
peso corporal, administrado semanalmente.
274
IMIGLUCERASA
Mecanismo de acción: Enzima análoga de la enzima humana
glucocerebrosidas. Imiglucerasa actúa sobre la causa subyacente de la
enfermedad de Gucher Tipo I y III, debida a la deficiencia, carencia o mal
funcionamiento de la enzima Glucocerebrosidasa la cual cataboliza la
hidrólisis de los glucolípidos (glucosil‐ceramida).
Indicaciones: Enfermedad de Gaucher no neuropática (Tipo I)
Neuropática crónica (Tipo III) por deficiencia de la enzima
Glucocerebrosidasa.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Náusea, vómito, dolor abdominal, diarrea,
mareos, cefalea, parestesia, taquicardia, cianosis,
enrojecimiento facial, hipotensión, síntomas respiratorios y
artralgia.
Posología (Solución inyectable): Niños, adolescentes y
adultos: 60 U/kg de peso corporal, una vez cada 2 semanas, en
los primeros meses en infusión intravenosa.
275
INSULINA ASPART
Mecanismo de acción: Es idéntica a la insulina humana natural, causa un
rápido transporte de la glucosa y de aminoácidos al interior de la célula,
promueve en el hígado la captación y almacenamiento de glucosa en forma de
glucógeno, inhibe la gluconeogénesis y promueve la conversión del exceso de
glucosa en grasas.
Indicaciones: Diabetes mellitus.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco,
hipoglucemia.
Efectos adversos: Reacciones alérgicas, lipodistrofia e
hipoglucemia.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Dosis de acuerdo al
requerimiento del paciente 3 o más veces al día. Vía intravenosa
o subcutánea.
276
INSULINA DETEMIR
Mecanismo de acción: Derivada de la insulina humana del
residuo B30 y acilación del grupo amino serielado LysB29, de
acción prolongada.
Indicaciones: Diabetes mellitus.
Contraindicaciones: Pacientes con hipoglucemia,
antecedentes de hipersensibilidad a los componentes de la
fórmula.
Efectos adversos: Sudoración fría, palidez de tegumentos,
sensación de fatiga, nerviosismo, ansiedad, temblor, confusión,
sensación excesiva de hambre, cambios corporales en la visión,
cefalea, náuseas y taquicardia.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Dosis de acuerdo al
requerimiento del paciente. Vía subdérmica.
277
INSULINA GLARGINA
Mecanismo de acción: Análogo de la insulina humana. Después de su
inyección subcutánea la solución ácida es neutralizada provocando la
formación de micro precipitados de los que se liberan continuamente
pequeñas cantidades de insulina glargina, lo que da origen a una
concentración uniforme y sin picos con duración de acción prolongada.
Indicaciones: Diabetes mellitus tipo 1 Diabetes mellitus tipo 2.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la insulina glargina o a
cualquiera de los componentes de la fórmula.
Efectos adversos: Reacciones alérgicas, lipodistrofia,
hipokalemia e hipoglucemia.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Una vez al día. Las
unidades dependerán de cada paciente. Vía subcutánea.
278
INSULINA GLULISINA
Mecanismo de acción: Análogo de insulina de acción rápida. En
comparación con la insulina humana regular, glulisina tiene un
inicio más rápido y una duración más breve de la acción.
Indicaciones: Diabetes mellitus tipo 1.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la insulina glulisina o a
cualquiera de los componentes de la fórmula.
Efectos adversos: Hipoglucemia con dosis elevada en relación
al requerimiento, enrojecimiento, prurito e hinchazón en el sitio
de punción por alergia local. Anafilaxia. Lipodistrofia en el sitio de
la inyección.
Posología (Solución inyectable): Adolescentes y adultos:
Dosis a juicio del especialista. Subcutánea o intravenosa.
279
INSULINA HUMANA
Mecanismo de acción: Hormona que aumenta el transporte de
glucosa a través de la membrana e influye en la actividad de
diversas enzimas del metabolismo intermedio.
Indicaciones: Diabetes mellitus tipo 1. Acidosis y coma
diabético. Diabetes mellitus tipo 2 no controlada.
Hiperpotasemia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Hipersensibilidad inmediata. Síndrome
hipoglucémico. Lipodistrofia.
Posología (Solución inyectable): - Acción intermedia NPH
- Acción rápida regular
- Acción intermedia lenta
*La dosis depende de cada paciente. Vía subcutánea,
intramuscular o intravenosa. 280
INSULINA INHALADA
Mecanismo de acción: Disminuye la glucosa en sangre, promueve los
efectos anabólicos además de reducir los catabólicos, incrementa el
transporte de glucosa a las células, induce la formación de glucógeno
en músculos e hígado y mejora la utilización de piruvato.
Indicaciones: Diabetes Mellitus tipo 2.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, hipoglucemia, asma mal
controlado, inestable o grave, EPOC en estadio III ó IV de GOLD.
Efectos adversos: Hipoglucemia, tos, disnea, irritación y
sequedad de garganta.
Posología (Solución inhalada): Adultos: Vía pulmonar mediante
inhalación oral con el inhalador de insulina. Administrar 10 min
antes de las comidas. Cálculo de la dosis inicial recomendada:
p.c. (kg) x 0,15 mg/kg = dosis diaria total (mg). Dividir en 3
administraciones preprandiales. 281
INSULINA LISPRO
Mecanismo de acción: Análogo de la insulina, con la misma
estabilidad que la insulina humana regular, pero con una
absorción mucho más rápida, lo que le proporciona un perfil más
fisiológico.
Indicaciones: Diabetes Mellitus tipo 1.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco e
hipoglucemia.
Efectos adversos: Reacciones alérgicas, lipodistrofia,
hipokalemia y hipoglucemia.
Posología (Solución inyectable): Adulto y niños: La dosis se
establece de acuerdo a las necesidades del paciente.
282
INSULINA LISPRO LISPRO PROTAMINA
Mecanismo de acción: Análogo de la insulina, con la misma
estabilidad que la insulina humana regular, pero con una
absorción mucho más rápida, lo que le proporciona un perfil más
fisiológico.
Indicaciones: Diabetes Mellitus tipo 1.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco,
hipoglucemia.
Efectos adversos: Reacciones alérgicas, lipodistrofia,
hipokalemia e hipoglucemia.
Posología (Solución inyectable):
- Adulto y niños: La dosis se establece de acuerdo a las
necesidades del paciente.
283
LANREOTIDO
Mecanismo de acción: El lanreótido, al igual que la
somatostatina y sus análogos, produce inhibición de la
secreción de insulina y de glucagón.
Indicaciones: Acromegalia y tumores neuroendocrinos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Fatiga, dolor de cabeza, vértigo, bradicardia,
hipoglucemia e hiperglucemia, diarrea, dolor abdominal, náusea,
vómito, dispepsia, flatulencias, esteatorrea, cálculos biliares,
incremento de la bilirrubina, anemia, baja de peso.
Posología (Solución inyectable): Adultos:
Acromegalia: 60 a 120 mg cada 28 días subcutánea profunda.
Tumores neuroendocrinos. Dosis inicial: 60 a 120 mg cada 28
días. Subcutánea profunda.
284
LARONIDASA
Mecanismo de acción: Enzima análoga de la enzima humana alfa –L‐
Iduronidasa, actúa sobre la causa subyacente de la enfermedad de
Mucopolisacaridosis Tipo I, debida a la deficiencia, carencia o mal
funcionamiento de la enzima Alfa‐L‐ Iduronidasa la cual cataboliza la hidrólisis
de glucosaminoglicanos del sulfato de heparán y sulfato de dermatán.
Indicaciones: Enfermedad de Mucopolisacaridosis Tipo I por
deficiencia de la enzima Alfa-L-Iduronidasa.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Dolor abdominal, dolor de cabeza, erupción,
disnea, artralgia, dolor de espalda, taquicardia, pirexia,
escalofríos.
Posología (Solución inyectable): - Niños, adolescentes y
adultos: 0.58 mg (100 U)/kg de peso corporal, una vez cada
semana. En infusión intravenosa.
Velocidad inicial de 0.0116 mg (2 U)/kg de peso corporal/hora,
aumentar gradualmente cada 15 minutos. 285
LEVOTIROXINA
Mecanismo de acción: Hormona tiroidea que interviene en el
metabolismo proteico y en el desarrollo corporal y cerebral.
Indicaciones: Hipotiroidismo.
Contraindicaciones: Insuficiencia suprarrenal, hipertiroidismo,
infarto agudo del miocardio.
Efectos adversos: Taquicardia, arritmias cardiacas, angina de
pecho, nerviosismo, insomnio, temblor, pérdida de peso e
irregularidades menstruales.
Posología (Tabletas): - Adultos: Dosis: 50 µg/día, aumentar a intervalos
de 25 a 50 µg al día durante dos a cuatro semanas hasta alcanzar el
efecto terapéutico. Dosis máxima 200 µg/día. -Niños: De 6 meses: 8 a 10
µg /kg/día. De 6 a 12 meses: 6 a 8 µg/kg/día. De 1 a 5 años: 5 a 6
µg/kg/día. De 6 a 12 años: 4 a 5 µg/kg /día.
286
LINAGLIPTINA
Mecanismo de acción: Inhibidor de la enzima DPP-4 (Dipeptidil
peptidasa 4) enzima que participa en la inactivación de las
hormonas incretinas GLP-1 y GIP (péptido 1 semejante al
glucagón, polipéptido insulinotrópico dependiente de la glucosa).
Indicaciones: Tratamiento coadyuvante de la diabetes mellitus
Tipo 2, a falla de metformina y sulfonilureas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Hipoglucemia, náusea, vómito, vértigo.
Posología (Tabletas): Adultos: 5 mg cada 24 horas. Dosis única
y fija, como monoterapia o en tratamiento combinado con
metformina, sulfonilureas, tiazolidinedionas.
287
LIRAGLUTIDA
Mecanismo de acción: Análogo de GLP-1 con un 97% de homología de
secuencia con el GLP-1 humano que se une al receptor GLP-1 y lo
activa. GLP-1 es una hormona incretina endógena que potencia la
secreción de insulina dependiente de la glucosa en las células beta
pancreáticas.
Indicaciones: Diabetes mellitus tipo 2, en pacientes con falla a
2 agentes orales, y que tienen un IMC > 35 Kg/m2, antes del uso
de insulina.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. No debe ser
utilizado en pacientes con diabetes mellitus tipo 1 o para el
tratamiento de la cetoacidosis diabética.
Efectos adversos: Trastornos gastrointestinales: náuseas y diarrea fueron
muy frecuentes, mientras que vómitos, estreñimiento, dolor abdominal y
dispepsia fueron frecuentes. Al inicio de la terapia con Liraglutida, estas
reacciones adversas gastrointestinales pueden aparecer con mayor
frecuencia.
Posología (Tabletas): Adultos: Dosis inicial: 0.6 mg una vez al
día durante 7 días.
Dosis de mantenimiento: 1.2 mg una vez al día. Vía subcutánea.
288
MAZINDOL
Mecanismo de acción: Actúa como una amina
simpaticomimética, estimulando el sistema nervioso central (los
nervios y cerebro), lo cual aumenta su ritmo cardíaco y presión
arterial y reduce el apetito.
Indicaciones: Tratamiento de la obesidad exógena, como
coadyuvante a corto plazo de un programa de reducción de peso
basado en la restricción de calorías.
Contraindicaciones: Glaucoma, I.R., I.H., insuficiencia cardiaca severas,
hipertensión arterial severa, hipersensibilidad, estados de agitación y
pacientes con antecedentes de abuso a cualquier otro medicamento y
niños< 12 años.
Efectos adversos: Sequedad de boca, taquicardia,
constipación, nerviosismo e insomnio.
Posología (Tabletas): Adultos: 1 mg después del desayuno.
Dosis máxima: 3 mg/día.
289
MESTEROLONA
Mecanismo de acción: Andrógeno que promueve el desarrollo
de los órganos sexuales y características secundarias en el
hombre.
Indicaciones: Hipogonadismo masculino. Oligospermia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, hipertrofia o
neoplasia prostática, cáncer de mama, hepatopatía,
acromegalia, embarazo e hipercalcemia.
Efectos adversos: Priapismo, urgencia urinaria, mastalgia,
acné, caída del cabello, aumento de la masa muscular, náusea y
vómito.
Posología (Tabletas): Adolescentes y adultos: Hipogonadismo:
25 a 50 mg/ día.
Oligospermia: 50 a 75 mg/día. La dosis se administra cada 8
horas.
290
METFORMINA
Mecanismo de acción: Biguanida que aumenta el efecto
periférico de la insulina y disminuye la gluconeogénesis.
Indicaciones: Diabetes Mellitus tipo 2.
Indicaciones: Diabetes Mellitus tipo 2.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, diabetes
mellitus tipo 1, cetoacidosis diabética, insuficiencias renal,
insuficiencia hepática, falla cardiaca o pulmonar, desnutrición grave.
Efectos adversos: Intolerancia gastrointestinal, cefalea,
alergias cutáneas transitorias, sabor metálico y acidosis láctica.
Posología (Tabletas): - Adultos: 850 mg cada 12 horas con los
alimentos. Dosis máxima 2550 mg al día.
291
METILPREDNISOLONA
Mecanismo de acción: Glucocorticoide que inhibe a la
fosfolipasa A2, por lo tanto inhibe la síntesis de prostaglandinas,
tromboxanos y leucotrienos.
Indicaciones: Choque. Inflamación severa. Crisis de asma
bronquial.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, tuberculosis
activa, diabetes mellitus, infección sistémica, úlcera péptica,
crisis hipertensiva, insuficiencias hepática y renal.
Efectos adversos: Catarata subcapsular posterior, hipoplasia
suprarrenal, síndrome de Cushing, obesidad, osteoporosis, gastritis,
superinfecciones, glaucoma, coma hiperosmolar, hiperglucemia,
retraso en el crecimiento y trastornos hidroelectrolíticos.
Posología (Cápsulas): - Adultos: 10 a 250 mg cada 4 horas.
Inicial: 30 mg/kg. Mantenimiento: De acuerdo a cada caso
particular.
- Niños: De 1 A 2 mg/kg/día, dividir o fraccionar en cuatro tomas.
292
NANDROLONA
Mecanismo de acción: Anabolizante estimulante de la síntesis
proteica.
Indicaciones: Osteoporosis.
Contraindicaciones: Embarazo. Carcinoma prostático.
Carcinoma mamario en varón.
Efectos adversos: Signos de virilización (con ronquera a veces
irreversible). Amenorrea e inhibición de la espermatogénesis.
Cierre epifisario prematuro. Retención hídrica y salina.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 50 mg/2-3 sem. Vía
intramuscular profunda.
293
OCTREOTIDA
Mecanismo de acción: Análogo sintético de la somatostatina
que actúa como inhibidor potente de algunas hormonas,
especialmente hormona de crecimiento, insulina y glucagón.
Indicaciones: Acromegalia. Tumores endocrinos gastro-
pancreáticos funcionales.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Dolor, parestesias, enrojecimiento en el sitio
de la aplicación. Anorexia, náusea, vómito, dolor abdominal tipo
cólico, diarrea, esteatorrea, hipoglucemia o hiperglucemia.
Posología (Solución inyectable): - Adultos: 10-30 mg cada 4
semanas. Intramuscular profunda.
294
ORLISTAT
Mecanismo de acción: Inhibidor potente, específico y de larga
acción de lipasas gastrointestinales. Actúa en el lumen del estómago
y del intestino delgado mediante la formación de enlace covalente
con el sitio activo de serina de lipasas gástrica y pancreática.
Indicaciones: Tratamiento de obesidad o sobrepeso.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, s. de malabsorción
crónica, colestasis, lactancia.
Efectos adversos: Cefalea, infección de vías respiratoria y de vías
urinarias, dolor/molestia abdominal o rectal, distensión abdominal,
manchas oleosas procedentes del recto, flatulencia, flatulencia con
descarga fecal, incontinencia fecal, urgencia fecal.
Posología (Tabletas / Cápsulas): Adultos: 60-120 mg en cada
comida principal.
295
PIOGLITAZONA
Mecanismo de acción: Tiazolidinediona que mejora la sensibilidad de la
insulina en el hígado, las grasas y las células del músculo esquelético a
través de la activación específica del receptor gamma de activación de la
proliferación del peroxisoma y estimula la expresión de genes que
controlan los lípidos y la glucosa.
Indicaciones: Diabetes mellitus tipo 2.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, embarazo y
lactancia, insuficiencia hepática y cardiaca.
Efectos adversos: Infección del tracto respiratorio, cefalea,
sinusitis, mialgias, alteraciones dentales, faringitis, anemia y
edema bimaleolar.
Posología (Tabletas): - Adultos: 15 a 30 mg cada 24 horas.
296
PRAVASTATINA
Mecanismo de acción: Inhibidor competitivo de la 3-hidroxi-3-
metilglutaril coenzima A (HMG-CoA) reductasa, que cataliza la conversión
de HMG-CoA a mevalonato, paso inicial limitante de la biosíntesis del
colesterol también inhibe la producción de LDL mediante inhibición de la
síntesis hepática de VLDL, precursora del LDL.
Indicaciones: Hipercolesterolemia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, disfunción
hepática, embarazo y lactancia.
Efectos adversos: Dolor muscular, náusea, vómito, diarrea,
constipación, dolor abdominal, cefalea, mareo y elevación de las
transaminasas hepáticas.
Posología (Tabletas / Cápsulas): - Adultos: 10 a 40 mg cada 24
horas, de preferencia en la noche.
297
PREDNISOLONA
Mecanismo de acción: Acción antiinflamatoria y
glucocorticoide mayor que la hidrocortisona, con disminución
significativa de la acción mineralocorticoide.
Indicaciones: Asma bronquial. Enfermedades neoplásicas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Hirsutismo, facies lunar, estrías cutáneas, acné,
hiperglucemia, hipertensión arterial sistémica, mayor susceptibilidad
a las infecciones, trastornos de la conducta, catarata subcapsular
posterior, osteoporosis, obesidad y supresión adrenal.
Posología (Tabletas): - Adultos y niños: Dosis inicial: 1-2 mg/kg
de peso corporal/día. Dosis de mantenimiento: 0.1-0.5 mg/kg de
peso corporal/día.
298
PREDNISONA
Mecanismo de acción: Glucocorticoide de acción intermedia
que induce la transcripción de RNA promoviendo la síntesis de
enzimas responsables de sus efectos.
Indicaciones: Enfermedad de Addison. Enfermedades
inmunoalérgicas o inflamatorias. Síndrome nefrótico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y micosis
sistémica.
Efectos adversos: Catarata subcapsular posterior, hipoplasia
suprarrenal, síndrome de Cushing, obesidad, osteoporosis,
gastritis, superinfecciones, glaucoma y coma hiperosmolar.
Posología (Tabletas): -Adultos: De 5 a 60 mg/día, dosis única o
fraccionada cada 8 horas. Dosis máxima: 250 mg/día.
-Niños: De 0.5 a 2 mg/kg/día ó 25 a 60 mg/m2 de superficie
corporal, fraccionada cada 6 a 12 horas.
299
REPAGLINIDA
Mecanismo de acción: Cierra los canales potásicos ATP-
dependientes de membrana de células ß-pancreáticas, vía
proteína diana diferente de otros secretagogos,
despolarizándolas y produciendo la apertura de canales de Ca.
Indicaciones: Diabetes mellitus tipo 2 no controlada con dieta,
reducción de peso y ejercicio, o con metformina sola (asociar a
metformina).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Diabetes tipo 1, péptido
C negativo, cetoacidosis diabética. I.H. grave. Concomitancia
con gemfibrozilo.
Efectos adversos: Hipoglucemia, dolor abdominal, diarrea.
Posología (Tabletas): Adultos: Inicial recomendada: 0,5 mg (1
mg si se ha recibido otro hipoglucemiante oral), ajustar a
intervalos de 1-2 sem; mantenimiento: 4 mg. Dosis máx: 16
mg/día.
300
ROSIGLITAZONA
Mecanismo de acción: Es un agonista del receptor activador de la
proliferación peroxisomal gamma que interactúa en el núcleo de la
célula, activando la respuesta de la insulina sobre el metabolismo de la
glucosa. Reduce la resistencia a la insulina y mejora la captación de
glucosa.
Indicaciones: Diabetes Mellitus Tipo 2.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Elevación del colesterol LDL, cefalea,
dorsalgia y fatiga.
Posología (Tabletas): - Adultos: 4 mg cada 24 horas, se puede
incrementar la dosis a una tableta cada 12 horas.
301
SAXAGLIPTINA
Mecanismo de acción: Saxagliptina es un inhibidor de la enzima
dipeptidilpeptidasa 4 (DPP-4); altamente competitivo, selectivo,
reversible y potente.
Indicaciones: Tratamiento de la Diabetes mellitus tipo 2 con
inadecuado control con hipoglucemiantes orales.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Infección del tracto respiratorio superior,
Infección del tracto urinario, Sinusitis, Gastroenteritis, Vómito,
Cefalea.
Posología (Tabletas): Adultos: 5 mg cada 24 horas en
combinación con metformina, sulfonilureas, tiazolidinedionas e
insulina.
302
SITAGLIPTINA
Mecanismo de acción: Es un miembro de una clase de agentes
antihiperglucémicos llamados inhibidores de la dipeptidilpeptidasa 4
(DPP-4), que mejoran el control de la glucemia en los pacientes con
diabetes de tipo 2, aumentando las concentraciones de las hormonas
incretinas.
Indicaciones: Diabetes mellitus tipo 2.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Dolor abdominal, náusea, vómito y diarrea.
Posología (Comprimido): Adultos: 50 mg cada 12 horas ó 100
mg cada 24 horas como monoterapia o en tratamiento
combinado con metformina o glitazonas.
303
SOMATROPINA
Mecanismo de acción: Hormona polipeptídica que se une a los
receptores de GH diméricos situados dentro de las membranas
celulares de las células del tejido diana.
Indicaciones: Crecimiento deficiente por secreción inadecuada
de la hormona de crecimiento endógena.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, lesión
intracraneal, niños con epífisis cerradas.
Efectos adversos: Cefalea, debilidad, hiperglucemia, edema
periférico, lipodistrofia en el sitio de la inyección, ginecomastia,
mialgia.
Posología (Solución inyectable): - Adultos: 0.018 a 0.036
UI/kg/ día. IM o SC
- Niños: 2.1 a 3 UI/m2 de superficie corporal/ día ó 0.7 a 1.0
mg/m2 de superficie corporal/día. IM o SC.
304
TALIGLUCERASA ALFA
Mecanismo de acción: La terapia de reemplazo enzimático es
el tratamiento estándar para la EG (Enfermedad de Gaucher)y se
basa en la premisa de administrar β‐GCD recombinante para
compensar la deficiencia de β‐GCD en pacientes con EG.
Indicaciones: Terapia de reemplazo enzimático para el
tratamiento de la Enfermedad de Gaucher (EG) tipo 1 para
adultos y pacientes pediátricos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Reacciones relacionadas con la infusión:
cefalea, prurito, náuseas, edema periférico, irritación de la
garganta, eritema y rubefacción.
Posología (Solución inyectable): - Adultos y pacientes
pediátricos: 30 a 60 U/Kg de peso corporal, una vez cada dos
semanas IV.
305
TERIPARATIDA
Mecanismo de acción: Hormona paratiroidea que tiene una
secuencia idéntica con los primeros 34 aminoácidos de la terminal N
de la hormona paratiroidea humana natural de 84 aminoácidos.
Regulador primario del metabolismo de calcio y fosfato en huesos y
riñones.
Indicaciones: Mujeres y hombres con osteoporosis con fracturas
previas de cadera o columna, alto riesgo de nuevas fracturas y que
no han respondido al tratamiento con calcitriol o bifosfonatos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento.
Efectos adversos: Náusea, artralgia, calambres en las piernas,
mareo, depresión, insomnio, vértigo.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 20 µg cada 24 horas.
Vía subcutánea.
306
TESTOSTERONA
Mecanismo de acción: Andrógeno que promueve el crecimiento
y el desarrollo de los órganos sexuales y características
secundarias masculinas.
Indicaciones: Hipogonadismo masculino. Cáncer de mama.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, cáncer de
próstata, cáncer de la mama en el varón, embarazo y lactancia.
Efectos adversos: Retención de líquidos, hepatotoxicidad,
acné, caída del cabello, aumento de la masa muscular, náusea,
vómito, urticaria, reacciones anafilácticas y leucopenia.
Posología (Solución inyectable): - Adultos:
Hipogonadismo: 50 a 400 mg cada 2 a 4 semanas. IM
Pubertad tardía: 25 a 200 mg cada 2 a 4 semanas por 6 meses.
IM.
307
TIAMAZOL
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de la hormona tiroidea.
Indicaciones: Hipertiroidismo.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco,
hipotiroidismo y lactancia.
Efectos adversos: Linfadenopatía, leucopenia, agranulocitosis,
anemia aplástica, diarrea, vómito, ictericia, cefalea y vértigo.
Posología (Tabletas): - Adultos y niños: Dosis inicial de 5 a 20
mg/ cada 8 horas. Si se presenta hipotiroidismo, se puede
reducir la dosis hasta lograr el eutiroidismo.
308
VELAGLUCERASA ALFA
Mecanismo de acción: Glicoproteína que cataliza la hidrólisis del
glucolípido glucocerebrósido a glucosa y ceramida en el lisosoma, por lo
que reduce la cantidad de glucocerebrósido acumulado y aumenta
concentración de Hb y recuento plaquetario, y reduce volúmenes de
hígado y bazo.
Indicaciones: Terapia de reemplazo enzimático para el
tratamiento de la enfermedad de Gaucher tipo1.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Cefalea, mareos, dolor óseo y de espalda,
artralgia, reacción relacionada con perfus., astenia/fatiga,
pirexia/aumento de temperatura corporal, hipersensibilidad,
taquicardia, hiper e hipotensión, rubor, dolor abdominal/dolor en zona
superior del abdomen, náuseas.
Posología (Solución inyectable): Niños, adolescentes y
adultos: 60 U/Kg de peso corporal, cada dos semana. Vía
intravenosa.
309
VILDAGLIPTINA
Mecanismo de acción: Inhibidor selectivo de la DPP-4 que impide la rápida
degradación de las hormonas incretinas GLP-1 y el GIP. Al disminuir la
degradación del GLP-1, permite que existan niveles elevados de GLP-1
intacto y biológicamente activo, que provoca una mayor secreción
insulínica de las células β pancreáticas.
Indicaciones: Diabetes mellitus tipo 2 con falla a metformina
sola, con o sin obesidad.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Hipoglucemia, temblor, cefalea, mareos,
fatiga, náuseas, aumento de peso, astenia, edema periférico,
urticaria, pancreatitis.
Posología (Comprimidos): Adultos: 50 mg cada 12 horas.
310
ENFERMEDADES
INFECCIOSAS Y
PARASITARIAS
311
ABACAVIR
Mecanismo de acción: Nucleósido análogo carbocíclico con
actividad inhibitoria contra HIV. Intracelularmente se convierte
en su metabolito activo que inhibe a la transcriptasa reversa
incorporándose al ADN viral.
Indicaciones: Infección por Virus de Inmunodeficiencia Humana
(VIH).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Fiebre, rash, fatiga, náusea, vómito, diarrea,
hipotensión, acidosis láctica, esteatosis hepática.
Posología (Solución o jarabe): -Adultos: 300 mg (15 ml) cada
12 horas. Niños y adolescentes: 8 mg/kg de peso corporal cada
12 horas, hasta un máximo de 600 mg (30 ml).
312
ABACAVIR - LAMIVUDINA
Mecanismo de acción: El TF de lamivudina y el TF de carbovir (la
forma trifosfato activa del abacavir) son sustratos e inhibidores
competitivos de la transcriptasa reversa (TR) del virus de la
inmunodeficiencia humana (VIH).
Indicaciones: Infección por Virus de la Inmunodeficiencia
Humana (VIH).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco e
insuficiencia hepática moderada y severa.
Efectos adversos: Con abacavir: erupción cutánea (sin
síntomas sistémicos), hiperlactemia. Con lamivudina: alopecia,
artralgia, miopatías, hiperlactemia.
Posología (Tabletas): Adultos y mayores de 12 años de edad:
600 mg / 300 mg cada 24 horas.
313
ABACAVIR - LAMIVUDINA - ZIDOVUDINA
Mecanismo de acción: Análogos nucleósidos inhibidores de la
transcriptasa reversa, inhibidores selectivos del VIH-1 Y VIH-2.
Indicaciones: Infección por Virus de la Inmunodeficiencia
Humana (VIH).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los fármacos,
neutropenia, anemia, insuficiencia hepática, embarazo.
Efectos adversos: Náusea, vómito, diarrea, anemia, trombocitopenia,
leucopenia, hipoplasia medular, elevación de enzimas hepáticas,
cefalea, parestesias, neuropatía periférica, insomnio, pérdida de la
agudeza mental, convulsiones, ansiedad, depresión.
Posología (Tabletas): Adultos y mayores de 12 años: Una
tableta cada 12 horas.
314
ACICLOVIR
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis del DNA viral.
Indicaciones: Herpes simple y genital. Varicela Zoster.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Cefalea, temblores, alucinaciones,
convulsiones, hipotensión.
Posología: Tabletas: Adultos: 200 mg cada 4 horas. Solución inyectable:
Adultos y niños mayores de 12 años: 5 mg/kg de peso corporal IV cada 8
horas por siete días. Niños menores de 12 años: 250 mg/m2 de superficie
corporal/día, IV cada 8 horas por 7 días. Neonatos: 30 mg/kg de peso
corporal/día, cada 8 horas IV.
315
ADEFOVIR
Mecanismo de acción: El dipivoxilo de adefovir es un pro
fármaco oral del adefovir. Es un análogo nucleótido fosfonato
acíclico del monofosfato de adenosina, inhibe la Polimerasa del
ADN del virus de la hepatitis B (VHB).
Indicaciones: Hepatitis B crónica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Astenia, dolor abdominal, náusea, flatulencia,
diarrea, dispepsia y cefalea.
Posología (Tabletas): Adultos: 10 mg cada 24 horas.
316
ALBENDAZOL
Mecanismo de acción: Inhibe la captura de glucosa en los
helmintos susceptibles.
Indicaciones: Ascariasis. Enterobiasis. Uncinariasis.
Tricocefalosis. Teniasis. Estrongiloidiasis. Himenolepiasis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Mareo, astenia, cefalea.
Posología (Tabletas / Suspensión oral): Adultos y niños:
Ascariasis, enterobiasis, uncinariasis y tricocefalosis 400
mg/día, dosis única. Himenolepiasis, teniasis y estrongiloidiasis
400 mg/día, por tres días. Repetir a los 15 días.
317
AMIKACINA
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de proteínas al unirse a
la subunidad ribosomal 30S de la bacteria.
Indicaciones: Infecciones por gram negativas susceptibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Bloqueo neuromuscular, ototoxicidad,
nefrotoxicidad, hepatotoxicidad.
Posología (Solución inyectable): Adultos y niños: 15 mg/kg de
peso corporal/día, dividido cada 8 ó 12 horas IV o IM.
Por vía intravenosa, administrar en 100 a 200 ml de solución
glucosada al 5 %.
318
AMOXICILINA
Mecanismo de acción: Impide la síntesis de la pared bacteriana
al inhibir la transpeptidasa.
Indicaciones: Infecciones por bacterias gram negativas
susceptibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Náusea, vómito, diarrea.
Posología (Tabletas / Solución oral): Adultos: 500 a 1000 mg
cada 8 horas. En infecciones graves, las dosis máxima no debe
exceder de 4.5 g/día. Niños: 20 a 40 mg/kg de peso corporal/día,
dividir cada 8 horas.
319
AMOXICILINA - ÁCIDO CLAVULÁNICO
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de la pared bacteriana.
Indicaciones: Infecciones producidas por bacterias
grampositivas y gram negativas sensibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a penicilinas o
cefalosporinas.
Efectos adversos: Náusea, vómito, diarrea.
Posología: Tabletas: Adultos y niños mayores de 50 kg: 500 mg / 125
mg cada 8 horas por 7 a 10 días. Solución inyectable: Adultos: De
acuerdo a la amoxicilina: 500 mg a 1000 mg cada 8 horas. Niños: De
acuerdo a la amoxicilina: 20 a 40 mg/kg de peso corporal/día, divididos
cada 8 horas. Suspensión oral: Adultos: De acuerdo a la amoxicilina:
500 mg cada 8 horas. Niños: De acuerdo a la amoxicilina: 20 a 40 mg/kg
de peso corporal/día, divididos cada 8 horas.
320
AMPICILINA
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de la pared celular
bacteriana, al bloquear la actividad enzimática de las proteínas
fijadoras de penicilinas.
Indicaciones: Infecciones por bacterias gram positivas y gram
negativas susceptibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Náusea, vómito, reacciones de
hipersensibilidad que incluye choque anafiláctico, glositis,
estomatitis, fiebre, sobreinfecciones.
Posología: Tableta: Adultos: 2 a 4 g/día, dividida cada 6 horas.
Suspensión oral: Niños: 50 a 100 mg/kg de peso corporal/día,
dividida cada 6 horas. Solución inyectable: Adultos: 2 a 12 g
divididos cada 4 a 6 horas. Niños: 100 a 200 mg/kg de peso
corporal/día dividido cada 6 horas. 321
ANFOTERICINA B
Mecanismo de acción: Se une a esteroles en la membrana
celular micótica alterando su permeabilidad.
Indicaciones: Micosis sistémicas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, uso
concomitante con otros antibióticos.
Efectos adversos: Anemia, cefalea, neuropatía periférica,
arritmias cardiacas, hipotensión, náusea, vómito, diarrea,
hipokalemia, disfunción renal.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 1 mg en 250 ml de
solución glucosada al 5 %. Dosis máxima: 1.5 mg/kg/día. Niños:
0.25 a 0.5 mg/kg de peso corporal/día en solución glucosada al
5%, aumentar en forma progresiva hasta un máximo de 1 mg/kg
de peso corporal/día. 322
ATAZANAVIR
Mecanismo de acción: Azapéptido inhibidor de la proteasa.
Indicaciones: Infección por Virus de Inmunodeficiencia Humana
(VIH).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Cefalea, insomnio, síntomas neurolépticos
periféricos, dolor abdominal, diarrea, dispepsia, náusea, vómito,
ictericia y astenia.
Posología (Cápsulas): Adultos: 300 mg una vez al día, tomada
con alimentos.
323
AZITROMICINA
Mecanismo de acción: Ejerce su mecanismo de acción al inhibir
la síntesis proteica de las bacterias al unirse en el sitio P de la
subunidad ribosomal 50’ s, evitando así las reacciones de
traslocación de péptidos.
Indicaciones: Infecciones ocasionadas por gérmenes
sensibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera
de los antibióticos macrólidos.
Efectos adversos: Diarrea, heces blandas, malestar abdominal,
náuseas, vómito y flatulencia.
Posología (Tabletas): Adultos: 500 mg cada 24 horas.
324
BENCILPENICILINA BENZATÍNICA COMPUESTA
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de la pared celular
microbiana durante multiplicación activa.
Indicaciones: Infecciones por bacterias gram positivas
susceptibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Reacciones de hipersensibilidad que incluye
choque anafiláctico, glositis, fiebre, dolor en el sitio de inyección.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 1.200 000 UI en una
sola dosis, no repetir antes de 21 días.
- Niños: 50 000 UI/kg de peso corporal. En una sola dosis. Dosis
máxima 2.4 millones de UI.
325
BENCILPENICILINA PROCAÍNICA CON BENCILPENICILINA CRISTALINA
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de la pared celular
microbiana durante multiplicación activa.
Indicaciones: Infecciones por bacterias gram positivas
susceptibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, nefritis
intersticial, edema angioneurótico, enfermedad del suero.
Efectos adversos: Reacciones de hipersensibilidad que incluye
choque anafiláctico, glositis, fiebre, dolor en el sitio de inyección.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 800 000 UI IM cada
12 ó 24 horas.
- Niños: 25 000 a 50 000 UI/kg de peso corporal IM cada 12 ó 24
horas, sin exceder 800 000 U.
326
BENCILPENICILINA SÓDICA CRISTALINA
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de la pared celular
microbiana durante multiplicación activa.
Indicaciones: Infecciones de bacterias grampositivas
sensibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Reacciones de hipersensibilidad que incluye
choque anafiláctico, glositis, fiebre, dolor en el sitio de inyección.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 1.2 a 24 millones/día
IM o IV dividida cada 4 horas según el caso.
- Niños: 25 000 a 300 000 UI/kg de peso corporal/día IM o IV
dividida cada 4 horas según el caso.
327
BENZATINA BENCILPENICILINA
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de la pared celular
microbiana durante multiplicación activa.
Indicaciones: Infecciones por bacterias gram positivas
susceptibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Reacciones de hipersensibilidad que incluye
choque anafiláctico, glositis, fiebre, dolor en el sitio de inyección.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 1 200 000 a 2400
000 UI. Dosis única.
- Niños: 50 000 UI/kg de peso corporal. Dosis única. Dosis
máxima 2 400 000 UI.
328
CASPOFUNGINA
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de la pared celular del
hongo.
Indicaciones: Micosis profundas por: Aspergilosis. Candidiasis.
Histoplasmosis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Edema pulmonar, discrasia sanguínea,
hipercalcemia, hepatotoxicidad, fiebre, náusea, vómito, cefalea,
diarrea y anemia.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Dosis inicial de 70
mg el primer día seguida de 50 mg diarios en infusión
intravenosa, según la respuesta clínica.
329
CEFADROXILO
Mecanismo de acción: Bactericida, antibiótico de amplio
espectro. Inhibe la síntesis y reparación de la pared bacteriana.
Indicaciones: Tratamiento de infecciones de tracto respiratorio
superior e inferior, de tracto genitourinario, de piel y tejido
blando, óticas, osteomielitis y artritis séptica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cefalosporinas.
Efectos adversos: Colitis pseudomembranosa, diarrea, fiebre,
prurito, rash, urticaria, angioedema, candidiasis genital, vaginitis,
artralgia, neutropenia transitoria, elevación de transaminasas.
Posología (Cápsulas / Suspensión): Adultos: Dosis habitual:
500 mg-1 g/12 h
- Niños < 40 kg: > 6 años: 500 mg, 2 veces/día; de 1-6 años: 250
mg, 2 veces/día; < 1 año: 25 mg/kg/día, repartidos en 2 dosis.
330
CEFALEXINA
Mecanismo de acción: Inhibe las síntesis de la pared
bacteriana, al unirse a las proteínas fijadoras de penicilinas.
Indicaciones: Infecciones producidas por bacterias gram
positivas y gram negativas susceptibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Náusea, vómito, diarrea, reacciones de
hipersensibilidad, colitis pseudomembranosa.
Posología (Tabletas / Cápsulas): Adultos: 500 mg cada 6
horas. Dosis total: 4 g/ día.
- Niños: 25 a 100 mg/kg de peso corporal/día fraccionar cada 6
horas. Dosis máxima 25 mg/kg de peso corporal/día.
331
CEFALOTINA
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de la pared celular.
Cefalosporina de segunda generación.
Indicaciones: Infecciones producidas por bacterias gram
positivas y gram negativas sensibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Náusea, vómito, diarrea, reacciones de
hipersensibilidad, colitis pseudomembranosa, flebitis,
tromboflebitis, nefrotoxicidad.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 500 mg a 2 g cada 4
a 6 horas. Dosis máxima: 12 g/día.
- Niños: Intravenosa: 20 a 30 mg/kg de peso corporal cada 4 ó 6
horas.
332
CEFEPIMA
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de la pared celular.
Cefalosporina de segunda generación.
Indicaciones: Infecciones producidas por bacterias gram
positivas y gram negativas susceptibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Cefalea, náusea, reacciones alérgicas.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Uno o dos gramos
cada 8 a 12 horas, durante 7 a 10 días.
-Niños: 50 mg/kg de peso corporal, cada 8 ó 12 horas, máximo 2
g por dosis.
333
CEFIXIMA
Mecanismo de acción: Ejerce su acción antibacteriana a través de
la inhibición de la síntesis de la pared bacteriana, al inhibir las
transpeptidasas, con lo que se impide la formación normal de la pared
bacteriana provocando la lisis y muerte del microorganismo.
Indicaciones: Infecciones producidas por bacterias gram
positivas y gram negativas susceptibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cefalosporinas u otros
antibióticos beta-lactámicos.
Efectos adversos: Reacciones de hipersensibilidad, diarrea,
náusea, vómito, dispepsia.
Posología (Cápsulas): Adultos: 400 mg dosis única al día, la
duración depende de la severidad del cuadro.
- Niños: 8 mg/k de peso, dosis única al día, la duración depende
de la severidad del cuadro.
334
CEFOTAXIMA
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de la pared celular.
Cefalosporina de tercera generación.
Indicaciones: Infecciones causadas por bacterias gram
positivas y gram negativas sensibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Anorexia, náusea, vómito, diarrea, colitis
pseudomembranosa, dolor en el sitio de la inyección, erupción
cutánea, disfunción renal.
Posología (Tabletas): Adultos: 1 a 2 g cada 6 a 8 horas. Dosis
máxima: 12 g/día.
- Niños: 50 mg/kg de peso corporal/día. Administrar cada 8 ó 12
horas.
335
CEFTAZIDIMA
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de la pared celular.
Cefalosporina de tercera generación.
Indicaciones: Infecciones producidas por bacterias gram
positivas y gram negativas sensibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Angioedema, broncoespasmo, rash, urticaria,
náusea, vómito, diarrea, colitis pseudomembranosa,
neutropenia, en ocasiones agranulocitosis, flebitis.
Posología (Tabletas): Adultos: 1 g cada 8 a 12 horas, hasta 6
g/día.
- Niños: 1 mes a 12 años 30 a 50 mg/kg de peso corporal cada 8
horas.
- Neonatos: 30 mg/kg de peso corporal cada 12 horas. 336
CEFTIBUTENO
Mecanismo de acción: Bactericida. Inhibe la síntesis de pared
celular bacteriana. Estable frente a ß-lactamasas.
Indicaciones: Infecciones de vías respiratorias altas, incluyendo
faringitis, amigdalitis, fiebre escarlatina y otitis media en niños; sinusitis
aguda en ads. Infecciones de vías respiratorias bajas en adultos.
Contraindicaciones: Alergia a cefalosporinas.
Efectos adversos: Cefalea, náuseas, diarrea.
Posología (Cápsulas / Suspensión oral ): Adultos y niños > 10 años, > 45 kg:
sinusitis bacteriana y bronquitis aguda, exacerbación aguda de bronquitis
crónica, infección urinaria: 400 mg, 1 vez/día. Neumonía adquirida en la
comunidad: 200 mg/12 h. Niños: faringitis con o sin amigdalitis, otitis media
aguda con efusión e infección urinaria: 9 mg/kg/día, 1 vez/día, máx. 400
mg/día. 337
CEFTRIAXONA
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de la pared celular.
Cefalosporina de tercera generación.
Indicaciones: Infecciones producidas por bacterias gram
positivas y gram negativas sensibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Angioedema, broncoespasmo, rash, urticaria,
náusea, vómito, diarrea, colitis pseudomembranosa,
neutropenia, en ocasiones agranulocitosis.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 1 a 2 g cada 12 horas
IM o IV, sin exceder de 4 g/día.
- Niños: 50 a 75 mg/kg de peso corporal/día IM o IV, cada 12
horas.
338
CEFUROXIMA
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de la pared celular.
Cefalosporina de tercera generación.
Indicaciones: Infecciones causadas por bacterias gram
positivas y gram negativas sensibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Angioedema, broncoespasmo, rash, urticaria,
náusea, vómito, diarrea, colitis pseudomembranosa,
neutropenia, en ocasiones agranulocitosis, flebitis.
Posología (Tabletas): Adultos: 750 mg a 1.5 g cada 8 horas.
- Niños: 50 a 100 mg/kg de peso corporal/día. Dosis diluida cada
8 horas.
339
CIPROFLOXACINO
Mecanismo de acción: Inhibe la DNA girasa bacteriana
impidiendo la replicación en bacterias sensibles.
Indicaciones: Infecciones producidas por bacterias
grampositivas y gramnegativas sensibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a quinolonas, lactancia
materna.
Efectos adversos: Cefalea, convulsiones, temblores, náusea,
diarrea, exantema, candidiasis bucal.
Posología: Solución inyectable: Adultos: 250 a 750 mg cada 12
horas IV según el caso. Niños: No se recomienda su uso.
- Tabletas: Adultos: 250 a 750 mg cada 12 horas según el caso.
Niños: No se recomienda su uso.
340
CLARITROMICINA
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de proteínas.
Indicaciones: Infecciones producidas por bacterias gram
positivas y gram negativas susceptibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Náusea, vómito, dispepsia, dolor abdominal,
diarrea, urticaria, cefalea.
Posología (Tabletas): Adultos: 250 a 500 mg cada 12 horas por
10 días.
- Niños mayores de 12 años: 7.5 a 14 mg/kg de peso corporal/día
fraccionados cada 12 horas por 10 días.
341
CLINDAMICINA
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de proteínas.
Indicaciones: Infecciones por bacterias anaeróbicas y
bacterias gram positivas sensibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Náusea, vómito, diarrea, colitis
pseudomembranosa, hipersensibilidad.
Posología: Solución inyectable: Adultos: 300 a 900 mg cada 8 ó
12 horas. Dosis máxima: 2.7 g/día. Neonatos: 15 a 20 mg/kg de
peso corporal/día cada 6 horas. Niños de un mes a un año: 20 a
40 mg/kg de peso corporal/día cada 6 horas. Tabletas: Adultos:
300 mg cada 6 horas. 342
CLORANFENICOL
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis bacteriana de
proteínas, a nivel de la subunidad ribosomal 50S.
Indicaciones: Infecciones por gérmenes gram negativos
susceptibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Náusea, vómito, diarrea, cefalea, confusión;
anemia aplástica. En recién nacidos “síndrome gris".
Posología: Solución inyectable: Adultos y niños: 50 a 100 mg/kg
de peso corporal/día IM o IV, diluir dosis cada 6 horas. Dosis
máxima 4 g/día.
- Tabletas: Adultos y niños: 50 a 100 mg/kg de peso corporal/día
cada 6 horas. Dosis máxima 4 g/día. 343
CLOROQUINA
Mecanismo de acción: Actúa contra las formas eritrocíticas del
Plasmodium sin conocerse el mecanismo de acción específico.
Indicaciones: Paludismo.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, retinopatía,
úlcera péptica, psoriasis, porfiria, glaucoma.
Efectos adversos: Náusea, cefalea, psicosis, dermatitis,
leucopenia, trastornos oculares, hipotensión arterial, acúfenos.
Posología (Tabletas): Adultos: Inicial: 600 mg. Mantenimiento:
300 mg a las 6, 24 y 48 horas.
- Niños: Inicial 10 mg/kg de peso corporal. Dosis máxima 600 mg.
Mantenimiento: 5 mg/kg de peso corporal, a las 6, 24 y 48 horas.
Dosis máxima: 300 mg. 344
CLOTRIMAZOL + BETAMETASONA
Mecanismo de acción: Se combinan los efectos
antiinflamatorio, antiprurítico y vasoconstrictor sostenidos de la
betamesona, con la acción antimicótica de amplio espectro del
clotrimazol.
Indicaciones: Infecciones dérmicas: tinea pedis, cruris y corporis,
producidas por Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes,
Epidermophyton floccosum y Microsporum canis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a clotrimazol,
betametasona, otros imidazoles o corticoides.
Efectos adversos: Parestesia, erupción maculopapular, edema
e infección secundaria. Corticosteroides tópicos tras vendaje
oclusivo: ardor, picazón, irritación, sequedad, foliculitis,
hipertricosis, erupción acneiforme, hipopigmentación.
Posología (Crema): Adultos: 2 aplicaciones/día (mañana y
noche).
345
DAPSONA
Mecanismo de acción: Bacteriostático que inhibe la biosíntesis
del ácido fólico.
Indicaciones: Lepra.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Anemia hemolítica, metahemoglobinemia,
leucopenia, agranulocitosis, dermatitis alérgica, náusea, vómito,
hepatitis.
Posología (Tabletas): Adultos: 100 mg/ día por tiempo
indefinido.
- Niños: De 2 a 5 años: 25 mg 3 veces a la semana. De 6 a 12
años: 25 mg/ día.
346
DARUNAVIR
Mecanismo de acción: Es un inhibidor de la proteasa del VIH-1.
inhibe selectivamente la partición de las poliproteínas Gag-Pol
codificadas del VIH en células infectadas con el virus, evitando, de
este modo, la formación de partículas maduras infecciosas del virus.
Indicaciones: Infección por Virus de Inmunodeficiencia Humana
(VIH).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Dolor de cabeza, diarrea, vómito, náuseas,
dolor abdominal, constipación, hipertrigliceridemia.
Posología (Tabletas): Adultos: 600 mg, administrado con 100 mg de
ritonavir, cada 12 horas, tomar con los alimentos. Niños: > 20 a < 30Kg:
375 mg de darunavir con 50 mg de ritonavir cada 12 horas. > 30 a < 40Kg:
450 mg de darunavir con 60 mg de ritonavir cada 12 horas. > 40Kg: 600
mg de darunavir con 100 mg de ritonavir cada 12 horas.
347
DARUNAVIR - COBICISTAT
Mecanismo de acción: Inhibidor de la dimerización y de la actividad
catalítica de la proteasa del VIH-1. Inhibe de manera selectiva la
escisión de las poliproteínas de VIH codificadas por Gag-Pol en células
infectadas por el virus, previniendo entonces la formación de partículas
maduras infecciosas del virus.
Indicaciones: Tratamiento de la infección por el virus de
inmunodeficiencia humana (VIH) en adultos con tratamiento
antirretroviral previo sin mutaciones asociadas a resistencia a
darunavir.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cualquiera de los
fármacos.
Efectos adversos: Dolor abdominal, diarrea, flatulencia, náusea,
vómito, cefalea, rash.
Posología (Tabletas): Adultos: 800 mg cada 24 horas.
348
DICLOXACILINA
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de la pared celular
bacteriana durante multiplicación activa.
Indicaciones: Infecciones por gérmenes gram positivos
susceptibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Reacciones de hipersensibilidad que incluye
choque anafiláctico, glositis, fiebre, dolor en el sitio de inyección.
Posología: Solución inyectable: Adultos y niños mayores de 40 kg: 250 a 500
mg cada 6 horas. Niños: Neonatos: 5 a 8 mg/kg de peso corporal/día, dividir
dosis cada 6 horas. Suspensión oral: Niños de 1 mes a 10 años: 25 a 50
mg/kg de peso corporal/día, en dosis dividida cada 6 horas. Neonatos. 5 a 8
mg/kg de peso corporal/día cada 6 horas.Cápsula o comprimido: Adultos: De 1
a 2 g/día, dividir dosis cada 6 horas. 349
DIDANOSINA
Mecanismo de acción: Inhibidor de la transcriptasa inversa.
Indicaciones: Pacientes adultos y niños con infección por VIH,
en combinación con otros antirretrovirales.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Neuropatía periférica, mareo, dolor
abdominal, estreñimiento, hepatitis, pancreatitis.
Posología (Cápsula con gránulos de capa entérica): Adultos:
12 mg/kg de peso corporal/día dividida cada 12 horas.
- Niños: 20 a 180 mg/ m2 de superficie corporal cada 8 horas.
350
DOLUTEGRAVIR
Mecanismo de acción: Dolutegravir inhibe la integrasa del VIH
uniéndose al sitio activo de la integrasa y bloqueando la transferencia
de la cadena durante la integración del ácido desoxirribonucleico
(ADN) retroviral, que es esencial para el ciclo de replicación del VIH.
Indicaciones: Infección por Virus de Inmunodeficiencia Humana
(VIH-1), en combinación con otros antirretrovirales.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Insomnio, sueños anormales, depresión,
cefalea, mareo, náuseas, diarrea, vómitos, flatulencia, dolor
abdominal alto, erupción, prurito, fatiga, aumento de la alanina
aminotransferasa y/o aspartato aminotransferasa.
Posología (Tabletas): Adultos y mayores de 12 años de edad:
50 mg una vez al día.
351
DOLUTEGRAVIR - ABACAVIR - LAMIVUDINA
Mecanismo de acción: Inhibe a la integrasa del VIH uniéndose al sitio
activo de la integrasa y bloqueando el paso de transferencia de la hebra
de la integración del ADN retroviral, esencial para el ciclo de replicación
del VIH. Abacavir y Lamivudina son inhibidores de la trascriptasa reversa
análogos de los nucleósidos (ITRAN).
Indicaciones: Tratamiento de adultos y adolescentes mayores
de 12 años de edad infectados por el Virus de la
Inmunodeficiencia Humana (VIH).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los fármacos.
Efectos adversos: Anorexia, insomnio, depresión, cefalea,
mareos, náusea, diarrea, vómito, flatulencia, dolor abdominal
superior, malestar abdominal, reflujo gastroesofágico.
Posología (Tabletas): Adultos y adolescentes mayores de 12
años de edad y que pesen al menos 40 Kg: Una tableta una vez al
día.
352
DOXICICLINA
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de proteínas al
interactuar con la subunidad ribosomal 30S en bacterias
susceptibles.
Indicaciones: Cólera. Infecciones por bacterias gram positivas
y gram negativas sensibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Anorexia, náusea, vómito, diarrea, prurito,
fotosensibilidad, colitis, reacciones alérgicas. En niños
pigmentación de los dientes, defectos del esmalte y retraso del
crecimiento óseo.
Posología (Tabletas): Cólera: 300 mg en una sola dosis.
Adultos: Otras infecciones: el primer día 100 mg cada 12 horas y
continuar con 100 mg/día, cada 12 ó 24 horas. Niños mayores
de 10 años: 4 mg/kg de peso corporal/día, administrar cada 12
horas el primer día. 353
EFAVIRENZ
Mecanismo de acción: Es un inhibidor selectivo no nucleósido
de la transcriptasa reversa.
Indicaciones: Infección por Virus de Inmunodeficiencia Humana
(VIH), en combinación con otros antirretrovirales.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Náusea, vómito, mareo, diarrea, cefalea,
alucinaciones, sueños anormales, fatiga y erupción cutánea.
Posología (Comprimido recubierto): Adultos: 600 mg cada 24
horas.
354
ELVITEGRAVIR-COBICISTAT-EMTRICITABINA-TENOFOVIR
Mecanismo de acción: Elvitegravir es un inhibidor de transferencia de
cadenas de integrasa de VIH-1. Cobicistat es un inhibidor basado en un
mecanismo de enzimas de citocromo 9450 (CYP) de la familia de
CYP3A. Emtricitabina es un análogo nucleósido sintético de citidina.
Indicaciones: Tratamiento de la infección por VIH-1 en adultos
que nunca se trataron con antirretroviral.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a alguno de los
fármacos.
Efectos adversos: Diarrea, flatulencia, náuseas, ictericia ocular,
fatiga, somnolencia, dolor de cabeza, mareos, insomnio, sueños
anormales, erupción cutánea, angioedema, acidosis láctica,
hipocalemia, hipofosfatemia, disnea, pancreatitis, dolor abdominal.
Posología (Tabletas): Adultos: Una tableta cada 24 horas con
alimentos.
355
EMTRICITABINA
Mecanismo de acción: Inhibidor de la transcriptasa reversa
incorporada dentro del DNA viral.
Indicaciones: Infección por Virus de Inmunodeficiencia Humana
(VIH).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Acidosis láctica, hepatomegalia,
hepatotoxicidad, neutropenia, rash, diarrea, cefalea, rinitis,
astenia, tos, dolor abdominal, hiperglucemia.
Posología (Tabletas): Adultos mayores de 18 años: 200 mg
cada 24 horas.
356
EMTRICITABINA -TENOFOVIR
Mecanismo de acción: Combinación de dos análogos
nucleósidos, ambos inhibidores selectivos de la transcriptasa
reversa del Virus de la Inmunodeficiencia.
Indicaciones: Infección por Virus de Inmunodeficiencia Humana
(VIH).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Dolor abdominal, astenia, cefalea, diarrea, náusea,
vómito, mareos, exantema, depresión, ansiedad, dispepsia, artralgias,
mialgias, insomnio, neuritis periférica, parestesias, tos, rinitis,
elevación de creatinina sérica, transaminasas, bilirrubinas.
Posología (Tabletas): Adultos y mayores de 18 años de edad:
Una tableta cada 24 horas.
357
ENFUVIRTIDA
Mecanismo de acción: Inhibidor de la reordenación estructural
de la gp41 del VIH-1.
Indicaciones: Infección por Virus de Inmunodeficiencia Humana
(VIH).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Cefalea, neuropatía periférica, mareos,
insomnio, depresión, ansiedad, tos, adelgazamiento, anorexia,
sinusitis, candidiasis oral, herpes simple, astenia, prurito,
mialgias, sudoración nocturna, estreñimiento.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 90 mg (1 ml) cada 12
horas. SC.
- Niños y adolescentes de 6 a 16 años: 2 mg/kg de peso
corporal, cada 12 horas SC. Dosis máxima 180 mg (2 ml) cada 24
horas. 358
ENTECAVIR
Mecanismo de acción: Análogo de nucleósido de guanosina
con actividad potente y selectiva contra la polimerasa del Virus
de la Hepatitis B.
Indicaciones: Hepatitis B crónica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Dolor de cabeza, fatiga, mareos, diarrea,
dispepsia y náuseas. Aumentan los efectos adversos con la
administración concomitante de medicamentos que se excretan
por vía renal.
Posología (Tabletas): Adultos: 0.5 mg cada 24 horas en
pacientes sin exposición previa a antivirales y 1 mg cada 24
horas en aquellos resistentes a lamivudina.
359
ERITROMICINA
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de proteína en
bacterias susceptibles, a nivel de la subunidad ribosomal 50S.
Indicaciones: Infecciones por bacterias gram positivas y gram
negativas susceptibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, colestasis,
enfermedad hepática.
Efectos adversos: Vómito, diarrea, náusea, erupciones
cutáneas, gastritis aguda, ictericia colestática.
Posología (Tabletas): Adultos: De 250 a 1 000 mg cada 6
horas.
- Niños: 30 a 50 mg/kg de peso corporal/ día en dosis divididas
cada 6 horas.
360
ESTAVUDINA
Mecanismo de acción: Antiviral que al ser fosforilado, es convertido
en trifosfato de estavudina, el cual inhibe la réplica del VIH, por
competencia con el trifosfato de desoxitimidina, alterando la síntesis
del DNA viral. Además, inhibe a la polimerasa celular beta y gamma del
DNA.
Indicaciones: Infección por Virus de Inmunodeficiencia Humana
(VIH).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Astenia, trastornos gastrointestinales,
cefalea e insomnio, neuropatía periférica, artralgia, mialgia y
reacciones de hipersensibilidad, anemia y pancreatitis.
Posología (Cápsulas): Adultos: 15 a 40 mg cada 12 ó 24 horas.
Niños: 1 mg/kg de peso corporal, hasta 40 mg cada 12 horas.
361
ESTREPTOMICINA
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de proteína a nivel de la
subunidad ribosomal 30S, en bacterias susceptibles.
Indicaciones: Tratamiento primario estándar de la tuberculosis.
Infecciones por: Bordetella pertussis. Campylobacter jejuny.
Mycoplasma pneumoniae.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Bloqueo neuromuscular, ototóxico y
nefrotóxico, reacciones de hipersensibilidad.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 1 g/día, de lunes a
domingo durante 2 meses (60 dosis). Otras infecciones: de 1 a 2
g/día; administrar cada 12 horas.
- Niños: 20 mg/kg/ día, dividida cada 12 horas.
362
ETAMBUTOL
Mecanismo de acción: Inhibe el metabolismo de las proteínas
por interferir con la síntesis de RNA.
Indicaciones: Tuberculosis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, neuritis
óptica y en menores de 12 años.
Efectos adversos: Cefalea, mareo, confusión mental, neuritis
periférica, neuritis óptica, anorexia, náusea, vómito,
hiperuricemia, hipersensibilidad.
Posología (Tabletas): Adultos: 2 g/día, durante dos meses (60
dosis).
- Niños mayores de 12 años: 15 mg/kg de peso corporal/día,
durante dos meses (60 dosis).
63
ETRAVIRINA
Mecanismo de acción: Es un ITINN (inhibidor de la transcriptasa
inversa no análogo de nucleósidos) del virus de la
inmunodeficiencia humana (VIH-1).
Indicaciones: Infección por Virus de Inmunodeficiencia Humana tipo
1(VIH-1), en pacientes sin respuesta a tratamiento con
antirretrovirales, o a inhibidor no nucleósido de la transcriptasa reversa.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Exantema, sudoración nocturna, trombocitopenia,
anemia, hiperglucemia, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia,
hiperlipidemia, ansiedad, insomnio, neuropatía periférica, cefalea,
enfermedad por reflujo gastroesofágico, diarrea, vómitos.
Posología (Tabletas): Adultos: 200 mg cada 12 horas después
de los alimentos.
364
FLUCONAZOL
Mecanismo de acción: Inhibe la conversión de lanosterol en
ergosterol alterando la permeabilidad de las células fúngicas.
Indicaciones: Candidiasis. Meningitis criptocóccica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Náusea, vómito, dolor abdominal, diarrea,
disfunción hepática, síndrome de Stevens Johnson.
Posología (Tabletas): Adultos: Candidiasis oral: 200 mg el primer día;
subsecuente 100 mg/ día por 1 a 2 semanas.
Candidiasis sistémica y Meningitis criptocóccica: 400 mg; subsecuente 200
mg/ día por 2 semanas y 10 a 12 semanas en meningitis. Niños: Mayores de 1
año: 1 a 2 mg/kg de peso corporal/día. Micosis sistémicas: 3 a 6 mg/kg de
peso corporal/día. Dosis máxima: 400 mg. 365
FOSAMPRENAVIR
Mecanismo de acción: El fosamprenavir es la pro-droga del
amprenavir. El amprenavir es un inhibidor competitivo no peptídico, de
la proteasa del VIH. Interfiere con la capacidad de la proteasa viral para
romper las poliproteínas precursoras necesarias para la replicación
viral.
Indicaciones: Infección por Virus de Inmunodeficiencia Humana
(VIH) en combinación con otros antirretrovirales.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Náusea, vómito, diarrea, cefaleas exantema.
Posología (Tabletas recubiertas): Adultos: 1400 mg cada 12
horas sin combinar con ritonavir, ó 1400 mg cada 24 horas con
200 mg de ritonavir.
366
FOSFOMICINA
Mecanismo de acción: Bactericida. Inhibe la síntesis de pared
bacteriana por bloqueo irreversible de UDP-N-acetil-
glucosamina.
Indicaciones: Infección urinaria no complicada, gastrointestinal,
dermatológica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, I.R. grave con Clcr < 10
ml/min, hemodializados, niños < 2,5 años (iny.), niños < 6 años
(granulado para sol. oral).
Efectos adversos: Exantema, urticaria, angioedema, reacción
de hipersensibilidad grave, aumento de transaminasas y
fosfatasa alcalina, alteración visual, inapetencia, disnea,
broncoespasmo, cefalea, náuseas.
Posología (Tabletas): Tabletas: Adultos: 0,5-1 g/8 h o 3 g en
una sola dosis. Niños > 1 año: 250-500 mg/8 h. 6-12 años: 2 g en
una sola dosis. Prematuros y lactantes: 150-300 mg/8 h.
Solución inyectable: Adultos: 1-2 g/8 h. Infección grave: máx. 8
g/día. Niños > 2,5 años: 0,5-1 g/8 h. 367
GANCICLOVIR
Mecanismo de acción: Inhibe la polimerasa del DNA viral, se
incorpora al DNA y evita su replicación.
Indicaciones: Infección por Citomegalovirus.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, enfermedad
hepática activa.
Efectos adversos: Cefalea, náusea, hematuria, erupción
cutánea, alucinaciones, convulsiones, neutropenia,
trombocitopenia, fiebre y hepatotoxicidad.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 5 mg/kg de peso
corporal cada 12 horas por 10 a 21 días en infusión intravenosa
de 60 a 90 minutos. Mantenimiento: 5 mg/kg de peso
corporal/día durante una semana.
368
GENTAMICINA
Mecanismo de acción: Bactericida que impide la síntesis de
proteínas, al unirse irreversiblemente a la subunidad ribosomal
30S.
Indicaciones: Infecciones producidas por bacterias
gramnegativas sensibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Ototoxicidad (coclear y vestibular),
nefrotoxicidad, bloqueo neuromuscular.
Posología (Solución inyectable): Adultos: De 3 mg/kg /día,
administrar cada 8 horas. Dosis máxima 5 mg/kg/día IM. Niños:
Prematuros: 2.5 mg/kg /día, administrar cada 18 horas IM.
Neonatos: 2.5 mg/kg/dìa, administrar cada 8 horas. Niños: de 2 a
2.5 mg, administrar cada 8 horas IM. 369
GENTAMICINA - COLÁGENO
Mecanismo de acción: Esponja estéril cuyo objetivo es
proporcionar localmente concentraciones elevadas de
gentamicina en el sitio del implante produciendo la eliminación ó
prevención de infecciones locales.
Indicaciones: Tratamiento concomitante en infecciones de
tejidos blandos y óseas producidas por bacterias gram
negativas susceptibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y a la
albúmina.
Efectos adversos: Aumento de la secreción de líquido seroso,
nefrotoxicidad, neurotoxicidad.
Posología (Implante): Adultos: Implante en el sitio de infección.
370
IMIPENEM Y CILASTATINA
Mecanismo de acción: El imipenem inhibe la síntesis de la pared
bacteriana y la cilastatina impide la degradación enzimática del
imipenem en el riñón.
Indicaciones: Infecciones por bacterias gram positivas y gram
negativas sensibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y a los
betalactámicos.
Efectos adversos: Convulsiones, mareo, hipotensión, náusea,
vómito, diarrea, colitis pseudomembranosa, tromboflebitis en el
sitio de la inyección, hipersensibilidad propia o cruzada con
penicilinas o cefalosporinas.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 250-1000 mg cada
6-horas, máximo 4 g/día.
- Niños: 15 mg/kg de peso corporal cada 6 horas. Dosis máxima
por día no mayor de 2 g.
371
INDINAVIR
Mecanismo de acción: Es un inhibidor específico de la proteasa
del HIV-1 y HIV-2.
Indicaciones: Infección en el adulto por Virus de
Inmunodeficiencia Humana (VIH).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Astenia, fatiga, dolor abdominal,
regurgitación, diarrea, sequedad de la piel, prurito, erupción
cutánea, alteraciones en el sentido del gusto, hiperbilirrubinemia
y nefrolitiasis.
Posología (Cápsulas): Adultos: 800 mg cada 8 horas.
372
ISONIAZIDA
Mecanismo de acción: Inhibe la biosíntesis de la pared celular
con interferencia de la síntesis lipídica y de DNA.
Indicaciones: Tuberculosis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia
hepática o renal.
Efectos adversos: Agranulocitosis, anemia hemolítica, anemia
aplástica, neuropatía periférica, náusea, vómito, hepatitis.
Posología (Tabletas): Adultos: De 5 a 10 mg/kg de peso corporal.
Administrar de lunes a sábado durante diez semanas. Dosis máxima: 300
mg/día. Mantenimiento: 800 mg/día, dos veces por semana durante 15
semanas. Si pesa menos de 50 kg disminuir la dosis a 600 mg/día. Niños: 10 a
20 mg/kg de peso corporal/día cada 12 a 24 horas. Dosis máxima: 300
mg/día. 373
ISONIAZIDA Y RIFAMPICINA
Mecanismo de acción: Asociación de dos antituberculosos que
impiden la síntesis del ácido micólico y de ácidos nucléicos
respectivamente.
Indicaciones: Tuberculosis. Tratamiento acortado, fase de
sostén.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los fármacos, insuficiencia
hepática o renal, alcoholismo, epilepsia. Precauciones: En antecedente o
riesgo de neuropatía (DM2, DM1, desnutrición) administración
concomitante de piridoxina (B6).
Efectos adversos: Náusea, vómito, fiebre, hepatitis, neuritis
periférica y óptica, agranulocitosis, trombocitopenia.
Posología (Tabletas): Adultos y niños con peso mayor de 50 kg:
Una dosis = 4 comprimidos o cápsulas juntas. Fase sostén 45
dosis.
374
ISONIAZIDA - RIFAMPICINA - PIRAZINAMIDA
Mecanismo de acción: Asociación de cuatro antituberculosos
que impiden la síntesis del ácido micólico y de ácidos nucléicos
respectivamente.
Indicaciones: Tuberculosis. Tratamiento acortado, fase
intensiva.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los fármacos,
insuficiencia hepática o renal, hiperuricemia, gota aguda,
alcoholismo, epilepsia.
Efectos adversos: Náusea, vómito, diarrea, dolor abdominal, fiebre,
hepatitis, neuritis periférica y óptica, agranulocitosis, trombocitopenia,
anemia, eosinofilia, hiperuricemia, eritema, pápulas, prurito, cefalea,
mareos, debilidad muscular, ataxia, meningitis, nistagmus, letargia,
convulsiones.
Posología (Tabletas): Adultos: 4 tabletas en una sola toma al
día.
375
ITRACONAZOL
Mecanismo de acción: Daña la membrana celular del hongo por
inhibición de la biosíntesis de ergosteroles.
Indicaciones: Micosis local y sistémica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia
hepática, alcoholismo, lactancia.
Efectos adversos: Diarrea, náusea, vómito, cefalea, fiebre,
hipersensibilidad, puede producir hepatotoxicidad mortal.
Posología (Cápsulas): Adultos: 100 a 400 mg/día después de la
comida.
376
KANAMICINA
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis proteica de las
bacterias, al disminuir la fidelidad de la traducción del RNA
mensajero en el ribosoma.
Indicaciones: Infecciones por bacterias gram negativas
sensibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los aminoglucósidos.
Efectos adversos: Ototoxicidad, nefrotoxicidad, cefalea,
letargo.
Posología (Solución inyectable): Adultos y niños: 15 mg/ kg de
peso corporal/día dividida cada 8 a 12 horas. Dosis máxima: 1.5
g/día.
- Neonatos: 7.5 a 10 mg/kg de peso corporal/día, dividida cada 6
a 8 horas. 377
KETOCONAZOL
Mecanismo de acción: Inhibe la biosíntesis del ergosterol
dañando la pared celular y la permeabilidad de los hongos
sensibles.
Indicaciones: Micosis local y sistémica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Diarrea, náusea, vómito, ginecomastia,
cefalea, fiebre, impotencia, irregularidades menstruales.
Posología (Tabletas): Adultos: 200 mg/ día. En micosis severas
400 mg/día, no debe excederse de 1 g en 24 horas.
- Niños mayores de 2 años: 2.5 a 7.5 mg/kg de peso corporal/día.
378
LAMIVUDINA
Mecanismo de acción: Nucleósido análogo sintético que se
biotransforma intracelularmente en sus metabolitos activos: 5
trifosfato y trifosfato (LTP). Inhibe la transcripción reversa del
VIH en la terminación de la cadena del DNA.
Indicaciones: Infección por Virus de Inmunodeficiencia Humana
(VIH).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Cefalea, neuropatía periférica, parestesias,
tos, vértigo, insomnio y depresión. Náusea, diarrea, vómito, dolor
abdominal, dispepsia y pancreatitis. Neutropenia, anemia y
trombocitopenia. Alopecia.
Posología (Tabletas): Adultos y adolescentes mayores de 12
años: 300 mg cada 24 horas ó 150 mg cada 12 horas.
- Niños de 3 meses a 12 años: 4 mg/kg de peso corporal cada 12
horas, máximo 300 mg al día.
379
LAMIVUDINA -ZIDOVUDINA
Mecanismo de acción: Antivirales que inhiben a la enzima
transcriptasa reversa, esencial para la síntesis de DNA, en
combinación tienen una acción sinérgica, contra el HIV, prolongando el
incremento del número de linfocitos CD4 y disminuyendo el número de
virus.
Indicaciones: Infección por Virus de Inmunodeficiencia
Humana.(VIH).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los fármacos.
Efectos adversos: Cefalea, náusea, mialgias, vómito, anorexia,
hiperglucemia, pancreatitis. La zidovudina incluye neutropenia,
anemia severa y trombocitopenia.
Posología (Tabletas): Adultos y mayores de 12 años: 150 mg
cada 12 horas (de acuerdo a lamivudina).
380
LEVOFLOXACINO
Mecanismo de acción: Inhibe la DNA girasa bacteriana
impidiendo la replicación en bacterias sensibles.
Indicaciones: Infecciones producidas por bacterias gram
positivas y gram negativas susceptibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a las quinolonas.
Efectos adversos: Diarrea, náusea, flatulencia, dolor abdominal,
prurito, rash, dispepsia, mareo, insomnio.
Posología: Solución inyectable: Adultos: 500 mg cada 24 horas,
durante 7 a 14 días, de acuerdo al tipo de infección.
- Tabletas: Adultos: 500 a 750 mg cada 24 horas.
381
LINCOMICINA
Mecanismo de acción: Bacteriostático, espectro medio. Activo
frente a Gram+ y micoplasmas.
Indicaciones: Infección por gram + en alérgicos a penicilina o
cuando su uso es inadecuado: amigdalitis, faringitis, bronquitis,
neumonía, forunculosis.
Contraindicaciones: Antecedente de hipersensibilidad a
lincomicina o clindamicina, meningitis, recién nacidos, infección
por monilias, insuficiencia renal aguda.
Efectos adversos: Diarrea persistente e intensa, náuseas,
vómitos, erupción cutánea, urticaria, inflamación de mucosa
rectal y vaginal, elevación de transaminasas, leucopenia o
neutropenia reversible.
Posología (Tabletas): Adultos: 600 mg/12-24 h.
- Niños > 1 mes: 10 mg/kg/12-24 h. Infus. IV, mín. 1 h.
382
LINEZOLID
Mecanismo de acción: Bactericida y bacteriostático que actúa
sobre la subunidad 50s, interfiere en la síntesis de las proteínas.
Indicaciones: Infecciones causadas por bacterias gram
positivas y gram negativas susceptibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Trombocitopenia, colitis
pseudomembranosa, leucopenia, pancitopenia, anemia,
neuropatía, diarrea, cefalea, náusea, candidiasis vaginal, rash.
Posología: Tabletas: Adultos: 600 mg cada 12 horas, durante 10 a 28 días.
Niños (5 años o mayores): 10 mg/kg cada 12 horas, dosis màxima 600 mg
cada 12 horas.
- Solución inyectable: Adultos: 600 mg en 30-120 minutos cada 12 horas,
durante 10 a 28 días. Niños (5 años o mayores): 10 mg/kg cada 12 horas,
dosis màxima 600 mg cada 12 horas.
383
LOPINAVIR - RITONAVIR
Mecanismo de acción: Coformulación de inhibidores de
proteasa del VIH-1 y VIH-2.
Indicaciones: Infección por Virus de Inmunodeficiencia Humana
(VIH).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Diarrea, parestesias peribucales, disgeusia,
náusea, cefalea, mialgias, insomnio, rash.
Posología (Tabletas): Adultos: 400 mg/100 mg cada 12 horas,
con los alimentos. Dosis máxima de 400 mg/100 mg cada 12
horas.
- Niños: 300 mg/75 mg/m2 de superficie corporal, cada 12
horas. 384
MARAVIROC
Mecanismo de acción: Se une selectivamente al co-receptor
de la quimioquina CCR5 humana, impidiendo que el VIH-1 con
tropismo para CCR5 entre en las células blanco.
Indicaciones: Pacientes con VIH/SIDA multirresistente a otros
antirretrovirales y con tropismo demostrado para CCR-5.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Dispepsia, disgeusia y exantema.
Posología (Tabletas): Adultos: 150 o 300 mg cada 12 horas,
con base en los medicamentos que son coadministrados a cada
paciente.
385
MEBENDAZOL
Mecanismo de acción: Causa inmovilidad y muerte de los
parásitos.
Indicaciones: Enterobiasis. Tricocefalosis. Ascariasis.
Uncinariasis. Teniasis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, colitis
ulcerativa.
Efectos adversos: Dolor abdominal y diarrea.
Posología (Tabletas): Adultos y niños mayores de 2 años:
Enterobiasis, ascariasis, tricocefalosis, uncinariasis: 100 mg
cada 12 horas por 3 días.
Estrongiloidosis y teniasis: 200 mg cada 12 horas por 3 días.
386
MEROPENEM
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de la pared bacteriana.
Indicaciones: Infecciones causadas por bacterias gram
positivas y gram negativas sensibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y a otros
antibióticos betalactámicos, menores de 3 meses de edad,
epilépticos.
Efectos adversos: Tromboflebitis, prurito, urticaria, dolor
abdominal, náusea, vómito, diarrea, colitis pseudomembranosa,
cefalea, convulsiones y candidiasis.
Posología (Tabletas): Adultos y niños con más de 50 kg de peso
corporal: 500 mg a 2 g cada 8 horas.
- Niños mayores de 3 meses hasta 50 kg de peso corporal: 20 a
40 mg/kg de peso corporal, cada 8 horas. Dosis máxima: 2 g
cada 8 horas. 387
METENAMINA
Mecanismo de acción: Antiséptico urinario que debe su acción
a su metabolito activo formaldehído.
Indicaciones: Infección de vías urinarias bajas no complicada.
Acidificante urinario.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia
hepática e insuficiencia renal.
Efectos adversos: Náusea, vómito, diarrea, gastritis, disuria,
hematuria, albuminuria.
Posología (Tabletas): Adultos: 1 g cada 6 u 8 horas.
- Niños:
Menores de 5 años: 50 mg/kg de peso corporal/día dividir dosis
cada 6 horas.
De 6 a 12 años: 500 mg cada 6 horas. 388
METRONIDAZOL
Mecanismo de acción: Generalidades Inhibe la síntesis de los
ácidos nucléicos y produce pérdida de la estructura helicoidal
del ADN.
Indicaciones: Amebiasis intra y extraintestinal. Infecciones por
anaerobios. Tricomoniasis. Giardiasis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Vértigo, cefalea, náusea, vómito, anorexia,
cólicos, diarrea, calambres abdominales, depresión, insomnio
Posología: Solución inyectable: Adultos y niños mayores de 12 años. 500
mg cada 8 horas por 7 a 10 días. Niños menores de 12 años. 7.5 mg/kg de
peso corporal cada 8 horas por 7 a 10 días. Tabletas: Adultos: 500 a 750
mg cada 8 horas por 10 días. Suspensión oral: Niños: 35 a 50 mg/kg de
peso corporal/día cada 8 horas por 10 días.
389
MINOCICLINA
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de proteínas de las
bacterias.
Indicaciones: Infecciones producidas por bacterias gram
positivas y gram negativas sensibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a las tetraciclinas.
Efectos adversos: Pancitopenia, agranulocitosis, disfagia,
anorexia, cefalea y pseudotumor cerebral, náusea, vómito,
diarrea, prurito, fotosensibilidad, colitis. En niños pigmentación
de los dientes.
Posología (Grageas): Adultos: 100 a 200 mg cada 12 horas.
Dosis máxima: 400 mg en 24 horas.
390
MOXIFLOXACINO
Mecanismo de acción: Inhibe la DNA girasa bacteriana
impidiendo la replicación en bacterias sensibles.
Indicaciones: Infecciones producidas por bacterias gram
positivas y gram negativas susceptibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a quinolonas, lactancia
materna y niños.
Efectos adversos: Cefalea, convulsiones, temblores, náusea,
diarrea, exantema, candidiasis bucal.
Posología : Tabletas: Adultos: 400 mg cada 24 horas, durante 7
a 14 días.
- Solución inyectable: Adultos: 400 mg cada 24 horas IV, durante
7 a 14 días.
391
NEOMICINA
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de proteínas por unión
directa con la subunidad 30S del ribosoma.
Indicaciones: Encefalopatía hepática. Preparación
prequirúrgica intestinal.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, obstrucción
intestinal.
Efectos adversos: Cefalea, letargo, ototoxocidad, náusea,
vómito. nefrotoxicidad, exantema, urticaria.
Posología (Tabletas): Adultos:
Preoperatorio: 1g cada hora (4 dosis) y después 1 g cada 4
horas, el día anterior a la cirugía.
Encefalopatía hepática: 1 a 3 g cada 6 horas.
392
NEVIRAPINA
Mecanismo de acción: Inhibidor no nucleósido de la
transcriptasa reversa de VIH.
Indicaciones: Infección por Virus de Inmunodeficiencia Humana
(VIH).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Erupciones cutáneas, estomatitis ulcerosa,
hepatitis, fiebre, mialgias, fatiga, somnolencia, náuseas,
sudoración, síndrome de Stevens- Johnson, necrólisis
epidérmica tóxica.
Posología (Tabletas): Adultos y mayores de 12 años (más de
30 kg de peso corporal): 200 mg/día/ 2 semanas seguido de 200
mg cada 12 horas.
393
NISTATINA
Mecanismo de acción: El efecto antimicótico depende de su unión a
los esteroles de la membrana celular de los hongos
susceptibles,acción que traduce un cambio en la permeabilidad de
membrana y salida de los constituyentes celulares esenciales.
Indicaciones: Candidiasis bucofaríngea.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Náusea, vómito, diarrea, dolor abdominal y,
ocasionalmente, prurito y dermatitis.
Posología (Suspensión oral): Adultos: 400 000 a 600 000 UI
cada 6 horas.
- Niños: 100 000 UI, cada 6 horas.
394
NITAZOXANIDA
Mecanismo de acción: Medicamento con actividad contra
protozoarios, helmintos y bacterias, que inhibe la síntesis de
nucleósidos del ADN del parásito.
Indicaciones: Antiparasitario de amplio espectro.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Dolor abdominal, diarrea, mareo, cefalea y
náusea. Embriotoxicidad.
Posología (Tabletas): Adultos y niños:
Amebiasis quistes y trofozoítos: 7.5 mg/kg de peso corporal cada 12
horas por 3 días. Helmintiasis: 7.5 mg/kg de peso corporal cada 12 horas
por 3 días. Tricomoniasis: 7.5 mg/kg de peso corporal cada 12 horas por 3
días. Giardiasis: 7.5 mg/kg de peso corporal cada 12 horas por 3 días
395
NITROFURANTOÍNA
Mecanismo de acción: Bacteriostático que interfiere en los
procesos enzimáticos bacterianos.
Indicaciones: Infección urinaria por bacterias sensibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, menores de
un mes.
Efectos adversos: Anorexia, náusea, vómito, diarrea, dolor
abdominal, anemia hemolítica, neuropatía periférica.
Posología (Cápsulas): Adultos y niños mayores de 12 años: 50
a 100 mg cada 6 horas.
- Niños menores de 12 años: 5 a 7 mg/kg de peso corporal/día,
dividida cada 6 horas.
396
OFLOXACINO
Mecanismo de acción: Inhibe de la enzima ADN-girasa presente en
aquellos gérmenes que son causales de procesos infecciosos como:
neumonía, bronquitis aguda, bronquitis crónica, bronquiectasia
infectadas, infecciones agregadas en enfermedades respiratorias
crónicas, faringitis, laringitis.
Indicaciones: Infecciones causadas por gram positivos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y < de 18
años.
Efectos adversos: Náuseas, vómitos, diarrea, cefalea,
nerviosismo, insomnio, temblor.
Posología (Tabletas): Adultos: 200 a 400 mg cada 12/24 horas.
397
OMBITASVIR,PARITAPREVIR, RITONAVIR, DASABUVIR
Mecanismo de acción: Inhibidor de proteasa NS3/4A
(paritaprevir), un inhibidor de NS5A (ombitasvir), un potenciador
farmacocinético (ritonavir) y un inhibidor no nucleósido de
polimerasa NS5B (dasabuvir).
Indicaciones: Hepatitis C crónica genotipo 1, enfermedad
hepática compensada, y pacientes con trasplante hepático.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco e
insuficiencia hepática severa.
Efectos adversos: Fatiga, náusea, prurito, reacciones de la piel,
insomnio, astenia, disnea, cefalea, tos, irritabilidad, ictericia
ocular, hiperbilirrubinemia.
Posología (Tabletas): Adultos: Genotipo 1b sin cirrosis: Dos
tabletas de ombitasvir/paritaprevir/ritonavir una vez al día (en la
mañana) y una tableta de dasabuvir dos veces al día (mañana y
noche) por 12 semanas.
398
OSELTAMIVIR
Mecanismo de acción: Su metabolito activo inhibe las
neuraminidasas de los virus de la influenza de ambos tipos: A y B. Las
concentraciones del metabolito activo necesarias para inhibir un 50%
la actividad enzimática (C150), se sitúan en el intervalo nanomolar.
Indicaciones: Tratamiento y profilaxis de la influenza A y B.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco o algún otro
componente del medicamento.
Efectos adversos: Náusea, vómito, bronquitis, insomnio,
vértigo.
Posología (Tabletas): Adultos y niños mayores de 12 años: Tratamiento: 75
mg cada 12 horas, durante 5 días. Prevención: 75 mg cada 24 horas, durante
un mínimo de 7 días.
Niños de 1 a 12 años de edad: Menores o igual a 15 kg de peso corporal: 30
mg cada 12 horas. Mayores de 15 kg a 23 kg de peso corporal: 45 mg cada 12
horas. Mayores de 23 kg a 40 kg de peso corporal: 60 mg cada 12 horas.
Mayores de 40 kg de peso corporal: 75 mg cada 12 horas
399
PENTAMIDINA
Mecanismo de acción: Diamina aromática con efectos
antiprotozoarios.
Indicaciones: Profilaxis y tratamiento de la neumonía por
Pneumocystis carinii.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Hipotensión, hipoglucemia, disnea,
taquicardia, mareo o síncope, vómito, cefalea y pancreatitis.
Absceso estéril en el sitio de aplicación.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 4 mg/kg de peso
corporal/día en dosis única diaria IM o IV durante 14 días.
400
PIPERACILINA-TAZOBACTAN
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de mucopeptidasa de
la pared de la célula.
Indicaciones: Infecciones producidas por bacterias gram
positivas y gram negativas susceptibles y por productoras de
betalactamasa.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Trombocitopenia, nefritis intersticial,
eritema multiforme, colitis pseudomembranosa, rash, diarrea,
náusea, vómito, cefalea, constipación, insomnio.
Posología (Tabletas): Adultos y niños mayores de 12 años: 4.0
g-500 mg cada 6-8 horas, mínimo durante 5 días.
- Niños menores de 50 kg: 80 mg-10 mg/kg de peso corporal
cada 6 horas, hasta 4.0 g-500 mg, mínimo durante 3 días.
401
PIRAZINAMIDA
Mecanismo de acción: Se desconoce su mecanismo de acción.
Indicaciones: Tuberculosis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia
hepática.
Efectos adversos: Anemia sideroblástica, trombocitopenia,
anorexia, náusea, vómito, disuria, hepatitis.
Posología (Tabletas): Adultos: Diaria de lunes a sábado hasta
completar 60 dosis Administración en una toma. Una dosis
equivale a 20 a 35 mg/kg de peso corporal/día. Dosis máxima: 3
g/día. Niños: 15 a 30 mg/kg de peso corporal/día, equivalente a
una dosis. Dosis máxima: 2 g/día. 402
PIRIMETAMINA
Mecanismo de acción: Inhibe la hidrofolatorreductasa lo que
impide la reducción de ácido dihidrofólico a ácido
tetrahidrofólico.
Indicaciones: Paludismo. Toxoplasmosis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Agranulocitosis, anemia aplástica, anorexia,
vómito, diarrea, síndrome de Stevens Johnson.
Posología (Tabletas): Adultos y niños mayores de 12 años: Paludismo:
Profilaxis 25 mg cada semana. Ataque agudo 25 a 75 mg como dosis
única, por tres días. Toxoplasmosis: inicial 100 mg/día, sostén 25 mg/día
por 3 a 6 semanas. Niños: Profilaxis: Paludismo: 0.5 a 0.75 mg/kg de peso
corporal dosis única, una vez a la semana. Ataque agudo: peso menor de
10 kg: 6.25 mg/día, de 10 a 20 kg: 12.5 mg/día y de 20 a 40 kg: 25 mg/dia.
Toxoplasmosis: inicial 1 a 2 mg/kg de peso corporal/día, dosis dividida cada
12 horas. 403
PRAZICUANTEL
Mecanismo de acción: Causa parálisis espástica, debido al
pasaje del calcio al interior del parásito, inhibiendo además su
captación de glucosa.
Indicaciones: Teniasis. Neurocisticercosis. Fasciolosis
hepática. Himenolepiasis. Esquistosomiasis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, cisticercosis
ocular.
Efectos adversos: Somnolencia, cefalea, vértigo, náusea,
fiebre, exantemas, inflamación alrededor del cisticerco.
Posología (Tabletas): Adultos y niños mayores de 5 años:
Esquistosomiasis: 20 mg/kg de peso corporal/día, dividido en dosis,
cada 8 horas. Cisticercosis: 50 mg/kg de peso corporal/día, dividido en
dosis cada 8 horas por 3 semanas. Trematodiasis: 25 mg/kg de peso
corporal/día, dividir dosis cada 8 horas, durante 8 días.
404
PRIMAQUINA
Mecanismo de acción: Destruye las formas exoeritrocíticas, al
generar mediadores de oxidorreducción que interfieren en el
transporte electrónico del parásito.
Indicaciones: Paludismo.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, menores de
6 meses, depresión de médula ósea.
Efectos adversos: Hemólisis, hematuria, leucopenia,
agranulocitosis, cefalea, trastornos de acomodación ocular,
náusea, vómito, cólico, urticaria.
Posología (Tabletas): Adultos: 15 mg/día por 14 días.
- Niños mayores de 6 meses: 0.3 mg/kg de peso corporal/día, por
14 días.
405
QUINFAMIDA
Mecanismo de acción: Activa contra la forma móvil de
Entamoeba histolytica actuando en la luz intestinal destruyendo
los trofozoitos, no tiene acción en la amibiasis extraintestinal.
Indicaciones: Amebiasis intestinal.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, amebiasis
extraintestinal.
Efectos adversos: Náusea, cefalea, flatulencia.
Posología (Tabletas): Adulto: Una tableta (300 mg), como dosis
única.
406
RALTEGRAVIR
Mecanismo de acción: Inhibidor de la integrasa viral. Indicado en
combinación con otros antirretrovirales para el tratamiento de la
infección por el VIH-1, en pacientes que ya han recibido tratamiento y
tienen evidencia de replicación del VIH-1, pese al tratamiento
antirretroviral actual.
Indicaciones: Infección por el Virus de la Inmunodeficiencia
Humana (VIH-1)
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo o a los
componentes de la fórmula.
Efectos adversos: Diarrea, náusea, cefalea, osteonecrosis,
síndrome de reactivación inmunitaria a patógenos oportunistas
asintomáticos o residuales (Pneumocystis carinii,
citomegalovirus).
Posología (Comprimido): Adultos y mayores de 16 años de
edad: 400 mg dos veces al día.
407
RIBAVIRINA
Mecanismo de acción: Es un antiviral nucleósido-análogo-sintético.
Actúa inhibiendo el proceso de guanilación de ARN mensajero viral y
adicionalmente inhibe la actividad del ARN y ADN polimerasas en los
respectivos virus así como, la retrotranscriptasa del HIV.
Indicaciones: Hepatitis C Crónica en combinación con
interferón alfa 2B. Infecciones virales.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: A dosis mayores de las recomendadas y por
periodos mayores a 4 semanas se han reportado, en algunos
casos, disminución relativa y transitoria en las cifras de
hemoglobina, hematocrito y eritrocitos.
Posología (Tabletas): Adultos: 400 mg cada 8 horas.
- Niños: 15 a 25 mg/kg de peso corporal/día dividido cada 8
horas.
408
RIFAMPICINA
Mecanismo de acción: Interfiere con la RNA polimerasa de los
organismos infectantes.
Indicaciones: Tuberculosis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, hepatitis.
Efectos adversos: Trombocitopenia, anemia, cefalea,
somnolencia, ataxia, náusea, vómito, diarrea, úlceras en
mucosas, hepatotoxicidad, hiperuricemia.
Posología (Tabletas / Comprimidos): Adultos: Una dosis
equivale a 600 mg/día en una sola toma.
- Niños: 10 a 20 mg/kg de peso corporal/día en una sola toma,
equivalente a una dosis. Dosis máxima: 600 mg por día.
409
RIFAXIMINA
Mecanismo de acción: Antibiótico no absorbible, de amplio espectro,
para Gram positivos y Gram negativos, aerobios y anaerobios, reduce
la producción de amoníaco por las bacterias intestinales y la
hiperamonemia en cualquier grado de encefalopatía hepática.
Indicaciones: Encefalopatía hepática aguda.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Mareo, cefalea, estreñimiento, dolor y
distensión abdominal, diarrea, flatulencia, náuseas, tenesmo
rectal, urgencia de evacuación, vómitos, pirexia.
Posología (Tabletas): Adultos: 400 mg cada 8 horas.
410
RITONAVIR
Mecanismo de acción: Inhibidor de las proteasas del VIH que
vuelve a la enzima incapaz de procesar a la proteína gag-pol, lo
que conduce a la producción de partículas VIH inmaduras,
incapaces de iniciar nuevos ciclos de infección.
Indicaciones: Infección por Virus de Inmunodeficiencia Humana
(VIH).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Astenia, cefalea, dolor abdominal, anorexia,
diarrea, náusea, vómito, hipotensión, parestesias, rash y
disgeusia.
Posología (Tabletas / Cápsulas): Adultos: 600 mg cada 12
horas.
411
SAQUINAVIR
Mecanismo de acción: Inhibidor selectivo de las proteasas del
virus de la inmunodeficiencia humana.
Indicaciones: Infección por Virus de Inmunodeficiencia Humana
(VIH).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Astenia, prurito, mareo, cefalea, náusea,
vomito, flatulencia, dolor abdominal, constipación, fatiga,
depresión, ansiedad, ulceración de la mucosa bucal, diarrea,
artralgias y neuropatía periférica.
Posología (Comprimido): Adultos: 1000 mg cada 12 horas más
100 mg de Ritonavir tomados al mismo tiempo.
412
SECNIDAZOL
Mecanismo de acción: Antiparasitario de la serie de los
nitroimidazoles. Su actividad afecta a la Entamoeba histolytica,
Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis y Gardnerella vaginalis.
Indicaciones: Tratamiento de amebiasis intestinal, Giardiasis,
Tricomoniasis, amebiasis crónica, amebiasis hepática, amebiasis
intestinal (aguda, asintomática), uretritis y vaginitis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo o a
derivados 5-nitroimidazoles; pacientes con discrasias
sanguíneas.
Efectos adversos: Trastornos digestivos como náuseas,
gastralgias, modificación del gusto (metálico), glositis,
estomatitis; urticaria; leucopenia moderada, erupciones
cutáneas reversibles.
Posología (Tabletas): Adultos: 2 g en dosis única.
- Niños: Giardiasis y amebiasis: dosis recomendada 30 mg/kg/día
en dosis única. Niños de 16-25 kg: 750 mg; niños ≤ 15 kg: 500
mg.
413
SOFOSBUVIR-LEDIPASVIR
Mecanismo de acción: Ledipasvir es un inhibidor del VHC que actúa sobre la
proteína NS5A de dicho virus, que es esencial tanto para la replicación del
ARN, como para el ensamblaje de los viriones del VHC. Sofosbuvir es un
inhibidor pangenotípico de la polimerasa de ARN dependiente del ARN NS5B
del VHC, que es esencial para la replicación viral.
Indicaciones: Tratamiento de la infección crónica por el virus de la
hepatitis C (VHC) genotipos 1, 3 y 4, , con enfermedad hepática
compensada o descompensada, con o sin tratamiento previo.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Cefalea, erupción cutánea, fatiga.
Posología (Tabletas): Adultos: Genotipos 1 y 4 Una tableta de
sofosbuvir 400 mg/ ledipasvir 90 mg cada 24 hrs 12 semanas en
pacientes sin cirrosis. Genotipo 3 Una tableta de sofosbuvir 400 mg/
ledipasvir 90 mg cada 24 hrs agregando ribavirina (1000 a 1200
mg/día, de acuerdo con el peso corporal). 414
SOFOSBUVIR-VELPATASVIR
Mecanismo de acción: El sofosbuvir es un inhibidor pangenotípico de la
polimerasa de ARN dependiente del ARN NS5b del VHC, que es esencial para la
replicación viral. Velpatasvir es un inhibidor del virus de hepatitis C que actúa
sobre la proteína NS5A de dicho virus, que es esencial tanto para la replicación
del ARN, como para el ensamblaje de los viriones del virus de hepatitis C.
Indicaciones: Tratamiento del virus de la hepatitis C crónica en
adultos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a alguno de los
fármacos.
Efectos adversos: Cefalea, fatiga y náuseas.
Posología (Tabletas): Adultos: Una tableta cada 24 horas
durante 12 semanas.
415
TALIDOMIDA
Mecanismo de acción: Se desconoce su mecanismo específico
intrínseco.
Indicaciones: Lepra.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, polineuritis y
neuropatía.
Efectos adversos: Rash, náusea, neuropatía periférica.
Posología (Tabletas / Cápsulas): Adultos: Inicial: 200 mg cada
12 horas. Sostén: 50 a 100 mg/día.
416
TEICOPLANINA
Mecanismo de acción: Antibiótico glucopeptídico, inhibe la
síntesis de la pared celular.
Indicaciones: Infecciones por bacterias gram positivas
sensibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Fiebre, erupción cutánea, ototoxicidad,
nefrotoxicidad, náusea, vómito, diarrea, mareo, cefalea,
elevación de transaminasas y de fosfatasa alcalina.
Posología (Tabletas): Adultos: Desde dosis única de 400 mg al
día, hasta 400 mg cada 12 horas por 4 días, vía intravenosa;
seguidos de 200 a 400 mg/día por IV o IM. Niños de 2 meses a
16 años: Tres dosis de 10 mg/kg cada 12 horas por vía
intravenosa, seguidas de 6 a 10 mg/kg/día por IV o IM. 417
TENOFOVIR, DISOPROXIL O FUMARATO
Mecanismo de acción: Es un nucleósido acíclico diester fosfonato
análogo del monofosfato de adenosina. Inhibe la actividad de la
transcriptasa reversa del VIH1. Lo anterior impide que continúe la
elongación del DNA y en consecuencia el crecimiento del DNA viral.
Indicaciones: Infección por Virus de Inmunodeficiencia Humana
(VIH). Hepatitis B crónica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Náusea, diarrea, astenia, vómito, flatulencia,
mareo, rash, acidosis láctica, esteatosis hepática,
hepatotoxicidad, hepatomegalia, falla renal, pancreatitis,
osteomalacia.
Posología (Tabletas): Adultos mayores de 18 años: 300 mg
cada 24 horas.
418
TETRACICLINA
Mecanismo de acción: Antibiótico de amplio espectro, con
actividad bacteriostática que actúa sobre la subunidad
ribosomal 30 S inhibiendo la síntesis de las proteínas.
Indicaciones: Infecciones por bacterias gram positivas y gram
negativas susceptibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia
renal o hepática, y en menores de 10 años.
Efectos adversos: Náusea, vómito, diarrea, fotosensibilidad y
reacciones alérgicas graves. En los niños produce defectos en el
esmalte, retraso del crecimiento óseo y pigmentación de los
dientes.
Posología (Tabletas / Cápsulas): Adultos: 250 a 500 mg cada 6
horas.
- Niños mayores de 10 años: 40 mg/kg de peso corporal/día,
dividir la dosis cada 6 horas. Máximo 2 g al día.
419
TICARCILINA
Mecanismo de acción: Bactericida. Inhibe la síntesis y la
reparación de la pared bacteriana.
Indicaciones: Infección localizada o sistémica por gram -,
especialmente por P. aeruginosa y Proteus spp.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a penicilinas.
Efectos adversos: Prurito, rash, eosinofilia; con altas dosis:
trastornos de coagulación.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 15-20 g/día,
divididos/6-8 h. Intramuscular o intravenosa lenta.
- Niños: 200-300 mg/kg/día. Infección urinaria no complicada:
50-100 mg/kg/día. Recién nacidos < 2 kg: 100 mg/kg
inicialmente. Recién nacidos > 2 kg: 100 mg/kg inicialmente 420
TIGECICLINA
Mecanismo de acción: Antibiótico glicilciclina, inhibe la traslación de
proteínas en bacterias al unirse a la subunidad ribosómica 30S y
bloquear la entrada de moléculas ARNt aminoacil en el sitio A del
ribosoma. Esto impide la incorporación de residuos de aminoácidos a
cadenas peptídicas en elongación.
Indicaciones: Infecciones ocasionadas por gérmenes sensibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Náusea, vómito, diarrea, mareo, cefalea,
flebitis, prurito, erupción cutánea.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Dosis inicial de 100
mg, seguida de 50 mg cada 12 horas en infusión intravenosa,
durante 5 a 14 días.
421
TINIDAZOL
Mecanismo de acción: Inhibe y provoca pérdida de la forma
helicoidal del DNA.
Indicaciones: Amebiasis. Tricomoniasis. Giardiasis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, en
insuficiencia hepática y renal.
Efectos adversos: Vértigo, cefalea, náusea, vómito, anorexia,
cólicos.
Posología (Tabletas): Adultos: 2 g dosis única.
- Niños: 50 a 60 mg/kg de peso corporal/día.
422
TIPRANAVIR
Mecanismo de acción: Inhibidor no peptídico de la proteasa del
VIH-1 que inhibe la replicación viral evitando la maduración de las
partículas virales.
Indicaciones: Infección por Virus de Inmunodeficiencia Humana
(VIH/SIDA).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia
hepática.
Efectos adversos: Diarrea, náusea, fatiga, cefalea y vómito.
Posología (Tabletas): Adultos: 500 mg, coadministrado con
200 mg de ritonavir, cada 12 horas.
423
TRIMETOPRIMA Y SULFAMETOXAZOL (INYECTABLE)
Mecanismo de acción: Interfiere con la síntesis bacteriana del
ácido tetrahidrofólico y de ácidos nucleicos.
Indicaciones: Infecciones causadas por bacterias gram
positivas y gram negativas susceptibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, uremia,
glomerulonefritis, hepatitis, prematuros y recién nacidos.
Efectos adversos: Erupción cutánea, náusea, vómito,
fotosensibilidad, leucopenia, trombocitopenia, anemia aplástica,
hepatitis, cristaluria, hematuria, cefalea y vértigo.
Posología (Solución inyectable): Adultos y niños: De acuerdo a
trimetoprima administrar 10 a 20 mg/kg de peso corporal/día IV,
dividir dosis cada 8 horas, durante 7 a 10 días.
424
TRIMETOPRIMA Y SULFAMETOXAZOL (ORAL)
Mecanismo de acción: Interfiere con la síntesis bacteriana de
ácido tetrahidrofólico y de ácidos nucleicos.
Indicaciones: Infecciones por bacterias gram positivas y gram
negativas susceptibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los fármacos,
insuficiencia hepática y renal, prematuros y recién nacidos.
Efectos adversos: Agranulocitosis, anemia aplástica, cefalalgia,
náusea, vómito, pancreatitis, neuropatías, fiebre, síndrome de
Stevens Johnson.
Posología (Tabletas): - Adultos y niños: De acuerdo a
trimetoprima administrar 15 a 20 mg/kg/de peso corporal/día,
fraccionar para cada 12 horas, por 10 días.
425
VALACICLOVIR
Mecanismo de acción: Análogo del nucleósido purínico guanina, y es un
inhibidor específico de los virus herpes, con actividad in vitro contra los
denominados virus del herpes simple (HSV) tipos 1 y 2, virus de la
varicela-Zoster (VZV), Citomegalovirus (CMV), virus Epstein-Bar (EBV).
Indicaciones: Profilaxis de la infección por: Citomegalovirus y
enfermedad posterior al trasplante de órganos.Herpes simple.
Herpes genital. Herpes Zoster.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, al aciclovir o
algún componente de la fórmula.
Efectos adversos: Frecuentes cefalea y náusea.
Posología (Comprimido recubierto): Adultos y mayores de 12
años de edad: Profilaxis para la infección por Citomegalovirus: 2
g cuatro veces al día. Herpes genital: 250 mg cada 24 horas.
Herpes Zoster: 1g a 2 g cada 12 horas.
426
VALGANCICLOVIR
Mecanismo de acción: Profármaco del ganciclovir que inhibe la
síntesis DNA viral.
Indicaciones: Retinitis por citomegalovirus. Prevención de
enfermedad por citomegalovirus en pacientes receptores de
órganos sólidos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Leucopenia, neutropenia, trombocitopenia,
anemia aplásica, nefrotoxicidad, diarrea, nausea, vómito, fatiga,
candidiasis oral, cefalea, insomnio, dermatitis, tos,
desprendimiento de retina.
Posología (Comprimido): Adultos: Inducción: 900 mg cada 12
horas. Mantenimiento: 900 mg cada 24 horas.
Prevención de la enfermedad por citomegalovirus: 900 mg una
vez al día durante 100 días.
427
VANCOMICINA
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de la pared celular
bacteriana.
Indicaciones: Infecciones por gram positivos y gram negativos
sensibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Ototoxicidad, náusea, fiebre,
hipersensibilidad, superinfecciones.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 15 mg/kg de peso
corporal/día; dividir la dosis cada 12 horas.
- Niños: 10 – 15 mg/kg de peso corporal/día; dividir la dosis cada
12 horas.
428
VORICONAZOL (ORAL)
Mecanismo de acción: Inhibidor de la citocromo P450 de los
hongos, mediado por desmetilación del 14-α-esterol en la
biosíntesis de ergosterol.
Indicaciones: Micosis sistémicas severas
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, administración
simultánea con terfenadina, astemizol, cisaprida, pimozida, quinidina,
rifampicina, carbamazepina, barbitúricos, ergotamina,
dihidroergotamina.
Efectos adversos: Trastornos vasculares, fiebre, erupción
cutánea, vómito, náuseas, diarrea, cefalea, edema periférico y
dolor abdominal.
Posología (Tabletas): Adultos de más de 40 kg de peso corporal: Inicial
400 mg cada 12 horas las primeras 24 horas. Pacientes con peso
menor de 40 kg de peso corporal: Inicial 200 mg cada 12 horas las
primeras 24 horas. Niños de 2 a 12 años: Inicial 6 mg/kg de peso
corporal cada 12 horas las primeras 24 horas.
429
VORICONAZOL (INYECTABLE)
Mecanismo de acción: Inhibidor de la citocromo P450 de los
hongos, mediado por desmetilación del 14-α-esterol en la
biosíntesis de ergosterol.
Indicaciones: Micosis sistémicas severas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, administración
simultánea con terfenadina, astemizol, cisaprida, pimozida, quinidina,
rifampicina, carbamazepina, barbitúricos, ergotamina,
dihidroergotamina.
Efectos adversos: Trastornos vasculares, fiebre, erupción
cutánea, vómito, náuseas, diarrea, cefalea, edema periférico y
dolor abdominal.
Posología (Solución inyectable): Adultos y niños de 2 a 12
años: Inicial 6 mg/kg de peso corporal cada 12 horas las primeras
24 horas; continuar con 4 mg/kg de peso corporal cada 12 horas.
430
ZANAMIVIR
Mecanismo de acción: Inhibe selectivamente las
neuraminidasas de la gripe A y B, y no inhibe significativamente
la neuraminidasa lisosomal humana.
Indicaciones: Profilaxis y tratamiento de la Influenza subtipos A
y B.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: En muy raras ocasiones se han presentado
reacciones de hipersensibilidad (tipo alergia). Broncoespasmo,
disnea, y eritema cutáneo.
Posología (Polvo): Adultos y niños mayores de 5 años:
Tratamiento de la influenza: 2 inhalaciones de 5 mg cada 12
horas por 5 días.
431
ZIDOVUDINA
Mecanismo de acción: Inhibe la acción de la enzima
transcriptasa reversa.
Indicaciones: Infección por Virus de Inmunodeficiencia Humana
(VIH).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Cefalea, fiebre, náusea, vómito, síndrome
pseudogripal, ansiedad, anemia, neutropenia y leucopenia.
Posología (Cápsula / Suspensión oral): Adultos: 200 mg cada
4 horas por un mes, posteriormente reducir la dosis a 100 mg
cada 4 horas.
- Niños de 3 meses a 11 años: 100 a 120 mg/m2 de superficie
corporal/día, divididas cada 4 horas. 432
ENFERMEDADES
INMUNOALÉRGICAS
433
AZELASTINA
Mecanismo de acción: Antialérgico, antagonista H1 , inhibe la
liberación de mediadores químicos involucrados en la reacción
alérgica: leucotrienos, histamina, serotonina.
Indicaciones: Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica en
ads., adolescentes y niños > 6 años.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Disgeusia (sabor desagradable).
Posología (Spray): Adultos y niños > 6 años: 1 aplicación (0,14
mg)/fosa nasal, 2 veces/día.
434
BETAMETASONA
Mecanismo de acción: Corticosteroide con propiedades
antiinflamatorias, deben a sus efectos gracias a las lipocortinas,
unas proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2, además, reduce
la respuesta inmune.
Indicaciones: Insuficiencia suprarrenal. Alteraciones
inflamatorias. Estado de choque. “Status” asmático.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, micosis
sistémica.
Efectos adversos: Inmunodepresión, úlcera péptica, trastornos
psiquiátricos, acné, glaucoma, hiperglucemia, pancreatitis,
detención del crecimiento en niños, osteoporosis.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 0.5 a 8 mg/kg de
peso corporal/ día.
- Niños: 30 a 120 µg/kg de peso corporal, cada 12 a 24 horas.
435
CARBINOXAMINA
Mecanismo de acción: Antihistamínico, antipruriginoso,
antagonista de receptores H1, perteneciente al grupo de drogas
etanolaminas.
Indicaciones: Alergias agudas exudativas de las vías respiratorias
superiores (rinitis alérgica estacional, rinitis perenne y rinitis vasomotora,
conjuntivitis, fiebre del heno y polinosis). Urticarias, dermatitis de contacto y
dermatitis atópica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Glaucoma de ángulo
cerrado. Retención urinaria. Úlcera péptica estenosante.
Obstrucción pilórica.
Efectos adversos: Disgeusia (sabor desagradable).
Posología (Tabletas): Adultos, adolescentes y niños> 12 años:
4 mg/4-6 h.
- Niños: 6-12 años: 2 mg/4-6 h.
436
CETIRIZINA
Mecanismo de acción: Antagonista H1 selectivo. Inhibe la fase
inicial de la reacción alérgica, y reduce la migración de células
inflamatorias y la liberación de mediadores asociados a
respuesta tardía.
Indicaciones: Alivia síntomas nasales y oculares de rinitis
alérgica estacional y perenne, y síntomas de urticaria crónica
idiopática, en adultos y niños > 2 años.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cetirizina, hidroxizina u
otro derivado piperazínico. Enf. renal terminal (Clcr < 10 ml/min).
Efectos adversos: Somnolencia, fatiga. Además, en adultos:
cefalea, mareo, sequedad de boca, dolor abdominal, faringitis,
náuseas.
Posología (Solución oral / Tabletas): Adultos y adolescentes >
12 años: 10 mg 1 vez/día.
- Niños 6-12 años: 5 mg 2 veces/día o 10 mg 1 vez/día.
- Niños 2-6 años o < 30 kg: 2,5 mg 2 veces/día o 5 mg 1vez/día.
437
CLORFENAMINA
Mecanismo de acción: Compite con la histamina por los sitios
receptores H1 en células efectoras.
Indicaciones: Reacciones de hipersensibilidad inmediata.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, glaucoma de
ángulo cerrado, úlcera péptica, obstrucción píloro duodenal,
hipertensión arterial sistémica, hipertrofia prostática, obstrucción del
cuello de la vejiga, asma bronquial crónica
Efectos adversos: Somnolencia, inquietud, ansiedad, temor,
temblores, crisis convulsivas, debilidad, calambres musculares,
vértigo, mareo, anorexia, náusea, vómito, palpitaciones,
taquicardia; resequedad de boca, nariz y garganta.
Posología (Tabletas): Adultos y niños mayores de 12 años: 4
mg cada 6 a 8 horas. Dosis máxima: 24 mg/día.
- Niños 2 a 6 años: 1 mg cada 6 horas. Dosis 010.000.0408.00
máxima: 6 mg/día. Niños: 6 a 12 años: 2 mg cada 6 horas. Dosis
máxima: 12 mg/día. 438
CROMOGLICATO DE SODIO
Mecanismo de acción: Inhibe la desgranulación de las células
cebadas sensibilizadas, que ocurre después de la exposición a
antígenos específicos. Inhibe así mismo la liberación de
histamina y sustancia de reacción lenta de la anafilaxia.
Indicaciones: Asma bronquial.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Tos, broncoespasmo, irritación faríngea.
Posología (Suspensión aerosol): Adultos y niños mayores de 2
años: 2 inhalaciones cada 6 horas.
439
DEXBROMFENIRAMINA
Mecanismo de acción: Antagonista de los receptores H1 de
histamina que actúa bloqueando inhibiendo las respuestas
alérgicas (vasodilatación, permeabilidad vascular, aumento de la
secreción de mucus) en el tejido nasal.
Indicaciones: Alivia síntomas de congestión nasal y estornudos
en resfriado común.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, HTA grave, enf.
coronaria. Niños < 12 años. Embarazo y lactancia.
Efectos adversos: Somnolencia, insomnio, nerviosismo,
sequedad de boca, dolor de cabeza leve, mareo, náuseas.
Posología (Tabletas): Adultos y niños mayores a 6 años: 6 mg
cada 12 horas.
440
DIFENHIDRAMINA (JARABE)
Mecanismo de acción: Compite con la histamina por los sitios
receptores H1 en células efectoras.
Indicaciones: Reacciones de hipersensibilidad inmediata.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, glaucoma de
ángulo cerrado, úlcera péptica, obstrucción piloroduodenal,
hipertensión arterial, hipertrofia prostática y <2 años.
Efectos adversos: Somnolencia, inquietud, ansiedad, temor,
temblores, crisis convulsivas, debilidad, calambres musculares,
vértigo, mareo, anorexia, náusea, vómito, diplopía, diaforesis,
palpitaciones, taquicardia; resequedad de boca, nariz y garganta.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 25 a 50 mg cada 6 a
8 horas. Dosis máxima: 100 mg/kg de peso corporal/ día.
- Niños de 3 a 12 años: 5 mg/kg/día, fraccionada cada 6 a 8
horas. Dosis máxima: 50 mg/kg/día.
441
DIFENHIDRAMINA (INYECTABLE)
Mecanismo de acción: Compite con la histamina por los sitios
receptores H1 en células efectoras.
Indicaciones: Reacciones de hipersensibilidad inmediata.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, glaucoma de
ángulo cerrado, úlcera péptica, obstrucción piloroduodenal,
hipertensión arterial, hipertrofia prostática y <2 años.
Efectos adversos: Somnolencia, inquietud, ansiedad, temor,
temblores, crisis convulsivas, debilidad, calambres musculares,
vértigo, mareo, anorexia, náusea, vómito, diplopía, diaforesis,
palpitaciones, taquicardia; resequedad de boca, nariz y garganta.
Posología (Solución inyectable): Adultos y niños mayores de
12 años: 10 a 50 mg cada 8 horas. Dosis máxima 400 mg/día.
- Niños de 3 a 12 años: 5 mg/kg/ día cada 6 horas. Dosis máxima
300 mg/día.
442
EPINASTINA
Mecanismo de acción: Derivado tetracíclico de la guanidina,
antihistamínico H1 con acción antagonista de leucotrienos,
serotonina y otros mediadores químicos.
Indicaciones: Rinitis alérgica. Urticaria. Eccema. Dermatitis
atópica. Profilaxis de asma bronquial.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. obstrucción
píloro duodenal, glaucoma de ángulo estrecho, hipertrofia
prostática, asma.
Efectos adversos: Fatiga, cefalea, sequedad de boca, mareos
ligeros, nerviosismo.
Posología (Tabletas): Adultos y niños mayores de 12 años: 20
mg cada 24 horas.
443
FEXOFENADINA
Mecanismo de acción: Antagonista periférico de los receptores
H1, antihistamínico selectivo.
Indicaciones: Rinitis alérgica. Urticaria idiopática crónica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Cefalea, mareo, náusea, somnolencia.
Posología (Comprimido): Adultos y mayores de 12 años:
Rinitis alérgica: 120 mg al día.
Urticaria idiopática crónica: 180 mg al día.
- Niños de 6 a 11 años: 60 mg al día dividida en dos tomas..
444
FLUTICASONA
Mecanismo de acción: Reduce la irritación y la inflamación de la
nariz y sus cavidades aliviando, por consiguiente, la sensación
de taponamiento de la nariz, el moqueo nasal, el picor y el
estornudo.
Indicaciones: Rinitis alérgica estacional y perenne.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Epistaxis.
Posología (Suspensión en aerodol nasal): Adultos y mayores
de 12 años de edad: Dosis inicial 2 disparos en cada fosa nasal,
una vez al día (dosis total diaria de 110 µg).
445
HIDROCORTISONA
Mecanismo de acción: Corticoesteroide de acción rápida con
propiedades antiinflamatorias, reduce la respuesta inmune.
Indicaciones: Insuficiencia suprarrenal. Estados de choque.
Autoinmunidad. “Status” asmático.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, micosis
sistémica.
Efectos adversos: Inmunodepresión, úlcera péptica, trastornos
psiquiátricos, acné, glaucoma, hiperglucemia, pancreatitis,
detención del crecimiento en niños, osteoporosis.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Inicial: 100 a 250 mg
(intramuscular).
En choque: 500 a 2000 mg cada 2 a 6 horas.
- Niños: 20 a 120 mg/m2 de superficie corporal/ día, cada 12 a
24 horas IM, por tres días. 446
HIDROXIZINA
Mecanismo de acción: Antagonista de los receptores de H1 de
las células efectoras. Modera las respuestas mediadas por
histamina, en particular sobre músculo liso bronquial, aparato
digestivo, vasos sanguíneos y deprime el sistema nervioso central.
Indicaciones: Ansiedad y tensión emocional. Hipercinesia.
Urticaria. Inducción de sedación preoperatoria y postoperatoria.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, miastenia,
lasitud.
Efectos adversos: Somnolencia, sequedad de boca, náusea,
vómito, mareo.
Posología (Gragea / Tableta ): Adultos: 25-50 mg al día en
dosis fraccionada cada 8 horas.
-Niños: 2 mg/kg de peso corporal /día en dosis fraccionada cada
6 horas.
447
INMUNOGLOBULINA G NO MODIFICADA
Mecanismo de acción: Inmunoglobulina que se utiliza para
sustituir o reponer los anticuerpos naturales.
Indicaciones: Inmunodeficiencias primarias y secundarias.
Hipogammaglobulinemia. Agammaglobulinemia. Púrpura
trombocitopénica. Síndrome de Guillain-Barré.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a inmunoglobulinas
humanas, especialmente en pacientes con anticuerpos Ig A.
Efectos adversos: Reacción anafiláctica, hiperemia, cefalea,
náusea, vómito, hipotensión y taquicardia.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Inmunodeficiencia:
0.2 a 0.4 g/kg de peso corporal/día, en intervalos de 3 semanas.
Sepsis: 0.4 a 1 g/kg de peso corporal/ día por uno a cuatro días, o
en intervalos de 1 a 2 semanas. Púrpura y Guillain-Barré: 0.4 g/kg
de peso corporal/día, por 5 días. 448
INMUNOGLOBULINA HUMANA
Mecanismo de acción: Se utiliza en pacientes con
inmunodeficiencia primaria o secundaria como terapéutica de
restitución, para proporcionar inmunidad pasiva mediante el
incremento de títulos de anticuerpos.
Indicaciones: Inmunodeficiencia humoral primaria (IHP):
Agammaglobulinemia congénita. Síndrome de Wiskott Aldrich. Púrpura
trombocitopénica idiopática (PTI). Polineuropatía desmielinizante
inflamatoria crónica (PDIC).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al biológico, deficiencia
de Ig A.
Efectos adversos: Reacciones de hipersensibilidad, náusea,
vómito, dolor abdominal, hipotensión arterial, taquicardia, mareo,
cefalea, fiebre.
Posología (Solución inyectable): Niños y adultos: Para IHP. 300 a
600 mg/kg/dosis. Velocidad de infusión inicial 1 mg/kg/minuto. Para
PTI: 2 g/kg/dosis. Velocidad de infusión inicial 1mg/kg/minuto. Para
PDIC: Dosis de carga: 2 g/kg; dosis de mantenimiento: 1 g/kg.
Velocidad de infusión inicial 2 mg/kg/minuto. 449
INMUNOGLOBULINA HUMANA NORMAL
Mecanismo de acción: Proporciona inmunidad pasiva al
incrementar los niveles de anticuerpos principalmente de tipo
lgG con un amplio espectro de anticuerpos contra agentes
infecciosos.
Indicaciones: Terapia de reemplazo en inmunodeficiencias.
Contraindicaciones: :Hipersensibilidad al biológico.
Efectos adversos: Reacción alérgica, hipotensión, escalofríos,
cefalea, náusea, vómito, fiebre, artralgia y dolor moderado en la
espalda puede ocurrir de manera ocasional.
Posología (Solución inyectable): En casos excepcionales,
donde la administración subcutánea no pueda ser aplicable,
bajas dosis se podrán administrar por vía intramuscular. Adultos
y niños: Administración con jeringa: Dosis de carga de por lo
menos 0.2 a 0.5 g/kg de peso corporal. 450
KETOTIFENO
Mecanismo de acción: Inhibe la liberación de histamina, leucotrienos
y otros mediadores químicos que intervienen en las reacciones de
hipersensibilidad, al bloquear el transporte de calcio en la membrana
celular de los mastocitos. No tiene efecto sobre el acceso asmático
agudo.
Indicaciones: Reacciones de hipersensibilidad inmediata.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Somnolencia, sedación, boca seca,
excitación, nerviosismo, insomnio.
Posología (Solución oral): Niños mayores de 2 años: 0.4 a 0.6
mg cada 12 horas.
451
LEVOCETIRIZINA
Mecanismo de acción: Enantiómero activo de la cetirizina.
Antagonista potente y selectivo de los receptores H1.
Indicaciones: Rinitis alérgica estacional. Rinitis alérgica
perenne. Urticaria idiopática crónica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Cefalea, somnolencia, sequedad de boca,
fatiga, astenia, dolor abdominal.
Posología (Tabletas): Adultos y niños mayores de 6 años: 5 mg
cada 24 horas.
452
LORATANIDA
Mecanismo de acción: Antagonista competitivo de los
receptores H1 evitando que la histamina se fije a su receptor y
bloquea los efectos de la misma sobre los receptores del tracto
digestivo, útero, grandes vasos y músculos bronquiales.
Indicaciones: Reacciones de hipersensibilidad inmediata.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Cefalea, nerviosismo, resequedad de la
mucosa, náusea, vómito, retención urinaria.
Posología (Tabletas / Grageas): Adultos y niños mayores de 6
años: 10 mg cada 24 horas. - Niños de 2 a 6 años: 5 mg cada 24
horas.
453
MOMETASONA
Mecanismo de acción: Glucocorticoide sintético que inhibe la
respuesta inflamatoria por bloqueo de: expresión de la
histamina, leucotrienos, interleucinas (1, 4, 5 6 y 8), interferón
gamma y factor de necrosis tumoral.
Indicaciones: Rinitis alérgica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Epistaxis, faringitis, ardor e irritación nasal,
cefalea.
Posología (Suspensión para inhalación): Adultos y niños: Una a
dos nebulizaciones cada 24 horas. No exceder de 200 µg/ día.
454
PROMETAZINA
Mecanismo de acción: Antagonista de receptores H1 ,
antialérgico.
Indicaciones: Tratamiento sintomático de manifestaciones
alérgicas: rinitis estacional o perenne. Conjuntivitis alérgica,
angioedema, urticaria leve.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a fenotiazinas. Niños < 2
años. Niños con deshidratación grave o enf. aguda (varicela,
sarampión, infección del SNC, gastroenteritis) por riesgo de distonía.
Ictericia.
Efectos adversos: Sedación, somnolencia.
Posología (Tabletas): Adultos: 50-150 mg/día
- Niños de 2-3 años: 2-15 mg.
- Niños de 3-8 años: 15-25 mg.
- Niños de 8-15 años: 25-50 mg
455
RUPATADINA
Mecanismo de acción: Antihistamínico de 2ª generación,
antagonista de la histamina de acción prolongada, con una
actividad selectiva por el receptor H1 periférico.
Indicaciones: Tratamiento sintomático de rinitis alérgica y
urticaria en adultos y adolescentes > 12 años (comp.) y en niños
2-11 años (sol.oral).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Somnolencia, cefalea, mareo; boca seca;
fatiga, astenia.
Posología (Comprimidos): Adultos y adolescentes > 12 años:
10 mg/día.
- Niños 2-11 años con ≥ 25 kg: 5 mg/día.
- Niños < 25 kg-≥ 10 kg: 2,5 mg/día.
456
GASTROENTEROLOGÍA
457
ACEITE DE RICINO
Mecanismo de acción: Estimula la actividad intestinal motora
por acción directa del músculo liso y estimulación del plexo
nervioso intramural.
Indicaciones: Estreñimiento. Vaciamiento de colon como
preparación prequirúrgica o para realización de estudios de
imagen en abdomen.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, síndrome de
abdomen agudo, impacto fecal, diarrea, colitis ulcerosa crónica
inespecífica, oclusión intestinal, apendicitis.
Efectos adversos: Náusea, diarrea, cólico intestinal, eructos,
reacciones alérgicas.
Posología (Solución): Adultos: 15 a 70 ml en una sola toma.
- Niños mayores de dos años: 5 a 35 ml.
458
ÁCIDO URSODESOXICÓLICO
Mecanismo de acción: Por inhibición de la hidroximetilglutamil-Co A
reductasa, disminuye los niveles biliares de colesterol al suprimir su
síntesis hepática e inhibir su absorción intestinal. La reducción de los
niveles de colesterol, permite la solubilización y disolución gradual de
los cálculos.
Indicaciones: Disolución de cálculos de colesterol, en
pacientes con litiasis radiolúcida, no complicada, con vesícula
biliar funcional.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco,
enfermedades agudas de las vías biliares y procesos
inflamatorios intestinales.
Efectos adversos: Diarrea.
Posología (Cápsulas): Adultos: 8 a 15 mg/kg de peso
corporal/día.
459
ADEMETIONINA
Mecanismo de acción: Donador de metilos y precursor de tioles
(cisteína, taurina y glutatión).
Indicaciones: Colestasis intrahepática, inducida por enf.
hepáticas o drogas. Tto. intoxicación por paracetamol.
Coadyuvante en depresión.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, feocromocitoma,
estados maníacos o hipomaníacos.
Efectos adversos: Ansiedad e insomnio.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 100 mg/12-24 h.
Dosis máxima: 800 mg/día. Vía intramuscular o intravenosa
lenta.
460
ALMAGATO
Mecanismo de acción: Antiácido no absorbible. Es un
hidroxicarbonato de Al y Mg.
Indicaciones: Alivio y tratamiento sintomático de la acidez y
ardor de estómago en ads. y > de 12 años.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Enf. de Alzheimer.
Hemorragia gastrointestinal o rectal sin diagnosticar,
hemorroides, edema, toxemia gravídica, diarrea.
Efectos adversos: Diarrea leve y transitoria.
Posología (Tabletas): Adultos y niños >12 años: 1-1,5 g 3
veces/día ½-1 h después de las comidas. Dosis máxima: 8 g/día.
461
ALUMINIO
Mecanismo de acción: Neutraliza el ácido y protege la mucosa
gástrica; aumenta el tono del esfínter esofágico. Disminuye la
absorción intestinal de fosfatos.
Indicaciones: Trastornos de hipersecreción gástrica.
Hiperfosfatemia en insuficiencia renal crónica.
Contraindicaciones: Estreñimiento, náusea, vómito, impacto
fecal, flatulencia, hipofosfatemia.
Efectos adversos: Estreñimiento, náusea, vómito, impacto
fecal, flatulencia, hipofosfatemia.
Posología (Tabletas): Adultos: 200 a 600 mg una hora después
de los alimentos y al acostarse. Hiperfosfatemia: De 400 mg a 2
g cada 6, 8 ó 12 horas.
- Niños: 50 a 150 mg/kg de peso corporal/día, administrar la
dosis dividida cada 6 horas. 462
ALUMINIO Y MAGNESIO
Mecanismo de acción: Neutraliza el ácido y protege la mucosa
gástrica; aumenta el tono del esfínter esofágico. Disminuye la
absorción intestinal de fosfatos.
Indicaciones: Trastornos de hipersecreción gástrica. Dispepsia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento,
insuficiencia renal, cálculos de vías urinarias, obstrucción
intestinal.
Efectos adversos: Estreñimiento, náusea, vómito, impacto
fecal, flatulencia, hipofosfatemia.
Posología (Tabletas masticables): Adultos: Una a dos tabletas
o cucharadas, cada 8 horas.
- Niños mayores de 6 años: Una tableta o cucharada, cada 8 ó 12
horas.
463
BISACODILO
Mecanismo de acción: Laxante estimulante de acción local. Acción
directa sobre mucosa o sobre plexos intestinales estimulando el
peristaltismo. Inhibe absorción y aumenta secreción de agua y
electrolitos, así reduce la consistencia e incrementa el volumen
fecal.
Indicaciones: Alivio sintomático del estreñimiento ocasional,
para ads,. adolescentes y niños > 10 años.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, obstrucción intestinal; íleo
paralítico; apendicitis; perforación intestinal; hemorragia digestiva,
enf. inflamatorias intestinales (colitis ulcerosa, enf. de Crohn).
Efectos adversos: Dolor abdominal y diarrea.
Posología (Tabletas / Grageas): Adultos, adolescentes y niños
> 10 años: 5-10 mg/día.
- Niños 2-10 años: 5 mg/día.
464
BISMUTO
Mecanismo de acción: Tiene actividad higroscópica ligera;
puede adsorber toxinas y proporcionar recubrimiento protector
a la mucosa intestinal.
Indicaciones: Diarrea leve inespecífica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y a
salicilatos; úlcera péptica sangrante, insuficiencia renal,
hemofilia.
Efectos adversos: Encefalopatía, constipación, acúfenos,
ennegrecimiento temporal de lengua y heces.
Posología (Suspensión oral): Adultos: 30 ml cada 2 horas,
hasta 8 dosis en 24 horas.
- Niños: De 3 a 6 años: 5 ml. De 6 a 9 años 10 ml. De 9 a 12 años:
15 ml. cada 4 ó 6 horas
465
BUTILHIOSCINA O HIOSCINA
Mecanismo de acción: Actúa como antagonista parasimpático
competitivo de los receptores del músculo liso visceral,
produciendo relajación en el tracto intestinal, biliar y urinario.
Indicaciones: Espasmos y trastornos de la motilidad del tracto
gastrointestinal. Espasmos y discinesias de las vías biliares y
urinarias. Dismenorrea.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, glaucoma,
hipertrofia prostática, taquicardia, megacolon y asma.
Efectos adversos: Aumento de la frecuencia cardiaca,
erupciones cutáneas y reacciones alérgicas.
Posología: Gragea o tableta: Adultos y niños mayores de 12
años: 10 a 20 mg cada 6 a 8 horas.
- Solución inyectable: Adultos: 20 mg cada 6 a 8 horas. Niños: 5 a
10 mg cada 8 a 12 horas.
466
CINITAPRIDA
Mecanismo de acción: Es una ortopramida con actividad procinética
en el tracto gastrointestinal, con marcada acción procolinérgica.
Mejora los síntomas clínicos de dispepsia y enlentecimiento del
vaciamiento gástrico y del tránsito intestinal.
Indicaciones: Reflujo gastroesofágico. Trastornos funcionales
de la motilidad gastrointestinal.
Contraindicaciones: Antecedentes de hemorragia, obstrucción
o perforación del tracto gastrointestinal; disquinesia tardía a
neurolépticos.
Efectos adversos: A dosis mayor de las recomendadas,
reacciones extrapiramidales que desaparecen al suspender el
medicamento. Ligera sedación y somnolencia.
Posología (Comprimido): Adultos (mayores de 20 años): 1 mg
tres veces al día, 15 minutos antes de cada comida.
467
CISAPRIDA
Mecanismo de acción: Agonista de los receptores 5-HT.
Previene la atonía gástrica por un aumento de acetilcolina en el
plexo mientérico.
Indicaciones: Gastroparesia. Reflujo gastroesofágico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, QT alargado,
arritmia ventricular, bradicardia, alteración del nodo sinusal, bloqueo
A-V de 2º y 3er grado, isquemia del miocardio, insuficiencia renal y
respiratoria.
Efectos adversos: Cólicos, borborigmos, dispepsia, diarrea.
Cefalea, aturdimiento, prolongación del QT en ECG, arritmias,
paro cardiaco, anafilaxia, anemia aplásica, síntomas
extrapiramidales, trastornos psiquiátricos, fiebre.
Posología (Suspensión oral / Tabletas): Niños con peso
corporal menor de 25 kg: 0.2 mg/kg.
- Niños con peso corporal mayor de 25 kg y menor de 50 kg: 5 mg
cada 6 horas.
- Adultos: 5 a 10 mg. 468
CLEBOPRIDA
Mecanismo de acción: Antagonista de receptores
serotoninérgicos 5-HT3 y agonista de receptores 5-HT4
implicados en vómito provocado por quimioterapia. Acción
procinética por antagonismo de receptores D2 a nivel periférico.
Indicaciones: Tratamiento sintomático de náuseas y vómitos.
Trastornos funcionales de motilidad digestiva. Trastornos digestivos
por radioterapia, cobaltoterapia y quimioterapia antineoplásica.
Contraindicaciones: Hemorragias, obstrucción, perforación,
disquinesia tardía a neurolépticos.
Efectos adversos: Reacciones extrapiramidales con espasmos
musculares de cara, cuello o lengua (en niños y adolescentes si se
sobrepasan las dosis recomendadas).Somnolencia o sedación, y en
ancianos sometidos a ttos. prolongados, disquinesias tardías.
Posología (Comprimidos): Adultos > 20 años: 500 mcg 3
veces/día.
- Jóvenes y adolescentes 12-20 años: 250 mcg 3 veces/día.
- Niños < 12 años: 4 ó 5 gotas/kg/día repartidas en 3 tomas.
469
DIMETICONA
Mecanismo de acción: Antiespumante que suprime la
acumulación de gases.
Indicaciones: Prevención de náuseas y vómitos postoperatorios
(NVPO), inducidos por radioterapia (NVIR) o retardados inducidos por
quimioterapia (NVIQ) y tto. sintomático de náuseas y vómitos incluyendo
los inducidos por migraña aguda.
Contraindicaciones: Hemorragia gastrointestinal, perforación,
hipersensibilidad, niños < 1 año por aumento del riesgo de
reacciones extrapiramidales.
Efectos adversos: Reacciones extrapiramidales con espasmos
de músculos de cara, cuello o lengua; metahemoglobinemia en
recién nacidos; somnolencia; sedación; hiperprolactinemia.
Posología (Tabletas): Adultos: 77,5 mg-155 durante las 3
principales comidas.
- Niños > 3 años: 38,75 mg 3 veces/día.
470
DOMPERIDONA
Mecanismo de acción: Sus efectos antieméticos se deben a una
combinación de acción periférica (gastrocinética) y antagonismo de los
receptores de la dopamina en la zona de emisión de los
quimiorreceptores, que se encuentra fuera de la barrera
hematoencefálica en el área postrema.
Indicaciones: Alivio de los síntomas de náuseas y vómitos en
adultos y adolescentes de 12 años o mayores y que pesen 35 kg
o más.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad; tumor hipofisario secretor de
prolactina (prolactinoma); cuando la estimulación de la motilidad gástrica
pudiera ser peligrosa, es decir, en pacientes con hemorragia
gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación; I.H. moderada-grave.
Efectos adversos: Boca seca.
Posología (Tabletas / Suspensión): Adultos y adolescentes (>
12 años y . ≥ 35 kg): 10 mg 3 veces/día (máx. 30 mg/día)
471
ESOMEPRAZOL
Mecanismo de acción: Inhibidor de la bomba de protones (IBP),
es el isómero S del omeprazol.
Indicaciones: Tratamiento del reflujo gastroesofágico en
población pediátrica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a esomeprazol,
benzomidazoles sustituidos, o cualquier otro componente de la
fórmula.
Efectos adversos: Cefalea, dolor abdominal, diarrea, flatulencia,
náuseas/vómito, estreñimiento, edema periférico.
Posología (Granulados): Niños de 0-1 años: Peso menor 2.5 kg 2.5 mg
diarios de hasta 4 semanas. Peso 3-5 kg 2.5 mg diarios hasta por 6 semanas.
Peso mayor a 5-7 kg: 5 mg diarios hasta por 6 semanas. Peso mayor a 7.5 -12
kg: 10 mg diarios hasta por 6 semanas. Niños de 11 meses-11 años: 10 mg
diarios hasta por 8 semanas. Niños de 12 -18 años: 20 mg diarios.
472
FAMOTIDINA
Mecanismo de acción: Disminuye el contenido de ácido y de
pepsina y el volumen de la secreción gástrica basal, nocturna y
estimulada.
Indicaciones: Úlcera duodenal, úlcera gástrica benigna; síndromes
hipersecretores como el síndrome de Zollinger-Ellison; prevención de
la recidiva de la úlcera duodenal, prevención de la recidiva de la úlcera
gástrica benigna.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a famotidina y a otros
antagonistas de receptores H2.
Efectos adversos: Cefalea, mareo; diarrea, estreñimiento.
Posología (Tabletas / Comprimidos): Adultos: 20 - 40 mg cada
24 horas.
473
FOSFATO Y CITRATO DE SODIO
Mecanismo de acción: Tiene efecto osmótico por extracción de
agua de los tejidos a la a luz intestinal.
Indicaciones: Estreñimiento. Estimulación rectal para la
evacuación intestinal.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Colitis
ulcerosa crónica, padecimientos ano-rectales, síndrome
abdominal agudo, apendicitis y perforación intestinal.
Efectos adversos: Cólicos abdominales. Desequilibrio
electrolítico y de líquidos si se utiliza diariamente.
Posología (Solución): Adultos: Aplicar el contenido una sola
vez; puede repetirse a los 30 minutos.
- Niños: Aplicar 60 ml en una sola dosis.
474
FURAZOLIDONA
Mecanismo de acción: Antibacteriano de amplio espectro que
cubre la mayoría de los patógenos de las vías gastrointestinales.
Indicaciones: Tratamiento de diarrea bacteriana causada por
organismos susceptibles. Tratamiento de Giardiasis. Úlcera
péptica causada por Helicobacter pylori.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a furazolidona, lactantes
menores de 1 mes (inmadurez del sistema enzimático). Ingesta
de alcohol (hasta cuatro días de finalizado el tratamiento).
Efectos adversos: Dolor abdominal, diarrea, náuseas,vómitos;
coloración oscura de la orina atribuida a metabolitos, sin
significado clínico.
Posología (Tabletas): Adultos: Dosis usual: 100 mg/6 h.
Diarreas bacteriana: 100 mg/6 h durante 2 a 5 días. Giardiasis:
100 mg/6 h durante 7 a 10 días.
- Niños: Dosis usual: 1,25 mg/kg/6 h. Dosis máxima: 8,8
mg/kg/día. 475
GLICEROL
Mecanismo de acción: Laxante hiperosmolar que extrae agua
de los tejidos hacia las heces y estimula la evacuación.
Indicaciones: Estreñimiento.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, cólico
abdominal de etiología no determinada, abdomen agudo y
apendicitis.
Efectos adversos: Cólicos intestinales, malestar rectal,
hiperemia de mucosa rectal.
Posología (Supositorio): Adultos: 2.632 g (1 supositorio) cada
8 horas.
- Niños: 1.380 g cada 8 horas.
476
L-ORNITINA L-ASPARTATO
Mecanismo de acción: Sal natural de los aminoácidos L-ornitina
y L-aspartato. Constituyen un sustrato crítico para la síntesis
tanto de urea como de glutamina. Aumentan la eliminación de
amoniaco.
Indicaciones: Encefalopatía hepática aguda o crónica.
Contraindicaciones: Insuficiencia renal aguda y crónica graves.
Efectos adversos: Trastornos gastrointestinales transitorios
como náusea y vómito.
Posología (Solución inyectable): Adultos: De 5 a 10 g cada 24
horas en caso de hepatitis aguda en infusión continua. De 10 a
20 g cada 24 horas en hepatitis crónica y cirrosis hepática; en
casos graves se puede aumentar la dosis.
477
LACTULOSA
Mecanismo de acción: Lactulosa es un disacárido semisintético,
modifica el metabolismo de las substancias nitrogenadas
generadoras de amoniaco en el colon, acción mediada por el
metabolismo bacteriano. Este efecto es adicional a su efecto
laxante.
Indicaciones: Encefalopatía hepática o portosistémica, aguda
y crónica; clínica y subclínica. Constipación intestinal o
estreñimiento.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, pacientes
con galactosemia. Oclusión intestinal.
Efectos adversos: Flatulencia y ligera distensión abdominal o
cólico, diarrea y disminución del apetito.
Posología (Jarabe): Adultos: 90 a 180 ml diariamente en 3 o 4
dosis. Niños y adolescentes: 40 a 90 ml diariamente, divididos
en 3 o 4 dosis hasta producir el efecto laxante. Lactantes: 2.5 a
10 ml diariamente, administrado en una sola toma o dividido en 2
tomas, en la mañana y en la noche. 478
LIDOCAÍNA-HIROCORTISONA
Mecanismo de acción: Anestésico y antiinflamatorio, por las
características de sus componentes.
Indicaciones: Procesos inflamatorios ano-rectales. Anestésico
local para exploraciones ano-rectales.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes del
fármaco, tuberculosis ano-rectal.
Efectos adversos: Reacciones alérgicas, sensación de
molestias rectales.
Posología (Unguento): Adultos: Una a cuatro aplicaciones en el
día.
- Niños mayores de 2 años: Una a tres aplicaciones en 24 horas.
Aplicar la cantidad mínima necesaria.
479
LOPERAMIDA
Mecanismo de acción: Actúa sobre los músculos circulares y
longitudinales por el efecto directo e interacción con la
liberación de acetilcolina, inactiva la calmodulina y aumenta la
absorción de agua y electrolitos en el lumen intestinal.
Indicaciones: Síndrome diarreico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, atonía
intestina, constipación y obstrucción intestinal.
Efectos adversos: Estreñimiento, náusea, vómito, somnolencia,
fatiga, mareo, distensión abdominal, exantema, cólicos.
Posología (Tableta / Gragea / Comprimido): Adultos: Inicial: 4
mg, mantenimiento 2 mg, después de cada evacuación (máximo
al día 16 mg).
- Niños 8 a 12 años: 2 mg cada 8 horas, mantenimiento 1 mg
después de cada evacuación (máximo al día 8 mg). 480
LUBIPROSTONA
Mecanismo de acción: Actúa mediante la activación específica de los
canales CIC-2, los cuales son un componente normal de la membrana
apical del intestino humano. Al aumentar la secreción de líquido
intestinal, aumenta la motilidad en el intestino, lo que facilita el paso de
las heces.
Indicaciones: Estreñimiento crónico idiopático (ECI) en adultos.
Síndrome de intestino irritable con estreñimiento (SII-E) en mujeres ≥
18 años. Estreñimiento inducido por opioides (EIO)en adultos con dolor
crónico no canceroso.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad; obstrucción
gastrointestinal mecánica conocida o sospechada, embarazo y
lactancia; < 18 años.
Efectos adversos: Náuseas, diarrea, dolor y distensión
abdominal, flatulencia; cefalea.
Posología (Cápsulas): Adultos: 8 mcg 2 veces/día.
481
MAGALDRATO
Mecanismo de acción: Antiácido no absorbible, complejo
aluminato de Mg hidratado con estructura reticular. Reacciona
con ác. gástrico en etapas: tampona rápido el ác. clorhídrico
estomacal seguido de un efecto antiácido sostenido.
Indicaciones: Alivio y tratamiento sintomático de la acidez y
ardor de estómago para ads. y niños > 12 años.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, obstrucción orgánica del
tubo digestivo, dolor abdominal de origen desconocido; I.R.
grave, uremia, hipofosfatemia, hipermagnesemia.
Efectos adversos: Diarrea, estreñimiento.
Posología (Comprimidos comestibles): Adultos: 450-900 mg
1-2 h después de comidas.
- Niños > 12 años: 450-900 mg 1-2 h después de comidas.
Dosis máxima: 8 g/ día.
482
MAGNESIO
Mecanismo de acción: Produce un efecto osmótico en el
intestino delgado por extracción de agua a la luz intestinal.
Inhibe la acción del jugo gástrico.
Indicaciones: Estreñimiento. Dispepsia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, abdomen
agudo, impacto fecal, diarrea, CUCI, oclusión intestinal.
Efectos adversos: Náusea, cólicos abdominales. desequilibrio
de líquidos y electrolitos ante administraciones excesivas y
repetidas.
Posología (Solución oral): Adultos: Laxante: 30 a 60 ml
disueltos en un vaso de agua. Dispepsia: 10 a 15 ml.
- Niños: Laxante: 15 a 30 ml disueltos en agua. Dispepsia: 5 a 10
ml, cada 12 ó 24 horas.
483
MEBEVERINA
Mecanismo de acción: Antiespasmódico musculotrópico que
actúa directamente sobre el músculo liso del tracto
gastrointestinal, aliviando los espasmos sin afectar la motilidad
normal del intestino.
Indicaciones: Tratamiento sintomático del síndrome del
intestino irritable: dolores y calambres abdominales
persistentes.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad; íleo paralítico.
Efectos adversos: Hipersensibilidad; urticaria, angioedema,
edema facial, exantema.
Posología (Cápsulas): Adultos: 135 mg 3 veces/día, 20 min
antes de comidas.
484
MESALAZINA
Mecanismo de acción: El metabolito activo de sulfasalazina
bloquea la ciclooxigenasa e inhibe la producción de
prostaglandinas en el colon, disminuyendo la inflamación.
Indicaciones: Colitis ulcerativa crónica inespecífica.
Enfermedad de Crohn.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo.
Enfermedad hepática y renal severa, úlcera activa y trastornos
de la coagulación.
Efectos adversos: Reacciones de hipersensibilidad como
exantema, broncoespasmo y reacción lúpica. Con enema en
casos raros se han descrito mialgias, artralgias y elevación en
los niveles de transaminasas.
Posología: Suspensión rectal: Adultos: Aplicar el contenido de
un enema cada 24 horas, antes de acostarse. Supositorio:
Adultos: 1-2 supositorios cada 24 horas.
- Gragea con capa entérica: Adultos: 500 mg. cada 8 horas,
durante 6 semanas. 485
METOCLOPRAMIDA (ORAL)
Mecanismo de acción: Aumenta el tono y la amplitud de las contracciones
gástricas, relaja el bulbo duodenal y el esfínter pilórico, la peristalsis, el
vaciamiento gástrico y el tránsito intestinal. Las propiedades antieméticas
son por antagonismo de los receptores dopaminérgicos, periféricos y
centrales en la zona “gatillo” quimiorreceptora.
Indicaciones: Náusea. Vómito. Reflujo gastroesofágico.
Gastroparesia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, hemorragia
gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación intestinal.
Efectos adversos: Somnolencia, astenia, fatiga, lasitud, con
menor frecuencia puede aparecer, insomnio, cefalea, mareos,
náuseas, síntomas extrapiramidales, galactorrea, ginecomastia,
“rash”, urticaria o trastornos intestinales.
Posología (Tabletas): Adultos: 10 a 15 mg cada 6 a 8 horas.
Niños: Menores de 6 años. 0.1/kg de peso corporal/día, dividida
la dosis cada 8 horas. De 7 a 12 años: 2 a 8 mg/kg de peso
corporal/día, dividida la dosis cada 8 horas.
486
METOCLOPRAMIDA (INYECTABLE)
Mecanismo de acción: Aumenta el tono y la amplitud de las contracciones
gástricas, relaja el bulbo duodenal y el esfínter pilórico, la peristalsis, el
vaciamiento gástrico y el tránsito intestinal. Las propiedades antieméticas
son por antagonismo de los receptores dopaminérgicos, periféricos y
centrales en la zona “gatillo” quimiorreceptora.
Indicaciones: Náusea. Vómito. Reflujo gastroesofágico.
Gastroparesia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, hemorragia
gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación intestinal.
Efectos adversos: Somnolencia, astenia, fatiga, lasitud, con
menor frecuencia puede aparecer, insomnio, cefalea, mareos,
náuseas, síntomas extrapiramidales, galactorrea, ginecomastia,
“rash”, urticaria o trastornos intestinales.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 10 mg cada 8 horas
IM o IV. Niños: Menores de 6 años. 0.1/kg de peso corporal/día,
dividida la dosis cada 8 horas. De 7 a 12 años 2 a 8 mg/kg de
peso corporal/día, dividida la dosis cada 8 horas
487
OCTREOTIDA
Mecanismo de acción: Análogo sintético de la somatostatina
que actúa como inhibidor potente en la producción de algunas
hormonas, especialmente hormona de crecimiento, insulina y
glucagon.
Indicaciones: Tumores endocrinos gastroenteropancreáticos
funcionales.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Dolor, parestesias, enrojecimiento y
tumefacción en el sitio de aplicación. Anorexia, náusea, vómito,
dolor abdominal, diarrea, esteatorrea, hipoglucemia o
hiperglucemia.
Posología (Solución inyectable): Adulto: 0.05 a 1.0 mg cada 8 ó
12 horas vía subcutánea.
488
OMEPRAZOL O PANTOPRAZOL
Mecanismo de acción: Inhibidor de la secreción ácida gástrica a
través de un efecto específico sobre la bomba de protones en
las células parietales.
Indicaciones: Úlcera péptica. Úlcera gástrica. Úlcera duodenal.
Esofagitis por reflujo. Síndrome de Zollinger- Ellison.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la
fórmula.
Efectos adversos: Rash, urticaria, prurito, diarrea, cefalea, náusea,
vómito, flatulencia, dolor abdominal, somnolencia, insomnio, vértigo,
visión borrosa alteración del gusto, edema periférico, ginecomastias,
leucopenia, trombocitopenia, fiebre, broncoespasmo.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 40 mg cada 24 horas
en infusión intravenosa lenta.
489
PANCREATINA
Mecanismo de acción: Es una mezcla de enzimas digestivas
que reemplaza a las enzimas pancreáticas exocrinas y ayuda a la
digestión de almidones, grasas y proteínas.
Indicaciones: Insuficiencia de secreción pancreática exocrina.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cualquiera de los
componentes de la fórmula. Obstrucción del tracto biliar.
Pancreatitis aguda.
Efectos adversos: Náusea, diarrea.
Posología (Cápsulas / Grageas): Adultos y niños: Una a dos
cápsulas o grageas (150 mg) con cada alimento.
490
PANTOPRAZOL, RABEPRAZOL
Mecanismo de acción: Inhibidor de la secreción ácida gástrica a
través de un efecto específico sobre la bomba de ácido en las
células parietales.
Indicaciones: Úlcera péptica. Úlcera gástrica. Úlcera duodenal.
Esofagitis por reflujo. Síndrome de Zollinger-Ellison.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los fármacos.
Efectos adversos: Diarrea, estreñimiento, náusea, vómito y
flatulencia, hepatitis, ginecomastia y alteraciones menstruales,
hipersensibilidad, cefalea.
Posología (Tableta / Gragea): Adultos: Una tableta o gragea
cada 12 o 24 horas.
491
PEGINTERFERÓN ALFA
Mecanismo de acción: Es un combinado de interferón alfa 2 b o
interferón alfa 2 a recombinante, producido por ingeniería
genética.
Indicaciones: Auxiliar en el tratamiento de hepatitis crónica B y
C.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, hepatitis
autoinmune o antecedentes de enfermedad autoinmune, trastornos
psiquiátricos, enfermedad tiroidea, enfermedad hepática
descompensada.
Efectos adversos: Inflamación en el sitio de inyección, fatiga
temblores, fiebre, depresión, artralgias, diarrea, dolor abdominal,
síntomas parecidos a la influenza, ansiedad y mareo.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 0.5 a 1.5 µg/kg una
vez a la semana SC, por un mínimo de 6 meses.
492
PINAVERIO
Mecanismo de acción: Calcio antagonista específico de
músculo liso.
Indicaciones: Síndrome de intestino irritable.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Náuseas y vómitos.
Posología (Tabletas): Adultos: 100 mg dos veces al día.
493
PLÁNTAGO PSYLLIUM
Mecanismo de acción: Con el agua se expanden y forman una
masa coloidal mucilaginosa que en el intestino aumentan el
volumen y ablandan el bolo fecal.
Indicaciones: Hipotonía intestinal. Estreñimiento.
Contraindicaciones: Oclusión intestinal, síndrome de abdomen
agudo, impacto fecal.
Efectos adversos: Diarrea, cólicos, meteorismo, irritación
rectal, reacciones alérgicas.
Posología (Polvo): Adultos: Una a dos cucharadas disueltas en
un vaso de agua, cada 8 horas.
- Niños: Una cucharada disuelta en un vaso de agua, cada 8
horas.
494
POLIDOCANOL
Mecanismo de acción: Medicamento que se utiliza para
controlar el sangrado de las várices esofágicas, produciendo
inflamación de la íntima y formando trombos que ocluyen la luz
del vaso y dan lugar a fibrosis.
Indicaciones: Fleboesclerosante para várices esofágicas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Reacciones alérgicas, hiperpigmentación en el área
esclerosada, inflamación superficial de las venas, necrosis local y
ulceración de la mucosa esofágica, colapso, mareo, náuseas,
alteraciones visuales, dificultad para respirar, sensación de presión en
el pecho.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Infiltrar de 1.5 a 2 ml
en cada várice esofágica, se puede repetir en caso de
reaparición del sangrado.
495
POLIETILENGLICOL
Mecanismo de acción: Solución electrolítica salina. Efecto
diarreico al exceder el volumen de líquido ingerido, la capacidad
intestinal de distensión y absorción.
Indicaciones: Preparación gastrointestinal para cirugías y
endoscopías de colón y recto
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, obstrucción
intestinal, retención gástrica, perforación intestinal, megacolon
tóxico.
Efectos adversos: Cólicos intestinales, diarrea, náusea, vomito,
calambres abdominales e irritación anal.
Posología (Polvo): Adultos: Requiere ayuno previo de 3 o 4
horas antes de beber la solución, diluir en 4 litros de agua los 4
sobres de polvo. Tomar un vaso de 250 ml cada 15 minutos.
496
PRUCALOPRIDA
Mecanismo de acción: Agonista receptor de serotonina (5-HT4)
de alta afinidad, procinético. Causa movimientos de masa
colónica y proporciona la fuerza propulsora principal para la
defecación.
Indicaciones: Tto. sintomático del estreñimiento crónico en
ads. en los que los laxantes no proporcionan alivio adecuado.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad. I.R. que precise diálisis.
Perforación u obstrucción intestinal por trastorno estructural o
funcional de pared intestinal, íleo obstructivo, trastornos
inflamatorios graves del tracto intestinal.
Efectos adversos: Apetito disminuido; cefalea, mareo; náuseas,
diarrea, dolor abdominal, vómitos, dispepsia, flatulencia, ruidos
gastrointestinales anormales; fatiga.
Posología (Tabletas): Adultos: 2 mg 1 vez/día.
- Ancianos (> 65 años): inicial: 1 mg 1 vez/día. Duración máx. del
tratamiento 3 meses.
497
RANITIDINA
Mecanismo de acción: Antagonista de los receptores H2 en las
células parietales, disminuyendo la secreción gástrica.
Indicaciones: Úlcera gastroduodenal. Gastritis Trastorno de
hipersecreción como el Síndrome de Zollinger-Ellison.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y a otros
antagonistas de los receptores H2, cirrosis y encefalopatía
hepática, IRC.
Efectos adversos: Neutropenia, trombocitopenia, cefalea,
malestar general, mareos, confusión, bradicardia. náusea y
estreñimiento, ictericia, exantema.
Posología (Tabletas / Grageas): Adultos: 150 mg a 300 mg por
vía oral cada 12 a 24 horas. Sostén: 150 mg cada 24 horas, al
acostarse.
- Niños: 2 a 4 mg/kg /día, cada 12 horas.
498
RESINA DE COLESTIRAMINA
Mecanismo de acción: Se combina con ácido biliar para formar
un compuesto insoluble que se elimina.
Indicaciones: Hipercolesterolemia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Estreñimiento, impacto fecal, hemorroides,
malestar abdominal, cólicos, flatulencia, náusea y vómito.
Exantemas, irritación de la piel, lengua y área perianal.
Deficiencias en vitaminas A, D, K, por absorción disminuida.
Posología (Polvo): Adultos: 4 a 6 g antes de los alimentos. Dosis
máxima 24 g / día.
- Niños: 4 a 8 g / día. Dividir dosis cada 8 horas y administrar con
los alimentos.
499
SENÓSIDOS A-B
Mecanismo de acción: Glucósidos que al ser hidrolizados por las
bacterias en el intestino grueso liberan antraquinonas, substancias
que tienen propiedades catárticas porque irritan la mucosa
intestinal. También promueven la acumulación de agua y electrolitos
en el colon.
Indicaciones: Estreñimiento. Hipotonía intestinal. Laxante para
la preparación previa a estudios radiológicos.
Contraindicaciones: Desequilibrio hidroelectrolítico; apendicitis
y abdomen agudo, oclusión intestinal, impacto fecal, sangrado
rectal.
Efectos adversos: Cólicos intestinales, diarrea, meteorismo,
náusea, vómito.
Posología: Tabletas: Adultos: Una a tres tabletas (187 mg) al
día.
- Solución oral: Adultos: 2 cucharadas, en la noche. Niños
mayores de 5 años: Una o dos cucharaditas en la noche.
500
SUCRALFATO
Mecanismo de acción: Es una sal básica de aluminio del
octasulfato de sucrosa, inhibe la pepsina y absorbe sales
biliares, actúa en el sitio ulcerado formando una barrera
protectora contra la penetración y acción del ácido gástrico.
Indicaciones: Úlcera duodenal. Úlcera gástrica. Gastritis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Mareos, somnolencia, estreñimiento,
náusea, malestar gástrico, diarrea.
Posología (Tabletas): Adultos: 1g cuatro veces al día ó 2 g dos
veces al día.
501
SULFASALAZINA
Mecanismo de acción: El modo de acción de SSZ o sus metabolitos
5-AAS y SP todavía está en investigación pero puede estar
relacionado con las propiedades antiinflamatorias e
inmunomoduladoras que se han observado en animales y en modelos
in-vitro.
Indicaciones: Colitis ulcerativa crónica inespecífica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y a sus
metabolitos, sulfonamidas o salicilatos, porfiria. Obstrucción
intestinal y urinaria.
Efectos adversos: Náusea, vómito, diarrea, cefalea,
hepatotoxicidad y nefrotoxicidad, eritema multiforme,
dermatitis, oligospermia.
Posología (Tabletas): Adultos: Iniciar: 2 a 4 g al día, fraccionadas cada 6
horas. Sostén: 2 a 6 g diarias, fraccionadas cada 6 horas. Niños mayores
de 2 años: Iniciar con 40 a 60 mg/kg de peso corporal/día divididos en
dosis cada 4 a 8 horas, continuar con 30 mg/kg de peso corporal diarios,
en dosis dividida cada 6 horas.
502
TEGASEROD
Mecanismo de acción: Agonista parcial del 5HT4 (serotonina
tipo-4).
Indicaciones: Síndrome de intestino irritable.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, daño
hepático y renal.
Efectos adversos: Diarrea, cefalea, mareo.
Posología (Comprimidos): Adultos: 6.0 mg dos veces al día.
503
TERLIPRESINA
Mecanismo de acción: Acción mediada por el receptor V.
Indicaciones: Sangrado de varices esofágicas. Síndrome
hepatorrenal.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Cefalea, aumento de la presión arterial.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Dosis inicial 2 mg.
Dosis de mantenimiento 1 a 2 mg cada 4 horas IV.
Síndrome hepatorrenal: Dosis inicial y de mantenimiento de 0.5 a
2 mg cada 4 horas IV.
504
TRIMEBUTINA
Mecanismo de acción: Bloqueante selectivo de receptores
muscarínicos de acetilcolina en órganos correspondientes.
Acción antidopaminérgica.
Indicaciones: Gastritis y vómitos de úlcera gastroduodenal,
espasmos de píloro, colopatías funcionales en normalización del
tránsito intestinal, trastornos de evacuación biliar, disquinesias del
esfínter de Oddi.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Urticaria y dermatitis de contacto.
Posología: Suspensión oral: Niños < 1 año: 12 mg 2-3 veces/día;
1-3 años: 24 mg 2-3 veces/día; 3-5 años: 48 mg 3 veces/día.
- Tabletas: Adultos: 100 mg 1-3 veces/día.
505
VEDOLIZUMAB
Mecanismo de acción: Anticuerpo monoclonal humanizado que se
une específicamente a la integrina α4β7, que se expresa
mayoritariamente en linfocitos T, inhibiendo la adhesión de estas
células a la molécula de adhesión celular adresina de la mucosa-1
(MAdCAM-1).
Indicaciones: Indicado en el tratamiento de la Enfermedad de Crohn
activa, de moderada a grave, en pacientes adultos que hayan tenido
una respuesta inadecuada, presenten pérdida de respuesta.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo o a
alguno de los componentes de la fórmula. Infecciones graves
activas, como tuberculosis, sepsis, citomegalovirus y listerosis
Efectos adversos: Nasofaringitis, bronquitis, gastroenteritis,
infecciones de las vías respiratorias superiores, gripe, sinusitis,
faringitis, candidiasis vulvovaginal, candidiasis oral, neumonía,
cefalea, parestesia, visión borrosa.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 300 mg
administrados por infusión intravenosa a la semana cero, dos y
seis y cada ocho semanas a partir de entonces.
506
GINECOOBSTETRICIA
507
ÁCIDO ALENDRÓNICO
Mecanismo de acción: Bifosfonato que se une a la
hidroxiapatita ósea e inhibe específicamente la actividad de los
osteoclastos.
Indicaciones: Prevención y tratamiento de la osteoporosis de
hombres y mujeres.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, hipocalcemia
e insuficiencia renal severa.
Efectos adversos: Esofagitis, gastritis, úlcera gástrica o
duodenal, angioedema, perforación esofágica, Síndrome de
Stevens/Johnson, uveítis, dolor abdominal, mialgias, artralgias,
constipación, dispepsia.
Posología (Tableta / Comprimido): Adultos: 10 mg una vez al
día.
508
ÁCIDO RISEDRÓNICO
Mecanismo de acción: Inhibe la resorción ósea de los
osteoclastos.
Indicaciones: Profilaxis y tratamiento de la osteoporosis
posmenopáusica. Profilaxis y tratamiento de la osteoporosis
inducida por corticoesteroides.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, hipocalcemia,
disfunción renal.
Efectos adversos: Úlcera esofágica, úlcera gástrica, artralgias,
diarrea, cefalea, dolor abdominal, rash, edema, mareo y astenia
Posología (Tabletas): Adultos: 5 mg al día, en ayuno o por lo
menos 30 minutos antes de tomar algún alimento.
509
ATOSIBAN
Mecanismo de acción: Antagonista competitivo de los
receptores de la oxitocina.
Indicaciones: Parto prematuro.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, edad gestacional
menor de 24 o mayor de 33 semanas, ruptura de membranas, retraso de
crecimiento intrauterino, hemorragia uterina, sufrimiento fetal, eclampsia
y preeclampsia, placenta previa, infección y muerte intrauterina.
Efectos adversos: Náuseas, cefalea, vértigo, vómito,
hipotensión, taquicardia, hiperglucemia.
Posología (Solución inyectable): Adultos (embarazadas entre
24 y 33 semanas de gestación): 6.75 mg/0.9 ml en bolo.
510
BROMOCRIPTINA
Mecanismo de acción: Estimula los receptores
dopaminérgicos, disminuye el recambio de dopamina e inhibe la
liberación de prolactina.
Indicaciones: Inhibición de la lactancia. Hiperprolactinemia.
Acromegalia. Parkinson.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y derivados
del cornezuelo de centeno, hipertensión descontrolada
Efectos adversos: Náusea, mareo, vómito, hipotensión arterial,
cefalea, alucinaciones, depresión.
Posología (Tabletas): Adultos: 1.25 a 2.5 mg/día, administrar
cada 8 horas. Inhibidor de la lactancia: 5 mg cada 12 horas
durante 14 días.
511
CABERGOLINA
Mecanismo de acción: Derivado de la ergolina, medicamento
dopaminérgico que actúa por medio de estimulación directa de
los receptores D2.
Indicaciones: Inhibición y supresión de la lactancia. Tratamiento
de la hiperprolactinemia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Mareo, vértigo, cefalea, náusea, dolor
abdominal, somnolencia, hipotensión postural, vómito, astenia y
bochornos.
Posología (Tabletas): Adultos:
Inhibición: 1 mg como dosis única, después del parto. Supresión:
0.25 mg cada 12 horas, por dos días. Hiperprolactinemia: iniciar
con una tableta cada 24 horas.
512
CARBETOCINA
Mecanismo de acción: Análogo sintético de la oxitocina de
acción prolongada.
Indicaciones: Hemorragia posparto.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, enfermedad
vascular.
Efectos adversos: Náusea, dolor abdominal, prurito, vómito,
bochornos, hipotensión, cefalea.
Posología (Solución inyectable): 100 µg en un minuto IV o IM.
Dosis única.
513
CIPROTERONA - ETINILESTRADIOL
Mecanismo de acción: Acetato de ciproterona es un derivado
sintético de la hidroxiprogesterona, con propiedades
progestágenas.
Indicaciones: Síndrome de ovario poliquístico. Antiandrógeno
femenino. Casos leves de hirsutismo.
Contraindicaciones: Embarazo, lactancia, insuficiencia hepática grave,
antecedentes de ictericia gravídica esencial o prurito severo del
embarazo, síndrome de Dubin-Johnson y de Rotor, tumores hepáticos,
antecedentes o procesos tromboembólicos arteriales o venosos.
Efectos adversos: Cefalea, molestias gástricas, náuseas,
tensión mamaria, hemorragias intermedias, variaciones del peso,
modificaciones de la libido depresión, cloasma.
Posología (Gragea): Adultos: Una gragea diaria.
514
CLOMIFENO
Mecanismo de acción: Antagonista estrogénico que estimula la
liberación de gonadotropinas hipofisarias, hormona estimulante del
folículo y hormona luteinizante. Origina maduración del folículo
ovárico, ovulación y el desarrollo del cuerpo amarillo.
Indicaciones: Anovulación.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, hemorragia
uterina anormal, quistes ováricos, carcinoma endometrial,
insuficiencia hepática, tumores fibroides del útero.
Efectos adversos: Náusea, vómito, meteorismo, poliuria, y
polaquiuria, hipertensión arterial sistémica, hiperglucemia,
cefalea, mareos, depresión, fatiga e inquietud, bochornos,
mastalgia.
Posología (Tabletas): Adultos: De 25 a 50 mg por cinco días,
iniciar al quinto día del ciclo menstrual.
515
CLORMADINONA
Mecanismo de acción: Agente progestacional con acciones
similares a la progesterona.
Indicaciones: Amenorrea secundaria. Sangrado uterino
anormal.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, carcinoma
mamario, enfermedad tromboembólica, enfermedad cerebro-
vascular, ictericia colestásica, insuficiencia hepática.
Efectos adversos: Retención de líquidos, congestión mamaria,
distensión abdominal, aumento de peso, vómito, náusea, acné,
pigmentación de la piel, colestasis intrahepática, eritema, eritema
nodoso, urticaria, migraña, hipertensión arterial, trombosis y hemorragia
cerebral, depresión.
Posología (Tabletas): Adultos: Amenorrea: 6 a 10 mg/día,
durante 5 a 10 días. Sangrado uterino: 2 mg durante 10 días a
partir del 16º día del ciclo.
516
DANAZOL
Mecanismo de acción: Generalidades Inhibidor de la
gonadotropina que suprime el eje hipófisis-ovario.
Indicaciones: Endometriosis. Mastopatía fibroquística. Edema
angioneurótico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia
hepática, cardiaca y renal, tumor dependiente de andrógenos.
Efectos adversos: Acné, edema, hirsutismo leve, piel o cabello graso,
aumento de peso, hipertrofia del clítoris, manifestaciones de
hipoestrogenismo (síndrome climatérico), erupción cutánea, vértigo,
náusea, cefalea, trastornos del sueños, irritabilidad, elevación de la
presión arterial.
Posología (Comprimidos): Adultos: Mastopatía fibroquística:
100 a 400 mg/día, fraccionada en 2 dosis. Dosis máxima 800 mg
al día. Endometriosis: 200 a 800 mg/día, fraccionada en 2 dosis.
517
DIENOGEST
Mecanismo de acción: Reduce la producción endógena de
estradiol y suprime así los efectos tróficos del estradiol en el
endometrio.
Indicaciones: Tratamiento hormonal de la endometriosis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Náusea, dolor abdominal, flatulencia, distensión
abdominal, vómito. Aumento de peso, cefalea, migraña. Humor deprimido,
trastorno del sueño, nerviosismo, pérdida de la libido, humor alterado. Acné,
alopecia. Molestias mamarias, quiste ovárico, sofocos, bochornos, sangrado
uterino / vaginal.
Posología (Tabletas): Adultos: 2 mg al día.
518
DINOPROSTONA
Mecanismo de acción: Es una prostaglandina (PGE2) que
incrementa el flujo sanguíneo en el cérvix de manera similar a las
fases iniciales del parto. Produce contracciones rápidas,
potentes del músculo liso uterino mediadas por calcio.
Indicaciones: Inducción de la maduración cervical en pacientes
con embarazo a término.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, mala presentación fetal,
cirugía uterina previa, desproporción cefalopélvica, multíparas, útero
hipertónico, sufrimiento fetal, sangrado del segundo o tercer trimestre del
embarazo. Herpes genital activo.
Efectos adversos: Cefalea, mareo, náusea, vómito, diarrea,
dolor vaginal, fiebre, escalofrío, artralgias, calambres en
extremidades, broncoespasmo.
Posología (Gel): Adultos: Vía de administración vaginal.
519
ERGOMETRINA
Mecanismo de acción: Aumenta la actividad del músculo
uterino por estimulación directa. La contracción uterina
prolongada coadyuva al control de la hemorragia.
Indicaciones: Hemorragia postparto. Hipotonía uterina.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, inducción de
trabajo de parto y aborto espontáneo.
Efectos adversos: Náusea, vómito, astenia, convulsiones.
Posología (Solución inyectable): Adulto: dependiendo del
paciente.
520
ESTRADIOL-DROSPIRENONA
Mecanismo de acción: El 17β-estradiol proporciona el
reemplazo hormonal durante y después del climaterio. La
drospirenona ayuda a controlar el sangrado y disminuye el
desarrollo de hiperplasia endometrial.
Indicaciones: Terapia de reemplazo hormonal.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los fármacos, hemorragia vaginal sin
diagnosticar, cáncer de mama, otros estados premalignos o de neoplasias
malignas estrógeno-dependientes, tumores hepáticos, enfermedad hepática
severa, nefropatía terminal, tromboembolismo arterial agudo.
Efectos adversos: Dolor o distensión abdominal, dolor de las extremidades,
náuseas, cefalea, cambios de estado de ánimo, oleadas de calor, nerviosismo,
neoplasias benignas de mama, aumento de tamaño de las mamas, aumento
del tamaño de los miomas uterinos.
Posología (Comprimido): Adultos: Un comprimido cada 24
horas.
521
ESTRÓGENOS CONJUGADOS
Mecanismo de acción: Se une al receptor estrogénico
sustituyendo su deficiencia.
Indicaciones: Deficiencia estrogénica. Síndrome climatérico.
Vaginitis y uretritis atrófica. Insuficiencia ovárica primaria.
Osteoporosis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, carcinoma
estrógeno dependiente, ictericia colestática, eventos
tromboembólicos activos y sangrado genital no diagnosticado.
Efectos adversos: Edema, cefalea, retención de líquidos,
urticaria, anorexia, náusea, vómito, meteorismo, migraña,
congestión mamaria, trombosis arterial, cloasma.
Posología: Tabletas: Adultos: 0.625 a 1.250 mg/día durante 21
días de cada mes (no administrar el medicamento por una
semana).
- Crema vaginal: Adultos: Una a dos aplicaciones en 24 horas,
durante 21 días de cada mes. 522
ESTRÓGENOS CONJUGADOS Y MEDROXIPROGESTERONA
Mecanismo de acción: Se une al receptor estrogénico
sustituyendo su deficiencia.
Indicaciones: Terapia de reemplazo hormonal.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, carcinoma
estrógeno dependiente, ictericia colestática, eventos
tromboembólicos activos y sangrado genital no diagnosticado.
Efectos adversos: Edema, cefalea, retención de líquidos,
urticaria, anorexia, náusea, vómito, meteorismo, migraña,
congestión mamaria, trombosis arterial, cloasma.
Posología (Grageas): Adultos: Una gragea cada 24 horas, sin
suspender.
523
FOLITROPINA ALFA
Mecanismo de acción: Hormona que estimula el crecimiento y
maduración folicular.
Indicaciones: Pacientes en quienes se requiere inducir
ovulación.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, quistes
ováricos, embarazo y alteraciones tromboembólicas; tumores
ováricos, de mama, útero, pituitaria o hipotálamo.
Efectos adversos: Síndrome de hiperestimulación ovárica,
taquipnea y taquicardia.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Subcutánea.
Adultos: Según esquema de indicación médica.
524
FOLITROPINA BETA
Mecanismo de acción: Hormona que estimula el crecimiento y
maduración folicular.
Indicaciones: Anovulación. Estimulación ovárica en mujeres
bajo programas de reproducción asistida.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, quistes
ováricos, embarazo y alteraciones tromboembólicas; tumores
ováricos, de mama, útero, pituitaria o hipotálamo.
Efectos adversos: Síndrome de hiperestimulación ovárica ,
taquipnea y taquicardia.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 50 UI al día por 7 días
vía subcutánea.
525
GONADOTROFINAS POSTMENOPÁUSICAS HUMANAS
Mecanismo de acción: Extracto purificado de orina de mujer
postmenopáusica, que contiene hormona folículo estimulante y
hormona luteinizante.
Indicaciones: Infertilidad femenina. Hiperprolactinemia.
Oligospermia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, pubertad precoz,
carcinoma prostático, tumores ováricos, disfunción tiroidea, lesión
orgánica intracraneal, esterilidad orgánica, hemorragias uterinas de
origen no determinado.
Efectos adversos: Hipersensibilidad a componentes de la
fórmula, hiperestimulación ovárica con aumento de los ovarios y
quistes ováricos, embarazo múltiple y reacciones en el sitio de
aplicación.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Mujeres: Una
ampolleta cada 24 horas, por 10 días, a partir del primer día del
ciclo. Hombres: una ampolleta cada 48 horas. Administrar 3
dosis.
526
INDOMETACINA
Mecanismo de acción: Por inhibición de la síntesis de
prostaglandinas se inhibe la contractilidad uterina. También
produce efectos antiinflamatorios analgésicos y antipiréticos.
Indicaciones: Amenaza de parto prematuro Dolor y fiebre de
cualquier etiología. Inflamación postraumática o secundaria a
padecimientos reumatológicos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, proctitis o
sangrado rectal reciente.
Efectos adversos: Irritación local, colitis, disminución de la
agregación plaquetaria, hiperpotasemia, hipoglucemia, cefalea,
anemia, prurito.
Posología (Supositorio): Adultos: 100 mg cada 8 horas vía
rectal.
527
INMUNOGLOBULINA ANTI D
Mecanismo de acción: Proporciona inmunidad pasiva
aumentando el título del anticuerpo. Suprime la respuesta activa
de anticuerpo y la formación de anti-Rh (D) en individuos Rh
negativos (D) expuestos a sangre Rh positiva.
Indicaciones: Prevención de sensibilización a RhD. Prevención
de la enfermedad hemolítica Rhesus del neonato.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, no usarse si el
niño es Rh negativo o si la madre ha sido vacunada previamente.
Deficiencia de plaquetas o trastornos de la coagulación.
Efectos adversos: Hipertermia local o general.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Dosis única de 0.300
mg IM. Dentro de las primeras 72 horas después del parto o del
aborto.
528
LUTROPINA ALFA
Mecanismo de acción: La hormona luteinizante se une a las
células de la teca y de la granulosa de los ovarios, así como a las
células de Leydig de los testículos.
Indicaciones: Estimulación del desarrollo folicular en mujeres
con hipogonadismo hipogonadotrópico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, carcinoma
ovárico, uterino o mamario. Tumores del hipotálamo o de la
hipófisis.
Efectos adversos: Cefalea, somnolencia, náuseas, quistes
ováricos, dolor mamario.
Posología (Solución inyectable): Adultos: La dosis deberá ser
determinada por el médico. Vía subcutánea.
529
MEDROXIPROGESTERONA
Mecanismo de acción: Inhibe la producción de gonadotropina, lo
cual impide la maduración folicular y la ovulación.
Indicaciones: Amenorrea secundaria. Sangrado uterino
disfuncional. Endometriosis. Trastornos perimenopáusicos.
Anticoncepción. Carcinoma endometrial.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, neoplasia
genital o de mama, osteopenia y/o osteoporosis confirmada.
Efectos adversos: Eritema, eritema nodoso, urticaria, migraña,
hipertensión arterial, enfermedad cerebro vascular, depresión.
Alteraciones en el patrón de sangrado menstrual, amenorrea,
sangrado intermenstrual.
Posología: Tabletas: Adultos: 10 mg/ día durante los últimos 10
días del ciclo. Endometriosis: 10 a 30 mg por día.
- Solución inyectable: Adultos: Anticoncepción: 150 mg cada 3
meses IM. Carcinoma endometrial: 400- 1000 mg por semana.
530
METRONIDAZOL
Mecanismo de acción: Medicamento antiinfeccioso del grupo
de los nitroimidazoles, inhibe la síntesis del ácido nucleico y la
disrupción del DNA.
Indicaciones: Tricomoniasis vaginal. Infecciones por Gardenella
vaginalis. Vaginitis bacteriana.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Irritación, ardor, leucorrea y resequedad
vaginal.
Posología (Óvulo o tableta vaginal): Adultos: 500 mg cada 24
horas por 10 a 20 días, aplicar por la noche antes de acostarse
vía vaginal.
531
MIFEPRISTONA
Mecanismo de acción: Esteroide sintético de acción
antiprogestágena ya que antagoniza los efectos endometriales
y miometriales de la progesterona.
Indicaciones: Inductor de la contractilidad uterina.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Insuficiencia suprarrenal
crónica, porfiria hereditaria, embarazo no confirmado mediante una prueba
biológica o una ecografía. Sospecha de embarazo ectópico. Contraindicación
al análogo de prostaglandina elegido. Presencia de dispositivo intrauterino
(DIU).
Efectos adversos: Mareo, cólicos, vómito, náusea, escalofríos,
fiebre, diarrea, dolor de cabeza, y sangrado vaginal, asociados
sólo con la administración de misoprostol.
Posología (Tabletas): Adultos: dosis que indique el médico.
532
MISOPROLOL
Mecanismo de acción: La PGE1 es un compuesto natural cuyo análogo
sintético es el Misoprostol. Las prostaglandinas tienen dos acciones,
contracción del músculo liso y la regulación de la actividad hormonal siendo
agentes eficaces para la maduración cervical y la inducción del trabajo de
parto en mujeres con embarazo a término.
Indicaciones: Inductor de la contractilidad uterina.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Insuficiencia suprarrenal
crónica; Enfermedad grave; Porfiria hereditaria; Embarazo no confirmado
mediante una prueba biológica o una ecografía. Sospecha de embarazo
ectópico, uso de dispositivo intrauterino (DIU).
Efectos adversos: Labor anormal que afecte el feto,
Desórdenes en el ritmo cardiaco del feto, meconio en el fluido
amniótico.
Posología (Tabletas): Adultos: 400 a 600 μg de 2 a 8 horas
antes del parto, en úteros sin historial de cesárea previa o
cicatrices uterinas y de 2 a 4 horas antes.
533
NISTATINA
Mecanismo de acción: Altera la permeabilidad de la membrana
celular de los hongos.
Indicaciones: Candidiasis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Irritación, ardor, leucorrea y resequedad
vaginal.
Posología (Óvulo o tableta vaginal): Adultos: 100 000 U cada
12 a 24 horas durante 12 días.
534
NITROFURAL
Mecanismo de acción: Inhibe enzimas bacterianas. Altera
procesos enzimáticos del metabolismo de las bacterias en
especial la acetil coenzima A.
Indicaciones: Vaginitis bacteriana. Tricomoniasis vaginal.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Irritación, ardor, leucorrea y resequedad
vaginal.
Posología (Óvulos): - Adultos: 6 mg cada 12 a 24 horas vía
vaginal.
535
ORCIPRENALINA
Mecanismo de acción: Es un agonista ß-2 adrenérgico, que
relaja el músculo uterino.
Indicaciones: Amenaza de parto prematuro.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia
cardiaca, hipertiroidismo, hipertensión arterial.
Efectos adversos: Insuficiencia cardiaca, taquicardia,
hipotensión arterial, hiperglucemia, náusea, vómito, temblor fino
distal, cefalea.
Posología: Solución inyectable: Adultos: Iniciar con 1 µg/min. (8
gotas ó 30 microgotas). Incrementar dosis en 1 µg cada 30
minutos hasta lograr la inhibición de la actividad uterina.
- Tabletas: Adultos, 20 mg cada 4 a 8 horas.
536
OXITOCINA
Mecanismo de acción: Ejerce un efecto estimulante sobre la
musculatura lisa del útero, particularmente hacia el final del
embarazo, durante el parto, después del alumbramiento y en el
puerperio.
Indicaciones: Inducción del trabajo de parto por razones
médicas. Prevención y tratamiento de la inercia uterina en el
alumbramiento y el puerperio para inhibir el sangrado.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco,
desproporción cefalo-pélvica, hipotonía uterina, sufrimiento
fetal y preeclampsia severa.
Efectos adversos: Hipertonía uterina, espasmos y contracción
tetánica, ruptura uterina, náuseas, vómito, arritmia cardiaca
materna.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Dosis de acuerdo a
la respuesta vía intravenosa.
537
PROGESTERONA
Mecanismo de acción: Previene los efectos vasculares y
celulares provocados por su déficit a nivel de los senos en
aplicación local. Oral favorece la concepción y nidación del huevo
por efecto proliferativo y secretar del endometrio.
Indicaciones: Mastalgia. Mastodinia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, procesos
malignos y mujeres menores de 12 años.
Efectos adversos: Rash en aplicación local, cefalea cloasma
facial y tromboflebitis en uso sistémico.
Posología (Gel): Adultos: Una medida del aplicador de 2.5 g de
gel en cada glándula mamaria, todos los días durante todo el
mes.
538
RALOXIFENO
Mecanismo de acción: Como modulador selectivo del receptor
estrogénico, tiene actividad selectiva agonista o antagonista
sobre los tejidos que responden a estrógeno.
Indicaciones: Prevención de fracturas vertebrales no
traumáticas en mujeres posmenopáusicas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco,
antecedentes tromboembólicos venosos, carcinoma de
endometrio o de mama.
Efectos adversos: Edema periférico, calambres, episodios
tromboembólicos venosos.
Posología (Tabletas): Adultos: 60 mg cada 24 horas.
539
TIBOLONA
Mecanismo de acción: Esteroide sintético con actividad estrogénica,
progestacional y androgénica débiles, que inhibe la secreción de
hormona luteinizante y folículo estimulante, lo que suprime los
síntomas vasomotores y disminuye la resequedad vaginal e inhibe la
pérdida ósea.
Indicaciones: Síndrome vasomotor en el climaterio. Prevención
de la osteoporosis en el climaterio.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, tumores
hormona dependientes, tromboflebitis, tromboembolia,
disfunción hepática y sangrado vaginal de etiología desconocida.
Efectos adversos: Aumento de peso, mareo, dermatosis seborreica,
sangrado vaginal, cefalea, alteraciones gastrointestinales,
hirsutismo facial, edema pretibial, elevación de transaminasas,
intolerancia a la glucosa, alteraciones en lípidos séricos.
Posología (Tabletas): Adultos: 2.5 mg al día.
540
HEMATOLOGÍA
541
ABCIXIMAB
Mecanismo de acción: Es un fragmento Fab de anticuerpo
monoclonal quimérico, dirigido contra los receptores GP II b / III a,
con efecto inhibitorio en la agregación plaquetaria.
Indicaciones: Auxiliar en la prevención de complicaciones
isquémicas del corazón en pacientes con angioplastia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Hemorragia
interna activa. Diátesis hemorrágica. Hipertensión arterial
severa no controlada.
Efectos adversos: Dorsalgia, náusea, vómito, hipotensión
arterial, cefalea, dolor en el sitio de la punción, trombocitopenia.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 0.25 mg/kg de peso
corporal al inicio, seguida de 0.125 µg/kg de peso corporal/min
por 12 horas en infusión.
542
ACENOCUMAROL
Mecanismo de acción: Anticoagulante oral que inhibe la
síntesis de factores de coagulación dependientes de vitamina K
(factor II, VII, IX y X.).
Indicaciones: Anticoagulante.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, lactancia,
tuberculosis.
Efectos adversos: Aumento de transaminasas séricas,
hemorragia.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Inicial: 12 mg.
Segundo día: 8 mg. Tercer día: 4 mg. Subsecuentes: 2 a 8 mg por
día, según resultado del tiempo de protrombina.
543
ÁCIDO AMINOCAPROICO
Mecanismo de acción: Inhibe a las substancias activadoras del
plasminógeno y en menor grado bloquea la actividad
antiplasmina por inhibición de la fibrinólisis.
Indicaciones: Hiperfibrinolisis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y evidencia
de coagulación intravascular activa.
Efectos adversos: Mareo, náusea, diarrea, malestar, cefalea,
hipotensión, bradicardia, arritmias, tinnitus, obstrucción nasal,
lagrimeo, eritema, trombosis generalizada.
Posología (Tabletas): Adultos: Inicial: 5 g/hora, continuar con 1
a 1.25 g/hora hasta controlar la hemorragia. Dosis máxima: 30 g/
día. Niños: 100 mg/kg de peso corporal/ hora, continuar con 33.3
mg/kg de peso corporal /hora hasta controlar la hemorragia.
Dosis máxima: 18 g/ día. 544
ÁCIDO TRANEXÁMICO
Mecanismo de acción: Antifibrinolítico sintético de gran
actividad.
Indicaciones: Profilaxis y tratamiento de hemorragias por
aumento de fibrinólisis. Tto. de edema angioneurótico
hereditario.
Contraindicaciones: Historia de trombosis arterial o venosa,
condiciones fibrinolíticas que siguen a una coagulopatía de consumo,
deterioro renal severo, historia de convulsiones, hipersensibilidad,
inyec. intraventricular o intratecal.
Efectos adversos: Náuseas, vómitos, diarreas; malestar con
hipotensión, con o sin pérdida de la conciencia, trombosis
venosa o arterial en cualquier localización, convulsiones.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 0,5-1 g 2-3
veces/día lentamente en tiempo no < a 1 ml/min. Vía
intravenosa.
545
ANTITROMBINA IlI
Mecanismo de acción: Inhibidor de la coagulación sanguínea.
Indicaciones: Deficiencia de antitrombina III.
Tromboembolismo. Hipercoagulabilidad.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Reacciones alérgicas, dolor torácico, fiebre,
cefalea, náusea, vómito.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Inicial: Unidades
requeridas = peso corporal en kg x (100- actividad real de
antitrombina III en por ciento).
546
APIXABÁN
Mecanismo de acción: Potente inhibidor oral reversible, directo,
inhibe el factor Xa libre y ligado al coágulo, y la actividad
protrombinasa, no tiene efectos directos sobre la agregación
plaquetaria sino que inhibe indirectamente la agregación plaquetaria
inducida por la trombina.
Indicaciones: Prevención primaria de eventos vasculares cerebrales
relacionados con fibrilación auricular no valvular. Prevención de
tromboembolismo venoso en pacientes adultos posterior al
reemplazo electivo total de rodilla y cadera.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Epistaxis, hematuria, hematomas,
hemorragia ocular y hemorragia gastrointestinal.
Posología (Tabletas): Adultos: 5 mg dos veces al día. 2.5 mg
dos veces al día en pacientes con al menos dos de las siguientes
características: edad a ≥80 años; peso corporal ≤ 60 kg; o
creatinina sérica ≥1.5 mg/dl (133 mmol/L).
547
APROTININA
Mecanismo de acción: Inhibidor de las proteasas séricas y tisulares
(tripsina, plasmina y calicreína) que participan en los sistemas de
coagulación y fibrinolítico, mediante la formación de uniones
aprotinina-proteinasa y efecto antiinflamatorio por inhibición en la
liberación de IL-6.
Indicaciones: Para disminuir el sangrado y la necesidad de
transfusión sanguínea en cirugía cardiaca.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la carne, debido a que
el medicamento se prepara de pulmón bovino.
Efectos adversos: Lesión miocárdica en pacientes con
patología coronaria previa, fenómenos trombóticos; disfunción
renal temporal y ocasionalmente reacciones alérgicas.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 10 000 UIK como
prueba. De no existir reacciones adversas en los siguientes 10
minutos, administrar una dosis de 2 millones de UIK.
548
BEMIPARINA SÓDICA
Mecanismo de acción: Actividad antitrombótica y un moderado
efecto hemorrágico.
Indicaciones: Prevención de la enfermedad tromboembólica en
pacientes con cirugía de rodilla.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Equimosis en el lugar de la inyección. Hematoma en
el lugar de la inyección y dolor. Complicaciones hemorrágicas (piel,
mucosas, heridas tracto gastrointestinal y urogenital). Elevación
moderada y transitoria de los niveles de transaminasas (ASAT, ALAT).
Posología (Solución inyectable): Adultos: 3 500 UI, 2 horas
antes ó 6 horas después de la cirugía y mantener el tratamiento
de 7 a 10 días cada 24 horas. Vía subcutánea.
549
COMPLEJO COAGULANTE ANTI INHIBIDOR DEL FACTOR VIII
Mecanismo de acción: Inhibidor de las proteasas séricas y tisulares
(tripsina, plasmina y calicreína) que participan en los sistemas de
coagulación y fibrinolítico, mediante la formación de uniones
aprotinina-proteinasa y efecto antiinflamatorio por inhibición en la
liberación de IL-6.
Indicaciones: Hemorragia en pacientes con inhibidores
antifactor VIII y antifactor IX.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la carne, debido a que
el medicamento se prepara de pulmón bovino.
Efectos adversos: Lesión miocárdica en pacientes con
patología coronaria previa, fenómenos trombóticos; disfunción
renal temporal y, ocasionalmente reacciones alérgicas.
Posología (Solución inyectable): Niños y adultos: Dosis de
orientación según la gravedad y respuesta clínica: 50- 100 U/kg,
sin exceder una dosis diaria de 200 U/kg.
550
CONCENTRADO DE PROTEÍNAS HUMANAS COAGULABLES
Mecanismo de acción: Agente hemostático formado por un crioprecipitado
de proteínas coagulables, principalmente fibrinógeno, y de trombina, que al
combinarse, generan, fibrina y factor VIII activado. El resultado es la
formación de una capa de gel hemostático sobre los tejidos lesionados por la
cirugía.
Indicaciones: Sello hemostático auxiliar en procedimientos
quirúrgicos.
Contraindicaciones: Cirugía que involucre las meninges.
Efectos adversos: Reacciones de hipersensibilidad a los
componentes del compuesto.
Posología (Solución tópica): Adultos y niños: Aplicación sobre
la superficie de la herida a coagular. Vía tópica.
551
DAGIBATRÁN ETEXILATO
Mecanismo de acción: Es un inhibidor directo, competitivo y
reversible de la trombina libre, la trombina unida a fibrina y la
agregación plaquetaria inducida por trombina.
Indicaciones: Prevención de los eventos tromboembólicos
venosos en adultos sometidos a cirugía electiva de reemplazo
total de cadera y rodilla.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, pacientes
con insuficiencia renal grave.
Efectos adversos: Anemia, hematoma, hemorragia en herida, disminución
de hemoglobina, secreción de la herida, hematuria, hemartrosis,
trombocitopenia, epistaxis, hemorragia gastrointestinal, equimosis,
hemorragia en sitio de colocación de catéter, sangrado posoperatorio,
sangrado por la herida.
Posología (Cápsulas): Adultos: Pacientes con insuficiencia
renal moderada: Cirugía de cadera, 75 mg, 1-4 horas posteriores
a la intervención quirúrgica y continuar posteriormente con 150
mg cada 24 horas durante 28 a 35 días.
552
DARBEPOETINA ALFA
Mecanismo de acción: Estimula la eritropoyesis por el mismo
mecanismo que la hormona endógena.
Indicaciones: Anemia en pacientes adultos con cáncer con
neoplasias no mieloides que reciben quimioterapia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Dolor de cabeza, hipertensión, erupción
cutánea, eventos tromboembólicos, dolor en el sitio de la
inyección.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Dosis inicial: 500 µg
una vez cada 3 semanas, o bien una dosis de 2.25 µg/kg de peso
corporal administrada una vez a la semana.
553
DEFERASIROX
Mecanismo de acción: Es un quelante oralmente activo con
gran selectividad por el hierro.
Indicaciones: Tratamiento de la hemosiderosis transfusional.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Diarrea, estreñimiento, vómitos, náuseas,
dolor y distensión abdominal, dispepsia, cefalea, exantema,
prurito, aumento de las transaminasas, aumento de la creatinina
sérica, proteinuria.
Posología (Comprimido): Adultos y niños mayores de 2 años de
edad: 10-30 mg/kg de peso corporal.
554
DEXAMETASONA
Mecanismo de acción: Disminuye la inflamación, estabilizando
las membranas lisosomales de los leucocitos. Suprime la
respuesta inmunológica, estimula la médula ósea e influye en el
metabolismo proteico, de lípidos y glúcidos.
Indicaciones: Anemia y trombocitopenia autoinmunes.
Leucemia. Linfoma. Síndrome de coagulación intravascular.
Edema cerebral.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a corticoesteroides,
infecciones sistémicas, diabetes mellitus descontrolada,
glaucoma, gastritis.
Efectos adversos: Hipertensión, edema no cerebral, cataratas,
glaucoma, úlcera péptica, euforia, insomnio, comportamiento psicótico,
hipokalemia, hiperglucemia, acné, erupción, retraso en la cicatrización,
atrofia en los sitios de inyección, debilidad muscular, síndrome de
supresión.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 4 a 20 mg/día, en
dosis mayores fraccionar cada 6 a 8 horas IM o IV. Dosis máxima:
80 mg/día.
555
ELTROMBOPAG
Mecanismo de acción: Agonista no peptídico de receptor de
trombopoyetina para incrementar el recuento plaquetario y
reducir o prevenir hemorragias.
Indicaciones: Tratamiento de pacientes adultos y pediátricos
de 6 años y mayores con Púrpura Trombocitopénica Idiopática
(PTI) crónica refractarios a tratamientos convencionales.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco durante el
embarazo y lactancia, en menores de 18 años e insuficiencia
hepática grave.
Efectos adversos: Faringitis, infecciones urinarias, náusea,
vómito, diarrea, boca seca, alopecia, exantema, prurito, dolor
músculo esquelético, mialgias, artralgias, fatiga, ojo seco,
catarata, incremento de las concentraciones de AST/ALT.
Posología (Tabletas): Adultos y pediátricos de 6 a 17 años: 50
mg cada 24 horas.
556
ENOXAPARINA
Mecanismo de acción: Heparina de bajo peso molecular
constituida por una mezcla de mucopolisacáridos en cadenas
homogéneas cortas. Acción antitrombótica con menor riesgo de
producir hemorragia.
Indicaciones: Anticoagulante. Profilaxis de la coagulación en la
enfermedad tromboembólica. Profilaxis de la coagulación en el
circuito de circulación extracorpórea.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Endocarditis
bacteriana aguda, enfermedades de coagulación sanguínea
graves, úlcera gastro-duodenal activa, accidente cerebro vascular.
Efectos adversos: Hemorragia por trombocitopenia. Equimosis
en el sitio de la inyección.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 1.5 mg/kg de peso
corporal en una sola inyección o 1.0 mg/kg de peso corporal en
dos inyecciones diarias SC profunda. 20-40 mg antes de iniciar
la cirugía y durante 7 a 10 días después.
557
EPTACOG ALFA
Mecanismo de acción: Estructuralmente muy similar al factor
VII activado derivado del plasma humano. Diseñado para el
tratamiento de pacientes hemofílicos que han desarrollado
inhibidores a los factores VIII (FVIII) y IX (FIX) de la coagulación.
Indicaciones: Episodios hemorrágicos y prevención de sangrado
excesivo relacionado con cirugía en pacientes con hemofilia
hereditaria o adquirida que han desarrollado inhibidores a los factores
VIII y IX de la coagulación.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a proteínas de bovino
hámster o de ratón.
Efectos adversos: Dolor, fiebre, cefalea, náuseas y vómitos,
cambios en la presión arterial y rash cutáneo. Se han reportado
eventos trombóticos y trastornos de la coagulación como
plaquetopenia, disminución del fibrinógeno y presencia del dímero D.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 90 µg/kg de peso
corporal IV.
-Niños: 90 a 120 µg/kg de peso IV.
558
FACTOR ANTIHEMOFÍLICO HUMANO
Mecanismo de acción: El factor antihemofílico (Factor VIII) es
una glicoproteína de alto peso molecular que funciona como
cofactor en la cascada de la coagulación.
Indicaciones: Tratamiento o prevención de la hemorragia en
pacientes con Hemofilia A (carencia de factor VIII).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, la
administración de dosis altas puede producir hemólisis a
pacientes con grupo sanguíneo
Efectos adversos: Dolor en el sitio de inyección, cefalea,
vértigo, reacciones alérgicas.
Posología (Solución inyectable): Adultos y niños: 10 a 20
UI/kg, seguido de 10 a 25 UI/kg cada 8-12 horas IV lenta, hasta
que la hemorragia sea controlada.
559
FACTOR IX
Mecanismo de acción: Restituye directamente el factor de
coagulación deficiente.
Indicaciones: Tratamiento de la deficiencia de la hemofilia B
(enfermedad de Christmas). Profilaxis de la hemorragia por
deficiencia del factor IX.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Hepatopatía,
coagulación intravascular, fibrinólisis.
Efectos adversos: Tromboembolia, hemólisis intravascular en
pacientes con tipo sanguíneo A, B o AB, fiebre, rubor, hormigueo,
hipersensibilidad, cefalea.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Peso corporal en kg
multiplicado por el porcentaje de aumento deseado del factor IX
multiplicado por 1.2 UI. Niños menores de 15 años: Peso corporal
en kg multiplicado por el porcentaje de aumento deseado del
factor IX multiplicado por 1.4 UI. 560
FACTOR VIII RECOMBINATE
Mecanismo de acción: Es una glucoproteína altamente purificada y
fabricada con la tecnología del DNA recombinante en células de
hámster a las cuales se les introdujo el gen del factor VIII humano.
que funciona como cofactor en la cascada de la coagulación.
Indicaciones: Tratamiento o prevención de la hemorragia en
pacientes con hemofilia A (carencia de factor VIII).
Contraindicaciones: Intolerancia conocida a los componentes
de la fórmula. Hipersensibilidad a las proteínas de ratones o
hámster.
Efectos adversos: Reacción local en el sitio de la administración,
mareo, rash, alteraciones en el gusto, hipertensión leve, disnea,
prurito, desorientación, náusea y rinitis. Rara vez reacciones
alérgicas graves tipo anafilaxia en jóvenes
Posología (Solución inyectable): Adultos y niños: Tratamiento:
10 a 20 UI/kg de peso corporal, cada 8- 12 horas IV lenta, hasta
que la hemorragia sea controlada. Prevención: Seguido de 10 a
25 UI/kg de peso corporal
561
FITOMENADIONA
Mecanismo de acción: Promueve la formación hepática de los
factores de coagulación dependientes de vitamina K.
Indicaciones: Hipoprotrombinemia debido a: Intoxicación por
anticoagulantes orales. Prevención de hemorragia en neonatos.
Enfermedad hepatocelular. Deficiencia de vitamina K por nutrición
parenteral prolongada.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Deficiencia
de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa eritrocítica, infarto al
miocardio, hemorragia cerebral activa o reciente.
Efectos adversos: Hemólisis, ictericia, hiperbilurrubinemia
indirecta, diaforesis, sensación de opresión torácica, colapso
vascular.
Posología (Solución o emulsión inyectable): Recién nacidos: 2
mg después del nacimiento.
- Adultos: 10 a 20 mg cada 6 a 8 horas. Dosis máxima 50 mg/día.
- Niños: 2 a 10 mg/día.
562
FONDAPARINUX
Mecanismo de acción: La actividad antitrombótica del
fondaparinux es resultado de la inhibición selectiva del factor Xa
mediada por la antitrombina III.
Indicaciones: Prevención tromboembólica en pacientes con
cirugía ortopédica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, sangrado
activo, endocarditis bacteriana, trombocitopenia.
Efectos adversos: Hemorragia trombocitopenia, hematoma
epidural, parálisis, sangrado en órganos internos, sangrado en el
sitio de la inyección.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 2.5 mg una vez al día
administrada en el postoperatorio. Vía subcutánea.
563
FUMARATO FERROSO
Mecanismo de acción: Proporciona el hierro elemental que es el
componente esencial para la síntesis de hemoglobina.
Indicaciones: Prevención y tratamiento de deficiencia de hierro.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Dolor abdominal, náusea, vómito, pirosis,
estreñimiento.
Posología (Tabletas): Adultos: 200 mg tres veces al día
Prevención: 200 mg/día.
- Niños: 3 mg/kg de peso corporal/día, dividir en tres tomas.
Profilaxis: 5 mg/kg de peso corporal/día. Fraccionar en tres
tomas. 564
HEPARINA
Mecanismo de acción: Acelera la formación en un complejo
antitrombina III y trombina. Inactiva la trombina y evita la
conversión de fibrinógeno en fibrina.
Indicaciones: Coagulación intravascular diseminada.
Prevención y tratamiento de tromboembolia pulmonar, Infarto
del miocardio. Hemodiálisis. Circulación extracorpórea.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Hemorragia,
embarazo, úlcera péptica activa, insuficiencia hepática severa,
alcoholismo crónico, hipertensión arterial severa, ingestión de
salicilatos.
Efectos adversos: Fiebre, reacciones anafilácticas, alopecia,
osteoporosis, trombocitopenia, dermatitis, diarrea,
hipoprotrombinemia.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Inicial 5 000 UI IV.
- Niños: Inicial: 100 a 200 UI/kg/ dosis (equivalente de 1 a 2
mg/kg/ dosis).
565
HIDROXICOBALAMINA
Mecanismo de acción: Coenzima para diversas funciones
metabólicas. Indispensable para la replicación celular y la
hematopoyesis.
Indicaciones: Anemias megaloblásticas por deficiencia de
vitamin B12.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. No está
indicada en el tratamiento de las neuritis periféricas ni de otros
procesos patológicos.
Efectos adversos: Reacciones de hipersensibilidad, urticaria
crónica, diarrea, prurito, trombosis vascular periférica.
Posología (Solución inyectable): Adultos y niños: Inicial: 50 a
100 µg/día o cada tercer día IM, por dos a cuatro semanas
Mantenimiento: 100 a 200 µg cada mes.
566
HIERRO DEXTRÁN
Mecanismo de acción: Proporciona hierro, componente básico
para la síntesis esencial de hemoglobina.
Indicaciones: Pacientes con anemia por deficiencia de hierro
en quienes esté contraindicado el uso de la vía oral.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Cefalalgia,
fiebre, dolor precordial, dolor local, adenopatía, anemias que no
sean por deficiencia de hierro.
Efectos adversos: Artralgias, choque anafiláctico, absceso glúteo,
colapso vascular, enterorragia, flebitis, hipotensión arterial. No debe
usarse en forma repetida ni prolongada; cefalea, parestesias,
artralgia, mialgia, mareo, síncope, náusea, vómito.
Posología (Solución inyectable): Adultos y niños mayores de
50 kg de peso: 100 a 200 mg cada 24 a 48 horas. Dosis máxima
intravenosa: 100 mg.
- Niños: Menos de 5 kg: 25 mg/ día. De 5 a 9 kg: 50 mg/ día.
Mayores de 50 kg: 100 mg/ día. 567
INTERFERÓN
Mecanismo de acción: Citocinas potentes con efecto antiviral,
antiproliferativo e inmunomodulador.
Indicaciones: Mieloma múltiple. Melanoma maligno. Leucemia de
células peludas. Sarcoma de Kaposi. Carcinoma renal avanzado.
Leucemia granulocítica crónica. Condiloma acuminado. Auxiliar en el
tratamiento de la hepatitis crónica B y C
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Insuficiencia
cardiaca, hepática, renal o tiroidea.
Efectos adversos: Fiebre, fatiga, artralgias y cefalea, mareos,
sedación, confusión y depresión, leucopenia y trombocitopenia.
Posología (Solución inyectable): Adultos y niños: Dosis a juicio
del especialista. Vía subcutánea o intramuscular.
568
MENADIONA
Mecanismo de acción: Sustancia hidrosoluble que, al igual que
la fitonadiona, promueve la síntesis hepática de la protrombina y
de los factores VII; IX y X de la coagulación sanguínea.
Indicaciones: Deficiencia del complejo protrombínico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Náusea, vómito, reacciones de
hipersensibilidad, hemólisis, ictericia.
Posología (Tabletas): Adultos: 2 a 4 mg cada 24 horas.
- Niños:1 a 2 mg cada 24 horas.
569
MOROTOCG ALFA
Mecanismo de acción: Contiene factor VIII de coagulación
recombinante con dominio B suprimido (moroctocog alfa). Es una
glicoproteína con un peso molecular aproximado de 170.000 Dalton,
que consta de 1438 aminoácidos. Moroctocog alfa posee
características funcionales comparables a las del factor VIII endógeno.
Indicaciones: Tratamiento de la hemofilia A (modificador de la
coagulación sanguínea).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al biológico. Reacción
alérgica conocida a proteína de hámster.
Efectos adversos: Cefalea, Hemorragia/hematoma, Vómitos,
Náuseas, Artralgia, Astenia, pirexia, acceso vascular complicado
incluyendo complicaciones en el catéter de acceso venoso
permanente.
Posología (Solución inyectable): Adultos y niños: Las unidades
que se requieren se calculan multiplicando el peso corporal en Kg
multiplicado por el aumento deseado de factor VIII (% de normal
o UI/dl) multiplicado por 0.5 (UI/kg por UI/dl).
570
NADROPARINA
Mecanismo de acción: Heparina de baja densidad que acelera
la formación de un complejo antitrombina III y trombina que
inactiva la trombina y evita la conversión de fibrinógeno en
fibrina.
Indicaciones: Profilaxis y tratamiento de la enfermedad
tromboembólica venosa y arterial.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Hemorragia,
embarazo, úlcera péptica activa, insuficiencia hepática grave,
alcoholismo crónico, hipertensión arterial grave, ingestión de
analgésicos antiinflamatorios no esteroideos.
Efectos adversos: Fiebre, reacciones anafilácticas,
trombocitopenia, dermatitis, diarrea, hipoprotrombinemia.
Posología (Solución inyectable): Adulto: 2850 UI AXa/día dos
horas antes de la cirugía y después, cada 24 horas por 7 días. Vía
subcutánea.
571
OCTOCOG ALFA
Mecanismo de acción: Factor VIII de la coagulación
recombinante es una glicoproteína que tiene una secuencia de
aminoácidos comparable con el factor VIII humano.
Indicaciones: Tratamiento y profilaxis de las hemorragias en
pacientes con hemofilia A.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a la sustancia activa, a los
excipientes o a las proteínas de ratón, o de hámster. Se han documentado
reacciones de hipersensibilidad y anafilaxia, desarrollo de anticuerpos
neutralizantes (inhibidores) contra el Factor VIII.
Efectos adversos: Reacciones de hipersensibilidad y anafilaxia,
fiebre, erupción, enrojecimiento, edema de cara, urticaria, disnea
y prurito. Inhibición del Factor VIII. Dolor abdominal, diarrea,
cefalea, hiperhidrosis, mareos, parestesias.
Posología (Solución inyectable): Adultos y pediátricos: La
dosificación y la duración de la terapia están basadas en la
cantidad de la deficiencia del factor, severidad, localización de la
hemorragia y del curso clínico de la enfermedad.
572
PRASUGREL
Mecanismo de acción: Inhibidor de la agregación y activación
plaquetarias que actúa mediante la unión específica e irreversible de
su metabolito activo al receptor plaquetario de ADP del tipo P2Y12 y
como consecuencia inhibe numerosas actividades plaquetarias
mediadas por ADP.
Indicaciones: Antiagregante plaquetario para ser empleado en
pacientes con síndrome coronario agudo sometidos a
intervención coronaria percutánea programada.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, sangrado
patológico activo, antecedentes de accidente vascular cerebral
o de isquemia cerebral transitoria e insuficiencia hepática grave.
Efectos adversos: Anemia, hemorragia ocular, hemorragia
intracraneal, epistaxis, hemoptisis, hemorragia gastrointestinal,
hemorragia retroperitoneal, hemorragia rectal, hematoquecia.
Posología (Tabletas): Adultos: Con un peso mayor a 60 Kg y
menores de 75 años de edad: iniciar el tratamiento con una
dosis única de carga de 60 mg.
573
RIVAROXABÁN
Mecanismo de acción: El rivaroxabán es un inhibidor directo del
factor Xa, altamente selectivo, con biodisponibilidad oral.
Indicaciones: Embolismo Pulmonar. EP recurrentes. Trombosis
venosa profunda. Prevención de las recurrentes. Prevención de
evento vascular cerebral (EVC) y embolismo sistémico en pacientes
con fibrilación auricular no valvular.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y pacientes
con hemorragia activa, clínicamente significativa, como
hemorragia intracraneal, hemorragia digestiva.
Efectos adversos: Anemia, trombocitopenia, náuseas, dispepsia, sequedad
de la boca, vómitos, edema localizado, sensación de malestar, fiebre, edema
periférico, secreción de la herida, aumento de la GGT, aumento de la lipasa,
aumento de la amilasa, aumento de la bilirrubina sanguínea, aumento de las
transaminasas, aumento de la LDH, aumento de la fosfatasa alcalina, mareos.
Posología (Comprimido): - Adultos: 15 mg dos veces al día.
574
SULFATO FERROSO
Mecanismo de acción: Esencial para la formación de
hemoglobina, mioglobina y enzimas oxidativas. Controla la
traducción y estabilidad del RNA mensajero.
Indicaciones: Prevención y tratamiento de la deficiencia de
hierro.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, enfermedad
ácido péptica, hepatitis, hemosiderosis, hemocromatosis,
anemias no ferropénicas y en transfusiones repetidas.
Efectos adversos: Dolor abdominal, náusea, vómito, diarrea,
estreñimiento, pirosis, oscurecimiento de la orina y heces. La
administración crónica produce hemocromatosis.
Posología (Tabletas): Adultos: Profilaxis 200 mg/día durante 5
semanas. Tratamiento: 100 mg tres veces al día durante 10
semanas.
- Niños: Profilaxis 5 mg/kg/día, cada 8 horas durante 5 semanas.
Tratamiento 10 mg/kg/día, dividir en tres tomas. 575
TRIFLUSAL
Mecanismo de acción: Inhibe la agregación plaquetaria
inhibiendo irreversiblemente la ciclooxigenasa plaquetaria.
Indicaciones: Profilaxis secundaria tras un primer evento isquémico
coronario o cerebrovascular de: infarto de miocardio; angina estable o
inestable, ACV no hemorrágico transitorio o permanente, reducción de la
oclusión del injerto tras bypass coronario.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a triflusal o a otros
salicilatos; úlcera péptica activa o antecedentes de úlcera
péptica complicada; hemorragia activa.
Efectos adversos: Cefalea, dispepsia, dolor abdominal,
náuseas, estreñimiento, vómitos, flatulencia, anorexia.
Posología (Cápsulas): Adultos: 600 mg/día en dosis única o
fraccionada o 900 mg/día en dosis fraccionada.
576
TUROCOTOCG ALFA
Mecanismo de acción: Turoctocog alfa es una proteína
purificada que contiene 1.445 aminoácidos. Esta glicoproteína
tiene la misma estructura que el factor VIII humano cuando se
activa.
Indicaciones: Tratamiento y profilaxis de hemorragias en
pacientes con hemofilia A (deficiencia congénita del factor VIII).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al biológico.
Efectos adversos: Insomnio, cefalea, mareos, taquicardia sinusal,
hipertensión, linfedema, enzimas hepáticas elevadas, rigidez
musculoesquelética, artropatía, dolor en las extremidades, dolor
musculoesquelético, eritema, extravasación, prurito, fatiga, edema
periférico, fiebre.
Posología (Solución inyectable): Adultos y niños: A demanda:
Las unidades se calculan multiplicando el peso corporal (kg) x el
aumento deseado de factor VIII (%) (UI/dL) x 0.5 (UI/kg por
UI/dL).
577
WARFARINA
Mecanismo de acción: Anticoagulante cumarínico que inhibe el
efecto de la vitamina K y consecuentemente disminuye la
formación de los factores de coagulación II (protrombina), VII, IX,
X y las proteínas C y S.
Indicaciones: Profilaxis y tratamiento de: Afecciones
tromboembólicas. Trombosis venosa profunda. Tromboembolia
pulmonar.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, embarazo,
hemorragia activa, intervenciones quirúrgicas o traumatismos
recientes, úlcera péptica activa, amenaza de aborto, discrasias
sanguíneas, tendencia hemorrágica, hipertensión arterial grave.
Efectos adversos: El riesgo más frecuente e importante es la
hemorragia (6 a 29 %); que ocurre en cualquier parte del
organismo. Náusea vómito, diarrea, alopecia, dermatitis.
Posología (Tabletas): Adultos y niños mayores de 12 años: 10 a
15 mg al día durante dos a cinco días, después, 2 a 10 mg al día,
de acuerdo al tiempo de protrombina.
578
INTOXICACIONES
579
ACETILCISTEÍNA
Mecanismo de acción: Protege contra el efecto hepatotóxico
producido por sobredosis de paracetamol.
Indicaciones: Intoxicación por paracetamol. Procesos
bronquiales con expectoración espesa muy adherente.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Diabetes
mellitus. Úlcera gastroduodenal.
Efectos adversos: Reacciones de hipersensibilidad inmediata,
náusea, vómito, cefalea, escalofrío, fiebre, rinorrea, diarrea,
broncoespasmo.
Posología (Solución al 20%): Adultos y niños: Dosis inicial, 140
mg/kg de peso corporal; después, 70 mg/kg de peso corporal,
cada 4 horas, hasta 18 dosis ó 72 horas. Nasal por nebulización.
Niños menores de 2 años: 200 mg/día fraccionada en dosis cada
12 horas. 580
ATROPINA
Mecanismo de acción: Alcaloide anticolinérgico que compite a
nivel de los receptores colinérgicos, antagonizando
selectivamente los efectos tanto de la acetilcolina como la de
los fármacos colinérgicos muscarínicos.
Indicaciones: Intoxicación por insecticida órgano fosforado.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Glaucoma.
obstrucción vesical, íleo paralítico, miastenia gravis.
Efectos adversos: Taquicardia, midriasis, sequedad de
mucosas, visión borrosa, excitación, confusión mental,
estreñimiento, retención urinaria, urticaria.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 2 mg cada 20 a 30
minutos IM o IV. Dosis máxima 6 mg. Niños: Inicial: 0.05 mg/kg
de peso corporal, repetir cada 10 a 30 minutos, por 3 dosis.
Mantenimiento: 0.01 mg/kg de peso corporal. Dosis máxima
0.25 mg. 581
CARBÓN ACTIVADO
Mecanismo de acción: Se adhiere a numerosos medicamentos
y compuestos químicos, inhibiendo su absorción en el tubo
digestivo. Es un absorbente.
Indicaciones: Intoxicación por: Acetaminofén. Anfetaminas.
Aspirinas. Barbitúrico. Glucósidos cardiacos, Sulfonamidas.
Metales pesados. Plaguicidas órgano fosforados.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Náusea.
Posología (Polvo): Adultos y Niños: 1gr/kg de peso
corporal/dosis, cada 4 horas por 24 horas. Administrarlo
concomitantemente con catártico (sulfato de magnesio en
polvo, manitol o sorbitol).
582
CLORURO DE MELTITIONINO
Mecanismo de acción: Antídoto con propiedades
óxidorreductoras, que oxida el hierro y convierte la forma ferrosa
de la hemoglobina reducida en la forma férrica.
Indicaciones: Intoxicación por agentes
metahemoglobinizantes: Anilina. Nitrobenzeno, Acetofenetidina.
Bromatos. Fluoratos. Hidroquinona. Nitratos orgánicos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Intoxicación
por cianuro. Metahemoglobinemia congénita.
Efectos adversos: Náusea, lipotimia, vómito, dolor torácico,
sudoración.
Posología (Solución inyectable): Adultos y niños: 1 mg/kg de
peso corporal/dosis, cada 6 horas. Vía IV.
583
FLUMAZENIL
Mecanismo de acción: Es un derivado de la
imidazobenzodiacepina que actúa como antagonista
competitivo de las benzodiazepinas.
Indicaciones: Intoxicación por benzodiazepinas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Ansiedad, palpitaciones, miedo.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 0.3 a 0.6 mg, cada 6
horas por 24 horas. Vía IM.
584
NALOXONA
Mecanismo de acción: Antagonismo competitivo con los
analgésicos narcóticos administrados previamente. No tiene
actividad farmacológica por sí misma.
Indicaciones: Intoxicación por opiáceos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento.
Efectos adversos: Hipotensión arterial sistémica, taquicardia,
náusea, vómito, diaforesis, fasciculaciones, edema pulmonar.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 0.4 a 2 mg cada 3
minutos. Vía IM, IV o SC. Dosis máxima 10 mg/día.
- Niños: 0.1 mg/kg de peso corporal/dosis. Aplicar dosis cada 3
minutos, hasta obtener respuesta clínica.
585
NEOSTIGMINA
Mecanismo de acción: Inhibe la hidrólisis de la acetilcolina al
competir con ésta por la acetilcolinesterasa.
Indicaciones: Intoxicación por antimuscarínicos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Obstrucción
mecánica intestinal o urinaria. Estenosis pilórica.
Efectos adversos: Dolor abdominal, diarrea, náusea, aumento
del peristaltismo, sialorrea, cefalea, broncoespasmo,
hipotensión arterial, fasciculaciones, disartria, somnolencia.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 0.5 a 2 mg, hasta
obtener respuesta clínica. Dosis máxima: 5 mg/día.
- Niños: 0.07 a 0.08 mg/kg de peso corporal, hasta obtener
respuesta clínica.
586
NICOTINA
Mecanismo de acción: Alcaloide colinérgico del tabaco que se absorbe
rápidamente por las vías aéreas, mucosa bucal y piel. Se emplea para
mantener concentraciones plasmáticas constantes de nicotina, inferiores a
las obtenidas por el acto de fumar, pero suficientes para evitar o disminuir el
síndrome de abstinencia del cigarrillo.
Indicaciones: Coadyuvante en el tratamiento para eliminar el
hábito de fumar.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Náusea, vómito, salivación, malestar
abdominal, diarrea, hipotensión arterial, cefalea, confusión,
sensación de debilidad.
Posología (Tableta masticable): Adultos: Dosis individual, de
acuerdo a las necesidades de cada paciente.
587
PENICILAMINA
Mecanismo de acción: Antídoto quelante de metales pesados,
con los cuales forma complejos estables y solubles que se
excretan con mayor facilidad por orina.
Indicaciones: Intoxicación por: Cobre. Plomo. Mercurio. Talio.
Enfermedad de Wilson. Cistinuria. Artritis reumatoide.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Reacciones de hipersensibilidad inmediata,
anorexia, náusea, vómito, dolor epigástrico, diarrea, dispepsia.
Posología (Tabletas): Adultos: 500 a 1500 mg/día, por 10 días,
en intoxicaciones.
- Niños: 30 a 40 mg/kg de peso corporal/día, durante 10 días.
588
PROTAMINA
Mecanismo de acción: La protamina actúa como un
antagonista de la heparina a la que se le une por combinación
iónica, formando un complejo y en consecuencia la inactiva.
Indicaciones: Sobredosificación por heparina.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Cefalea, lasitud, dorsalgia, reacciones de
hipersensibilidad inmediata.
Posología (Solución inyectable): Adultos y niños: La dosis de protamina
depende de la cantidad de heparina administrada. Un miligramo de protamina
neutraliza el efecto anticoagulante de 80 a 100 unidades de heparina.
Dilúyase 50 a 150 mg de protamina en 100 ml de solución fisiológica salina, y
adminístrese lentamente durante una hora. Dosis máxima: 50 mg en 10
minutos. 589
NEFROLOGÍA Y
UROLOGÍA
590
ACETAZOLAMIDA
Mecanismo de acción: Inhibe la anhidrasa carbónica en los
túbulos proximales.
Indicaciones: Edema por Insuficiencia cardiaca. Convulsiones
mioclónicas. Glaucoma.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, acidosis
metabólica e insuficiencia renal.
Efectos adversos: Somnolencia, desorientación, parestesias,
dermatitis, depresión de la médula ósea, litiasis renal.
Posología (Tabletas): Adultos: 250 a 375 mg cada 24 horas, por
la mañana.
- Niños: 5 mg/kg de peso corporal/ día, por la mañana.
591
ÁCIDO MICOFENÓLICO
Mecanismo de acción: Inhibe la respuesta de linfocitos T y B,
suprime la formación de anticuerpos por linfocitos B y puede
inhibir la llegada de leucocitos a los sitios de inflamación y
rechazo.
Indicaciones: Profilaxis del rechazo del trasplante en pacientes
con trasplante renal, hepático y cardiaco.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Temblor, insomnio, cefalea, hipertensión,
hiperglucemia, hipercolesterolemia, hipofosfatemia,
hipokalemia, predispone a infecciones sistémicas, anemia,
trombocitopenia, leucopenia y reacciones alérgicas.
Posología (Comprimidos): Adultos: 1 g cada 12 horas, 72 horas
después de la cirugía.
592
ALFA CETOANÁLOGOS DE AMINOACIDOS
Mecanismo de acción: Los alfa cetoanálogos activan las
enzimas que intervienen en la síntesis de proteínas y disminuyen
el catabolismo.
Indicaciones: Insuficiencia renal crónica. Desnutrición proteica.
Insuficiencia hepática.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Hipercalcemia.
Efectos adversos: Hipercalcemia.
Posología (Gragea): Adultos: 4 a 8 grageas, tabletas
recubiertas o tabletas cada 8 horas, de preferencia con las
comidas.
593
ALFUZOSINA
Mecanismo de acción: Disminuye la obstrucción intravesical a
través de su acción directa sobre el músculo liso prostático,
disminuyendo la resistencia al flujo vesical.
Indicaciones: Tratamiento de los síntomas funcionales de la
hiperplasia benigna de próstata.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, antecedentes de
hipotensión ortostática, asociación con otros alfa1 -
bloqueantes, insuficiencia hepática o renal grave.
Efectos adversos: Astenia, malestar ; náusea, dolor abdominal,
diarrea, sequedad de boca; desfallecimiento/mareo, cefalea,
vértigo, hipotensión (postural).
Posología (Tableta): Adultos: 5 mg/12 h, administrar 1ª dosis
por la noche ó 10 mg/24 h después de una comida. Dosis
máxima 10 mg/día.
594
ANTUCERPOS MONOCLONALES CD3
Mecanismo de acción: Anticuerpo tipo IgG que interactúa con la
membrana del linfocito T, lo cual conduce a la restauración del
funcionamiento del aloinjerto y a la regresión del rechazo.
Indicaciones: Rechazo agudo de aloinjerto en pacientes de
trasplante renal.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, edema
pulmonar, obesidad.
Efectos adversos: Náusea, vómito, dolor torácico, edema
pulmonar, fiebre e infección.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 5 mg cada 24 horas
durante 10 días. Vía IV.
- Niños: 2.5 mg cada 24 horas durante 10 días. Vía IV.
595
BASILIXIMAB
Mecanismo de acción: Anticuerpo monoclonal quimérico,
murino humano, que actúa contra la cadena del receptor de la
interleucina 2, lo que impide la unión de ésta con el receptor que
es la señal con que se inicia la proliferación de las células.
Indicaciones: Rechazo agudo de trasplante de órganos.
Tratamiento concomitante con ciclosporina.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Lactancia.
Efectos adversos: Estreñimiento, infecciones del tracto
urinario, dolor, náusea, edema periférico, hipertensión arterial,
anemia, cefalea, hipercalcemia.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 20 mg dos horas
antes. Vía IV.
- Niños con menos de 40 kg: 10 mg dos horas antes y al cuarto
día del trasplante.
596
CABAZITAXEL
Mecanismo de acción: Agente antineoplásico que actúa mediante la
interrupción de la red microtubular en las células. Cabazitaxel se une
a la tubulina y promueve la unión de la tubulina en los microtúbulos
mientras, simultáneamente, inhibe su desmontaje.
Indicaciones: Cáncer metastásico de próstata refractario a
terapia hormonal, previamente tratados con un esquema que
contiene Docetaxel.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Neutropenia, leucopenia, anemia, neutropenia febril,
diarrea, fatiga y astenia, náusea, vómito, constipación, dolor abdominal,
dispepsia, dolor abdominal alto, hemorroides, enfermedad por reflujo, fatiga,
pirexia, inflamación de mucosas, trastornos músculo-esqueléticos.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 25 mg/m2 de
superficie corporal durante 1 hora, cada 3 semanas, en
combinación con 10 mg de prednisona (o prednisolona). En
infusión intravenosa.
597
CICLOSPORINA
Mecanismo de acción: Polipéptido cíclico de once aminoácidos,
es un potente inmunodepresor.
Indicaciones: Trasplante de riñón. Trasplante de hígado.
Trasplante de corazón.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Disfunción hepática y renal, hipertensión,
temblor, cefalea, parestesia, anorexia, náusea, vómito, dolor
abdominal, diarrea, hiperplasia gingival, hiperlipidemia, calambres
musculares, mialgia, hipertricosis, fatiga.
Posología (Emulsión oral o cápsulas de gelatina): Adultos y
niños: 15 mg/kg de peso corporal 4 a 12 horas antes del
trasplante y durante una a dos semanas del postoperatorio.
598
CLORTALIDONA
Mecanismo de acción: Diurético que bloquea la reabsorción de
sodio y cloro a nivel de túbulo distal, ocasionando aumento en la
excreción de sodio y agua.
Indicaciones: Edema. Hipertensión arterial leve a moderada.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, anuria,
Insuficiencia renal e insuficiencia hepática.
Efectos adversos: Hiponatremia, hipokalemia, hiperglucemia,
hiperuricemia, hipercalcemia, anemia aplásica, hipersensibilidad,
deshidratación.
Posología (Tabletas): Adultos: Diurético: 25 a 100 mg/ día.
Antihipertensivo: 25 a 50 mg/ día.
- Niños: 1 a 2 mg/ kg de peso corporal ó 60 mg/m2 de superficie
corporal cada 48 horas.
599
DACLIZUMAB
Mecanismo de acción: Inmunosupresor. Es un anticuerpo monoclonal,
quimérico, anti-inmunoglobulina G1 específico del receptor de interleucina 2
de los linfocitos T activos. El bloqueo del receptor inhibe la activación de los
linfocitos T y bloquea los procesos responsables de la inmunidad celular. Vida
media de 11 a 38 días.
Indicaciones: Prevención del rechazo agudo de trasplante
renal.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Tos, vértigo, fatiga, cefalea, insomnio,
temblor digital, vómito, disuria y dolor son los más comunes.
Anafilaxia, sangrado, hipotensión o hipertensión e infección,
suelen ser graves si se presentan.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 1 mg/kg de peso,
administrar durante 15 min. Infusión intravenosa.
600
DARIFENACINA
Mecanismo de acción: Antagonista potente y selectivo del
receptor muscarínico M3.
Indicaciones: Tratamiento de vejiga hiperactiva.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo o a
cualquiera de los excipientes; En pacientes con retención urinaria o
gástrica o con glaucoma de ángulo estrecho no controlado.
Efectos adversos: Estreñimiento, hiposialia, náuseas; cefalea,
dispepsia, dolor abdominal, hiposecreción lagrimal.
Posología (Comprimidos de liberación prolongada): Adultos:
Dosis inicial: 7,5 - 15 mg/día.
601
DOXAZOSINA
Mecanismo de acción: Bloquea selectiva y competitivamente
los receptores postsinápticos alfa-1 adrenérgicos, produciendo
de este modo vasodilatación periférica.
Indicaciones: HTA. Hiperplasia benigna de próstata.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a doxazosina, quinazolina;
antecedentes de hipotensión ortostática; hiperplasia benigna de próstata y
con congestión del tracto urinario superior, infección crónica del tracto
urinario o litiasis vesical concomitantes; hipotensión.
Efectos adversos: Infección del tracto respiratorio, infección
del tracto urinario, mareo, cefalea, somnolencia, vértigo,
palpitaciones, taquicardia, hipotensión, hipotensión postural;
bronquitis, tos, disnea, rinitis, dolor abdominal, dispepsia.
Posología (Tabletas): Adultos: 1 mg/día. Dosis máxima: 16
mg/día.
602
DUTASTERIDA
Mecanismo de acción: Inhibidor enzimático de la 5α reductasa
disminuyendo la producción de dihidrotestosterona. Disminuye el
antígeno prostático específico y por tanto disminuye el volumen de la
glándula prostática, mejorando los síntomas de obstrucción urinaria.
Indicaciones: Hiperplasia prostática benigna.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a dutasterida, a
otros inhibidores de la 5α reductasa o a los componentes de la
fórmula. Mujeres y niños.
Efectos adversos: Reacción alérgica en forma de prurito,
exantema y edema localizado. Impotencia, disminución de la
libido, trastornos de la eyaculación y ginecomastia.
Posología (Cápsulas): Adultos: 0.5 mg cada 24 horas.
603
ERITROPOYETINA
Mecanismo de acción: Hormona que actúa sobre la médula
ósea promoviendo la formación de eritrocitos.
Indicaciones: Anemia asociada a: Neoplasias hematológicas.
Neoplasias sólidas. Insuficiencia renal crónica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Hipertensión arterial, cefalea, convulsiones.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Inicial: 50 a 100 UI/kg
de peso corporal IV o SC, tres veces por semana. Sostén: 25
UI/kg de peso corporal tres veces por semana.
604
ESPIRONOLACTONA
Mecanismo de acción: Antagonista competitivo de la
aldosterona.
Indicaciones: Aldosteronismo secundario: Edema por
Insuficiencia cardiaca crónica. Edema por cirrosis. Edema por
síndrome nefrótico.
Contraindicaciones: Hiperpotasemia, mareo, confusión mental,
eritema máculo papular, ginecomastia, impotencia, efectos
androgénicos.
Efectos adversos: Hipersensibilidad al fármaco, hiperkalemia,
hipoaldosteronismo.
Posología (Tabletas): Adultos: 25 a 200 mg cada 8 horas.
- Niños: 3.3 mg/kg de peso corporal/ día, administrar cada 12
horas.
605
FENAZOPIRIDINA
Mecanismo de acción: Posee actividad analgésica local sobre
la mucosa de las vías urinarias. Disminuye la urgencia y la
frecuencia de las micciones, debido a infecciones o irritación de
la mucosa urinaria.
Indicaciones: Dolor y ardor del tracto urinario.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, hepatitis e
insuficiencia renal.
Efectos adversos: Metahemoglobinemia, coluria, cefalea y
alteraciones gastrointestinales. Con sobredosis anemia
hemolítica, insuficiencia renal y hepática.
Posología (Tabletas de liberación prolongada): Adultos: 200
mg tres veces al día, después de cada alimento.
- Niños: Mayores de 6 años: 12 mg/kg de peso corporal/ día
divididos en 3 dosis al día.
606
FUROSEMIDA
Mecanismo de acción: Diurético de asa que inhibe el simporte 2
Cl-, Na+, K+, bloqueando la reabsorción de sodio y cloro, y
promueve la secreción de potasio.
Indicaciones: Edema asociado a: Insuficiencia renal.
Insuficiencia cardiaca. Insuficiencia hepática. Edema pulmonar
agudo.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, embarazo en
el primer trimestre e insuficiencia hepática.
Efectos adversos: Náusea, cefalea, hipokalemia, alcalosis
metabólica, hipotensión arterial, sordera transitoria,
hiperuricemia, hiponatremia, hipocalcemia, hipomagnesemia.
Posología (Tabletas): Adultos: 20 a 80 mg cada 24 horas.
- Niños: 2 mg/kg de peso corporal/día cada 8 horas. Dosis
máxima 6 mg/kg de peso corporal/ día.
607
HIDROCLOROTIAZIDA
Mecanismo de acción: Diurético de acción moderada que
incrementa la eliminación urinaria de sodio, potasio y agua.
Indicaciones: Edema. Hipertensión arterial leve a moderada.
Hipercalciuria renal.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, cirrosis
hepática e insuficiencia renal.
Efectos adversos: Hipotensión ortostática, diarrea, leucopenia,
agranulocitosis, anemia aplástica, impotencia, calambres,
hiperuricemia, hiperglucemia.
Posología (Tabletas): Adultos: 25 a 100 mg/ día.
- Niños: Mayores de 6 meses: 2.2 mg/kg de peso corporal/ día,
dividir en dos tomas. Menores de 6 meses: 3.3 mg/kg de peso
corporal/ día.
608
INMUNOGLOBULINA ANTILINFOCITOS T HUMANOS
Mecanismo de acción: Gammaglobuilina policlonal que se
produce en el conejo, con efecto inmunosupresor en el humano.
Contiene anticuerpos contra una gran variedad de antígenos de
células T y antígenos MHC.
Indicaciones: Prevención y tratamiento del rechazo del injerto.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento y a los
componentes de la fórmula.
Efectos adversos: Escalofríos, fiebre, hipertensión, taquicardia,
vómito y disnea. Dolor y tromboflebitis periférica en el sitio de la
perfusión.
Posología (Solución inyectable): Niños y adultos: La posología
debe ser ajustada a cada tipo de trasplante y a juicio del
especialista. Administrar el medicamento por venoclisis lenta.
609
MANITOL
Mecanismo de acción: Diurético osmótico que eleva el flujo de
agua hacia el espacio intravascular, al aumentar la osmolaridad
del plasma.
Indicaciones: Edema cerebral. Profilaxis de la insuficiencia renal
aguda. Prueba diagnóstica de la insuficiencia renal aguda.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, Insuficiencia
cardiaca congestiva, edema pulmonar agudo, insuficiencia renal
crónica, hemorragia cerebral.
Efectos adversos: Hiponatremia, desequilibrio
hidroelectrolítico, edema cerebral, taquicardia.
Posología (Solución inyectable): Adultos y niños mayores de
12 años: 50 a 100 g durante 2 a 6 horas. Vía IV.
Edema cerebral 1.5 a 2 g/kg de peso corporal.
Prueba diagnóstica 200 mg/kg de peso corporal.
610
NORFLOXACINO
Mecanismo de acción: Inhibe la DNA girasa bacteriana
impidiendo la replicación en bacterias sensibles.
Indicaciones: Infecciones producidas por bacterias
susceptibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y a las
quinolonas, lactancia y niños.
Efectos adversos: Ardor, prurito, hiperemia, dolor, fotofobia.
Posología (Solución oftálmica): Adultos: Una a dos gotas en
cada ojo cada 4 a 6 horas.
611
OXIBUTININA
Mecanismo de acción: Efecto antiespasmódico directo sobre
el músculo liso e inhibe la acción muscarínica de la acetilcolina
sobre el músculo liso.
Indicaciones: Vejiga neurogénica. Trastornos del vaciamiento
de la vejiga.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, obstrucción del
tracto gastrointestinal, íleo paralítico, glaucoma de ángulo cerrado no
tratado, atonía intestinal, megacolon, hipertrofia prostática,
miastenia gravis.
Efectos adversos: Sequedad de mucosas, taquicardia,
palpitaciones, disminución de la sudoración, náusea, retención
urinaria, constipación, astenia, vértigo, mareos, insomnio,
ambliopía, visión borrosa, impotencia.
Posología (Tabletas): Adulto: Una tableta (5 mg)cada 8 o 12
horas.
- Niños mayores de 5 años: Una tableta cada 12 horas.
612
SEVELÁMERO
Mecanismo de acción: Es un polímero quelante no absorbible del fosfato,
libre de metal y de calcio. Contiene múltiples aminas protonadas que se unen
con iones cargados negativamente como el fosfato, mediante enlaces
iónicos y de hidrógeno. Al capturar fosfato en el tracto digestivo, disminuye la
concentración de fosfato en suero.
Indicaciones: Control de la hiperfosfatemia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco,
hipofosfatemia, obstrucción intestinal.
Efectos adversos: Náuseas, vómito, dolor abdominal,
estreñimiento, diarrea, dispepsia, flatulencia.
Posología (Tabletas): Adultos: 1 tableta (800 mg) cada 8 horas con
los alimentos en pacientes con concentración de fosfato de suero de
1.78-2.42 mmol/L (5.5 - ≤7.5 mg/dL).
2 tabletas cada 8 horas con los alimentos, en pacientes con
concentraciones de fosfato en suero de >2.42 mmol/L (>7.5 mg/dL). 613
SILDENAFIL
Mecanismo de acción: Inhibidor selectivo del monofosfato de
guanosina cíclico (GMPc) específico para la fosfodiesterasa tipo
5 (PDE5).
Indicaciones: Disfunción eréctil.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. o.
Administración concomitante con donadores de óxido nítrico,
nitratos o nitritos orgánicos. Neuropatía óptica isquémica.
Efectos adversos: Taquicardia, hipotensión, síncope, epistaxis,
vómito, dolor ocular, erección persistente o priapismo.
Posología (Tabletas): Adultos: 50 a 100 mg, 30 a 60 minutos
antes del acto sexual.
614
SIROLIMUS
Mecanismo de acción: Antibiótico inmunosupresor derivado del
actinomiceto Streptomyces hygroscopicus. Forma un complejo
citosólico con inmunofilinas (proteínas KKBP) de las células T y B que
impide la progresión del ciclo celular de la fase G1 a la S y la
proliferación celular.
Indicaciones: Auxiliar en el trasplante de riñón.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco o a
tacrolimus.
Efectos adversos: Anemia, trombocitopenia, artralgias, cefalea
y astenia, dislipidemias, hipertensión, edema periférico y
hepatotoxicidad.
Posología (Tabletas / Grageas ): Adultos: 6 a 15 mg dentro de
las 48 horas posteriores al trasplante. Mantenimiento: 2 a 5 mg
cada 24 horas .
615
SOLIFENACINA
Mecanismo de acción: Inhibidor competitivo de los receptores
muscarínicos subtipo M3.
Indicaciones: Tratamiento sintomático de la incontinencia de
urgencia y/o aumento de la frecuencia urinaria y urgencia en
pacientes con síndrome de vejiga hiperactiva.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a solifenacina, hemodiálisis,
I.H. grave, I.R. grave o I.H. moderada en tto. simultáneo con un inhibidor
potente de CYP3A4 (ketoconazol), retención urinaria, trastornos
gastrointestinales graves.
Efectos adversos: Visión borrosa; sequedad de boca,
estreñimiento, náuseas, dispepsia, dolor abdominal.
Posología (Tabletas / Solución oral): Adultos: 5 mg cada 24
horas.
- Niños: Peso 9-15 kg. Dosis de inicio: 2 ml. Peso >15 a 30 kg.
Dosis inicio: 3 ml. Peso > 30 a 45 kg. Dosis inicio: 3 ml. Peso >45
a 60 kg. Dosis inicio: 4 ml. Peso >60 kg. Dosis inicio: 5 ml. 616
TACROLIMUS
Mecanismo de acción: Macrólido inmunosupresor que inhibe la
activación del linfocito-T al unirse a una proteína intracelular FKBP-
12 bloqueando la actividad de calcineurina, calmodulina y calcio,
evitando la generación del factor nuclear de células T activadas.
Indicaciones: Trasplante de riñón y de hígado para evitar el
rechazo del órgano.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Cefalea, temblor, insomnio, diarrea, náusea,
anorexia, hipertensión arterial, hiperglucemia, hipomagnesemia,
anemia, leucocitosis, dolor abdominal y lumbar, edema periférico,
derrame pleural, atelectasia, prurito, exantema, nefropatía tóxica.
Posología (Solución inyectable / Cápsulas): Adultos o niños:
0.15 a 0.30 mg/kg de peso corporal/día, fraccionar en dos
tomas, administrar 8 a 12 horas después de suspender la vía
intravenosa. *Vía intravenosa: Adultos o niños: 0.05 a 0.1 mg/kg
de peso corporal/ día, 6 horas después del trasplante. 617
TAMSULOSINA
Mecanismo de acción: Antagonista selectivo de los receptores
alfa 1 post sinápticos que producen contracción del músculo
liso de la próstata y de la uretra con lo que disminuye su tensión
y permite el aumento del flujo urinario máximo.
Indicaciones: Hiperplasia prostática benigna.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia
renal, hipotensión arterial.
Efectos adversos: Mareo, alteraciones de la eyaculación,
cefalea, astenia, hipotensión postural y palpitaciones.
Posología (Cápsula o tableta de liberación prolongada):
Adultos: Una cápsula o tableta de liberación prolongada (0.4 mg)
cada 24 horas, después del desayuno.
618
TOLTERODINA
Mecanismo de acción: Antagonista competitivo del receptor
colinérgico muscarínico, con alta selectividad sobre la vejiga.
Indicaciones: Vejiga inestable con síntomas de incontinencia
urinaria.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, retención
urinaria, glaucoma de ángulo cerrado.
Efectos adversos: Resequedad de mucosas, estreñimiento,
dolor abdominal, flatulencia, xeroftalmía, cicloplejia, piel seca,
somnolencia y retención urinaria
Posología (Tabletas): Adultos: 2 - 4 mg cada 12 horas.
619
VARDENAFIL
Mecanismo de acción: Inhibidor selectivo del monofosfato de
guanosina cíclico (GMPc) específico para la fosfodiesterasa tipo
5 (PDE5).
Indicaciones: Disfunción eréctil.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Administración concomitante con donadores de óxido nítrico,
nitratos o nitritos orgánicos. Neuropatía óptica isquémica.
Efectos adversos: Taquicardia, hipotensión, síncope, epistaxis,
vómito, dolor ocular, erección persistente o priapismo.
Posología (Tabletas): Adultos: 10 mg, 25 a 60 minutos antes
del acto sexual. Dosis máxima, 20 mg al día.
620
NEUMOLOGÍA
621
ALFA DORNASA
Mecanismo de acción: Es la desoxirribonucleasa humana
recombinante de tipo 1 (rhDNasa), que al desdoblar al DNA,
permite expulsar con facilidad al moco.
Indicaciones: Complicaciones pulmonares de la fibrosis
quística.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, embarazo,
lactancia, menores de 5 años.
Efectos adversos: Faringitis, disfonía, laringitis, exantema.
Posología (Solución para inhalación): Niños: 2.5 mg/ día.
622
AMBROXOL
Mecanismo de acción: Actúa sobre las secreciones bronquiales
fragmentando y disgregando su organización filamentosa.
Indicaciones: Bronquitis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, úlcera
péptica.
Efectos adversos: Náusea, vómito, diarrea, cefalea, reacciones
alérgicas.
Posología (Comprimido o solución oral): Adultos: 30 mg cada 8
horas.
- Niños: Menores de dos años: 2.5 ml cada 12 horas. Mayores de
cinco años: 5 ml cada 8 horas.
623
AMINOFILINA
Mecanismo de acción: Inhibe a la fosfodiesterasa produciendo
relajación del músculo liso, en especial el bronquial.
Indicaciones: Asma Bronquial. Broncoespasmo.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, úlcera
péptica, arritmias e insuficiencia cardiaca.
Efectos adversos: Náusea, vómito, diarrea, irritabilidad,
insomnio, cefalea, convulsiones, arritmia, taquicardia,
hipotensión.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Inicial: 6 mg/kg, por
20 a 30 minutos. Mantenimiento: 0.4 a 0.9 mg/kg/ hora. Niños:
De 6 meses a 9 años. Inicial: 1.2 mg/kg/ hora, por 12 horas.
Mantenimiento: 1 mg/kg/hora. De 9 a 16 años. Inicial: 1
mg/kg/hora, por 12 horas. Mantenimiento: 0.8 mg/kg/hora. 624
BENZONATATO
Mecanismo de acción: Supresión del reflejo de la tos por acción
directa en el centro tusígeno bulbar. No tiene a las dosis
señaladas, efectos inhibidores de los centros nerviosos
respiratorios.
Indicaciones: Tos irritativa.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y anestésicos
locales del tipo de la procaína. Menores de 6 años.
Efectos adversos: Urticaria, náusea, sedación, cefalea, mareo y
dolor abdominal.
Posología (Cápsula o supositorio): Adultos: 200 mg cada 8
horas.
- Niños mayores de 12 años: 100 mg cada 8 horas.
625
BERACTANT
Mecanismo de acción: Extracto de pulmón que contiene
fosfolípidos, lípidos neutros, ácidos grasos y proteínas
surfactantes que disminuye la tensión superficial alveolar y
previene el colapso a presiones transpulmonares de reposo.
Indicaciones: Prevención y tratamiento del síndrome de
dificultad respiratoria.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Bradicardia transitoria, reflujo y obstrucción
en la sonda endotraqueal, palidez, hipotensión arterial,
hipocapnia e hipercapnia y apnea.
Posología (Solución inyectable): Prematuros: 100 mg/kg de
peso, repetir la dosis de acuerdo a respuesta terapéutica
después de 6 horas. Vía intratraqueal.
626
BROMHEXINA
Mecanismo de acción: Fluidifica las secreciones bronquiales
por fragmentación de las fibras de mucopolisacáridos ácidos.
Indicaciones: Enfermedades Bronco pulmonares con
expectoración adherente y mucoestasis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, lactancia y
úlcera péptica.
Efectos adversos: Náusea, vómito, rash, broncoespasmo,
angioedema, anafilaxia.
Posología (Comprimidos o solución oral): Adultos y niños
mayores de 12 años: 8 mg cada 8 horas.
627
BROMURO DE TIOTROPIO
Mecanismo de acción: Es un agente antimuscarínico específico
de acción prolongada. En las vías aéreas la inhibición de los
receptores M3 relaja la musculatura lisa bronquial.
Indicaciones: Enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, a la atropina
y algunos derivados como ipratropio u oxitropio.
Efectos adversos: Sequedad de boca, tos e irritación local.
Posología (Solución para nebulizar): Mayores de 12 años y
adultos: 18 µg/ día.
628
BUDESONIDA
Mecanismo de acción: Antiinflamatorio esteroideo y
broncodilatador.
Indicaciones: Mucolítico. Antiinflamatorio esteroideo.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, embarazo,
lactancia y niños menores de 1 año.
Efectos adversos: Irritación de la faringe, infección por cándida,
dermatitis por contacto, angioedema, tos, disfonía, nerviosismo,
inquietud, depresión.
Posología (Aerosol para inhalación bucal): Adultos: Inicialmente el
tratamiento debe ser: 200-400 µg (1 a 2 inhalaciones) 2 veces al día. La
dosis máxima para pacientes tratados previamente con broncodilatadores es
de 800 µg al día. Sí es necesario pueden emplearse en asma grave hasta 4
dosis 2 veces al día. Niños de 6 a 12 años: Al comenzar el tratamiento la dosis
debe ser 200 µg (1 inhalación) 2 veces al día. Durante periodos de asma
severa se puede aumentar la dosis hasta 400 µg 2 veces al día, reduciendo la
dosis una vez desaparecidos los síntomas, hasta lograr la menor dosis
efectiva de mantenimiento. 629
BUDESONIDA-FORMOTEROL
Mecanismo de acción: Antiinflamatorio esteroideo y
broncodilatador.
Indicaciones: Asma bronquial. Enfermedad pulmonar
obstructiva crónica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los fármacos o a lactosa inhalada,
tirotoxicosis, cardiopatía isquémica, taquiarritmias, hipertiroidismo,
antidepresivos tricíclicos, uso simultáneo con inhibidores de la MAO,
embarazo y lactancia, niños menores de 4 años.
Efectos adversos: Temblor, palpitaciones, cefalea, infecciones
por cándida, irritación faríngea, tos, disfonía, taquicardia, náusea,
agitación, alteraciones del sueño, broncoespasmo, exantema,
urticaria, prurito, equimosis.
Posología (Polvo): Adolescentes y adultos (mayores de 12
años): 80/4.5 µg y 160/4.5 µg de 1-2 inhalaciones, cada 12 a 24
horas. Dosis máxima de mantenimiento diaria 320 µg/18 µg.
630
CARBOCISTEÍNA
Mecanismo de acción: Acción específica sobre células
mucosecretoras. Activa la sialiltransferasa favoreciendo la
síntesis de sialomucina; restablece la funcionalidad del epitelio
bronquial y el perfil secretor normal.
Indicaciones: Alivio sintomático de las afecciones de las vías
respiratorias superiores asociadas con producción excesiva de
secreción mucosa, como procesos catarrales y gripales.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a productos
relacionados con cisteína; niños < 2 años; úlcera
gastroduodenal; asma o insuf. respiratoria grave.
Efectos adversos: A dosis altas: dispepsia, náuseas, vómitos,
diarrea.
Posología (Jarabe o cápsulas): Niños 2-5 años: 100 mg/8 h.
- Niños 6-12 años: 200 mg/8 h.
- Adultos y niños > 12 años: 750 mg/8 h.
631
CEFDINIR
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de la pared celular
bacteriana.
Indicaciones: Faringitis y amigdalitis causadas por Streptococcus
pyogenes. Otitis aguda causada por Haemophilus influenzae, Streptococcus
pneumonie y Moraxella catarrhalis. Infecciones de la piel con y sin
complicaciones causadas por Staphylococcus aureus.
Contraindicaciones: Alergia conocida a los antibióticos
cefalosporínicos.
Efectos adversos: Diarrea, náuseas, erupciones cutáneas;
convulsiones, reacciones alérgicas, anafilaxis, síndrome de Stevens-
Johnson, eritema multiforme, necrólisis epidermal tóxica; disfunción
renal, nefropatía tóxica, disfunción hepática incluyendo colestasis.
Posología (Cápsulas / Suspensión oral): Adolescentes y
adultos: 14 mg/kg hasta una dosis máxima de 600 mg/día.
632
CEFTAROLINA
Mecanismo de acción: Inhibe el tercer y último paso de la
síntesis de la pared bacteriana al unirse a unas proteínas
específicas de la pared bacteriana llamadas proteínas de unión a
la penicilinas (PBP).
Indicaciones: En neonatos, niños y adultos para el tratamiento
De infecciones complicadas de piel y tejidos blandos (IPTBc) y
neumonía adquirida en la comunidad (NAC).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo, a
otras cefalosporinas o hipersensibilidad inmediata y grave a
cualquier otro tipo de betalactámico.
Efectos adversos: Rash, prurito, cefalea, mareo, flebitis,,
diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal, transaminasas
aumentadas.
Posología (Solución inyectable): Adultos y adolescentes ≥ 12 -
< 18 años: peso > 33 kg: 600 mg/12 h. < 33 kg: 12 mg/kg/8 h
(máx. 400 mg/8 h)
- Niños ≥2-<12 años: 12 mg/kg/8 h (máx. 400 mg/8 h)
- Niños < 2años-≥ 2 meses: 8 mg/kg/8 h. 633
CLOPERASTINA
Mecanismo de acción: Antitusígeno central, actúa
selectivamente sobre el centro regulador de la tos; además
acción relajante sobre los bronquios y leve acción
antihistamínica.
Indicaciones: Tratamiento de formas improductivas de tos,
como tos irritativa o tos nerviosa para ads. y niños > 12 años.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cloperastina y a
antihistamínicos; concomitancia con IMAO; niños < 2 años;
embarazo y lactancia.
Efectos adversos: Poco frecuentes: somnolencia, sequedad de
boca.
Posología (Cápsulas / Suspensión oral): Adultos y niños > 12
años: 10-20 mg 3 veces/día.
- Niños 7-12 años: 10 mg 2 veces/día.
- Niños 5-6 años: 6 mg 2 veces/día.
- Niños 2-4 años: 4 mg 2 veces/día. 634
DEXTROMETORFANO
Mecanismo de acción: Suprime el reflejo de la tos por acción
directa en el centro tusígeno del bulbo raquídeo.
Indicaciones: Tos irritativa.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Diabetes
mellitus, asma bronquial, gastritis, úlcera péptica, enfisema,
insuficiencia hepática. Menores de 6 años.
Efectos adversos: Somnolencia, mareos, náusea y sequedad de
boca.
Posología (Jarabe): Adultos y niños mayores de 12 años: 30 a
45 mg cada 6 u 8 horas.
- Niños de 6 a 12 años: 10 a 20 mg cada 6 u 8 horas.
635
DIPROPONIATO DE BECLOMETASONA
Mecanismo de acción: Disminuye la inflamación bronquial,
suprime la respuesta inmunológica e influye en el metabolismo
de proteínas, grasas y carbohidratos.
Indicaciones: Asma bronquial.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Pacientes
con trastornos de hemostasia, epistaxis y rinitis atrófica.
Efectos adversos: Candidiasis bucofaríngea y síntomas
irritativos.
Posología (Suspensión en aerosol): Adultos: Dos a cuatro
inhalaciones, cada 6 u 8 horas Dosificación máxima 20
inhalaciones /día.
- Niños de 6 a 12 años: Una a dos inhalaciones, cada 6 u 8 horas.
Dosificación máxima 10 inhalaciones /día. 636
FENOTEROL
Mecanismo de acción: Broncodilatador que produce un efecto
tópico en la vía aérea, el bromuro de ipratropio actúa sobre
receptores muscarínicos, en tanto que el salbutamol sobre
receptores ß2 (beta) adrenérgicos de la vía aérea.
Indicaciones: Prevenir y tratar los síntomas de las
enfermedades que cursen con obstrucción crónica de la vía
aérea con broncoespasmo reversible.
Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad conocida
al fenoterol o a sustancias similares a la atropina o a cualquier
otro componente de la fórmula.
Efectos adversos: Puede ocasionar nerviosismo, xerostomía,
cefalea, mareo y temblor fino de músculo esquelético.
Taquicardia y palpitaciones. Alteraciones en la motilidad
gastrointestinal (vómito, constipación y diarrea).
Posología (Aerosol): Adultos y niños mayores de 6 años:
Administrar dos disparos. (Inhalación bucal)
637
FLUTICASONA
Mecanismo de acción: Glucocorticoide anti‐inflamatoria
bronquial, antialérgico y antiproliferativo.
Indicaciones: Asma bronquial.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Riesgo de broncoespasmo paradójico.
Posología (Aerosol): Adultos: 100 a 1000 µg cada 12 horas, de
acuerdo a la gravedad del padecimiento.
- Niños mayores de 4 años: 50 a 100 µg cada 12 horas.
638
GUAIFENESINA
Mecanismo de acción: Reduce la viscosidad y facilita la
eliminación de secreciones, incrementando la expectoración
fluida en el tracto respiratorio.
Indicaciones: Reduce la viscosidad y facilita la eliminación de
secreciones, incrementando la expectoración fluida en el tracto
respiratorio.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad.
Efectos adversos: Molestias gastrointestinales, nauseas,
vómitos; reacciones de hipersensibilidad.
Posología (Tabletas de liberación prolongada / Jarabe):
Adultos y niños > 12 años: 15 ml cada 4 o 6 h.
- Niños 6-11 años: 10 ml cada 4 ó 6 h.
639
INDACATEROL-GLICOPIRRONIO
Mecanismo de acción: Es un agonista adrenérgico ɞ2 y
antagonista de los receptores muscarínicos (anticolinérgico),
provocan la relajación del músculo liso.
Indicaciones: Tratamiento broncodilatador de mantenimiento para
control de síntomas de la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica
(EPOC) moderado a grave con riesgo de exacerbaciones.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los fármacos.
Efectos adversos: Estornudos, tos, dolor de cabeza con o sin fiebre, combinación de
dolor de garganta y secreción nasal (rinofaringitis), dolor al orinar y micciones
frecuente, sensación de presión o dolor en las mejillas y la frente, flujo o congestión
nasal, mareos, dolor de cabeza, tos, dolor de garganta, malestar estomacal,
indigestión, sed excesiva, gran volumen urinario, aumento del apetito con pérdida de
peso, cansancio.
Posología (Cápsulas): Adultos: Una cápsula diaria.
640
IPRATROPIO
Mecanismo de acción: Anticolinérgico que actúa inhibiendo los
reflejos vagales por antagonismo sobre el receptor de la
acetilcolina.
Indicaciones: Broncoespasmo en casos de asma bronquial.
Broncoespasmo en caso de enfermedad pulmonar obstructiva
crónica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y atropina.
Glaucoma, hipertrofia prostática. Embarazo, lactancia y menores
de 12 años.
Efectos adversos: Cefalea, náuseas y sequedad de la mucosa
oral.
Posología (Suspensión en aerosol): Adultos: Suspensión en
aerosol. Ataque agudo: 2-3 inhalaciones, que pueden repetirse 2
horas más tarde. Mantenimiento: 2 inhalaciones cada 4-6 horas.
Solución. Adultos y mayores de 12 años (diluida con solución
fisiológica hasta 3-4 ml): Ataque agudo: 2 ml (40 gotas = 0.5 mg). 641
IPRATROPIO-SALBUTAMOL
Mecanismo de acción: Broncodilatadores de acción local, el
bromuro de ipratropio actúa sobre receptores muscarínicos, en
tanto que el salbutamol sobre receptores β2 adrenérgicos de
pulmón.
Indicaciones: Broncoespasmo en casos de asma bronquial
Broncoespasmo en caso de enfermedad pulmonar obstructiva
crónica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y atropínicos,
cardiomiopatía hipertrófica obstructiva, taquiarritmias, hipertensión
arterial, tirotoxicosis, hipertiroidismo, enfermedad de Parkinson.
Efectos adversos: Ligero temblor de extremidades,
nerviosismo, taquicardia, mareaos, palpitaciones o cefalea.
Posología (Solución para inhalación): Niños de 2 a 12 años: Ataque
agudo: 30 μg-150 µg (3 gotas)/kg cada 6-8 horas. Mantenimiento: 30
μg-150 µg (3 gotas)/kg cada 6-8 horas. Adultos y niños mayores de 12
años: Ataque agudo: 0.500 mg-2.500 mg. Repetir de acuerdo a
respuesta terapéutica. Mantenimiento: 0.500 mg-2.500 mg cada 6-8
horas. 642
MONTELUKAST
Mecanismo de acción: Antagonista selectivo de los receptores
de leucotrienos, activo por vía oral. Inhibe específicamente al
receptor CysLt1 de los cisteinil leucotrienos.
Indicaciones: Asma bronquial. Rinitis alérgica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Cefalea y dolor abdominal.
Posología (Comprimido): Adultos: 10 mg cada 24 horas.
(Comprimido recubierto)
- Niños de 6 a 14 años: 5 mg cada 24 horas. (Comprimido
masticable).
643
NICOTINA
Mecanismo de acción: Alcaloide principal de los productos del
tabaco, se ha demostrado que es adictiva y que la abstinencia
está relacionada con síntomas de supresión característicos.
Indicaciones: Coadyuvante en el tratamiento para eliminar el
hábito del tabaco.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. No
fumadores, uso simultáneo de otro producto que contenga
nicotina, embarazo y lactancia.
Efectos adversos: Insomnio, náusea, ligero trastorno
estomacal (dispepsia, constipación), tos irritación de garganta,
sequedad de boca, mialgia y artralgia.
Posología (Parches): Adultos: Fumadores de más de 10
cigarrillos diarios: Parche de 22 cm2 al día por 6 semanas.
Fumadores de menos de 10 cigarrillos diarios: Parche de 15 cm2
al día por 6 semanas. Parche de 7 cm2 al día por 2 semanas.
644
OMALIZUMAB
Mecanismo de acción: Se une a la IgE e impide la unión de ésta
a los receptores de alta afinidad FceRI, reduciendo la cantidad de
IgE libre disponible para iniciar la cascada inmunológica de la
alergia.
Indicaciones: Asma alérgica persistente moderada a grave.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Dolor, eritema, prurito e hinchazón en el sitio
de la inyección; cefalea, mareo, somnolencia, parestesia,
síncope, hipotensión postural, crisis vasomotoras, faringitis, tos,
broncoespasmo, náuseas, diarrea.
Posología (Solución inyectable): Adultos: La dosis e intervalo
de administración depende de la concentración basal de IgE
(UI/mL) y el peso corporal (kg); administrar entre 150 y 375 mg,
cada 2 ó 4 semanas. Vía subcutánea.
645
PALIVIZUMAB
Mecanismo de acción: Anticuerpo monoclonal humanizado IgG1
dirigido a un antígeno determinante de estructura conocida en el
sitio antigénico A de la proteína de fusión del virus sincicial
respiratorio (RSV).
Indicaciones: Tratamiento preventivo contra la infección por el
virus sincicial respiratorio.
Contraindicaciones: En adultos y niños con reacción previa
grave al principio activo o alguno de los ingredientes del
medicamento.
Efectos adversos: Fiebre, tos, diarrea, neumonía, disnea,
eccema, broncoespasmo, bronquiolitis, conjuntivitis, anemia y
síndrome gripal.
Posología (Solución inyectable): Niños: 15 mg/kg de peso
corporal/mes. Vía intramuscular.
646
PIRFENIDONA
Mecanismo de acción: Inhibidor selectivo de citosinas profibróticas
como TGF-ß, PDGF y EGF. Pirfenidona está indicado en aquellos
padecimientos que cursan con fibrosis crónica, asociada a daño
tisular de órganos como es la Fibrosis Pulmonar Idiopática.
Indicaciones: Tratamiento de Fibrosis Pulmonar Idiopática.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Pérdida de peso, anorexia, pérdida de apetito,
insomnio, mareo, dolor de cabeza, somnolencia, disgeusia, bochornos,
disnea, tos, dispepsia, náuseas, diarrea, vómito, distención abdominal,
dolor abdominal, estreñimiento, flatulencia, elevación de enzimas
hepáticas ALT, AST, GGT.
Posología (Tabletas de liberación prolongada): Adultos: 1800
mg al día. Se recomienda dividir la dosis diaria cada 12 horas.
647
SALBUTAMOL
Mecanismo de acción: Agonista de los receptores
adrenérgicos beta dos. Produce relajación del músculo liso
bronquial, vascular e intestinal.
Indicaciones: Asma bronquial. Bronquitis. Enfisema.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y a las aminas
simpaticomiméticas, arritmias cardiacas, insuficiencia coronaria.
Efectos adversos: Náusea, taquicardia, temblores, nerviosismo,
palpitaciones, insomnio, mal sabor de boca, resequedad
orofaríngea, dificultad a la micción, aumento o disminución de la
presión arterial.
Posología: Adultos: Dos inhalaciones cada 8 horas. (Suspensión en
aerosol). Niños: Mayores de 10 años, una inhalación cada 8 horas.
(Suspensión en aerosol). Adultos: 10 ml cada 6-8 horas. (Jarabe)
- Niños de 6 a 12 años: 5 ml cada 8 horas. De 2 a 6 años: 2.5 ml cada 8
horas. (Jarabe)
648
SALBUTAMOL (SOLUCIÓN PARA NEBULIZAR)
Mecanismo de acción: Agonista de los receptores
adrenérgicos beta dos. Produce relajación del músculo liso
bronquial, vascular e intestinal.
Indicaciones: Asma bronquial. Bronquitis. Enfisema.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y a las aminas
simpaticomiméticas, arritmias cardiacas, insuficiencia coronaria.
Efectos adversos: Náusea, taquicardia, temblores, nerviosismo,
palpitaciones, insomnio, mal sabor de boca, resequedad
orofaríngea, dificultad a la micción, aumento o disminución de la
presión arterial.
Posología (Solución para nebulizar): Adultos: Se recomienda
diluir 1 ml de la solución (500 µg) en 2-3 ml de solución salina
fisiológica para administrar nebulización cada 4-6 horas.
649
SALMETEROL
Mecanismo de acción: Agonista de los receptores beta 2
adrenérgicos, de acción local en el pulmón; además, inhibe
mediadores derivados de mastocitos, por lo que inhibe la
respuesta inmediata y tardía al alérgeno.
Indicaciones: Broncodilatador.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, embarazo,
lactancia y menores de 4 años.
Efectos adversos: Temblor fino distal, cefalea, palpitaciones,
rash cutáneo, angioedema, artralgias.
Posología (Suspensión en aerosol): Adultos: 100 µg cada 12
horas.
- Niños mayores de 4 años: 50 µg cada 12 horas.
650
SALMETEROL-FLUTICASONA
Mecanismo de acción: Salmeterol es un β2‐agonista selectivo de
acción prolongada (12 horas), el cual posee una cadena lateral larga
que se une al exo‐sitio del receptor. El propionato de fluticasona,
tiene acción antiinflamatoria potente a nivel pulmonar.
Indicaciones: Enfermedad obstructiva crónica. Asma bronquial.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes del
medicamento.
Efectos adversos: Irritación orofaríngea, temblor, cefalea, rash,
edema.
Posología (Polvo): Adultos y mayores de 4 años: Una inhalación
cada 12 horas.
651
SILDENAFIL
Mecanismo de acción: Inhibidor potente y selectivo de guanosina monofosfato
cíclico (GMPc), una fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) que es la enzima responsable de la
generación de GMPc. Además de la presencia de ésta enzima en el cuerpo cavernoso
del pene, la PDE5 también se observa en la vasculatura pulmonar, por lo que dentro de
las células del músculo liso vascular pulmonar produce un efecto de relajación.
Indicaciones: Tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar
(HAP) y disfunción eréctil.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo o
algunos de los excipientes.
Efectos adversos: Cefalea, rubor, diarrea, dolor en las
extremidades y dispepsia.
Posología (Tabletas): Adultos: 20 mg tres veces al día.
652
TEOFILINA
Mecanismo de acción: Inhibe la fosfodiesterasa, enzima que
degrada al monofosfato de adenosina cíclico y por ello tiene un
efecto relajante del músculo liso bronquial, reduce la resistencia
vascular pulmonar y facilita la contractilidad del diafragma.
Indicaciones: Asma bronquial. Broncoespasmo.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y a las
xantinas (cafeína), arritmias cardiacas, úlcera péptica activa,
crisis convulsivas no controladas y niños menores de 12 años.
Efectos adversos: Náusea, vómito, anorexia, diarrea, urticaria,
palpitaciones, taquicardia, bochorno e hipotensión arterial,
mareos, cefalea, insomnio y convulsiones.
Posología (Elixir): Adultos: Inicio: 6 mg/kg. Sostén 1 a 3 mg/kg
cada 8 a 12 horas.
- Niños de 6 meses a 9 años: Inicio: 6 mg/kg. Sostén: 4 mg/kg
cada 6 horas
- Adultos: 100 mg cada 24 horas (Comprimido o tableta). 653
TERBUTALINA
Mecanismo de acción: Relaja el músculo liso bronquial al unirse
con receptores adrenérgicos beta 2. También relaja el músculo
uterino.
Indicaciones: Asma bronquial, bronquitis crónica y enfisema
pulmonar. Broncoespasmo.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Nerviosismo, temblores, cefalea,
palpitaciones y taquicardia; faringitis irritativa (en la forma
inhalada); vómito y náusea.
Posología: Solución inyectable: Adultos: 0.25 mg cada 6-8
horas.
- Tabletas: Adultos: 5 mg cada 8 horas. Niños mayores de 12
años: 2.5 a 5 mg cada 8 horas.
654
TIANFENICOL
Mecanismo de acción: Antibiótico y mucolítico.
Indicaciones: Infección bacteriana respiratoria complicada por
fenómenos de mucoestasis. Sinusitis, otitis catarral, laringo
faringitis, traqueítis, bronquitis, bronconeumonía, neumonía, absceso
pulmonar.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, anuria, deficiencias de la
hematopoyesis. Insuficiencia renal grave. Durante 1 er tercio de
embarazo.
Efectos adversos: Náuseas, diarrea, estomatitis, glositis,
pirosis gástrica, alteración hemática en tratamiento prolongado.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 750 mg/12 h. Vía
intramuscular.
- Niños 7-12 años: 375mg, 2 veces/día. Vía intramuscular.
655
ZAFIRLUKAST
Mecanismo de acción: Antagonista selectivo de los receptores
de leucotrienos D4 y E4.
Indicaciones: Tratamiento y profilaxis del asma bronquial
crónica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, menores de
12 años, tratamiento agudo de asma, lactancia.
Efectos adversos: Cefalea, náusea, vómito, diarrea, astenia,
dolor abdominal, ictericia, letargia.
Posología (Tabletas): Adultos: 20 mg cada 12 horas. V
656
NEUROLOGÍA
657
ACETATO DE GLATIRAMER
Mecanismo de acción: El mecanismo no está totalmente
dilucidado, aunque las evidencias indican que actúa modificando
los procesos inmunes responsables de la patogénesis de la EM.
Indicaciones: Esclerosis múltiple remitente recurrente en
ausencia de factores de mal pronóstico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Reacciones en el lugar de la inyección: dolor,
eritema, prurito, edema, hipersensibilidad. Dolor de pecho,
vasodilatación, disnea, palpitación o taquicardia. Síndrome gripal, fiebre,
lumbalgia, cefalea, astenia, disnea, artralgias, rash, diaforesis, ansiedad.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 20 mg cada 24
horas. Vía subcutánea.
658
ALEMTUZUMAB
Mecanismo de acción: Se une al antígeno de superficie celular
CD52 que está presente en niveles altos en los linfocitos T y B y
en niveles bajos en células NK, monocitos y macrófagos.
Indicaciones: Esclerosis Múltiple Remitente Recurrente en
presencia de factores de mal pronóstico o alta actividad de la
enfermedad o falla a otros tratamientos modificadores.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad tipo 1 conocida.
Embarazo y lactancia. En menores de 18 años.
Efectos adversos: Náuseas, diarrea, vómito, dispepsia, ansiedad,
mareos, parestesia, urticaria, prurito, taquicardia, pirexia, fatiga,
escalofríos, malestar en el pecho, dolor, enfermedad similar a la
influenza, lumbalgia, dolor en extremidades.
Posología (Solución inyectable): Adultos: La dosis
recomendada es de 12 mg/día administrada por infusión
intravenosa (IV) para dos o más ciclos de tratamiento.
659
ALMOTRIPTÁN
Mecanismo de acción: Agonista selectivo de los receptores 5-
HT1B y 5-HT1D que median la vasoconstricción de ciertos vasos
craneales.
Indicaciones: Antimigrañoso. Tratamiento del dolor leve o
moderado del cuadro de migraña con o sin aura
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. En pacientes con
signos de enfermedad isquémica cardíaca , hipertensión grave o leve o
moderada no controlada. Pacientes que hayan sufrido un ACV.
Enfermedad vascular periférica.
Efectos adversos: Mareo, somnolencia, náusea, vómito y fatiga.
Tras su administración, almotriptán puede asociarse con
síntomas transitorios, incluyendo dolor y opresión torácicos, que
pueden ser intensos y afectar a la garganta.
Posología (Tabletas): Adultos y mayores de 18 años de edad:
Dosis 12.5 mg; se puede tomar una segunda dosis si los
síntomas reaparecen en el plazo de 24 horas.
660
ARPIPRAZOL
Mecanismo de acción: Actúa a través de la combinación del
agonismo parcial de los receptores D2 de la dopamina y 5HT de
la serotonina y el antagonismo de receptores 5HT2 de
serotonina.
Indicaciones: Esquizofrenia aguda. Esquizofrenia crónica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y en menores
de 18 años.
Efectos adversos: Cefalea, insomnio, ansiedad, somnolencia,
dispepsia, náuseas, vómito.
Posología (Tabletas): Adultos: 15-30 mg/ día, de acuerdo con
cada caso.
661
BIPERIDENO
Mecanismo de acción: Disminuye la actividad colinérgica
central, favoreciendo el balance colinérgico-dopaminérgico en el
sistema nervioso central.
Indicaciones: Parkinsonismo. Cinetosis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Glaucoma,
epilepsia, arritmias cardiacas, hipertrofia prostática.
Efectos adversos: Estreñimiento, boca seca, retención urinaria,
visión borrosa, inquietud, irritabilidad e hipotensión ortostática.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 2 mg cada 6 horas.
Vía intramuscular o intravenosa.
-Niños: 40 µg/kg de peso corporal/ día, dividida cada 6 horas. Vía
intramuscular o intravenosa.
662
CARBAMAZEPINA
Mecanismo de acción: Estabiliza la membrana neuronal y limita
la actividad convulsiva al inhibir los canales de sodio.
Indicaciones: Epilepsia. Crisis convulsivas generalizadas o
parciales.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Glaucoma,
agranulocitosis, trombocitopenia, anemia aplásica, insuficiencia
renal y hepática.
Efectos adversos: Náusea, vómito, somnolencia, ataxia,
vértigo, anemia aplástica, agranulocitosis.
Posología (Tabletas / Suspensión oral): Adultos: 600 a 800 mg
en 24 horas, dividida cada 8 ó 12 horas.
- Niños: 10 a 30 mg/kg de peso corporal/ día, dividida cada 6 a 8
horas.
663
CLOBAZAM
Mecanismo de acción: Benzodiazepina que favorece la acción
inhibitoria del GABA disminuyendo la actividad neuronal.
Indicaciones: Síndrome de ansiedad generalizado. Insomnio.
Preanestésico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Miastenia
gravis, psicosis, insuficiencia hepática o renal.
Efectos adversos: Somnolencia, cefalea, xerostomía,
estreñimiento, confusión mental, incoordinación muscular.
Posología (Tabletas): Adultos: 10 mg cada 8 a 12 horas.
664
CLONAZEPAM
Mecanismo de acción: Benzodiazepina que favorece la acción
inhibitoria del GABA disminuyendo la actividad neuronal.
Indicaciones: Epilepsia generalizada, particularmente las
variedades mioclónica, atónica. Ansiolítico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a benzodiacepinas,
insuficiencia hepática y renal, glaucoma, lactancia, psicosis,
miastenia gravis.
Efectos adversos: Rinorrea, palpitaciones, somnolencia, mareo,
ataxia, nistagmus, sedación exagerada, efecto miorrelajante,
hipotonía muscular.
Posología (Tabletas): Adultos y niños mayores de 30 kg: Dosis
inicial: 0.5 mg cada 8 horas. Dosis máxima: 20 mg/ día.
- Niños menores de 30 kg: 0.01 a 0.03 mg/kg/ día, cada 8 horas.
Dosis máxima: 0.1 a 0.2 mg/kg de peso corporal/ día.
665
DIAZEPAM
Mecanismo de acción: Benzodiazepina de duración prolongada
que actúa principalmente sobre el sistema nervioso central,
produciendo diversos grados de depresión, desde sedación
hasta hipnosis.
Indicaciones: Síndrome de ansiedad generalizada. Síndrome
convulsivo. Epilepsia. Espasmo muscular. Preanestesia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, glaucoma, miastenia
gravis, niños menores de 10 kg de peso corporal, embarazo, estado de
choque, uso de otros depresores del sistema nervioso central, ancianos y
enfermos graves e insuficiencia renal.
Efectos adversos: Insuficiencia respiratoria, paro cardiaco,
urticaria, náusea, vómito, excitación, alucinaciones, leucopenia,
daño hepático, flebitis, trombosis venosa, dependencia.
Posología (Tabletas): Tableta: Adultos: 5 a 10 mg al día. Dosis
máxima 20 mg. Niños con peso mayor de 10 kg: 0.1 mg/kg de
peso corporal/ día. Solución inyectable: Adultos: 5 a 10 mg al día.
Dosis máxima 20 mg. Niños con peso mayor de 10 kg: 0.1 mg por
kg de peso corporal. Dosis única. 666
DIMENHIDRINATO
Mecanismo de acción: Con propiedades antihistamínicas,
disminuye a nivel central la estimulación vestibular y deprime la
función laberíntica y la zona bulbar quimiorreceptora
desencadenante del vértigo, náuseas y vómitos.
Indicaciones: Vértigo. Cinetosis. Vómito.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, glaucoma,
hipertrofia prostática, obstrucción gastro-duodenal, asma
bronquial e insuficiencia hepática y renal.
Efectos adversos: Somnolencia y sedación. Menos frecuentes:
visión borrosa, cefalea, insomnio, inquietud, molestias
gastrointestinales, micción difícil, urticaria, y fotosensibilidad.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Una ampolleta de 50
mg, cada 6 horas. Vía intramuscular e infusión intravenosa.
667
DIMETILFUMARATO
Mecanismo de acción: Su mecanismo de acción no se conoce
por completo pero estudios indican que es mediado por la
activación de la vía de transcripción del factor nuclear 2
(derivado de eritroide 2) (Nrf2).
Indicaciones: Esclerosis múltiple remitente recurrente en
ausencia de factores de mal pronóstico. Intolerancia a
inyectables.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Rubefacción, diarrea, náuseas, dolor
abdominal, dolor en la parte superior del abdomen y proteinuria.
Posología (Cápsula de liberación prolongada): Adultos: 240
mg dos veces al día.
668
ELETRIPTÁN
Mecanismo de acción: Agonista selectivo de los receptores
vasculares 5HT1B y de los receptores neuronales 5HT1P.
Indicaciones: Migraña.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Insuficiencia
hepática severa, hipertensión no controlada, insuficiencia coronaria,
enfermedad vascular periférica, antecedentes de eventos
vasculares cerebrales, administración de ergotamina o derivados.
Efectos adversos: Sequedad bucal, sudoración, astenia, dolor,
opresión, somnolencia, mareos, parestesia, hipertonía muscular,
cefalea, bochornos, palpitaciones, taquicardia, miastenia,
mialgias.
Posología (Tabletas): Adultos: Dosis inicial: 40 a 80 mg. Dosis
máxima 160 mg.
669
ERGOTAMINA Y CAFEÍNA
Mecanismo de acción: Alcaloide del cornezuelo de centeno que
actúa como agonista de los receptores serotoninérgicos (5
HT1), produciendo estimulación directa del músculo liso
vascular.
Indicaciones: Migraña. Cefalea vascular.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Enfermedad
vascular periférica, hipertensión arterial, septicemia,
insuficiencia hepática o renal, enfermedad coronaria.
Efectos adversos: Náusea, vómito, taquicardia, parestesias en
las extremidades inferiores, dolor precordial y edema.
Posología (Comprimido / Gragea / Tableta): Adultos: Migraña:
1/100 mg cada 30 minutos, 6 en total. Dosis máxima de
Ergotamina: 6 mg/ día.
- Niños mayores de 12 años: 1/100 mg. Dosis máxima de
Ergotamina: 3 mg/ día. 670
FAMPRIDINA
Mecanismo de acción: Bloqueante de los canales de potasio. Al
bloquear los canales de potasio, reduce la fuga de corriente iónica a
través de estos canales y, prolonga la repolarización e intensifica la
formación del potencial de acción en los axones desmielinizados.
Indicaciones: Mejora la marcha en pacientes ads. con
esclerosis múltiple con discapacidad en la marcha.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, tratamiento concomitante
con medicamentos que contienen fampridina, historia previa o
presentación actual de crisis epilépticas, insuficiencia renal leve.
Efectos adversos: Infecciones en las vías urinarias, insomnio,
ansiedad, mareos, cefalea, trastorno del equilibrio, parestesia,
temblores, disnea, dolor faringolaríngeo, náuseas, vómitos,
estreñimiento.
Posología (Comprimido): Adultos: 10 mg/12 h (sin alimentos).
671
FENITOÍNA
Mecanismo de acción: Estabiliza la membrana neuronal y limita
la actividad convulsiva al inhibir los canales de sodio.
Indicaciones: Epilepsia. Crisis generalizadas y parciales. Dolor
neuropático.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Insuficiencia
hepática, cardiaca o renal; anemia aplástica, lupus eritematoso,
linfomas.
Efectos adversos: Náuseas, vómito, nistagmus, anemia
megaloblástica, ictericia, ataxia, hipertrofia gingival, hirsutismo,
fibrilación ventricular, hepatitis.
Posología (Tabletas / Suspensión oral): Adultos: 100 mg cada
8 horas.
- Niños: 5 a 7 mg/kg de peso corporal /día, dividir dosis cada 12
horas.
672
FENOBARBITAL
Mecanismo de acción: Estabiliza la membrana neuronal y limita
la actividad convulsiva al favorecer la actividad GABAérgica.
Indicaciones: Epilepsia. Síndrome convulsivo.
Hiperbilirrubinemia del recién nacido.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Porfiria
aguda intermitente, insuficiencia hepática, nefritis, lactancia,
hipertiroidismo, diabetes mellitus, anemia
Efectos adversos: Somnolencia, ataxia, insuficiencia
respiratoria, excitación paradójica en niños y ancianos,
dermatitis.
Posología (Tabletas / Elixir): Niños: 4 a 6 mg/kg de peso
corporal/ día, dividido cada 12 horas.
- Adultos: 100 a 200 mg/ día.
673
FINGOLIMOD
Mecanismo de acción: Es un modulador de los receptores de la
esfingosina-1-fosfato. Por lo tanto bloquea la capacidad de los
linfocitos T para egresar de los ganglios linfáticos, causando una
redistribución de dichas células.
Indicaciones: Esclerosis múltiple remitente recurrente con
algún factor de mal pronóstico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Nasofaringitis, infección por influenza,
cefalea, alteraciones en las PFH, fatiga, dolor de espalda, y
diarrea.
Posología (Cápsulas): Adultos: 0.5 mg cada 24 horas.
674
FLUNARIZINA
Mecanismo de acción: Antagonista del calcio.
Indicaciones: Vértigo vestibular.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Síndrome de
Parkinson, depresión, obesidad.
Efectos adversos: Somnolencia, depresión, síntomas
extrapiramidales, aumento de peso, náusea.
Posología (Tabletas): Adultos: 10 mg/día, posteriormente
disminuir la dosis a 5 mg/día, durante 5 días. El tratamiento no
debe exceder de 2 meses.
675
GABAPENTINA
Mecanismo de acción: Análogo del ácido gamaaminobutírico
(GABA) que incrementa la descarga promovida del GABA
mediante un proceso desconocido.
Indicaciones: Epilepsia. Síndrome convulsivo con crisis
generalizadas o parciales. Dolor neuropático.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, valorar la
necesidad de su empleo durante el embarazo y lactancia.
Efectos adversos: Ataxia, nistagmus, amnesia, depresión,
irritabilidad, somnolencia y leucopenia.
Posología (Cápsulas): Adultos y niños mayores de 12 años: 300
a 600 mg cada 8 horas.
676
GALANTAMINA
Mecanismo de acción: Alcaloide terciario inhibidor selectivo,
competitivo y reversible de la acetilcolinesterasa. Como
consecuencia, el aumento en la actividad del sistema colinérgico
se asocia con mejoría en la función cognitiva.
Indicaciones: Demencia secundaria a la enfermedad de
Alzheimer.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco o a los
componentes de la fórmula.
Efectos adversos: Náusea, vómito, diarrea, dolor abdominal,
dispepsia, anorexia, fatiga, mareo, vértigo, cefalea, somnolencia
y disminución de peso.
Posología (Cápsulas de liberación prolongada): Adultos: Dosis
inicial: 8 mg cada 24 horas durante 4 semanas.
Dosis de mantenimiento: 16 mg cada 24 horas por lo menos
durante 4 semanas. Dosis máxima: 24 mg/ día.
677
INTERFERÓN BETA
Mecanismo de acción: Citocinas potentes con efecto antiviral,
antiproliferativo e inmunomodulador.
Indicaciones: Esclerosis múltiple remitente recurrente en
ausencia de factores de mal pronóstico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Fiebre, fatiga, artralgias, cefalea, mareos,
sedación, confusión y depresión, leucopenia y trombocitopenia.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 44 µg tres veces por
semana. Vía subcutánea.
678
LAMOTRIGINA
Mecanismo de acción: Bloqueador de los canales de sodio, produce
bloqueo, dependiente del voltaje de la descarga repetitiva sostenida
en las neuronas e inhibe la liberación patológica del glutamato.
Además inhibe los potenciales de acción provocados por el glutamato.
Indicaciones: Epilepsia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Cefalea, fatiga, erupción cutánea, náusea,
mareo, somnolencia, insomnio.
Posología (Tabletas): Adultos: Iniciar con 25 mg/ día, dosis de
mantenimiento de 100 a 200 mg al día, o dividido cada 12 horas. Niños:
Iniciar con 2 mg/kg/ día, dividir la dosis cada 12 horas durante 2 semanas,
posteriormente 5 mg/ kg/ día por 2 semanas más y finalmente 5 a 15 g/
kg/ día como dosis de mantenimiento.
679
LEVETIRACETAM
Mecanismo de acción: Se desconoce el mecanismo exacto
mediante el cual ejerce su efecto antiepiléptico pero no parece
derivar de ninguna interacción con mecanismos conocidos que
participan en la neuro-transmisión inhibitoria y excitatoria.
Indicaciones: Epilepsia como terapia concomitante en las crisis
de inicio parcial con o sin generalización secundaria. Epilepsia
mioclónica. Epilepsia generalizada primaria.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y a otros
derivados de la pirrolidona o a cualquiera de los componentes de
la fórmula.
Efectos adversos: Somnolencia, astenia, mareo, vértigo,
convulsión, depresión, labilidad emocional, hostilidad, insomnio,
nerviosismo, ataxia, temblor, amnesia.
Posología (Tabletas): Adultos: 1 000 a 3 000 mg al día en dosis
dividida cada 12 horas.
680
LEVODOPA Y CARBIDOPA
Mecanismo de acción: Precursor de la dopamina que
incrementa las concentraciones del neurotransmisor en el
sistema nervioso central.
Indicaciones: Enfermedad de Parkinson.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los fármacos,
glaucoma, infarto del miocardio, hipertrofia prostática, uso
simultáneo con agentes inhibidores de la monoaminoxidasa.
Efectos adversos: Náusea, vómito, excitación, disquinesia,
alucinaciones.
Posología (Tabletas): Adultos: Iniciar 125mg/12.5 mg cada 12 a
24 horas. Se ajusta la dosis de acuerdo a respuesta terapéutica.
Dosis máxima 2000/200 mg /día. Dosis de sostén 250/25 mg
cada 8 horas.
681
MANITOL
Mecanismo de acción: Diurético osmótico que eleva el flujo de
agua hacia el espacio intravascular, al aumentar la osmolaridad
del plasma.
Indicaciones: Edema cerebral. Profilaxis de la Insuficiencia renal
aguda. Prueba diagnóstica de la insuficiencia renal aguda.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia
cardiaca congestiva, edema pulmonar agudo, insuficiencia renal
crónica, hemorragia cerebral.
Efectos adversos: Hiponatremia, desequilibrio
hidroelectrolítico, edema cerebral, taquicardia.
Posología (Solución inyectable): Adultos y niños mayores de
12 años: 50 a 100 g durante 2 a 6 horas. Edema cerebral 1.5 a 2
g/kg. Prueba diagnóstica 200 mg/kg.
682
MEMANTINA
Mecanismo de acción: Antagonista no competitivo de
receptores NMDA. Modula los efectos de los niveles tónicos de
glutamato elevados patológicamente que pueden ocasionar
disfunción neuronal.
Indicaciones: Enfermedad de Alzheimer de moderada a grave.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a memantina.
Efectos adversos: Dolor de cabeza, somnolencia,
estreñimiento, vértigo, alteración del equilibrio, HTA, disnea,
hipersensibilidad, pruebas de la función hepática elevada.
Posología (Tabletas): Adultos: Dosis inicial: 5 mg/día. Dosis
máxima: 20 mg/día.
683
METILFENIDATO
Mecanismo de acción: Estimulante del SNC que disminuye la
actividad motora e incrementa la actividad mental.
Indicaciones: Narcolepsia. Trastornos de déficit de atención
con hiperactividad.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, ansiedad,
glaucoma, hipertensión, epilepsia.
Efectos adversos: Cefalea, dolor estomacal, pérdida de apetito,
insomnio, vómito, visión borrosa.
Posología (Comprimido): Adultos: 20 a 30 mg cada 8 a 12
horas. Dosis máxima 60 mg/ día.
- Niños: 5 mg cada 8 a 12 horas, incrementar la dosis (5 mg)
hasta alcanzar el efecto terapéutico. Dosis máxima 50 mg/ día.
684
MODAFINILO
Mecanismo de acción: Potencia la actividad alfa-1-adrenérgica
localizada específicamente en el cerebro.
Indicaciones: Tratamiento de la somnolencia excesiva asociada
a narcolepsia con o sin cataplejia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a modafinilo, HTA grave o
moderada no controlada, arritmias cardiacas.
Efectos adversos: Disminución del apetito, nerviosismo, insomnio,
ansiedad, depresión, pensamientos anormales, confusión, irritabilidad,
cefalea, mareos, somnolencia, parestesia, visión borrosa; taquicardia,
palpitaciones, vasodilatación, dolor abdominal, náuseas.
Posología (Tabletas): Adultos: Inicial: 200 mg/día repartida en 2
dosis, una por la mañana y otra al mediodía o 1 sola toma por la
mañana. Dosis máxima: 400 mg/día.
685
NATALIZUMAB
Mecanismo de acción: Inhibidor selectivo de las moléculas de
adhesión, se une a la subunidad alfa 4 de las integrinas humanas,
profusamente expresada en la superficie de todos los leucocitos, con
lo cual bloquea a su receptor análogo, evitando la migración del
linfocito a través del endotelio al tejido inflamado.
Indicaciones: Esclerosis múltiple remitente recurrente en
ausencia de factores de mal pronóstico. Falla a otros
tratamientos modificadores.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco,
inmunosupresión, leucoencefalopatía multifocal progresiva,
neoplasias malignas activas excepto cáncer basocelular.
Efectos adversos: Cefalea, mareo, vómito, náusea, artralgia,
infección urinaria, faringitis, rinitis, escalofríos, temblor, fiebre,
fatiga, urticaria.
Posología (Solución inyectable): Adultos y ancianos menores
de 65 años: 300 mg cada 28 días.
686
NIMODIPINO
Mecanismo de acción: Calcio antagonista con selectividad
sobre la actividad neuronal y vascular cerebral que alivia el vaso-
espasmo.
Indicaciones: Deficiencia neurológica después de hemorragia
subaracnoidea.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia
hepática y renal, insuficiencia cardiaca, arritmias con
hipotensión arterial.
Efectos adversos: Cefalea e hipotensión arterial.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 30 mg cada 4 horas
por catorce días. La terapéutica debe iniciar dentro de las
primeras 96 horas post hemorragia.
687
OXCARBAZEPINA
Mecanismo de acción: Estabiliza las membranas neuronales
hiperexcitables, inhibe la activación neuronal repetitiva y disminuye la
propagación de impulsos sinápticos, al parecer como resultado del
bloqueo de canales de sodio dependientes de voltaje.
Indicaciones: Epilepsia con crisis generalizadas o parciales.
Dolor neuropático.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, lactancia.
Efectos adversos: Fatiga, astenia, mareo, cefalea, somnolencia,
náusea, vómito, hiponatremia, diplopía.
Posología (Tabletas / Grageas): Epilepsia: Adultos y ancianos:
Dosis inicial 8-10 mg/kg de peso corporal /día, dividida cada 12
horas. Niños mayores de 2 años: Dosis inicial 8-10 mg/kg peso
corporal/día dividida cada 12 horas. Dolor neuropático: Adultos:
dosis inicial 150 mg/ día, dosis máxima hasta 600-900 mg/día. 688
PIRACETAM
Mecanismo de acción: Realiza unión física dosis-dependiente a la
cabeza polar de fosfolípidos de modelos de membrana, induciendo la
restauración de la estructura laminar de la membrana caracterizada
por la formación de complejos fármaco-fosfolípido móviles.
Indicaciones: Trastornos de atención y memoria, dificultades en la
actividad cotidiana y adaptación al entorno, que acompañan a los
estados de deterioro mental debido a una patología cerebral
degenerativa relacionada con la edad.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al piracetam o a otros
derivados de pirrolidona, hemorragia cerebral, insuficiencia renal
terminal.
Efectos adversos: Hipercinesia, incremento de peso,
nerviosismo.
Posología (Tabletas): Adultos: Dosis inicial: 4,8 g/día. Dosis
máxima: 24 g/día.
689
PRIDOSTIGMINA
Mecanismo de acción: Inhibe la biotransformación de
acetilcolina en el espacio sináptico, favoreciendo la actividad
colinérgica.
Indicaciones: Miastenia gravis. Antídoto para bloqueadores
musculares no repolarizantes.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, asma bronquial,
infarto del miocardio, hipertiroidismo, arritmias cardiacas, úlcera
péptica, obstrucción intestinal, obstrucción de vías urinarias.
Efectos adversos: Náusea, vómito, cólico, diarrea, bradicardia e
hipotensión arterial sistémica, sudoración, salivación,
producción excesiva de secreciones bronquiales, miosis,
espasmos musculares y fasciculaciones.
Posología (Tabletas / Grageas): Adultos y niños: 60 a 120 mg
cada 4 horas. Dosis de sostén 200 mg cada 8 horas.
690
PRAMIPEXOL
Mecanismo de acción: Estimula los receptores de la dopamina
en el cuerpo estriado.
Indicaciones: Enfermedad de Parkinson.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, embarazo y
lactancia.
Efectos adversos: Somnolencia y constipación, confusión,
vértigo, somnolencia y alucinaciones.
Posología (Suspensión oral): Adultos: Dosis inicial: 0.5 mg
cada 8 horas, incrementar cada 7 días hasta lograr respuesta
terapéutica.
691
PREGABALINA
Mecanismo de acción: Se une a la subunidad auxiliar (proteína α2-δ) en
las entradas del voltaje de los canales de calcio en el sistema nervioso
central, desplazando potencialmente a [3H]-gabapentina, además
reduce la liberación de varios neurotransmisores incluyendo glutamato,
noradrenalina y sustancia P.
Indicaciones: Epilepsia parcial con o sin generalización
secundaria. Dolor neuropático en adultos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Mareo, somnolencia, edema periférico,
infección, boca seca y aumento de peso.
Posología (Cápsulas): Adultos y niños mayores de 12 años de
edad: Dosis de inicio 75 mg cada 12 horas con o sin alimentos.
692
PRIMIDONA
Mecanismo de acción: Estabiliza la membrana neuronal y limita
la actividad convulsiva al favorecer la actividad GABAérgica.
Parte de su actividad se debe a sus metabolitos: fenobarbital y
feniletilmalonamida.
Indicaciones: Epilepsia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, porfiria
aguda intermitente, insuficiencia hepática, nefritis, lactancia,
hipertiroidismo, diabetes mellitus, anemia.
Efectos adversos: Somnolencia, ataxia, insuficiencia
respiratoria, excitación paradójica en niños y ancianos,
dermatitis.
Posología (Tabletas): Niños menores de 8 años: 125 mg/día.
Dosis máxima 1 g/ día. Neonatos: 15 a 25 mg/kg en dosis única,
posteriormente 12 a 20 mg/kg de peso corporal/día, dividido
cada 12 horas. Adultos y niños mayores de 8 años: 250 mg/ día.
Dosis máxima 2 g/día. 693
QUINAGOLIDA
Mecanismo de acción: Ejerce un potente efecto inhibidor sobre
la secreción de la prolactina, hormona de la adenohipófisis, pero
no reduce los niveles normales de otras hormonas hipofisarias.
Indicaciones: Hiperprolactinemia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, trastornos graves de la
función hepática o renal.
Efectos adversos: Anorexia; insomnio, vértigo, dolor de cabeza,
hipotensión ortostática, congestión nasal, náuseas, vómitos,
dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, debilidad muscular,
fatiga.
Posología (Comprimidos): Adultos: Dosis inicial: 25 mcg/día.
Dosis de mantenimiento: 75-150 mcg/día. Dosis máxima: 300
mcg/día.
694
RILUZOL
Mecanismo de acción: Inhibe los procesos relacionados con el
glutamato.
Indicaciones: Prolonga la vida o el tiempo hasta la instauración
de la ventilación mecánica en pacientes con esclerosis lateral
amiotrófica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a riluzol, alteración
hepática o valores basales de transaminasas > a 3 veces el valor
normal, embarazo y lactancia.
Efectos adversos: Cefalea, mareos, parestesia oral,
somnolencia; taquicardia; náuseas, diarrea, dolor abdominal,
vómitos; pruebas de la función hepática anormales; astenia,
dolor.
Posología (Tabletas): Adultos y ancianos: 50 mg/12 h.
695
RIZATRIPTÁN
Mecanismo de acción: Agonista selectivo de los receptores de
5 HT1 cuya administración disminuye la dilatación de los vasos
cerebrales y de duramadre.
Indicaciones: Ataque agudo de migraña con o sin aura.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, embarazo y
lactancia, menores de 18 años, hipertensión arterial sistémica no
controlada, cardiopatía isquémica con o sin infarto al miocardio, o
isquemia silenciosa y angina de Prinzmetal.
Efectos adversos: Palpitaciones, taquicardia, disnea, dolor
abdominal, náuseas, vómito, mareo, somnolencia, astenia, fatiga,
cefalea, parestesias, insomnio, hipoestesias, temblor,
nerviosismo, vértigo y sudoración.
Posología (Tabletas): Adulto: Dosis inicial: 10 mg . Dosis
máxima: 30 mg al día.
696
RASAGILINA
Mecanismo de acción: Inhibidor selectivo reversible de la enzima
monoamino oxidasa tipo B (MAO-B) lo que provoca un aumento de los
niveles extracelulares de dopamina en el cuerpo estriado propiciando
efectos benéficos sobre la disfunción motora dopaminérgicas.
Indicaciones: Enfermedad de Parkinson.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Cefalea, leucopenia, alergia, depresión,
alucinaciones, conjuntivitis, vértigo, angina de pecho, rinitis,
flatulencia, dermatitis, dolor musculoesquelético, dolor cervical,
artritis, urgencia miccional, fiebre y malestar.
Posología (Tabletas): Adultos y mayores de 18 años de edad: 1
mg cada 24 horas.
697
SULBUTIAMINA
Mecanismo de acción: Interviene en metabolismo de glúcidos,
proteínas y lípidos; síntesis de acetilcolina; transmisión del
impulso nervioso y mantenimiento de crecimiento normal.
Indicaciones: Insuficiencia de tiamina.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad.
Efectos adversos: Excitación, trastornos gástricos y del sueño,
cefaleas, reacciones cutáneas de hipersensibilidad.
Posología (Comprimidos recubiertos): Adultos: 400 mg/día.
698
SELEGILINA
Mecanismo de acción: Inhibe selectivamente la monoamino oxidasa
tipo B (MAOB) con lo que bloquea el catabolismo de la dopamina
incrementando su concentración in situ. Selegilina reduce el estrés
oxidativo y evita la formación de radicales libres generados en el
metabolismo de L-dopa.
Indicaciones: Enfermedad de Parkinson.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Concomitante
con: ISRS, inhibidores de la recaptación de la serotonina y
noradrenalina, antidepresivos tricíclicos, simpaticomiméticos, IMAO,
opioides.
Efectos adversos: Sensación de vértigo y cansancio; náusea y
vómito; cefalalgia, sabor desagradable, anorexia, psicosis, discinesia,
hipercinesia, visión borrosa, alucinaciones, confusión; insomnio,
euforia y sensación de intoxicación; elevación de la creatinina, fatiga.
Posología (Tabletas): Adultos: Dosis inicial: 2.5 mg a 5 mg cada
24 horas por la mañana o dividido cada 12 horas. Dosis de
mantenimiento: 5 mg cada 12 horas.
699
SULPIRIDA
Mecanismo de acción: Antagonista específico de receptores
dopaminérgicos D2 y D3.
Indicaciones: Trastornos psicofuncionales, estados neuróticos
depresivos, hipocondriacos y trastorno obsesivo-compulsivo.
Antipsicótico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a sulpirida. Tumores
prolactina-dependientes concomitantes. Feocromocitoma.
Efectos adversos: Hiperprolactinemia, insomnio, sedación o
somnolencia, trastorno extrapiramidal, parkinsonismo, temblor,
acatisia, incremento de enzimas hepáticas, rash maculopapular;
dolor de pecho, galactorrea; aumento de peso.
Posología (Tabletas / Cápsulas): Adultos: La dosis promedio es
de 100 a 300 mg al día repartido en tres dosis.
700
SUMATRIPTÁN
Mecanismo de acción: Agonista selectivo de los receptores
serotoninérgicos S1 que se localizan en la musculatura lisa de
los vasos sanguíneos.
Indicaciones: Migraña.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, cardiopatía
isquémica, hipertensión arterial sistémica.
Efectos adversos: Somnolencia, náusea, vómito, taquicardia,
eritema, vértigo.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 6 mg en el momento
del ataque agudo, si es necesario se puede aplicar una dosis
más después de una hora. Dosis máxima 12 mg/ día. Vía
subcutánea.
700
TERIFLUNOMIDA
Mecanismo de acción: Bloquea la proliferación de los linfocitos
estimulados que necesitan la síntesis de novo de pirimidinas
para su expansión, al inhibir de manera selectiva y reversible la
enzima mitocondrial dihidroorotato deshidrogenasa (DHODH).
Indicaciones: Esclerosis múltiple remitente recurrente en
ausencia de factores de mal pronóstico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Cefalea, diarrea, náuseas, alopecia, aumento de la
ALT, aumento de la AST, aumento en GGT, sinusitis, gastroenteritis viral,
neutropenia, parestesia, hipertensión, dolor en la zona superior del
abdomen, dolor de muelas, salpullido, dolor musculoesquelético.
Posología (Tabletas): Adultos: 14 mg cada 24 horas.
702
TIORIDAZINA
Mecanismo de acción: Ansiolítico y antipsicótico de tipo
fenotiazínico. Bloquea los receptores postsinápticos para
dopamina en el sistema mesolímbico y aumenta la dopamina al
bloquear el receptor D2 somatodendrítico.
Indicaciones: Control de las manifestaciones de trastornos
psicóticos. Tratamiento de problemas de depresión moderada a
grave a corto plazo, acompañados de ansiedad en ads., ansiedad,
depresión, tensión.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a tioridazina o a otras
fenotiazinas; depresión severa del SNC; estados comatosos;
hipotensión o hipertensión cardiaca severa.
Efectos adversos: Sedación, sequedad de la boca, trastornos
en la visión, vértigo, hipotensión ortostática, galactorrea
ocasional, erupciones cutáneas, incontinencia urinaria,
trastornos de la eyaculación, fotosensibilidad.
Posología (Tabletas): Adultos: 10-15mg/día. - Niños: 0,5-
2mg/kg/día, en dosis fraccionadas. Dosis máxima: 800 mg/día.
703
TIZANIDINA
Mecanismo de acción: Agonista de receptores alfa-2-
adrenérgicos que parece reducir la espasticidad por incremento
de la inhibición presináptica de neuronas motoras.
Indicaciones: Espasmos musculares dolorosos asociados a
trastornos estáticos y funcionales de columna vertebral.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, administración
concomitante con fluvoxamina o ciprofloxacino.
Efectos adversos: Somnolencia, mareos, bradicardia,
hipotensión, sequedad de boca, fatiga, disminución de la presión
sanguínea.
Posología (Tabletas / Comprimidos): Adultos: 2-4 mg/8 h.
Dosis máxima: 36 mg/día.
704
TOPIRAMATO
Mecanismo de acción: Modula el funcionamiento de los canales
de sodio, favorece la acción inhibitoria del GABA y reduce la
acción del ácido glutámico sobre los receptores AMPA/kainato.
Indicaciones: Epilepsia: Crisis parciales y focales con o sin
generalización secundaria. Crisis generalizadas tónico clónicas.
Síndrome Lennox Gastaut. Síndrome de West.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Somnolencia, ataxia, alteraciones del habla,
disminución actividad psicomotora, nistagmus, parestesias,
astenia, nerviosismo, confusión, anorexia, ansiedad, depresión.
Posología (Tabletas): Adultos: Inicio con 25 mg/ día (por la
noche). Dosis máxima hasta 100 a 500 mg/ día.
- Niños: Inicio con 1 a 2 mg/kg/ día (por la noche). Dosis máxima
hasta 5 a 9 mg/kg/ día.
705
TOXINA BOTULÍNICA TIPO A
Mecanismo de acción: Se sintetiza en el citoplasma del
clostridium botulinum y una vez inyectada, se une a la terminal
nerviosa motora presináptica, a través de receptores selectivos
de alta afinidad hacia el serotipo A.
Indicaciones: Blefaroespasmo. Estrabismo. Distonias focales.
Mioclonia palatina. Tremor Tortícolis espasmódica. Espasticidad.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, infección o
inflamación en el sitio elegido para la inyección.
Efectos adversos: Efectos adversos Ptosis palpebral, dolor,
cefalea, sequedad ocular, hemorragia subconjuntival, perdida de
la agudeza visual.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Dosis de acuerdo al
tipo y severidad de la enfermedad. Vía intramuscular en el
músculo afectado.
706
TRIHEXIFENIDILO
Mecanismo de acción: Disminuye la actividad neuronal del
sistema colinérgico, favoreciendo el balance colinérgico-
dopaminérgico en el sistema nervioso central.
Indicaciones: Enfermedad de Parkinson. Reacción
extrapiramidal.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Infarto del
miocardio, glaucoma, hipertrofia prostática, arritmias,
hipertensión arterial sistémica, obstrucción intestinal.
Efectos adversos: Sequedad de la boca, cicloplejía, midriasis,
mareo, inquietud, retención urinaria, estreñimiento, náusea,
vómito.
Posología (Tabletas): Adultos: 5 a 10 mg/ día, dividida cada 12
horas. Dosis máxima 15 mg/ día.
707
VALPROATO DE MAGNESIO
Mecanismo de acción: Aumenta la concentración de GABA,
inhibiendo la actividad del sistema nervioso central.
Indicaciones: Crisis de ausencia típica y atípica. Crisis
convulsivas tónico- clónicas. Profilaxis en migraña.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo,
insuficiencia hepática.
Efectos adversos: áusea, vómito, sedación, hepatitis, cefalea,
ataxia, somnolencia, debilidad.
Posología (Tabletas de liberación prolongada / Suspensión
oral): Adultos y niños: Dosis inicial: 15 mg/ día, dividir cada 8 ó 12
horas. Dosis máxima: 60 mg/kg/día. Migraña: 600 mg cada 24
horas.
708
VALPROATO SEMISÓDICO
Mecanismo de acción: Compuesto estable formado de
valproato de sodio y ácido valproico, antiepiléptico de acción
integral cuya actividad esta relacionada con un aumento de los
niveles cerebrales de ácido gamma aminobutírico.
Indicaciones: Episodios maníacos asociados con complejo
bipolar. Cefalea migrañosa. Crisis parciales complejas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, embarazo,
insuficiencia hepática.
Efectos adversos: Náusea, anorexia, letargia, temblor fino,
edema, hepato-toxicidad.
Posología (Comprimido con capa entérica): Adultos: Manía:
250 mg cada 8 horas. Migraña: 250 mg cada 12 ó 24 horas.
709
VIGABATRINA
Mecanismo de acción: El mecanismo de acción se atribuye a la
inhibición enzimática, dosis- dependiente, de la gaba-
transaminasa y como consecuencia al aumento de las
concentraciones del neurotransmisor inhibitorio GABA.
Indicaciones: Epilepsia: Crisis parciales y focales con o sin
generalización secundaria. Crisis generalizadas tónico clónicas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, embarazo.
Efectos adversos: Sedación somnolencia, fatiga, vértigo,
nerviosismo, agitación, irritabilidad.
Posología (Comprimido): Adultos: Iniciar con 500 mg cada 12
horas. Dosis Máxima de 4 g.
- Niños: Iniciar con 40 mg/kg/día, posteriormente 80 a 100
mg/kg/día. Dosis Máxima de 2 g.
710
ZOMITRIPTANO
Mecanismo de acción: Agonista selectivo de los receptores de
5-hidroxitriptamina 5HT1D y 5HT1B en los vasos sanguíneos,
con la consecuente vasoconstricción e inhibición de los
neuropéptidos proinflamatorios.
Indicaciones: Migraña aguda con o sin aura.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los agonistas de
serotonina, cardiopatía isquémica, angina de Prinzmetal,
hipertensión arterial sistémica, lactancia y en niños.
Efectos adversos: Espasmo coronario, parestesias, astenia,
náusea, dolor torácico ó cervical, somnolencia, sensación de
calor, boca seca, dispepsia, temblor, vértigo, palpitaciones,
mialgias, diaforesis.
Posología (Tabletas): Adultos: 2.5 mg, dejar pasar 2 horas
antes de otra dosis, Dosis máxima 10 mg/ cada 24 horas.
711
OFTALMOLOGÍA
712
ACICLOVIR
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis del DNA viral.
Indicaciones: Queratitis por herpes simple.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Ardor leve, blefaritis, conjuntivitis, queratitis
puntiforme.
Posología (Unguento oftálmico): Adultos: Aplicar 5 veces al día
a intervalos de una hora. No aplicar en la noche. Vía oftálmica.
713
ALCAFTADINA
Mecanismo de acción: Antagonista del receptor H1 e inhibidor
de la liberación de histamina a partir de los mastocitos.
Indicaciones: Prevención del prurito asociado a la conjuntivitis
alérgica.
Contraindicaciones: Pacientes que presentan alergia a
cualquiera de los componentes.
Efectos adversos: Irritación ocular, ardor y/o sensación de
puntadas en los ojos, enrojecimiento ocular, prurito ocular,
rinofaringitis, cefalea y gripe.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Administrar 1 gota
en cada ojo afectado 1 vez/día.
714
ATROPINA
Mecanismo de acción: Acción anticolinérgica que permite
dilatación pupilar.
Indicaciones: Procesos inflamatorios de la córnea, del iris y del
cuerpo ciliar.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, glaucoma de
ángulo estrecho.
Efectos adversos: Hipertermia, irritación local, visión borrosa,
cefalalgia.
Posología (Solución oftálmica): Adultos y niños: Una gota de
solución o una pequeña cantidad de ungüento una vez al día.
715
BRIMONIDINA
Mecanismo de acción: Agonista de los receptores
adrenérgicos alfa-2.
Indicaciones: Glaucoma. Hipertensión intraocular.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, tratamiento
con inhibidores de la monoaminooxidasa.
Efectos adversos: Boca seca, somnolencia, fatiga, hiperemia y
ardor ocular, blefaroconjuntivitis alérgica.
Posología (Solución oftálmica): Adultos: Una gota en el ojo
afectado cada 12 horas.
716
BRINZOLAMIDA
Mecanismo de acción: Disminuye la secreción de humor
acuoso, probablemente debido a que enlentece la formación de
iones bicarbonato lo que conlleva una reducción del transporte
de Na y fluido.
Indicaciones: Reducir presión intraocular en: hipertensión ocular,
glaucoma de ángulo abierto; como monoterapia en pacientes que no
responden a ß-bloqueantes o ads. en los que ß-bloqueantes están
contraindicados.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a brinzolamida o a las
sulfonamidas, insuficiencia renal grave, acidosis hiperclorémica.
Efectos adversos: Visión borrosa, irritación ocular, dolor ocular,
sensación de cuerpo extraño en los ojos, hiperemia ocular;
disgeusia.
Posología (Solución ofálmica): Adultos: Una gota dos veces al
día en el saco conjuntival del ojo(s) afectado(s).
717
CICLOPENTOLATO
Mecanismo de acción: Bloquea las respuestas del músculo del
esfínter del iris y del músculo del cuerpo ciliar a los impulsos
colinérgicos.
Indicaciones: Refracción ciclopéjica. Uveítis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, glaucoma de
ángulo cerrado, Síndrome de Down, niños con daños cerebral o
con parálisis espástica.
Efectos adversos: Ardor, escozor transitorio, toxicidad
sistémica de tipo atropínico por sobredosis.
Posología (Solución oftálmica): Adultos: Depositar sobre la
conjuntiva una gota; si es necesario repetir en 5 ó 10 minutos.
Para exploración oftalmológica: una gota; si es necesario, repetir
en 5 ó 10 minutos. Uveítis: una gota cada 6 a 8 horas.
718
CICLOSPORINA
Mecanismo de acción: Polipéptido cíclico de once aminoácidos que
inhibe en forma específica y reversible a los linfocitos
inmunocompetentes en las fases Go ó G1 del ciclo celular,
preferentemente los linfocitos cooperadores, lo que inhibe la
producción y liberación de linfocinas.
Indicaciones: Queratoconjuntivitis seca.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Infección
ocular activa.
Efectos adversos: Ardor ocular (16%), picazón/ irritación ocular,
secreción lagrimal, sensación de cuerpo extraño prurito,
hiperemia conjuntival, fotofobia, visión borrosa, cefalea, edema
palpebral y dolor ocular.
Posología (Solución oftálmica): Adultos: 1 gota cada 12 horas.
719
CIPROFLOXACINO
Mecanismo de acción: Inhibe a la DNA girasa bacteriana
impidiendo la replicación en bacterias sensibles.
Indicaciones: Infecciones producidas por bacterias
susceptibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y a las
quinolonas, embarazo, lactancia y menores de 12 años
Efectos adversos: Disminución de la visión o queratopatía,
queratitis, edema palpebral, fotofobia.
Posología (Solución oftálmica): Adultos y niños mayores de 12
años: Una a dos gotas cada 24 horas.
720
CLORANFENICOL
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis proteica, al unirse a la
subunidad ribosomal 50S.
Indicaciones: Infecciones producidas por bacterias
susceptibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Hipersensibilidad, irritación local.
Posología (Solución oftálmica): Adultos y niños: De una a dos
gotas cada 2 a 6 horas.
721
CLORURO DE ACETILCOLINA
Mecanismo de acción: Transmisor fisiológico; contrae el
esfínter del iris produciendo miosis.
Indicaciones: Producción de miosis durante la cirugía oftálmica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Efectos adversos Edema de la córnea,
inflamación intraocular, opacidad del cristalino, hipotensión,
bradicardia.
Posología (Solución oftálmica): Adultos: 0.5-2 ml de solución al
1% aplicados en la cámara anterior del ojo. Vía oftálmica.
722
CLORURO DE SODIO
Mecanismo de acción: Elimina el exceso de líquido corneal.
Indicaciones: Edema corneal secundario a: Postoperatorio.
Traumatismo. Queratopatía bullosa.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Prurito.
Posología (Solución oftálmica o pomada): Adultos y niños:
Aplicar la pomada o la solución (1 a 2 gotas) antes de dormir.
723
CROMOGLICATO DE SODIO
Mecanismo de acción: Inhibe la desgranulación de células
cebadas sensibilizadas por antígenos específicos e inhibe la
liberación de histamina.
Indicaciones: Conjuntivitis alérgica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Ardor y prurito.
Posología (Solución oftálmica): Adultos y niños: 1 a 2 gotas,
cada 6 a 8 horas.
724
DICLOFENACO
Mecanismo de acción: Antiinflamatorio y analgésico no
esteroideo que inhibe la biosíntesis de las prostaglandinas.
Indicaciones: Inflamación y dolor ocular postoperatorio.
Inflamación no infecciosa del segmento anterior de ojo.
Contraindicaciones: En niños e hipersensibilidad al fármaco y a
los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas.
Efectos adversos: Queratitis, ardor, visión borrosa, prurito,
eritema, fotosensibilidad.
Posología (Solución oftálmica): Adultos: 3 a 5 gotas.
725
DORZOLAMIDA
Mecanismo de acción: Inhibidor de la anhidrasa carbónica para
uso tópico, que ejerce directamente su acción disminuyendo la
presión intraocular
Indicaciones: Glaucoma de ángulo abierto. Hipertensión ocular
primaria.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Visión borrosa, fotofobia, reacciones
alérgicas, conjuntivitis.
Posología (Solución oftálmica): Adulto: Una gota en el ojo
afectado cada 12 horas.
726
DORZOLAMIDA Y TIMOLOL
Mecanismo de acción: La dorzolamida es un inhibidor de la anhidrasa
carbónica que ejerce directamente su acción en el ojo. El timolol
reduce la presión intraocular, al disminuir la producción del humor
acuoso por el bloqueo de los receptores beta adrenérgicos ciliares.
Indicaciones: Glaucoma de ángulo abierto. Hipertensión ocular.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los fármacos, asma
bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, arritmia
cardiaca.
Efectos adversos: Visión borrosa, irritación ocular, reacciones
de hipersensibilidad inmediata, fotofobia.
Posología (Solución oftálmica): Adultos: Aplicar una gota cada
12 horas en el ojo afectado.
727
FENILEFRINA
Mecanismo de acción: Adrenérgico que contrae el músculo
dilatador de la pupila.
Indicaciones: Estudio del fondo del ojo. Dilatación de la pupila
en procesos inflamatorios del segmento anterior cuando no se
desea una midriasis prolongada.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, glaucoma de
ángulo estrecho, hipertensión arterial sistémica, hipertiroidismo.
Efectos adversos: Efectos adrenérgicos.
Posología (Solución oftálmica): Adultos y niños: Una gota en el
ojo antes del examen.
728
FLUOROMETOLONA
Mecanismo de acción: Disminuye la infiltración leucocitaria en
el sitio de inflamación.
Indicaciones: Procesos inflamatorios y alérgicos de: Córnea.
Conjuntiva. Esclerótica. Úvea anterior.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, herpes
simple, varicela o infecciones agudas purulentas.
Efectos adversos: Aumento de la presión intraocular,
adelgazamiento corneal, trastornos en la cicatrización,
susceptibilidad a infecciones, ulceración corneal.
Posología (Solución oftálmica): Adultos y niños: Una o dos
gotas cada hora los dos primeros días con ajuste necesario
según cada caso.
729
GATIFLOXACINO
Mecanismo de acción: Inhibe la ADN girasa y topoisomerasa IV.
La topoisomerasa IV es una enzima que se sabe desempeña un
papel clave en la partición del ADN cromosómico durante la
división celular bacteriana.
Indicaciones: Conjuntivitis bacteriana causada por cepas
susceptibles de: Cornyebacterium propinquum, Staphylococcus
aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus mitis,
Streptococcus pneumoniae.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a gatifloxacino, a otras
quinolonas o a cualquiera de los componentes de este
medicamento.
Efectos adversos: Irritación conjuntival, lagrimeo incrementado,
queratitis y conjuntivitis papilar, quemosis, hemorragia
conjuntival, sequedad ocular, descarga ocular, irritación ocular,
dolor ocular, edema palpebral, ojo rojo.
Posología (Solución oftálmica): Adultos: Una gota cada dos h.
en el (los) ojo(s) afectado(s) estando despierto, hasta 8 veces al
día.
730
GENTAMICINA
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de proteínas al unirse a
la subunidad ribosomal 30S.
Indicaciones: Infecciones producidas por bacterias
susceptibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Irritación local, superinfección en
administración prolongada.
Posología (Solución oftálmica): Una a dos gotas cada 6 a 8
horas.
731
HIPROMELOSA
Mecanismo de acción: Lubrica la conjuntiva ocular.
Indicaciones: Irritación ocular asociada con producción
deficiente de lágrimas. Lubricante y protector del globo ocular.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Visión borrosa transitoria, irritación leve,
edema, hiperemia.
Posología (Solución oftálmica): Adultos: Solución al 2%: 1 a 2
gotas, que pueden repetirse a juicio del especialista y según el
caso. Niños: Solución al 0.5%: 1 a 2 gotas, que puede repetirse a
juicio del especialista y según el caso.
732
LATANOPROST
Mecanismo de acción: Análogo de las prostaglandinas F2-a que
disminuye la presión intraocular al aumentar el drenaje úveo-
escleral, por su efecto vasodilatador.
Indicaciones: Glaucoma de ángulo abierto. Hipertensión ocular.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, lactancia y
niños.
Efectos adversos: Visión borrosa, hiperemia conjuntival, ardor,
edema, dolor, sensación de cuerpo extraño.
Posología (Solución oftálmica): Adultos: Aplicar 2 gotas en el
ojo afectado, cada 24 horas por la noche.
733
LEVOCABASTINA
Mecanismo de acción: Antagoniza los receptores H1 de la
histamina.
Indicaciones: Conjuntivitis alérgica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Irritación ligera inmediatamente después de
la administración.
Posología (Solución oftálmica): Adultos y niños: Una gota en
cada ojo cada 6 a 12 horas.
734
NAFAZOLINA
Mecanismo de acción: Agonista de receptores adrenérgicos
alfa1 de las arteriolas de la conjuntiva ocular y la mucosa nasal.
Indicaciones: Congestión de la conjuntiva ocular.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco u otros
simpaticomiméticos, hipertensión arterial sistémica, infarto del miocardio
reciente, diabetes mellitus, hipertiroidismo y glaucoma de ángulo cerrado. No
emplear en niños.
Efectos adversos: Irritación de la conjuntiva, reacciones
vasomotoras y congestión subsiguiente a la vasoconstricción.
Visión borrosa, midriasis y manifestaciones sistémicas de tipo
cardiovascular y nervioso.
Posología (Solución oftálmica): Adultos: 1 a 2 gotas, cada 6 a 8
horas.
735
NEOMICINA-POLIMIXINA B-BACITRACINA
Mecanismo de acción: Combinación de antimicrobianos
bactericidas que actúan sobre la síntesis de proteínas,
membrana y pared bacteriana.
Indicaciones: Infecciones producidas por bacterias
susceptibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Hipersensibilidad, irritación local,
superinfecciones por el uso prolongado.
Posología (Unguento oftálmico): Adultos: Aplicar cada 6 a 8
horas.
736
NEOMICINA-POLIMIXINA-GRAMICIDINA
Mecanismo de acción: Combinación de antimicrobianos
bactericidas que actúan sobre la síntesis de proteínas y
membrana bacteriana.
Indicaciones: Infecciones producidas por bacterias
susceptibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a alguno de los
componentes de la fórmula.
Efectos adversos: Hipersensibilidad, irritación local,
superinfecciones por el uso prolongado.
Posología (Solución oftálmica): Adultos y niños: Una a dos
gotas cada dos a seis horas.
737
NETILMICINA
Mecanismo de acción: Antibiótico bactericida de acción rápida
que probablemente actúa inhibiendo la síntesis proteica normal
en microorganismos sensibles.
Indicaciones: Tratamiento de infecciones causadas por cepas sensibles de
los siguientes microorganismos: Escherichia coli, especies de Klebsiella-
Enterobacter, Serratia, Citrobacter y Proteus (indol positivos e indol
negativos), Pseudomonas aeruginosa y especies de Staphylococcus.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad o las reacciones tóxicas
graves a la netilmicina o a otros aminoglucósidos
contraIndicaciones terapéuticas su uso.
Efectos adversos: Alteración de la función vestibular puede ser
pasajera debido a mecanismos compensadores.
Posología (Solución inyectable): Adultos: La dosis depende del
peso del paciente.
- Neonatos (< 6 semanas): 4-6,5 mg/kg/ día.
- Lactantes y niños (6 semanas-12 años): 5,5-8 mg/kg/día. Vía
intramuscular o intravenosa. 738
PILOCARPINA
Mecanismo de acción: Acción colinérgica que ocasiona miosis
por contracción del esfínter del iris. Espasmo ciliar y
ahondamiento de la cámara anterior.
Indicaciones: Producción de miosis. Hipotensión ocular.
Glaucoma primario o secundario de ángulo cerrado o de ángulo
abierto.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, procesos
inflamatorios del segmento anterior, iritis aguda.
Efectos adversos: Cefalalgia, visión borrosa, irritación ocular.
Posología (Solución oftálmica): Adultos y niños: Una a dos
gotas cada 6 a 12 horas.
739
PREDNISOLONA
Mecanismo de acción: Induce síntesis de macrocortina, que
inhibe a la fosfolipasa A2 impidiendo la síntesis de
prostaglandinas, leucotrienos y tromboxanos.
Indicaciones: Procesos inflamatorios de: Conjuntiva. Córnea.
Segmento anterior del globo ocular.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Aumento de la presión ocular,
adelgazamiento de la córnea, favorece las infecciones por virus
u hongos en uso prolongado.
Posología (Solución oftálmica): Adultos y niños: Una a dos
gotas cada 4 a 6 horas.
740
SULFACETAMIDA
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de proteínas.
Indicaciones: Infecciones producidas por bacterias
susceptibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco,
padecimientos oculares de tipo micótico y fímico.
Efectos adversos: Superinfecciones por empleo prolongado.
Posología (Solución oftálmica): Adultos y niños: Una a dos
gotas tres a cuatro veces al día.
741
TETRACAÍNA
Mecanismo de acción: Produce anestesia al bloquear los
canales de sodio de la membrana neuronal. Impide la generación
y conducción del impulso nervioso.
Indicaciones: Anestesia para extracción de cuerpos extraños.
Anestesia para retiro de suturas en el postoperatorio. Anestesia
para efectuar tonometría o gonioscopía.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, inflamación o
infección ocular.
Efectos adversos: Produce anestesia al bloquear los canales
de sodio de la membrana neuronal. Impide la generación y
conducción del impulso nervioso.
Posología (Solución oftálmica): Adultos y niños: Una o dos
gotas antes del procedimiento.
742
TIMOLOL
Mecanismo de acción: Es un bloqueador β que reduce la
generación acuosa y aumenta su salida, disminuyendo la presión
intraocular.
Indicaciones: Hipertensión ocular. Glaucoma primario de ángulo
abierto.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y a β
bloqueadores, asma bronquial, enfermedad pulmonar
obstructiva crónica, insuficiencia cardiaca grave.
Efectos adversos: Irritación ocular, visión borrosa, reacciones
de hipersensibilidad, asma bronquial.
Posología (Solución oftálmica): Adultos y niños mayores de 12
años: Una gota cada 12 horas.
743
TOBRAMICINA
Mecanismo de acción: Aminoglucósido que inhibe la síntesis de
proteínas al unirse a la subunidad ribosomal 30 S de las
bacterias.
Indicaciones: Infecciones producidas por bacterias
susceptibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y los
aminoglucósidos.
Efectos adversos: Prurito o inflamación palpebral, lagrimeo,
ardor.
Posología (Solución oftálmica): Adultos y niños: Una a dos
gotas cada 4 horas, de acuerdo a cada caso.
744
TRAVOPROST
Mecanismo de acción: Agonista selectivo del receptor
prostanoide FP cuyo mecanismo de acción es el de reducir la
presión intraocular.
Indicaciones: Glaucoma de ángulo abierto. Hipertensión ocular.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Hiperemia ocular, prurito, dolor, sensación
de cuerpo extraño, conjuntivitis, queratitis, blefaritis.
Posología (Solución oftálmica): Adultos: Aplicar 1 gota en el
ojo afectado, cada 24 horas por la noche.
745
TROPICAMIDA
Mecanismo de acción: Antimuscarínico que produce midriasis y
ciclopejía.
Indicaciones: Inductor de midriasis de corta duración.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, glaucoma de
ángulo cerrado.
Efectos adversos: Glaucoma de ángulo cerrado, visión borrosa,
fotofobia, eritema facial, sequedad de boca, erupción cutánea.
Posología (Solución oftálmica): Adulto: Una gota en el ojo, se
puede repetir cada 5 minutos hasta en tres ocasiones.
746
VERTEPORFINA
Mecanismo de acción: Es una droga fotosensible que al
administrarse circulará por el cuerpo desactivada y se
concentrará en las zonas de neovascularización de la mácula, al
aplicarse el láser, se activará destruyendo la neovascularización.
Indicaciones: Neovascularización subfoveal por degeneración
macular asociada a la edad.
Contraindicaciones: En porfiria, o con hipersensibilidad
conocida a verteporfina o a cualquiera de los excipientes y en
pacientes con insuficiencia hepática grave.
Efectos adversos: Visión borrosa o confusa, o destellos de luz,
disminución de la visión, defectos del campo visual tales como
halos grises u oscuros, escotoma.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 6 mg/m2 de
superficie corporal en 30 ml durante 10 minutos.
747
ZINC Y FENILEFRINA
Mecanismo de acción: La asociación zinc-fenilefrina produce
un efecto astringente y vasoconstricción de las arteriolas
conjuntivales dilatadas aclarando la mucosa superficial del ojo.
Indicaciones: Congestión e irritación de la conjuntiva ocular.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, glaucoma de
ángulo cerrado, hipertensión arterial sistémica.
Efectos adversos: Ardor conjuntival e hiperemia reactiva.
Posología (Solución oftálmica): Adultos y niños: De una a dos
gotas cada dos a 6 horas.
748
ONCOLOGÍA
749
ABIRATERONA
Mecanismo de acción: Acetato de abiraterona se convierte in
vivo a abiraterona, un inhibidor de la biosíntesis de andrógenos.
Específicamente, abiraterona inhibe de forma selectiva la
enzima 17a-hidroxilasa/C17, 20-liasa (CYP17).
Indicaciones: Cáncer de próstata avanzado o metastásico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, así como a
los corticosteroides.
Efectos adversos: Edema periférico, hipopotasemia,
hipertensión e infección de vías urinarias, insuficiencia cardíaca
o suprarrenal, hepatotoxicidad.
Posología (Tabletas): Adultos: 1000 mg al día. Debe
administrarse en combinación con prednisona (5mg vía oral, dos
veces al día).
750
ACALABRUTINIB
Mecanismo de acción: Inhibidor selectivo de molécula pequeña
de BTK. BTK es una molécula de señalización de la ruta del
receptor de los antígenos de células B (BCR) y del receptor de
citocinas.
Indicaciones: Tratamiento de pacientes con linfoma de células
de manto (MCL) que han recibido por lo menos una terapia
anterior.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco o a los
inhibidores de la tirosina cinasa, a los aditivos, embarazo y
lactancia menores de un año de edad.
Efectos adversos: Cefalea, moretones, diarrea, náuseas y
erupción.
Posología (Cápsulas): Adultos: 100 mg dos veces al día
(equivalente a una dosis diaria total de 200 mg)
751
ÁCIDO FOLÍNICO
Mecanismo de acción: Es una forma reducida del ácido fólico
que evita la acción de inhibidores de la dihidrofolato reductasa,
con el objeto de “rescatar” células normales y evitar la toxicidad.
Indicaciones: Tratamiento de rescate en los pacientes que
reciben metotrexato.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, anemia sin
diagnóstico.
Efectos adversos: Reacciones de hipersensibilidad.
Posología (Solución inyectable / Tabletas): Adultos y niños: 10 a 15 mg/m2
de superficie corporal cada 6 horas, en un total de 7 dosis. Iniciar su
administración 24 horas después de recibir metotrexato. Cuando se utilizan
dosis altas de metotrexato, se puede administrar hasta 100 mg/ m2 de
superficie corporal. Vías de administración: oral, intramuscular o infusión
intravenosa. 752
ÁCIDO ZOLEDRÓNICO
Mecanismo de acción: Es un bifosfonato, inhibe la resorción
ósea mediada por osteoclastos en neoplasias y Mieloma
Múltiple.
Indicaciones: Regulador del metabolismo óseo. Inhibidor de la
resorción ósea. Tratamiento de la hipercalcemia asociada a
procesos neoplásicos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, embarazo,
lactancia, insuficiencia renal o hepática.
Efectos adversos: Fiebre, náuseas, vómito, tumefacción en el
punto de infusión, exantema, prurito, dolor torácico.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 4 mg durante 15
minutos, cada 3 ó 4 semanas. Administrar diluido en soluciones
intravenosas envasadas en frascos de vidrio. En infusión
intravenosa.
753
ALECTINIB
Mecanismo de acción: Inhibidor altamente selectivo y potente
de las tirosinas quinasas receptoras ALK y RET.
Indicaciones: Tratamiento de primera línea en pacientes con
cáncer de pulmón de células no pequeñas (CPNCP) avanzado
ALK positivo.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Estreñimiento, edema incluyendo periférico,
generalizado, periorbitario, palpebral, mialgias, náuseas,
bilirrubina elevada, anemia.
Posología (Cápsulas): Adultos: Dosis 600 mg (4 cápsulas de
150 mg), dos veces al día (dosis diaria total de 1200 mg).
754
AMIFOSTINA
Mecanismo de acción: Protege selectivamente a los tejidos
normales contra la citotoxicidad de las radiaciones ionizantes y
de los quimioterapéuticos alquilantes.
Indicaciones: Protección de la toxicidad renal, neurológica y
hematológica causada por quimioterápicos alquilantes y de
análogos del platino.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, hipotensión,
deshidratación, insuficiencia renal, insuficiencia hepática.
Efectos adversos: Hipotensión, náusea, vómito, rubicundez,
escalofríos, mareos, somnolencia, hipo, estornudos,
hipocalcemia, reacciones alérgicas.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 910 mg/ m2 de
superficie corporal /una vez al día, 30 minutos antes de iniciar la
quimioterapia. En infusión intravenosa lenta.
755
ANASTROZOL
Mecanismo de acción: Inhibidor no esteroideo de la aromatasa,
disminuye en forma importante las concentraciones
plasmáticas de estradiol, sin efecto en la formación de
corticoides suprarrenales ó aldosterona.
Indicaciones: Cáncer de mama avanzado en postmenopausia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, embarazo,
lactancia.
Efectos adversos: Diarrea, astenia, náusea, cefalea, dolor
lumbar y abdominal, disnea, vómito, anorexia, sequedad de boca,
edema periférico, depresión, hipertensión arterial,
tromboflebitis, anemia, leucopenia.
Posología (Tabletas): Adultos: Una tableta cada 24 horas. (I
mg).
756
APREPITANT
Mecanismo de acción: Antagonista selectivo de los receptores
de la sustancia P/neuroquinina de los receptores 1.
Indicaciones: Náusea y vómito asociado a la terapia oncológica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, terfenadina,
astemizol y cisaprida.
Efectos adversos: Fatiga, náusea, constipación, diarrea,
anorexia, cefalea, vómito, mareo, deshidratación, dolor
abdominal, gastritis.
Posología (Cápsulas): Adultos: 125 mg durante el primer día. 80
mg durante el segundo día y tercer día.
757
AXITINIB
Mecanismo de acción: Inhibidor potente y selectivo de tirosina
cinasa del receptor del factor de crecimiento endotelial vascular
VEGFR-1, VEGFR-2, y VEGFR-3.
Indicaciones: Tratamiento de segunda línea del Carcinoma de
Células Renales Avanzado (CCRa) con falla a un inhibidor de
tirosina cinasa.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Diarrea, hipertensión, fatiga, disminución del
apetito, náusea, disfonía, síndrome de eritrodisestesia palmo-
plantar (síndrome mano-pie), disminución de peso, vómito,
astenia y constipación.
Posología (Tabletas): Adultos: 5 mg dos veces al día
758
BCG INMNOTERAPÉUTICO
Mecanismo de acción: Son bacilos vivos atenuados que
estimulan la respuesta inflamatoria aguda y granulomatosa
subaguda a través de un efecto antitumoral.
Indicaciones: Tratamiento del carcinoma superficial de células
transicionales de la vejiga urinaria.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco,
inmunodeficiencias congénitas o adquiridas.
Efectos adversos: Fiebre, prostatitis, neumonitis, hepatitis,
artralgias, hematuria.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 81 mg,
reconstituido, en 50 ml de solución salina estéril. Vía
intravesical.
759
BENDAMUSTINA
Mecanismo de acción: Pertenece a los agentes
antineoplásicos alquilantes, que ejerce su función por medio de
la apoptosis de las células tumorales a través de su actividad
alquilante dependiente de p53.
Indicaciones: Linfoma No Hodgkin Indolente Folicular. Leucemia
Linfocítica Crónica en recaída.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a Bendamustina o a
cualquiera de sus componentes.
Efectos adversos: Leucopenia y trombocitopenia, reacciones
alérgicas.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 120 mg/m2 días 1 y
2 cada 3 semanas. Vía intravenosa.
760
BEVACIZUMAB
Mecanismo de acción: Anticuerpo monoclonal con actividad
anti-angiogénica mediante la inhibición del “Factor de
Crecimiento del Endotelio Vascular” (VEGF).
Indicaciones: Carcinoma metastásico de colon o recto.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Astenia, diarrea, náusea y dolor, proteinuria.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Cáncer colorrectal. 5
mg/kg de peso corporal una vez cada 14 días. En infusión
intravenosa.
761
BICALUTAMIDA
Mecanismo de acción: Antiandrógeno no esteroideo que inhibe
competitivamente al receptor androgénico. Cuando se ha usado como
monofármaco se ha observado aumento de la testosterona y el
estradiol séricos, por lo que se debe administrar en forma concomitante
con LHRH.
Indicaciones: Carcinoma metastásico de próstata.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia
hepática.
Efectos adversos: Enrojecimiento facial, diaforesis,
hipertensión, nicturia, hematuria, ginecomastia, impotencia,
dolor mamario, fracturas patológicas, edema periférico, anemia
hipocrómica, cefalea, náusea, diarrea.
Posología (Tabletas): Adultos: 50 mg cada 24 hrs, a la misma
hora.
762
BLEOMICINA
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de DNA y causa la
escisión del DNA de filamento único y doble.
Indicaciones: Cáncer testicular. Cáncer de cabeza y cuello.
Enfermedad de Hodgkin. Linfomas no Hodgkin. Cáncer de
esófago.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Estomatitis, fiebre, erupciones cutáneas,
mialgias, fibrosis pulmonar, hipotensión arterial, eritrodermia,
alopecia, hiperpigmentación cutánea, náusea, vómito.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 10 a 20 U/m2 de
superficie corporal. Una o dos veces a la semana hasta un total
de 300 a 400 unidades. Vía intravenosa o intramuscular.
763
BORTEZOMIB
Mecanismo de acción: El ingrediente activo del Bortezomib es el ácido
dipeptidil modificado, el cual es un inhibidor reversible del proteasoma
26S, complejo proteico con actividad similar a la quimiotripsina en
células de mamífero, es un complejo proteico grande que degrada las
proteínas ubiquitinadas.
Indicaciones: Mieloma múltiple en recaída y/o refractario.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Fatiga, debilidad, náuseas, diarrea,
disminución del apetito (incluyendo anorexia), constipación,
trombocitopenia, neuropatía periférica, fiebre, vómito y anemia.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 1.3 mg/m2 de
superficie corporal/dosis.
764
BRENTUXIMAB
Mecanismo de acción: Anticuerpo conjugado (AcC) que libera
un agente antineoplásico que produce selectivamente la muerte
celular apoptótica de células tumorales que expresan CD30.
Indicaciones: Linfoma de Hodgkin en recaída o refractario.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Neuropatía periférica sensorial, fatiga,
náusea, diarrea, pirexia, infección del tracto respiratorio
superior, neutropenia, vómito y tos.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 1.8 mg/Kg de peso
corporal administrado por infusión intravenosa aplicada en un
lapso de 30 minutos, una vez cada tres semanas.
765
BUSULFÁN
Mecanismo de acción: Alquilante que interfiere con la
replicación del DNA y la transcripción del RNA. A dosis
convencionales sólo tiene propiedades mielo supresoras.
Indicaciones: Leucemia granulocítica crónica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Mielosupresión, malformaciones fetales,
hiperuricemia, fibrosis pulmonar intersticial y síndrome
semejante a la enfermedad de Addison.
Posología (Tabletas): Adultos: 4 a 8 mg diarios, (0.6 mg/kg ó 1.8
mg/m2 de superficie corporal) al inicio de la terapia. Dosis de
mantenimiento: 1 a 3 mg diarios.
- Niños: 0.06 a 0.12 mg/kg ó 1.8 a 4.6 mg/m2 de superficie
corporal, diarios. 766
CAPECITABINA
Mecanismo de acción: Es un carbamato fluoropirimidínico,
agente citotóxico oral activado por los tumores y con
selectividad para estos.
Indicaciones: Cáncer de mama. Cáncer colorrectal en
adyuvancia y metastásico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y a las
fluoropirimidinas o al fluorouracilo.
Efectos adversos: Diarrea, estomatitis, síndrome mano-pie,
náusea, vómito, fatiga, elevación de transaminasas y de
bilirrubinas.
Posología (Tabletas): Adultos: Cáncer de mama: 2 500 mg/m2 de
superficie corporal / día, divididas en dos tomas. Los ciclos de
tratamiento son de dos semanas con una de descanso. Cáncer de
colon: 1 000 mg/m2 de superficie corporal administrada dos veces al
día o 1 250 mg/m2 de superficie corporal. 767
CARBOPLATINO
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis DNA lo que altera la
proliferación celular (alquilante inespecífico del ciclo celular).
Indicaciones: Cáncer testicular. Cáncer de vejiga. Cáncer
epitelial de ovario. Cáncer de células pequeñas de pulmón.
Cáncer de cabeza y cuello.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, al cisplatino,
o compuestos que contienen platino o manitol, depresión de
médula ósea, insuficiencia renal.
Efectos adversos: Mielosupresión, nefrotóxico, ototóxico;
náusea y vómito, reacciones anafilácticas, alopecia,
hepatotoxicidad, neurotoxicidad central.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 400 mg/m2 de
superficie corporal / día. Se puede repetir la infusión cada mes.
En infusión intravenosa.
- Niños: La dosis debe ajustarse de acuerdo a las condiciones del
paciente. En infusión intravenosa. 768
CARMUSTINA
Mecanismo de acción: Entrecruza las tiras de DNA celular e
interfiere en la transcripción de RNA, causando un desequilibrio
en el desarrollo que conduce a la muerte celular. Es inespecífico
del ciclo celular.
Indicaciones: Enfermedad de Hodgkin. Linfoma no Hodgkin.
Mieloma múltiple. Melanoma maligno. Carcinoma cerebral
primario.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, gota, daño
renal o hepático.
Efectos adversos: Anorexia, náusea, depresión de la médula
ósea, leucopenia, trombocitopenia, dolor en el sitio de la
inyección, hiperpigmentación cutánea, nefrotoxicidad,
hepatotóxico, hiperuricemia, fibrosis pulmonar.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 75 a 100 mg/m2 de
superficie corporal, diaria por 2 días, repetir cada 6 semanas con
control plaquetario y cuenta leucocitaria. En infusión
intravenosa.
769
CERITINIB
Mecanismo de acción: Inhibidor oral altamente selectivo y
potente de la quinasa del linfoma anaplásico (ALK). Ceritinib
inhibe la autofosforilación de ALK, la fosforilación mediada por
ALK de las proteínas de la vía de señalización descendiente.
Indicaciones: Tratamiento de pacientes adultos con cáncer de
pulmón no microcítico avanzado positivo para la quinasa del
linfoma anaplásico (ALK), previamente tratados con crizotinib.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Anemia, disminución del apetito,
hiperglucemia, hipofosfatemia, alteración visual, pericarditis,
bradicardia, neumonitis, diarrea, náusea, vómito, dolor
abdominal, estreñimiento, alteración esofágica.
Posología (Cáspulas): Adultos: 750 mg administrados por vía
oral, una vez al día.
770
CETUXIMAB
Mecanismo de acción: Es un anticuerpo monoclonal quimérico IgG1 que se
une específicamente y con gran afinidad al EGFR, e inhibe competitivamente
la unión de ligandos endógenos. Esto reduce las funciones celulares
involucradas en el crecimiento, desarrollo y metástasis tumorales, tales
como proliferación, sobrevida, invasión celular, reparación del DNA, y
angiogénesis tumorales.
Indicaciones: Cáncer colorrectal metastásico refractario.
Cáncer de células escamosas de cabeza y cuello recurrente o
metastásico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Diarrea, náusea, vómito, mucositis, fiebre,
leucopenia y alopecia.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Dosis inicial: 400
mg/m2 de superficie corporal en la primera semana de
tratamiento. Dosis mantenimiento: 250 mg/m2 de superficie
corporal una vez por semana. En infusión intravenosa.
771
CICLOFOSFAMIDA
Mecanismo de acción: Citotóxico que produce un desequilibrio
en el crecimiento dentro de la célula provocando la muerte
celular. Tiene actividad inmunosupresora importante.
Indicaciones: Carcinoma de cabeza y cuello. Cáncer de pulmón.
Cáncer de ovario. Enfermedad Hodgkin. Leucemia linfoblástica
aguda. Leucemia linfocítica crónica. Leucemia mielocítica crónica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Anorexia, náusea, vómito, estomatitis
aftosa, enterocolitis, ictericia, fibrosis pulmonar, cistitis
hemorrágica, leucopenia, trombocitopenia, azoospermia,
amenorrea, alopecia, hepatitis.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 40 a 50 mg/kg en dosis
única o en 2 a 5 dosis. Mantenimiento 2 a 4 mg/kg diario por 10 días.
- Niños: 2 a 8 mg/kg ó 60 a 250 mg/m2 de superficie corporal /día por 6
días. Dosis de mantenimiento por vía oral: 2-5 mg/kg ó 50-150 mg/m2
de superficie corporal, dos veces por semana.
772
CISPLATINO
Mecanismo de acción: Entrecruza las tiras del DNA celular e
interfiere en la transcripción del RNA, causando un desequilibrio
del crecimiento que conduce a la muerte celular. Es inespecífico
del ciclo celular.
Indicaciones: Carcinoma del testículo. Carcinoma de ovario.
Cáncer vesical avanzado.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, disfunción
renal.
Efectos adversos: Insuficiencia renal aguda, sordera central,
leucopenia, neuritis periférica, depresión de la médula ósea.
Náusea y vómito que comienzan de una a cuatro horas después
de la administración y duran un día.
Posología (Solución inyectable): Adultos y niños: En general se
utilizan de 20 mg/m2 de superficie corporal /día, por cinco días.
Vía intravenosa.
773
CITARABINA
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de DNA. Para ejercer su
efecto, debe ser “activada“ por conversión a 5-monofosfato
nucleótido que reacciona con las cinasas de nucleótidos
apropiadas para formar los nucleótidos difosfato y trifosfato.
Indicaciones: Leucemia linfocítica aguda. Leucemia
granulocítica aguda. Eritroleucemia. Leucemia meníngea.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia
hepática o renal, infecciones, depresión de la médula ósea.
Efectos adversos: Anorexia, astenia, náusea, vómito,
leucopenia, infección agregada, trombocitopenia, diarrea,
mareos, cefalea, hiperuricemia, nefropatía alopecia, hemorragia
gastrointestinal, anemia megaloblástica, fiebre.
Posología (Solución inyectable): Adultos y niños: Leucemias
agudas y eritroleucemias: 100 a 200 mg/m2 de superficie
corporal al día en infusión contínua en 24 horas. Leucemia
meníngea: 30 mg/m2 de superficie corporal por vía intratecal
hasta que el líquido cefalorraquídeo sea normal. 774
CLORAMBUCILO
Mecanismo de acción: Entrecruza las tiras del DNA e interfiere
en la transcripción de RNA celular. Es inespecífico del ciclo de la
célula.
Indicaciones: Leucemia linfocítica crónica. Linfoma no Hodgkin.
Enfermedad de Hodgkin. Macroglobulinemia primaria.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y moléculas
alquilantes, inmunosupresión, mielosupresión.
Efectos adversos: Mielosupresión, convulsiones, náusea,
vómito, esterilidad, hipersensibilidad.
Posología (Tabletas): Adultos y niños: 0.1 a 0.2 mg/kg de peso
corporal/ día durante 3 a 6 semanas.
775
CULTIVO BCG
Mecanismo de acción: Cultivo de Mycobacterium tuberculosis,
cepa Calmette-Guerin, atenuado que induce una reacción
granulomatosa en el sitio de la administración.
Indicaciones: Inmunoterapia auxiliar en carcinoma de células
transicionales de vejiga primario o recurrente grado Ta ó T1.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco,
enfermedades aguda, quemaduras, inmunodeficiencia.
Efectos adversos: Síntomas urinarios. Hipersensibilidad,
choque, síndrome gripal y enfermedad del complejo inmune de
adenitis regional.
Posología (Suspensión): Adultos: 120 mg reconstituido en 50
ml de solución salina estéril. Vía intravesical.
776
DABRAFENIB
Mecanismo de acción: Inhibidor de quinasas RAF. Las
mutaciones oncogénicas en BRAF conducen a la activación
constitutiva de la vía RAS/RAF/MEK/ERK.
Indicaciones: En monoterapia o en combinación con trametinib
de pacientes adultos con melanoma no resecable o metastásico
con mutación BRAF V600.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a dabrafenib.
Efectos adversos: Carcinoma cutáneo de células escamosas,
queratitis seborreica, acrocordón, carcinoma de células basales,
nuevo melanoma primario, disminución del apetito,
hipofosfatemia, hiperglucemia.
Posología (Cápsulas): Adultos: Dos cápsulas de 75 mg cada 12
horas.
777
DACARBAZINA
Mecanismo de acción: Entrecruza las tiras de DNA celular e
interfiere en la transcripción de RNA, causando un desequilibrio
que conduce a muerte celular. Es inespecífica del ciclo celular.
Indicaciones: Melanoma maligno. Sarcoma de tejidos blandos.
Linfoma de Hodgkin.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, infecciones,
varicela y herpes zoster.
Efectos adversos: Anorexia, náusea, vómito intenso que comienza
una hora después de la administración y dura doce horas. Leucopenia y
trombocitopenia, neurotoxicidad, fototoxicidad, aumento de enzimas
hepáticas. Dolor muy intenso si se infiltra la solución.
Posología (Solución inyectable): Adultos y niños: En la
enfermedad de Hodgkin 150 mg/m2 de superficie corporal /día
por cinco días y repetir cada tres semanas. En el melanoma
maligno 2 a 4.5 mg/kg de peso corporal ó 70 a 160 mg/m2 de
superficie corporal/día. 778
DACTINOMICINA
Mecanismo de acción: Interfiere por intercalación en la síntesis
del RNA dependiente del DNA.
Indicaciones: Coriocarcinoma. Tumor de Wilms.
Rabdomiosarcoma. Sarcoma de Kaposi. Sarcoma de Ewing’s.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Anemia, leucopenia, trombocitopenia,
pancitopenia, anorexia, náusea, vómito, dolor abdominal, diarrea,
estomatitis, eritema, hiperpigmentación de la piel, erupciones
acneiformes, flebitis, alopecia reversible y hepatotoxicidad.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 10 a 15 µg/kg/ día ó
400 a 600 mg/m2 de superficie corporal/ día, por cinco días. En
infusión intravenosa.
- Niños: 0.015 mg/kg de peso corporal/ día, por 5 días. La dosis
debe ajustarse a juicio del especialista. En infusión intravenosa. 779
DARATUMUMAB
Mecanismo de acción: Anticuerpo monoclonal humano lgGlK (mAb)
que se une a la proteína CD38 expresada en un alto nivel en la
superficie de las células en una variedad de neoplasias hematológicas
malignas, incluyendo células tumorales de mieloma múltiple, así como
en otros tipos de células.
Indicaciones: En combinación con un agente inmunomodulador y
dexametasona para el tratamiento de los pacientes con mieloma
múltiple que han recibido al menos tres líneas de tratamiento previo.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Fatiga, náuseas, diarrea, espasmos
musculares.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 16 mg/kg de peso
corporal administrados como una infusión intravenosa. En
combinación con lenalidomida y dexametasona.
780
DASATINIB
Mecanismo de acción: Inhibe la actividad de la cinasa BCR-ABL y de las
kinasas de la familia SRC junto con otras cinasas oncogénicas
específicas incluyendo c- KIT, las cinasas del receptor ephrin (EPH) y el
receptor del PDGF. Se une no sólo a la conformación inactiva de la
enzima BCR-ABL, sino también a la activa.
Indicaciones: Leucemia linfoblástica aguda, cromosoma
Filadelfia positivo. Leucemia mieloide crónica con resistencia o
intolerancia a la terapia previa.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Ascitis, edema pulmonar, derrame
pericárdico con edema o sin edema superficial, diarrea, erupción
cutánea, cefalea, hemorragias, fatiga, náuseas, disnea, dolor
musculoesquelético, fiebre y neutropenia febril.
Posología (Tabletas): Adultos: 100 mg cada 24 horas en una
sola toma.
781
DAUNORUBICINA
Mecanismo de acción: Interfiere por intercalación en la síntesis
del RNA dependiente del DNA.
Indicaciones: Leucemia linfocítica aguda y granulocítica aguda.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Náusea, vómito, estomatitis, esofagitis, anorexia,
diarrea, depresión de médula ósea, cardiomiopatía irreversible,
arritmias, pericarditis, miocarditis, eritema, pigmentación ungueal,
alopecia, fiebre, hepatotoxicidad, nefrotoxicidad, hiperuricemia.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 30 a 60 mg/m2 de
superficie corporal /día, por 3 días. En infusión intravenosa.
- Niños mayores de 2 años: 25 mg/ m2 de superficie corporal/día.
En infusión intravenosa.
782
DEGARELIX
Mecanismo de acción: Antagonista selectivo del receptor de GnRH,
que se une competitiva y reversiblemente con los receptores de GnRH
de la hipófisis, reduciendo rápidamente la liberación de las
gonadotropinas y en consecuencia la concentración de testosterona a
nivel de “castración médica”.
Indicaciones: Cáncer de próstata avanzado.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Bochornos e incremento en el peso corporal.
Dolor, eritema e inflamación en el sitio de la inyección. No se
requiere de antiandrógeno, debido a que no produce el efecto
“llamarada o flare".
Posología (Solución inyectable): Adultos: Dosis de inicio: 240
mg administrados en dos inyecciones de 120 mg cada una.
Dosis de mantenimiento: administración mensual 80 mg.
783
DEXRAZOXANO
Mecanismo de acción: Profármaco análogo al EDTA que
mediante su acción quelante impide la formación de complejos
Fe++ antraciclinas (antineoplásicos).
Indicaciones: Prevención de cardiotoxicidad inducidas por
antraciclinas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Leucopenia, náusea, vómito.
Posología (Solución inyectable): Adultos y niños candidatos a
recibir antraciclinas: Dosis de acuerdo a la antraciclina empleada
y a juicio del médico. Vía intravenosa.
784
DOCETAXEL
Mecanismo de acción: Antineoplásico que promueve la unión de la
tubulina dentro de los microtúbulos e inhibe su desunión, esto provoca
disminución en la tubulina libre. Desbarata la red microtubular en las
células, la cual es esencial para la mitosis y las funciones de interfase.
Indicaciones: Cáncer de pulmón de células no pequeñas.
Cáncer de pulmón de células pequeñas. Cáncer de mama. Cáncer
de ovario.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y a taxoles.
Efectos adversos: Leucopenia, neutropenia, anemia,
trombocitopenia, fiebre, reacciones de hipersensibilidad,
retención de líquidos, estomatitis, parestesia, disestesia y
alopecia.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 100 mg/ m2 de
superficie corporal / día, cada 3 semanas. En infusión
intravenosa.
785
DOXORUBICINA
Mecanismo de acción: Interfiere por intercalación en la síntesis
del RNA dependiente del DNA.
Indicaciones: Sarcoma de Kaposi asociado a SIDA, resistente a
otro tratamiento. Cáncer de ovario. Cáncer de mama
metastásico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Leucopenia, agranulocitosis,
trombocitopenia, arritmias cardiacas, cardiomiopatía
irreversible. Hiperuricemia, náusea, vómito, diarrea, estomatitis,
esofagitis, alopecia.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 20 mg/m2 de
superficie corporal cada 2 ó 3 semana.
786
EPIRUBICINA
Mecanismo de acción: Es un citotóxico derivado de la
antraciclina con propiedades antineoplásicas y toxicidad
semejantes a la doxorubicina. Se intercala con el DNA afecta sus
funciones e inhibe la síntesis de ácidos nucleicos.
Indicaciones: Leucemia linfoblástica aguda. Leucemia mieloblástica
aguda. Linfoma de Hodgkin. Linfoma no Hodgkin. Neuroblastoma.
Sarcoma de tejidos blandos y hueso. Cáncer de mama. Cáncer de
ovario. Cáncer de tiroides. Cáncer de vejiga.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Anorexia, náusea, vómito, estomatitis,
diarrea, conjuntivitis, depresión de la médula ósea, reacciones
de hipersensibilidad.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Diluir en una solución
de cloruro de sodio y administrar a razón de 90 a 110 mg/m2 de
superficie corporal en un período de 3 a 5 minutos. La dosis
acumulada no debe exceder de 700 mg/m2 de superficie
corporal. 787
ERIBULINA
Mecanismo de acción: Inhibe la fase de crecimiento de los
microtúbulos sin afectar a la fase de acortamiento y fija la
tubulina a los agregados no productivos.
Indicaciones: Para el tratamiento de pacientes adultos con cáncer de
mama localmente avanzado o metastásico con progresión de la
enfermedad después de al menos un régimen de quimioterapia para la
enfermedad avanzada.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Neutropenia, leucopenia, anemia,
neutropenia febril, linfopenia, trombocitopenia, neuropatía
periférica, dolor de cabeza, disgeusia, mareo, ansiedad,
depresión, insomnio.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 1.4 mg/m2 de
superficie corporal, durante 2 a 5 minutos. Vía intravenosa.
788
ESTRAMUSTINA
Mecanismo de acción: Es una combinación de 17 -beta
estradiol y una mostaza nitrogenada, unidos por un enlace de
carbamato. Suprime la liberación de andrógenos e inhibe la
mitosis celular en metafase.
Indicaciones: Tratamiento paliativo del carcinoma prostático
metastásico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Retención de sodio y agua, anemia,
leucopenia, trombocitopenia, trombosis, ginecomastia,
disminución del interés sexual, diarrea, vómito, náusea.
Posología (Cápsulas): Adultos: 600 mg/m2 de superficie
corporal/día, en tres tomas, una hora antes ó 2 horas después de
los alimentos.
789
ETOPÓSIDO
Mecanismo de acción: Derivado semisintético de la
podofilotoxina que detiene la mitosis celular.
Indicaciones: Carcinoma de células pequeñas del pulmón.
Leucemia granulocítica aguda, linfosarcoma. Enfermedad de
Hodgkin. Carcinoma testicular.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Mielosupresión, leucopenia y
trombocitopenia. Hipotensión durante la venoclisis, náusea y
vómito, flebitis, cefalea y fiebre.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 45 a 75 mg/m2 de
superficie corporal/día, por 3 a 5 días ó 200 a 250 mg/ m2 de
superficie corporal a la semana. Vía intravenosa.
790
EVEROLIMUS
Mecanismo de acción: Inhibidor selectivo de mtor. El cual es un
potente regulador de crecimiento y proliferación de células
tumorales, células endoteliales, fibroblastos y de células del
músculo liso de la pared los vasos sanguíneos.
Indicaciones: Tratamiento de segunda línea para adultos con
cáncer de células renales metastásico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, a otros
derivados de la rapamicina.
Efectos adversos: Estomatitis, exantema, fatiga, astenia, diarrea,
anorexia, náusea, mucositis, vómito, tos, edema periférico,
infecciones, sequedad cutánea, epistaxis, prurito, disnea,
trombocitopenia, derrame pleural, hipercolesterolemia, hiperlipidemia.
Posología (Comprimidos): Adultos: 10 mg cada 24 horas.
791
EXEMESTANO
Mecanismo de acción: Inhibidor irreversible de la aromatasa
esteroidea, útil en el tratamiento del cáncer de mama avanzado
en mujeres en estado postmenopáusico.
Indicaciones: Cáncer de mama en la menopausia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Letargo, somnolencia, astenia, mareo,
náusea, insomnio, diaforesis, anorexia, edema periférico,
estreñimiento y dispepsia.
Posología (Grageas): Adultos: 25 mg al día.
792
FILGRASTIM
Mecanismo de acción: Factor estimulante de colonias de
granulocitos que estimula la proliferación, diferenciación y
actividad funcional de los neutrófilos.
Indicaciones: En pacientes con quimioterapia mielo supresiva.
Neutropenia. Trasplante de médula ósea.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Náusea, vómito, diarrea, anorexia, disnea,
tos, mialgias, fatiga, debilidad generalizada, esplenomegalia.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 5 µg/kg de peso
corporal una vez al día, por 2 semanas. Administrar 24 horas
después de la quimioterapia citotóxica, no antes. Transplante:
10 µg/kg /día.
793
FINASTERIDA
Mecanismo de acción: Inhibidor de la 5-alfa reductasa, que
impide la conversión de testosterona a dihidrotestosterona.
Indicaciones: Hiperplasia benigna de próstata. Coadyuvante en
carcinoma de próstata.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Disminuye la libido y el volumen de
eyaculación. Impotencia. Ginecomastia. Reacciones de
hipersensibilidad.
Posología (Grageas o tabletas recubiertas): Adultos: 5 mg una
vez al día.
794
FLUDARABINA
Mecanismo de acción: Anti metabolito específico de la fase S del
ciclo celular. Inhibe la síntesis de ADN y de la ARN polimerasa, lo que
causa disminución del crecimiento y de la síntesis proteica, que no
son compatible con la vida celular por lo que ésta muere.
Indicaciones: Leucemia linfocítica crónica. Linfoma no-Hodgkin.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Neutropenia, trombocitopenia y anemia;
síndrome de lisis tumoral, estomatitis, anorexia, nauseas,
vómitos, diarrea, hemorragia gastrointestinal, edema, disnea,
tos, erupciones cutáneas, trastornos visuales.
Posología (Comprimido): Adultos: 40 mg/ m2 de superficie
corporal, cinco días consecutivos por ciclo. Cada 28 días.
Máximo 6 ciclos.
795
FLUOROURACILO
Mecanismo de acción: Anti metabolito específico de la fase S
del ciclo celular. Inhibe la síntesis de ADN, lo que causa un
crecimiento desbalanceado que no es compatible con la vida
celular por lo que ésta muere.
Indicaciones: Carcinoma de colon y recto. Carcinoma de ovario.
Carcinoma de mama. Carcinoma de cabeza y cuello. Carcinoma
gástrico y esofágico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia,
estomatitis aftosa, náusea, vómito, diarrea, alopecia,
dermatosis, alopecia, desorientación, debilidad, somnolencia,
euforia.
Posología (Solución inyectable): Adultos y niños: 7 a 12
mg/kg/día, por cuatro días ó 12 mg/kg, sólo 4 a 5 dosis, por un
total de dos semanas. Dosis de mantenimiento: 7 a 12 mg/kg,
cada 7 a 10 días ó 300 a 500 mg/m2 de superficie corporal cada
4 a 5 días mensualmente. 796
FLUTAMIDA
Mecanismo de acción: Antagonista competitivo de los
andrógenos que interfiere con la actividad de la testosterona y
complementa la castración médica producida por leuprolide.
Indicaciones: Tratamiento del carcinoma prostático metastásico
etapa D2 en combinación con análogos de la hormona liberadora de
hormona luteinizante como acetato de leuprolide.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Diarrea, náusea, vómitos, impotencia,
pérdida de la libido. edema, hipertensión, ginecomastia,
bochornos, somnolencia, confusión, elevación de enzimas
hepáticas, hepatitis. eritema, fotosensibilidad.
Posología (Tabletas): Adultos: 250 mg por vía oral cada 8
horas.
797
FOSAPREPITANT
Mecanismo de acción: Es un profármaco soluble en agua de
aprepitant. Un antagonista selectivo del receptor de NK1 en
combinación con un antagonista del receptor 5HT3 y un
corticosteroide para evitar náuseas y vómitos inducidos por
quimioterapia moderada y altamente emetogénica.
Indicaciones: Náusea y vómito asociados a la terapia
oncológica moderada y altamente emetogénica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Hipo, elevación de la alanina,
aminotransferasa, dispepsia, estreñimiento, cefalea y
disminución del apetito.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 150 mg en el día 1
durante 20 a 30 minutos, iniciando 30 minutos antes de la
quimioterapia. En infusión intravenosa.
798
FULVESTRANT
Mecanismo de acción: Antiestrógeno regulador a la baja del
receptor de estrógenos (RE) mediante la unión con alta afinidad a los
receptores de estrógenos alfa, induciendo una pérdida rápida de las
proteínas ER alfa de las células del cáncer de mama.
Indicaciones: Tratamiento del cáncer de mama localmente
avanzado o metastásico en mujeres postmenopáusicas con
receptores RE positivos y progresión a terapia endocrina previa.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Reacciones en el sitio de la inyección,
astenia, elevación de las enzimas hepáticas, náusea, bochornos,
dolor de cabeza, vómito, diarrea, anorexia, rash, infecciones del
tracto urinario, reacciones de hipersensibilidad.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 500 mg cada mes.
Vía intramuscular.
799
GEFITINIB
Mecanismo de acción: Inhibidor selectivo de la tirosin kinasa
del receptor del factor de crecimiento epidérmico, que impide el
crecimiento, metástasis y angiogénesis del tumor e incrementa
la apoptosis de las células tumorales.
Indicaciones: Tratamiento de primera línea para cáncer de pulmón
de células no pequeñas en pacientes con mutaciones activadoras del
gen tirosin kinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Diarrea, eritema, prurito, piel seca y acné.
Posología (Tabletas): Adultos: 250 mg cada 24 horas.
800
GEMCITABINA
Mecanismo de acción: Antimetabolito análogo de la pirimidina
que se transforma en dos metabolitos activos que al
incorporarse como nucleótidos en la molécula inhiben la síntesis
del DNA.
Indicaciones: Cáncer de páncreas metastásico. Cáncer de
pulmón de células no pequeñas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Anemia, edema, hematuria, leucopenia,
proteinuria, trombocitopenia, broncoespasmo, hipertensión
arterial.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 1000 mg/m2 de
superficie corporal, cada 7 días por 3 semanas. En infusión
intravenosa.
- Niños: No se recomienda.
801
GOSERELINA
Mecanismo de acción: Inhibición de la secreción pituitaria de LH
lo que produce descenso de concentraciones de testosterona
en hombres y de estradiol en mujeres.
Indicaciones: Cáncer de próstata. Cáncer de mama.
Endometriosis. Fibromatosis uterina.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Náusea, vómito, edema, anemia,
hipertensión, dolor torácico, bochornos y disminución de la
potencia sexual, dolor óseo que cede con el tratamiento,
insomnio, insuficiencia renal.
Posología (Implante de liberación prolongada): Adultos: Un
implante subcutáneo cada 28 días o tres meses en la pared
abdominal superior.
802
GRANISETRÓN
Mecanismo de acción: Antagonista altamente selectivo de los
receptores 5-hidroxitriptamina (5-HT3) de las terminales
periféricas del nervio vago y en la zona desencadenante del
vómito en el área postrema del SNC.
Indicaciones: Náusea y vómito secundarios a quimioterapia y
radioterapia antineoplásica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Cefalea y constipación nasal, rara vez
reacciones de hipersensibilidad con exantema cutáneo y
anafilaxia. Aumento leve de transaminasas hepáticas.
Posología: Gragea o tableta: Adultos: 1 mg cada12 horas o 2 mg
cada 24 horas. Iniciar 1 hora antes de la quimioterapia.
- Solución inyectable: Adultos: 3 mg. por día. Niños mayores de 2
años: 10 µg/kg de peso corporal por día.
803
HIDROXICARBAMIDA
Mecanismo de acción: Inhibe la reductasa de difosfato de
ribonucleósido, bloqueando la síntesis de DNA, en la fase S.
Indicaciones: Leucemia granulocítica crónica. Policitemia vera.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, depresión
medular severa, post-radioterapia y post-quimioterapia, infección en
aparato respiratorio alto, hemorragia activa, fiebre no diagnosticada
e insuficiencia renal.
Efectos adversos: Leucopenia, trombocitopenia, anemia,
megaloblastosis, depresión medular ósea, somnolencia, alucinaciones,
anorexia, náusea, vómito, diarrea, estomatitis, hiperuricemia, exantema,
prurito, elevación de creatinina y de nitrógeno en suero.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 60 a 80 mg/kg de
peso corporal en una sola dosis cada tres días. Sostén: 20 a 40
mg/kg de peso corporal al día durante 6 semanas.
804
IBRUTINIB
Mecanismo de acción: Potente inhibidor de la tirosin kinasa de
Bruton (BTK). La BTK es una molécula de señalización clave del
complejo receptor de células B que cumple una función
fundamental en la supervivencia de las células B malignas.
Indicaciones: Tratamiento de pacientes adultos con linfoma de
células del manto que han recibido al menos un tratamiento
previo.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Diarrea, fatiga, náusea, edema periférico,
disnea, constipación, infección del tracto respiratorio superior,
vómito, disminución del apetito.
Posología (Cápsulas): Adultos: 560 mg cada 24 horas.
805
IDARUBICINA
Mecanismo de acción: Interfiere por intercalación en la síntesis
del RNA dependiente del DNA. Análogo de daunorubicina que
tiene un efecto inhibitorio sobre la síntesis de ácido nucleico e
interactúa con la enzima Topoisomerasa II.
Indicaciones: Tratamiento de leucemia aguda linfocítica.
Tratamiento de leucemia aguda no linfocítica. Cáncer de mama.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco,
mielosupresión, cardiopatía o hepatopatía.
Efectos adversos: Cefalea, neuropatía periférica y convulsiones,
fibrilación auricular, infarto al miocardio e insuficiencia cardiaca; náusea
vómito, diarrea, cambios en la función hepática y necrosis tisular;
alopecia, fiebre e hiperglucemia.
Posología: Solución inyectable: Adultos: 15 mg/m2 de
superficie corporal/ día por tres días, administrar con citarabina.
Vía intravenosa lenta. (10 - 15 min)
- Cápsulas: Adultos: 5 a 45 mg/m2 de superficie corporal/ día.
806
IFOSFAMIDA
Mecanismo de acción: Entrecruza las tiras de DNA celular e
interfiere en la transcripción de RNA. Es inespecífica del ciclo
celular.
Indicaciones: Cáncer testicular. Cáncer cérvico-uterino. Cáncer
de mama. Cáncer de ovario. Cáncer de pulmón. Linfoma de
Hodgkin. Linfoma no Hodgkin. Mieloma múltiple.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia
renal.
Efectos adversos: Disuria, hematuria, cilindruria y cistitis.
Mielosupresión, somnolencia, confusión y psicosis depresiva.
Náusea y vómito.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 1.2 g/m2 de
superficie corporal /día, por 5 días consecutivos.
807
IMATINIB
Mecanismo de acción: Antineoplásico. Derivado de la
fenilamino pirimidina que inhibe selectivamente la tirosina cinasa
BCR-ABL, enzima a la que se ha atribuido la leucemia mieloide
crónica.
Indicaciones: Leucemia mieloide crónica (crisis blástica, fase
acelerada o fase crónica). Tumores del estroma gastrointestinal
irresecables o metastásicos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Son frecuentes retención de líquidos,
contracturas musculares, náusea, vómito y diarrea. Pueden
presentarse hepatotoxicidad, neutropenia y trombocitopenia.
Posología (Comprimido recubierto): Adultos: Leucemia
mieloide crónica. Dosis inicial: 400-600 mg/día. Fase acelerada y
crisis blástica de la leucemia mieloide crónica. Dosis inicial: 600
mg/día.
- Niños: 260-340 mg/m2 de superficie corporal por día. 808
IPILIMUMAB
Mecanismo de acción: Inhibidor del punto de control inmunológico
CTLA-4, que bloquea las señales inhibitorias de las células-T inducidas
a través de la vía CTLA-4 y aumenta el número de células-T efectoras
que se movilizan para dirigir un ataque inmune dirigido a las células-T
contra las células tumorales.
Indicaciones: Tratamiento de pacientes con melanoma
avanzado no resecable o metastásico con falla a tratamiento
previo con dacarbazina o temozolamida.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Síntomas graves. Elevaciones intensas de la
aspartato aminotransferasa (AST), la alanina aminotransferasa
(ALT) o de la bilirrubina total o síntomas de hepatotoxicidad.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 3 mg/kg de peso
corporal, durante 90 minutos. Por infusión intravenosa.
809
IRINOTECAN
Mecanismo de acción: Evita la síntesis de las cadenas del DNA.
Indicaciones: Cáncer de colon y recto metastásico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco e infecciones
no controladas.
Efectos adversos: Neutropenia, leucopenia, trombocitopenia,
diarrea, nausea, vómito, astenia, fiebre, alteraciones de la
función hepática, alopecia, erupciones.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 125 mg/m2 de
superficie corporal/ día. En infusión intravenosa.
810
L-ASPARAGINASA
Mecanismo de acción: Fracciona la asparaginasa en ácido
aspártico y amonio, acción que interfiere con la síntesis proteica
y con la formación de ADN y ARN.
Indicaciones: Leucemia linfocítica aguda.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, varicela,
herpes zoster, disfunción hepática o renal e infecciones
sistémicas no controladas.
Efectos adversos: Anorexia, náusea, vómito, dolor abdominal,
reacciones alérgicas severas, hepatotoxicidad, insuficiencia
renal, leucopenia, infecciones agregadas, trombosis, hemorragia
intracraneal.
Posología (Tabletas): Adultos: 50 a 200 UI/kg/día durante 28
días. Vía intramuscular o en infusión intravenosa.
- Niños: 200 UI/kg/día durante 28 días. Vía intramuscular o en
infusión intravenosa.
811
LAPATINIB
Mecanismo de acción: Inhibidor de los dominios intracelulares
tirosin kinasa de los receptores EGFR (ErbB1) y HER2 (ErbB2).
Indicaciones: Pacientes con cáncer de mama avanzado o
metastásico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Anorexia, insomnio, cefalea, fracción de eyección del
ventrículo izquierdo disminuida, diarrea, náusea, vómitos, dispepsia,
estomatitis, estreñimiento, dolor abdominal, hiperbilirrubinemia,
hepatotoxicidad, erupción, piel seca, eritrodisestesia palmar-plantar,
alopecia.
Posología (Tabletas): Adultos: 1250 mg cada 24 horas.
812
LENALIDOMIDA
Mecanismo de acción: Lenalidomida posee propiedades
inmunomoduladoras, antiangiogénicas y antineoplásicas.
Indicaciones: Mieloma múltiple refractario. Síndrome
mielodisplásico con deleción 5q de riesgo bajo/intermedio-1.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo, mujeres
con capacidad de gestación que no cumplan con métodos
anticonceptivos de un programa para prevención del embarazo,
lactación.
Efectos adversos: Alteraciones del sistema hematopoyético,
alteraciones en piel y tejidos subcutáneos, alteraciones
gastrointestinales, trombocitopenia y neutropenia.
Posología (Cápsulas): Adultos: 25 mg cada 24 horas, en los
días 1 a 21 de ciclos repetidos de 28 días.
813
LETROZOL
Mecanismo de acción: Inhibidor altamente selectivo de la
aromatasa, enzima clave en la biosíntesis de estrógenos, sin
modificar la biosíntesis de otras hormonas esteroideas.
Indicaciones: Cáncer de mama avanzado con estado
postmenopáusico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco,
premenopausia y en menores de edad.
Efectos adversos: Cefalea, náusea, edema maleolar, fatiga,
alopecia, erupción eritematosa y maculopapular, vómito,
dispepsia, aumento de peso, dolores osteomusculares, anorexia.
Posología (Tabletas / Grageas): Adultos: Una gragea cada 24
horas. (2.5 mg)
814
LEUPRORELINA
Mecanismo de acción: Agonista de la hormona liberadora de
gonadotropina.
Indicaciones: Tratamiento paliativo de cáncer de próstata
avanzado. Fibrosis uterina. Endometriosis. Pubertad precoz.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Bochornos, ardor en el sitio de aplicación,
fatiga, atrofia testicular y ginecomastia.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 3.75 mg una vez al
mes o 11.25 mg cada tres meses. Vía intramuscular.
815
LEVAMISOL
Mecanismo de acción: Inmunomodulador que estimula la formación de
anticuerpos al estimular los linfocitos T y la proliferación de monocitos
macrófagos neutrófilos. La indicación primordial es para tratar
pacientes con adenocarcinoma del colon tratados quirúrgicamente y en
estadio C como adyuvante del 5 Fluorouracilo.
Indicaciones: Adyuvante en la quimioterapia del carcinoma de
colon.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco,
agranulocitosis, anemia, leucopenia, presencia de HLA B27 en
artritis reumatoide.
Efectos adversos: Náusea, diarrea, dermatitis, fatiga, artralgias,
somnolencia, leucopenia, vómito.
Posología (Tabletas): Adultos: Dosis inicial: 50 mg cada 8 horas
por tres días. Dosis sostén: 50 mg cada 8 horas por 2 semanas.
816
LOMUSTINA
Mecanismo de acción: Entrecruza las tiras de DNA celular e
interfiere en la transcripción de RNA.
Indicaciones: Cáncer de encéfalo. Enfermedad de Hodgkin.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, leucopenia,
trombocitopenia, insuficiencia renal, hepática o pulmonar.
Efectos adversos: Leucopenia, trombocitopenia, náusea y
vómito.
Posología (Cápsulas): Adultos y Niños: 130 mg/ m2 de
superficie corporal, como dosis única cada 6 semanas. Reducir la
dosificación de acuerdo al grado de supresión de la médula ósea.
817
MECLORETAMINA
Mecanismo de acción: Mostaza nitrogenada con efecto alquilante,
muy activa, se combina con radicales orgánicos de aminoácidos, con lo
que se alteran los mecanismos fundamentales del crecimiento, la
actividad mitótica, la diferenciación y las funciones celulares.
Indicaciones: Enfermedad de Hodgkin Linfosarcoma. Leucemia
crónica. Carcinoma broncógeno.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Náusea, vómito, depresión de médula ósea,
leucopenia, trombocitopenia, alopecia, anorexia, tromboflebitis,
erupción cutánea maculo- papulosa, amenorrea prolongada
Posología (Solución inyectable): Adultos: 0.2 mg/kg de peso
corporal, por dos días consecutivos. En infusión intravenosa.
818
MEGESTROL
Mecanismo de acción: Progestágeno que inhibe la pituitaria y
produce regresión del carcinoma.
Indicaciones: Cáncer de mama. Cáncer de endometrio.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y a los
progestágenos. Utilizar con precaución en pacientes con
antecedentes de tromboembolismo y tromboflebitis, epilepsia,
diabetes mellitus, enfermedad renal, cardiopatía o migraña.
Efectos adversos: Aumento de peso, retención de líquidos,
hipertensión arterial, alteraciones menstruales.
Posología (Tabletas): Adultos: Cáncer mamario: 40 mg, cada 6
horas. Cáncer de endometrio: 20 a 80 mg cada 6 horas.
819
MELFALÁN
Mecanismo de acción: Altera los mecanismos de crecimiento,
la actividad mitótica, la diferenciación y la función celular; la
muerte celular ocurre en interfase.
Indicaciones: Mieloma múltiple. Carcinoma mamario. Seminoma
testicular. Linfoma no Hodgkin. Cáncer de ovario avanzado no
resecable.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Depresión de la médula ósea, leucemia
aguda no linfocítica, náusea, vómito, diarrea y estomatitis.
Alopecia, neumonitis, fibrosis pulmonar y dermatitis.
Posología (Tabletas): Adultos: 150 µg/kg por siete días
consecutivos, seguidos de un periodo de descanso de 3
semanas. *Se modifica la dosis de acuerdo a la cuenta
leucocitaria y de plaquetas.
820
MERCAPTOPURINA
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de nucleótidos de
purina, bloquea la síntesis de RNA y DNA e impide la división
celular en la fase S.
Indicaciones: Leucemia linfoblástica aguda. Leucemia
mieloblástica aguda. Leucemia mieloblástica crónica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Anemia, leucopenia, trombocitopenia,
náusea, vómito, anorexia, diarrea, úlceras bucales, ictericia,
necrosis hepática, hiperuricemia, eritema, hiperpigmentación.
Posología (Tabletas): Adultos: 80 a 100 mg/m2 de superficie
corporal/ día. En una sola dosis 2.5 a 5 mg/kg/día.
- Niños: 70 mg/m2 de superficie corporal /día.
- Dosis de sostén de 1.5 a 2.5 mg/kg/día.
821
MESNA
Mecanismo de acción: Previene la cistitis hemorrágica inducida
por ifosfamida al reaccionar con los metabolitos tóxicos de este
compuesto.
Indicaciones: Profilaxis de cistitis hemorrágica en pacientes
que reciben ifosfamida o ciclofosfamida.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y
compuestos con grupos sulfhídricos
Efectos adversos: Previene la cistitis hemorrágica inducida por
ifosfamida al reaccionar con los metabolitos tóxicos de este
compuesto.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 240 mg/m2 de
superficie corporal, administrados junto con el antineoplásico.
Vía intravenosa.
822
METENOLONA
Mecanismo de acción: Promueve el anabolismo proteico y
revierte el proceso catabólico nitrogenado negativo. Estimula la
secreción de eritropoyetina y la síntesis del hem.
Indicaciones: Catabolismo nitrogenado negativo. Anemia
aplásica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, cáncer de
próstata o de mama en el hombre.
Efectos adversos: Oligospermia, priapismo, ginecomastia,
atrofia testicular y crecimiento de la próstata. En mujeres:
virilización. En niños: interrupción del crecimiento y desarrollo
sexual precoz. Acné, estomatitis, irritación local.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 50 a 100 mg cada
dos a cuatro semanas. Vía intramuscular.
823
METOTREXATO
Mecanismo de acción: Antimetabolito del ácido fólico en la fase
S del ciclo celular. Inhibe la síntesis de DNA, RNA, timidilato y
proteínas e interrumpe la replicación celular. Es moderado como
inmunosupresor.
Indicaciones: Leucemia linfocítica aguda. Coriocarcinoma. Cáncer
de la mama. Carcinoma epidermoide de la cabeza y el cuello.
Linfomas. Sarcoma osteogénico. Artritis reumatoide. Psoriasis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Anorexia, náusea, vómito, dolor abdominal,
diarrea, ulceraciones, perforación gastrointestinal, estomatitis,
insuficiencia hepática y renal, fibrosis pulmonar, neurotoxicidad.
Posología: Tableta: Adultos y niños: Psoriasis 2.5 mg al día
durante 5 días. Artritis reumatoide: 7.5 a 15 mg una vez por
semana. Solución inyectable: Por vía intravenosa o
intramuscular: 50 mg/m2 de superficie corporal. Por vía
intratecal: 5 a 10 mg/m2 de superficie corporal. 824
MITOMICINA
Mecanismo de acción: Forma enlaces cruzados entre las
hélices DNA lo que produce una inhibición de la síntesis del
mismo. También inhibe la síntesis del RNA y de proteínas en
menor cantidad.
Indicaciones: Cáncer de estómago. Cáncer de páncreas.
Cáncer de colon. Cáncer de pulmón. Cáncer de mama.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, pacientes con
cuentas leucocitarias menores de 3,000/mm3, plaquetas por debajo
de 75,000/mm3 ó niveles séricos de creatinina por arriba de 1.7
mg/100 ml.
Efectos adversos: Leucopenia y trombocitopenia. Náusea,
vómito, diarrea, estomatitis, dermatitis, fiebre y malestar,
fibrosis y edema pulmonar, neumonía intersticial, síndrome
urémico, insuficiencia renal.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 2 mg/m2 de
superficie corporal, por vía endovenosa/ diarios por cinco días ó
10 a 20 mg/m2 de superficie corporal como dosis única. Vía
intravenosa.
825
MITOXANTRONA
Mecanismo de acción: Antiproliferativo en tejidos de
crecimiento lento y rápido, estimula la formación de rupturas en
los filamentos de DNA, acción mediada por la topoisomerasa II.
Indicaciones: Linfomas no Hodgkin. Leucemias granulocítica
aguda. Cáncer de mama.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia
hepática o renal, cardiomiopatía.
Efectos adversos: Mielotoxicidad, arritmias, dolor precordial,
taquicardia, alopecia, tos, disnea, ictericia, reacciones de
hipersensibilidad.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 8 a 14 mg/m2 de
superficie corporal, cada 21 días. Niños: 8 mg/m2 de superficie
corporal /día, por 5 días. En infusión intravenosa.
826
MOLGRAMOSTIM
Mecanismo de acción: Es una proteína esencial que interviene
en la regulación de la hematopoyesis y de la actividad funcional
leucocitaria. Estimula colonias de granulocitos y macrófagos.
Indicaciones: Terapia mielosupresora. Anemia aplásica.
Neutropenia. Trasplante de médula ósea.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Fiebre, dolor óseo, rash, disnea, náusea,
dolor muscular, hipotensión y fatiga.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 1 a 3 µg/kg/día. La
dosis máxima diaria no deberá exceder a 10 mg/kg día. Vía
subcutánea o en infusión intravenosa.
827
NILOTINIB
Mecanismo de acción: Inhibidor de la Bcr-Abl kinasa. Inhibe la
proliferación de las líneas celulares leucémicas derivadas de
pacientes con leucemia mieloide crónica positivas a cromosoma
Filadelfia.
Indicaciones: Leucemia mieloide crónica positiva para
cromosoma Filadelfia, con resistencia o intolerancia a
tratamiento previo, incluyendo imatinib.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al nilotinib o a
cualquiera de sus excipientes. Pacientes mielo suprimidos.
Infecciones graves no controladas.
Efectos adversos: Anorexia, alopecia, eritema y astenia,
urticaria, prurito, náusea, cefalea, fatiga, estreñimiento, diarrea,
dolor óseo generalizado, artralgias, espasmos musculares y
edema periférico.
Posología (Cápsulas): Adultos: 400 mg cada 12 horas.
828
NIVOLUMAB
Mecanismo de acción: Anticuerpo monoclonal humano tipo
inmunoglobulina G4 (IgG4) que se une con el receptor PD-1 y bloquea
su interacción con PD-L1 y PD-L2, lo que libera la inhibición de la
respuesta inmunitaria mediada por la vía PD-1, incluida la respuesta
inmunitaria antitumoral.
Indicaciones: Cáncer pulmonar de células no pequeñas tipo no
escamoso metastásico con biomarcador PD-L1 positivo.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Neumonitis, colitis, hepatitis, nefritis,
sarpullido, encefalitis y endocrinopatías mediadas
inmunológicamente.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 3 mg/kg de peso
corporal administrados en infusión intravenosa durante 60
minutos cada dos semanas.
829
ONDANSETRÓN
Mecanismo de acción: Antagonista selectivo de la serotonina a
nivel de receptores tres que reduce la incidencia y severidad de
la náusea y vómito inducidos por diversos fármacos citotóxicos.
Indicaciones: Náusea y vómito secundarios a quimioterapia y
radioterapia antineoplásica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Cefalea, diarrea, estreñimiento y reacciones
de hipersensibilidad.
Posología: Tableta: Adultos: 8 mg cada 8 horas, una a dos horas antes de la
radioterapia. Niños mayores de cuatro años: 4 mg cada ocho horas durante
cinco días.Solución inyectable: Adultos: Una ampolleta, 15 minutos antes de
la quimioterapia. Infusión intravenosa: 1 mg/hora hasta por 24 horas. Niños
mayores de cuatro años: 5 mg/m2 de superficie corporal.
830
OSIERTINIB
Mecanismo de acción: Inhibe de forma irreversible de los receptores
del factor de crecimiento epidérmico que albergan la mutación T790M,
lo que proporciona un beneficio clínico significativo en pacientes que
presentan esa mutación y que han sido previamente tratados con
TKIs.
Indicaciones: Segunda línea de tratamiento de pacientes adultos
con cáncer de pulmón no microcítico (CPNM) localmente avanzado o
metastásico con mutación positiva del receptor del factor de
crecimiento epidérmico (EGFR) T790M.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Diarrea, estomatitis, erupción cutánea, piel
seca, paroniquia, prurito, queratitis, enfermedad pulmonar
intersticial, prolongación del intervalo QT.
Posología (Tabletas): Adultos: 80 mg una vez al día.
831
OXALIPLATINO
Mecanismo de acción: Citotóxico antineoplásico perteneciente
al grupo de los derivados del platino y cuyo mecanismo de acción
es la formación de enlaces covalentes, dentro y entre las
cadenas de la molécula de DNA.
Indicaciones: Cáncer de colon y recto metastásico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y a los
derivados del platino.
Efectos adversos: Vómito, diarrea, neuropatía periférica.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 130 mg/m2 de
superficie corporal, en 250 a 500 ml durante 2 a 6 horas, cada
21 días. En infusión intravenosa.
832
PACLITAXEL
Mecanismo de acción: A nivel celular estabiliza los
microtúbulos y promueve la unión de los dímeros de tubulina,
para evitar su despolimerización.
Indicaciones: Cáncer avanzado epitelial del ovario. Carcinoma
mamario.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y
medicamentos formulados con aceite de ricino polioxietilado.
Efectos adversos: Anemia, trombocitopenia, leucopenia,
hepatotoxicidad, bradicardia, hipotensión, disnea, náusea,
vómito, alopecia y neuropatía periférica.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 135 a 250 mg/m2 de
superficie corporal, en 24 horas, cada tres semanas. En infusión
intravenosa.
833
PALBOCICLIB
Mecanismo de acción: Inhibidor altamente selectivo de las cinasas
dependientes de ciclinas (CDK) 4 y 6. A través de la inhibición de CDK 4/6
palbociclib redujo la proliferación celular bloqueando el avance de la
célula desde la fase G1 a la fase S del ciclo celular para disminuir la
progresión tumoral.
Indicaciones: Tratamiento del cáncer de mama metastásico con receptores
hormonales positivos y HER2 negativo en combinación con Fulvestrant en
mujeres post-menopáusicas con falla al tratamiento previo con inhibidores de
aromatasa no esteroideos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Neutropenia, leucopenia, fatiga, anemia,
infección del tracto respiratorio superior, náuseas, estomatitis,
alopecia, diarrea, trombocitopenia, disminución del apetito,
vómitos, astenia, neuropatía periférica, y epistaxis.
Posología (Cápsulas): Adultos: Una cápsula de 125 mg cada 24
horas, durante 3 semanas seguidas por 1 semana de descanso.
834
PALONOSETRÓN
Mecanismo de acción: Agente antiemético y antináuseas
antagonista selectivo del subtipo 3 del receptor de la serotonina
(5HT3).
Indicaciones: Prevención de náuseas y vómitos agudo y tardío
post quimioterapia y radioterapia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Cefalea y estreñimiento, diarrea, mareo,
fatiga, dolor abdominal, insomnio.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 0.25 mg. Dosis única
aplicada en bolo en un lapso de 30 segundos, 30 minutos antes
del inicio de la quimioterapia. Vía intravenosa.
835
PANITUMUMAB
Mecanismo de acción: Anticuerpo monoclonal recombinante
totalmente humano IgG2, que se une con gran afinidad y
especificidad al EGFR humano.
Indicaciones: Tratamiento para pacientes con cáncer
colorrectal metastásico, con KRAS no mutado (silvestre) en
combinación con quimioterapia FOLFOX.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Pacientes
con neumonitis intersticial o fibrosis pulmonar.
Efectos adversos: Paroniquia, erupción pustulosa, celulitis, foliculitis,
infección localizada, anemia, leucopenia, Hipopotasemia, anorexia,
hipomagnesemia, hipocalcemia, deshidratación, hiperglucemia,
hipofosfatemia, insomnio, ansiedad.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 6 mg/kg de peso
corporal administrado por infusión intravenosa, una vez cada
dos semanas.
836
PAZOPANIB
Mecanismo de acción: Potente inhibidor de tirosin kinasa (ITK) que
inhibe múltiples Receptores del Factor de Crecimiento Endotelial
Vascular (VEGFR)-1, -2 y -3, inhibe los receptores del factor de
crecimiento derivado de plaquetas (PDGFR)-α y –β, e inhibe el receptor
del factor de células madre (c-KIT).
Indicaciones: Pacientes con carcinoma de células renales
avanzado o metastásico en primera línea.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Accidente isquémico transitorio, ACV , isquemia de
miocardio, infarto de miocardio e infarto cerebral, insuficiencia
cardiaca, perforación gastrointestinal y fístula, prolongación del
intervalo QT y hemorragia pulmonar, gastrointestinal y cerebral.
Posología (Tabletas): Adultos: 800 mg una vez al día. Debe
tomarse sin alimentos (cuando menos una hora antes o dos
después de una comida).
837
PEMBROLIZUMAB
Mecanismo de acción: Anticuerpo monoclonal humanizado IgG4
de origen ADN recombinante que posee una alta afinidad frente
a PD-1, PD-1 es un receptor de control inmunológico que limita la
actividad de los linfocitos T en los tejidos periféricos.
Indicaciones: Primera línea de tratamiento de pacientes con
cáncer de pulmón de células no pequeñas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Neumonitis, colitis, hepatitis, nefritis,
hipofisitis, diabetes mellitus tipo 1, hipotiroidismo,
hipertiroidismo y reacciones cutáneas graves inmunomediadas.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 200 mg
administrados como una infusión intravenosa durante 30
minutos cada 3 semanas.
838
PEMETREXED
Mecanismo de acción: Agente antineoplásico, antifolatos, que
ejerce su acción mediante la interrupción de los procesos
metabólicos dependientes del folato, esenciales para la
replicación celular.
Indicaciones: Mesotelioma pleural maligno en combinación con
Cisplatino. Cáncer pulmonar de células no pequeñas avanzado o
metastásico con quimioterapia previa.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Anemia, leucopenia, neutropenia, náusea,
vómito, anorexia, estomatitis, faringitis, diarrea, constipación,
fiebre, fatiga, transaminasemia, erupción y/o descamación
cutánea, prurito, alopecia, reacciones de hipersensibilidad.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 500 mg/m2 de
superficie corporal administrada como una infusión intravenosa
durante 10 minutos.
839
PERTUZUMAB
Mecanismo de acción: Anticuerpo monoclonal humanizado recombinante
dirigido específicamente contra el dominio de dimerización extracelular
(subdominio II) de la proteína receptor 2 del factor de crecimiento epidérmico
humano (HER2), por lo que bloquea la heterodimerización dependiente de
ligando de HER2 con otros miembros de la familia HER.
Indicaciones: Pacientes con cáncer de mama metastásico HER
2 positivo sin exposición previa a tratamiento anti-HER, o cuya
enfermedad haya presentado recaída.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Infección de las vías respiratorias superiores
Nasofaringitis. Neutropenia febril, Neutropenia, Leucopenia,
Anemia. Hipersensibilidad/reacción anafiláctica, reacción a la
perfusión/síndrome de liberación de citoquina.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 840 mg
administrados durante 60 minutos, seguida de 420 mg cada 3
semanas. En infusión intravenosa.
840
PROCARBAZINA
Mecanismo de acción: El mecanismo de acción exacto se
desconoce. Inhibe la síntesis de DNA, RNA y de proteínas así
como la fase S de la división celular.
Indicaciones: Enfermedad de Hodgkin.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, pobre
reserva de la médula ósea, daño hepático y renal.
Efectos adversos: Anorexia, náusea, vómito, depresión de la médula
ósea, exantema, confusión, nistagmus, depresión, neuropatía
periférica, hemólisis, boca seca, disfagia, estomatitis, estreñimiento,
diarrea, mialgia, artralgia, derrame pleural.
Posología (Cápsula / Comprimido): Adultos: 2 a 4 mg/kg/día, en dosis
única o dividida durante la primera semana, seguidos de 4 a 6 mg/kg/día.
Dosis de mantenimiento 1 a 2 mg/kg de peso corporal/día. Niños: 50
mg/día, durante la primera semana, después 100 mg/m2 de superficie
corporal. Dosis de mantenimiento 50 mg/día.
841
RALTITREXED
Mecanismo de acción: Es un análogo del folato
correspondiendo a la familia de los anti-metabolitos y tiene una
actividad inhibitoria potente contra la enzima timidilato
sintetasa.
Indicaciones: Tratamiento paliativo del cáncer de colon y recto
avanzado.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Náusea, vómito, elevación de las
transaminasas, toxicidad de la médula ósea, palpitaciones.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 3 mg/m2 de
superficie corporal, diluido en 50 a 100 ml de solución, se puede
repetir la dosis cada 3 semanas en ausencia de toxicidad. En
infusión intravenosa.
842
RAMICIRUMAB
Mecanismo de acción: Anticuerpo humano dirigido a receptores
que se une específicamente al receptor 2 del VEGF bloqueando
la unión de los ligandos VEGF-A, VEGF-C y VEGF-D.
Indicaciones: En monoterapia: tratamiento cáncer gástrico
avanzado o adenocarcinoma de la unión gastroesofágica con
progresión de la enf. tras quimioterapia previa con platino o
fluoropirimidina.
Contraindicaciones: Edema periférico, hipertensión, diarrea,
dolor abdominal, dolor de cabeza, proteinuria y trombocitopenia.
Efectos adversos: Hipersensibilidad a ramucirumab.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 8 mg/kg los días 1 y
15 de un ciclo de 28 días. En infusión intravenosa.
843
RITUXIMAB
Mecanismo de acción: Anticuerpo monoclonal quimérico
murino/humano que se une al antígeno transmembranal CD 2º en
los linfocitos B provocando reacciones inmunológicas.
Indicaciones: Linfoma no Hodgkin.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Náusea, vómito, fatiga, cefalea, prurito,
exantema, broncoespasmo, angioedema, rinitis, hipotensión,
rubor, arritmias cardiacas, exacerbación de angina de pecho o de
insuficiencia cardíaca, trombocitopenia, neutropenia o anemia.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 375 mg/m2 de
superficie corporal/ día, cada 7 días. Administrar diluido en
soluciones intravenosas envasadas en frascos de vidrio. En
infusión intravenosa.
844
RUXOLITINIB
Mecanismo de acción: Inhibidor selectivo de las cinasas de la familia
Jano (JAK) JAK1 y JAK2. Dichas cinasas median la transducción de
señales iniciada por varias citocinas y factores de crecimiento que
son importantes para la hematopoyesis y la función inmunitaria en la
médula ósea.
Indicaciones: Tratamiento de la mielofibrosis primaria,
mielofibrosis posterior a policitemia vera y mielofibrosis
posterior a trombocitemia esencial.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Náusea, vómito, anemia, trombocitopenia,
neutropenia, equimosis, mareos, cefaleas.
Posología (Tabletas): Adultos: Dosis inicial: Cuenta de
plaquetas entre 100,000 y 200,000/mm:3: 15 mg dos veces al
día. Cuenta de plaquetas
> 200,000/mm3: 20 mg dos veces al día.
845
SORAFENIB
Mecanismo de acción: Inhibidor de las cinasas de serina /
treonina y cinasas de tirosina, de receptores de las células
tumorales y de las células de los vasos tumorales, por lo que
inhibe la angiogénesis y la proliferación tumoral.
Indicaciones: Cáncer renal. Carcinoma hepatocelular.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera
de los componentes de la formulación del medicamento.
Efectos adversos: Exantema, diarrea, astenia y adinamia, fatiga,
hipertensión arterial.
Posología (Comprimido): Adultos: 400 mg cada 12 horas.
846
SUNITINIB
Mecanismo de acción: Inhibe a múltiples receptores de la tirosin cinasa
(RTKs) implicados en el crecimiento del tumor, angiogénesis patológica y
progreso metastásico del cáncer. Tiene gran actividad inhibitoria contra el
factor de crecimiento derivado de las plaquetas (PDGFR y PDGFR) receptores
del factor de crecimiento del endotelio vascular ( VEGFR1, VEGFR2 y
VEGFR3), receptor del factor de células madre (KIT).
Indicaciones: Carcinoma de células renales metastásico.
Tumores del estroma gastrointestinal con resistencia o
intolerancia a imatinib.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera
de los componentes de la formulación del medicamento.
Efectos adversos: Embolia pulmonar, trombocitopenia,
hemorragia tumoral, neutropenia febril e hipertensión arterial.
Posología (Cápsula): Adultos: 50 mg cada 24 horas, durante 4
semanas, seguidas por 2 semanas de descanso. Este régimen
se repite hasta la progresión o falla al tratamiento.
847
TAMOXIFENO
Mecanismo de acción: Agente anti estrógeno no esteroideo
con acción antineoplásica, la cual parece estar relacionada con
su capacidad de competir con los estrógenos por los sitios de
unión en los órganos blanco especialmente glándula mamaria.
Indicaciones: Cáncer mamario avanzado en mujeres
premenopáusicas y posmenopáusicas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Bochornos, náusea, vómito, leucopenia,
trombocitopenia moderada.
Posología (Tabletas): Adultos: 10 mg (media tableta) cada 12
horas.
848
TEMOZOLOMIDA
Mecanismo de acción: Derivado imidoazotetrazínico del agente
alquilante dacarbazina. Presenta actividad antineoplásica,
dependiente de la dosis, al interferir con la replicación del ADN.
Indicaciones: Glioblastoma multiforme recurrente o progresivo.
Astrocitoma anaplásico. Melanoma metastásico avanzado.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco,
mielosupresión grave.
Efectos adversos: Náusea, vómito, fatiga, constipación,
cefalea, anorexia, erupción cutánea con prurito, diarrea, fiebre,
astenia, somnolencia.
Posología (Cápsulas): Adultos y niños mayores de 3 años: 200
mg/m2 de superficie corporal /día, durante 5 días.
849
TRABECTEDINA
Mecanismo de acción: Se une al surco menor del ADN, haciendo
que la hélice se doble hacia el surco mayor, inhibiendo el ciclo
celular.
Indicaciones: En combinación con doxorrubicina liposomal para
el tratamiento de pacientes con cáncer de ovario en recaída,
sensibles al platino.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, lactancia, a pacientes
con infección grave no controlada, osteosarcoma o sarcomas
infantiles.
Efectos adversos: Náusea, fatiga, vómito, anorexia,
neutropenia y niveles aumentados de AST/ALT.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Dosis de 1.1 mg/m2
de superficie corporal en infusión.
850
TRASTUZUMAB
Mecanismo de acción: Anticuerpo monoclonal humanizado que
se enlaza a la proteína del receptor 2 del factor de crecimiento
epidérmico humano (HER2) en pacientes con tumores que
sobreexpresan la proteína HER2.
Indicaciones: Cáncer de mama, cuando está presente el
oncogén Her2Neu.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Anemia, leucopenia, diarrea y efectos leves a
moderados y reversibles asociados a la administración de
líquidos.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Inicial: 4 mg/kg peso,
administrados durante 90 min. Mantenimiento: 2 mg/kg de peso,
cada 7 días. En infusión intravenosa.
851
TRETINOÍNA
Mecanismo de acción: Metabolito natural del retinol, que
induce la diferenciación e inhibición de la proliferación en las
líneas celulares hematopoyéticas transformadas.
Indicaciones: Leucemia promielocítica aguda.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Xerodermia, xerostomía, queilitis, exantema,
edema, náusea, vómito, dolor óseo, cefalea y aumento de
triglicéridos, colesterol y transaminasas.
Posología (Cápsulas): Niños y Adultos: 45 mg/m2 de superficie
corporal, dividido en 2 tomas iguales al día.
852
TROPISETRÓN
Mecanismo de acción: Antagonista selectivo de la serotonina a
nivel de receptores tres que reduce la incidencia y severidad de
la náusea y vómito inducidos por diversos fármacos citotóxicos.
Indicaciones: Náusea y vómito secundarios a quimioterapia y
radioterapia antineoplásica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Cefalea, estreñimiento, hipertensión,
somnolencia y reacciones de hipersensibilidad.
Posología (Tabletas): Adultos: 5 mg/día del segundo al sexto
día post quimioterapia.
- Niños mayores de 4 años: 0.2 mg/ kg de peso corporal/día del
segundo al sexto día post quimioterapia.
- Dosis máxima: 5 mg/día. 853
VANDETANIB
Mecanismo de acción: Inhibidor selectivo de la tirosina cinasa
que inhibe la actividad tirosina cinasa del receptor 2 de VEGF
estimulada por el factor de crecimiento endotelial vascular
(VEGF) en células endoteliales.
Indicaciones: Tratamiento del cáncer medular de tiroides (CMT)
agresivo y sintomático en pacientes con enfermedad no
resecable localmente avanzada o metastásica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, pacientes con síndrome
de QT largo congénito.
Efectos adversos: Diarrea, náusea, vómito, dolor abdominal,
estomatitis, boca seca, fatiga, astenia, disminución del apetito,
hipocalcemia, deshidratación, insomnio, reacciones cutáneas,
cefalea, hipertensión.
Posología (Comprimido): Adultos, adolescentes y niños de 5
años y mayores: La dosis recomendada es 300 mg una vez al día.
854
VEMURAFENIB
Mecanismo de acción: Inhibidor de la de la serina-treonina
quinasa BRAF.
Indicaciones: Melanoma no resecable o metastásico con
mutación de BRAF V600 positiva.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a vemurafenib.
Efectos adversos: Foliculitis, carcinoma de células escamosas de la piel,
queratosis seborreica, papiloma cutáneo, carcinoma de células basales,
nuevo melanoma primario; disminución del apetito; cefalea, parálisis del
séptimo nervio, mareo; uveítis; tos; diarrea, vómitos, náuseas, estreñimiento;
reacciones de fotosensibilidad, queratosis actínica.
Posología (Tabletas): Adultos: 960 mg 2 veces/día.
855
VINBLASTINA
Mecanismo de acción: Bloquea la mitosis en metafase e inhibe
la síntesis del RNA.
Indicaciones: Linfoma de Hodgkin y no Hodgkin. Carcinoma
mamario. Carcinoma embrionario del testículo. Coriocarcinoma.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Leucopenia, trombocitopenia, alopecia,
náusea, vómito, dolor articular y muscular, edema, hiperuricemia,
neurotoxicidad.
Posología (Solución inyectable): Adultos y niños: 0.1
mg/kg/semana o 2.5 mg/m2 de superficie corporal/semana.
Dosis de mantenimiento: 10 mg una o dos veces al mes.
856
VINCRISTINA
Mecanismo de acción: Es un agente específico del ciclo celular
de la fase M, que actúa bloqueando la mitosis celular,
deteniendola en metafase.
Indicaciones: Leucemia linfoblástica aguda. Enfermedad de
Hodgkin. Linfoma no Hodgkin. Rabdomiosarcoma.
Neuroblastoma. Tumor de Wilms. Cáncer de pulmón.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y a los alcaloides
de la vinca, infecciones sistémicas, insuficiencia hepática y pacientes
que estén recibiendo radioterapia en campos que incluyan el hígado.
Efectos adversos: Náusea, vómito, estreñimiento, dolor
abdominal, pérdida de peso, necrosis intestinal.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 10 a 30 mcg/kg ó 0.4 a
1.4 mg/m2 de superficie corporal, semanalmente. Dosis máxima 2
mg. Niños: 1.5 a 2 mg/m2 de superficie corporal, semanalmente.
Dosis máxima 2 mg. Niños menores de 10 kg o menor de 1 m2 de
superficie corporal: 0.05 mg/kg una vez a la semana. Vía
intravenosa.
857
VINORELBINA
Mecanismo de acción: Citostático del grupo de los alcaloides
de vinca rosea. Actúa selectivamente sobre los microtúbulos
mitóticos correlacionados con la actividad antitumoral.
Indicaciones: Cáncer de pulmón de células no pequeñas.
Cáncer de mama.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia
hepática, agranulocitosis.
Efectos adversos: Náusea, vómito, astenia, alopecia, anemia,
granulocitopenia, leucopenia, dolor en el pecho, neuropatía
periférica.
Posología: Solución inyectable: Adultos: 20 a 30 mg/m2 de
superficie corporal / semana. En infusión intravenosa lenta.
- Cápsulas: Adultos: 60 mg/ m2 de área de superficie corporal,
administrados una vez a la semana.
858
VISMODEGIB
Mecanismo de acción: Inhibe la ruta de Hedgehog, disponible por vía
oral. La ruta de señalización de Hedgehog, a través de la proteína
transmembrana Smoothened (SMO), conduce a la activación y la
localización nuclear de los factores de transcripción de oncogen
asociados a glioma (GLI).
Indicaciones: Carcinoma de células basales metastásico
sintomático y carcinoma de células basales localmente
avanzado y no candidatos para cirugía o radioterapia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a vismodegib, embarazo,
lactancia.
Efectos adversos: Disminución del apetito, deshidratación;
disgeusia, ageusia, hipogeusia; náuseas, diarrea, estreñimiento,
vómitos, dispepsia; dolor abdominal, dolor abdominal superior;
alopecia, prurito, erupción.
Posología (Cápsulas): Adultos: 150 mg una vez/día.
859
VORINOSTAT
Mecanismo de acción: Cataliza la eliminación de los grupos
acetilo de los residuos lisina de las proteínas, incluidas histonas
y factores de transcripción.
Indicaciones: Linfoma cutáneo de células T.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Trombocitopenia, anemia; anorexia, disminución del
apetito, deshidratación; diarrea, náuseas, sequedad de boca, vómitos,
estreñimiento; alopecia; espasmos musculares; disgeusia; cansancio,
escalofríos; disminución del peso, aumento de creatinina sanguínea.
Posología (Tabletas): Adultos: 400 mg una vez al día con
alimentos.
860
OTORRINO-
LARINGOLOGÍA
861
BUDESONIDA
Mecanismo de acción: Corticosteroide no halogenado con
capacidad antiinflamatoria.
Indicaciones: Rinitis alérgica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Irritación faríngea leve y tos, infección por
Cándida, posibilidad de broncoespasmo paradójico.
Posología (Suspensión para inhalación): Adultos: 256 µg (4
dosis) administrada cada 12 ó 24 horas. Vía nasal.
862
BETAHISTINA
Mecanismo de acción: Se desconoce el mecanismo específico.
En estudios farmacológicos demostró poseer propiedades
como agonista débil de receptores H1 , y antagonista moderado
de receptores H3 en el SNC.
Indicaciones: Síndrome de Ménière.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a betahistina,
feocromocitoma.
Efectos adversos: Náuseas, dispepsia; cefalea; vómitos, dolor
gastrointestinal, distensión e hinchazón abdominal; anafilaxia;
hipersensibilidad cutánea y subcutánea.
Posología (Tabletas): Adultos: Dosis inicial: 8 mg tres
veces/día. Dosis de mantenimiento: 24-48 mg/día divididas en 3
tomas. Dosis máxima: 16 mg tres veces/día (48 mg/día).
863
CINARIZINA
Mecanismo de acción: Antagonista competitivo de receptores
histaminérgicos H1 y bloquea los canales de calcio de la
membrana celular.
Indicaciones: Vértigo. Enfermedad de Meniere. Mareo de
translación.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, hemorragia
cerebral, síntomas extrapiramidales y lactancia.
Efectos adversos: Somnolencia, fatiga, tinnitus, trastornos
gastrointestinales y síntomas extrapiramidales.
Posología (Tabletas): Adultos: Una tableta cada 12 horas.
- Niños mayores de 6 años: 20 a 40 mg en dosis única o dividir en
dos tomas.
864
CLORFENAMINA COMPUESTA
Mecanismo de acción: La combinación de fármacos ejerce un
efecto antipirético, antihistamínico, vasoconstrictor y
analgésico.
Indicaciones: Tratamiento sintomático del resfriado común.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los fármacos,
glaucoma, hipertensión arterial, hipertrofia prostática, gastritis y
úlcera duodenal.
Efectos adversos: Somnolencia, agitación, retención urinaria,
visión borrosa, debilidad muscular, diplopía, resequedad de
mucosas, cefalea y palpitaciones, discrasias sanguíneas.
Posología (Tabletas): Adultos: Una tableta cada 8 horas.
- Niños: No se recomienda su empleo en menores de 8 años.
865
DIFENIDOL
Mecanismo de acción: Propiedades antivertiginosas y
antieméticas al actuar en forma selectiva sobre el aparato
vestibular, deprime la estimulación bulbar e inhibe la zona
desencadenante bulbar quimiorreceptora.
Indicaciones: Náusea. Vómito. Vértigo. Cinetosis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, enfermedad
obstructiva gastrointestinal o urinaria, insuficiencia renal, glaucoma,
hipotensión arterial, no emplear en náusea y vómito del embarazo.
Efectos adversos: Somnolencia, visión borrosa, cefalea,
ansiedad, astenia, insomnio, sequedad de boca, urticaria,
alucinaciones, desorientación y confusión.
Posología: Tabletas: Adultos: 25 a 50 mg cada 6 horas, no
exceder de 300 mg/día. Niños mayores de 6 años o más de 22
kg de: 5 mg por kg en 24 horas.
- Solución inyectable: Adultos: 20 a 120 mg en 24 horas. Vía
intramuscular profunda. 866
FENILEFRINA
Mecanismo de acción: Simpaticomimético que actúa por
estimulación directa de los receptores alfa-1 de las arteriolas de
la mucosa nasal provocando vasoconstricción y aliviando los
síntomas congestivos.
Indicaciones: Congestión nasal y paranasal secundaria a rinitis
de cualquier etiología. Otitis media aguda.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, enfermedad
coronaria grave, hipertensión, hipertiroidismo y glaucoma.
Efectos adversos: Sensación de ardor o resequedad de la
mucosa nasal, sobre todo si se abusa de su administración.
Posología (Solución nasal): Adultos y niños mayores de 6 años:
Una a dos gotas en cada fosa nasal 3 ó 4 veces al día.
867
NEOMICINA, POLIMIXINA B, FLUOCINOLONA Y LIDOCAÍNA
Mecanismo de acción: Combinación de antimicrobianos tiene el
efecto antibacteriano local de sus componentes. En infecciones
importantes de la zona puede ser necesaria la terapéutica con
antibacterianos sistémicos. La lidocaína tiene un efecto analgésico.
Indicaciones: Infecciones del oído producidas por bacterias
susceptibles.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los fármacos, uso
sistemático en las otitis.
Efectos adversos: Irritación por hipersensibilidad a alguno de
los componentes de la fórmula.
Posología (Solución ótica): Adultos y niños mayores de 6 años:
Una a tres gotas tres o cuatro veces al día. Vía ótica.
868
OXIMETAZOLINA
Mecanismo de acción: Simpaticomimético que contrae la red
vascular de la mucosa nasal ocasionando un efecto
descongestivo.
Indicaciones: Alivio temporal de la congestión nasal y
nasofaríngea.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y a medicamentos
adrenérgicos, rinitis atrófica, lactancia, hipertensión arterial
sistémica hipertiroidismo y diabetes mellitus.
Efectos adversos: Ardor y escozor nasal, estornudos,
resequedad nasal, bradicardia, cefalea, insomnio, mareos, manía,
alucinaciones, sedación.
Posología (Solución nasal): Adultos y niños mayores de 12
años: Dos o tres gotas en cada fosa nasal cada 12 horas, con el
paciente en decúbito.
- Niños de 1 a 5 años: Dos a tres gotas en cada fosa nasal cada
12 horas, con el paciente en decúbito. 869
PLANIFICACIÓN
FAMILIAR
870
CETRORELIX
Mecanismo de acción: Prevención de la ovulación prematura
durante la estimulación ovárica controlada.
Indicaciones: Prevención de la ovulación prematura durante la
estimulación ovárica controlada.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, menopausia,
alteraciones moderadas y severas de la función hepática y renal.
Efectos adversos: Ocasionalmente náuseas, cefalea y
síndrome de hiperestimulación ovárica.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Dosis a juicio del
especialista y de acuerdo con la respuesta terapéutica. Vía
subcutánea.
871
DESOGESTREL Y ETINILESTRADIOL
Mecanismo de acción: Progestágeno sintético con estrógeno
que inhiben la ovulación y modifican el tracto genital, lo que
impide la unión de las células germinales.
Indicaciones: Anticoncepción. Prevención del embarazo.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los fármacos, antecedentes o
presencia de tumores mamarios, enfermedad hepática, hipertensión
arterial sistémica, enfermedad tromboembólica, diabetes mellitus,
mujeres fumadoras de más de 35 años de edad.
Efectos adversos: Náusea, vómito, cefalalgia, nerviosismo,
hemorragia intermenstrual, amenorrea, menstruación escasa y
de corta duración.
Posología (Tabletas): Adultos: Una tableta diaria por la noche a
partir del quinto día del ciclo menstrual.
872
ETONOGESTREL
Mecanismo de acción: Asociación de progestágeno sintético
con estrógeno que inhiben la ovulación y modifican el tracto
genital, lo que impide la unión de las células germinales.
Indicaciones: Anticoncepción. Prevención del embarazo.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los fármacos, antecedentes o
presencia de tumores mamarios, enfermedad hepática, hipertensión
arterial sistémica, enfermedad tromboembólica, diabetes mellitus,
mujeres fumadoras de más de 35 años de edad.
Efectos adversos: Náusea, vómito, cefalalgia, nerviosismo,
hemorragia intermenstrual, amenorrea menstruación escasa y
de corta duración.
Posología (Implante): Adultos: Un implante cada tres años.
Insertarlo del día 1 al 5 del ciclo menstrual. Vía subdérmica.
873
LEVONORGESTREL (DIU)
Mecanismo de acción: Progestágeno que inhibe la secreción
gonadotrópica hipofisiaria, la maduración folicular y forma un
moco cervical denso.
Indicaciones: Anticoncepción. Tratamiento de la menorragia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, enfermedad
tromboembólica, cáncer mamario, insuficiencia hepática, hemorragias
gastrointestinales, diabetes mellitus, migraña, enfermedad cardiaca,
asma bronquial y trastornos convulsivos.
Efectos adversos: Cefalea, náusea, vómito, edema, ictericia e
hiperglucemia.
Posología (Polvo en dispositivo intrauterino): Adultos: 52 mg
con periodicidad a juicio del especialista.
874
LEVONORGESTREL (PASTILLA DE EMERGENCIA)
Mecanismo de acción: Inhibe los mecanismos de secreción gonadotrópica
hipofisiaria, la maduración folicular y forma un moco cervical denso que evita
la unión de las células germinales. En dosis de 0.75 mg bloquea la ovulación
impidiendo la fecundación, si la relación sexual ha ocurrido en las 72 horas
precedentes a la ovulación. Es ineficaz si el proceso de implantación ha
comenzado.
Indicaciones: Anticoncepción poscoito.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y a los
progestágenos, enfermedad tromboembólica, cáncer mamario,
insuficiencia hepática, hemorragias gastrointestinales, enfermedad
cardiaca, asma y trastornos convulsivos.
Efectos adversos: Cefalea, náusea, vómito, edema, ictericia e
hiperglucemia.
Posología (Tabletas): Mujeres en edad fértil, incluyendo las
adolescentes: Un comprimido o tableta. Tomar lo antes posible
después de una relación sexual sin protección, y a más tardar
dentro de las siguientes 72 horas. Tomar un segundo
comprimido o tableta 12 horas después del primero. 875
LEVONORGESTREL Y ETNILESTRADIOL
Mecanismo de acción: Asociación de progestágeno con
estrógeno que inhibe la ovulación y modifica el tracto genital, lo
que impide la unión de las células germinales.
Indicaciones: Anticoncepción. Prevención del embarazo.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, antecedentes o presencia
de tumores mamarios, enfermedad hepática, diabetes mellitus, enfermedad
tromboembólica, hipertensión arterial sistémica, mujeres fumadoras de más
de 35 años de edad.
Efectos adversos: Amenorrea, hemorragia uterina disfuncional,
náusea, vómito, cefalalgia, nerviosismo, menstruación escasa y
de corta duración.
Posología (Grageas): Adultos: Una gragea diaria por la noche a
partir del quinto día del ciclo menstrual.
876
MEDROXIPROGESTERONA Y CIPIONATO DE ESTRADIOL
Mecanismo de acción: Asociación de progestágeno sintético
con estrógeno que inhiben la ovulación y modifica el tracto
genital, impidiendo la unión de las células germinales.
Indicaciones: Anticoncepción. Prevención del embarazo.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, neoplasias estrógeno
dependiente o de mama, enfermedad tromboembólica y hepática,
diabetes, epilepsia, asma y enfermedad mental, sangrado vaginal no
diagnosticado.
Efectos adversos: Náusea, vómito, hemorragia intermenstrual,
amenorrea, cefalea, depresión, tromboflebitis y trastornos
tromboembólicos, cloasma.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Primera vez;
administrar una ampolleta o jeringa entre el primero y el quinto
día del ciclo menstrual. Vía intramuscular profunda.
877
NORELGESTROMINA-ETINILESTRADIOL
Mecanismo de acción: Suprime la hormona gonadotropina,
mediante las acciones estrogénica y progestacional del
etinilestradiol y la norelgestromina, inhibe la ovulación.
Indicaciones: Anticoncepción. Prevención del embarazo.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cualquier componente de este
producto. Antecedentes o padecimientos tipo tromboflebitis aguda y
trastornos tromboembólicos. Enfermedad cerebrovascular o de las arterias
coronarias.
Efectos adversos: Tumores hepáticos benigno y carcinoma; cáncer
cervical y de mama; adenomas pituitarios con prolactina. Lesiones neuro-
oculares. Infarto al miocardio, migraña, hipertensión arterial, accidentes
cerebrovasculares, trombosis venosa profunda, tromboembolia arterial y
pulmonar.
Posología (Parche): Adultos: Aplicar un parche cada semana, de
preferencia el mismo día, durante 3 semanas. Dejar una semana
sin parche. Cada parche libera 150 µg de norelgestromina y 20
µg de etinilestradiol cada 24 horas.
878
NORETISTERONA Y ESTRADIOL
Mecanismo de acción: Combinación de progestágeno con
estrógeno que impide la ovulación al inhibir la secreción de
gonadotropinas hipofisiarias y producir cambios en el moco
cervical y en la mucosa endometrial.
Indicaciones: Anticoncepción.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco,
antecedentes de cáncer de mama e hígado, insuficiencia
cardiaca.
Efectos adversos: Náusea, vómito, mastalgia, aumento de
peso, cefalea, alteraciones menstruales, cloasma, depresión y
tromboflebitis.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Administrar una
ampolleta o jeringa dentro de los primeros 5 días del ciclo
menstrual. Posteriormente cada 30 ± 3 días,
independientemente del ciclo menstrual. Vía intramuscular
profunda. 879
PROGESTERONA
Mecanismo de acción: Se distribuye y disemina por el tejido adiposo para
tratar y prevenir los efectos vasculares y celulares provocados por un déficit
de progesterona a nivel de los senos, suspendiendo el aumento de la
permeabilidad capilar y diferenciación del epitelio galactóforo, bloqueando la
rápida actividad mitótica epitelial y la formación de acinos glandulares.
Indicaciones: Mastopatía benigna. Mastalgia y mastodinia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, procesos
malignos y mujeres menores de 12 años.
Efectos adversos: Rash cutáneo en los sitios de aplicación.
Posología (Gel): Adultos: Aplicar la cuarta parte del gel de 1
aplicador (22.5 mg) en la glándula mamaria afectada,
diariamente.
880
ULIPRISTAL
Mecanismo de acción: El acetato de Ulipristal es un modulador
sintético selectivo y activo por vía oral de los receptores de la
progesterona, caracterizado por un efecto parcialmente
antagonista de la progesterona específico de tejidos.
Indicaciones: Tratamiento preoperatorio de los síntomas
moderados y graves de miomas uterinos en mujeres adultas en
edad reproductiva.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Bochornos o sofocos, engrosamiento del
endometrio, cefalea, quistes ováricos, hemorragia uterina,
sensibilidad/dolor mamario, dolor pélvico, vértigo, dolor abdominal,
náuseas, acné, dolor musculoesquelético, cansancio, aumento de
peso, insuficiencia hepática.
Posología (Tabletas): Adultos: 5 mg una vez al día.
881
PSIQUIATRÍA
882
AGOMELATINA
Mecanismo de acción: Aumenta la liberación de dopamina y
noradrenalina, específicamente en la corteza frontal, y no tiene
influencia en los niveles extracelulares de serotonina.
Indicaciones: Episodios de depresión mayor en adultos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a agomelatina, I.H.
(cirrosis o enf. hepática activa).
Efectos adversos: Cefalea, mareo, somnolencia, insomnio,
migraña, náuseas, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal,
vómitos, hiperhidrosis, dolor de espalda, cansancio.
Posología (Comprimidos): Adultos: 25 mg 1 vez/día.
883
ALPRAZOLAM
Mecanismo de acción: Agonista del receptor de
benzodiacepinas, que facilita la acción inhibitoria del GABA en el
sistema nervioso central.
Indicaciones: Ansiedad. Trastornos de pánico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, glaucoma
agudo, psicosis y trastornos psiquiátricos sin ansiedad.
Efectos adversos: Somnolencia, aturdimiento, cefalea,
hostilidad, hipotensión, taquicardia, náusea, vómito.
Posología (Tabletas): Adultos: 0.5-4.0 mg al día.
884
AMITRIPTILINA
Mecanismo de acción: Inhibe la recaptura de serotonina y en
menor proporción, de norepinefrina en las terminaciones
nerviosas.
Indicaciones: Depresión agitada, reactiva crónica y con
insomnio.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco o a los
antidepresivos tricíclicos.
Efectos adversos: Estreñimiento, retención urinaria, sequedad
de boca, visión borrosa, somnolencia, sedación, debilidad,
cefalea, hipotensión ortostática.
Posología (Tabletas): Adultos: Inicial: 25 mg cada 6 a 12 horas y
aumentar paulatinamente. Mantenimiento.150 mg en 24 horas.
885
ANFEBUTAMONA O BUPROPIÓN
Mecanismo de acción: Antidepresivo inhibidor selectivo de la
recaptura de noradrenalina y dopamina.
Indicaciones: Depresión.
Contraindicaciones: Equimosis, edema periférico,
convulsiones, insomnio, rash, poliuria, angioedema.
Efectos adversos: Hipersensibilidad al fármaco, epilepsia, uso
concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa.
Posología (Tabletas o grageas de liberación prolongada):
Adultos: 150-300 mg al día.
886
ATOMOXETINA
Mecanismo de acción: Potente inhibidor del transporte de
norepinefrina presináptica, con mínima afinidad por otros
receptores noradrenérgicos o por receptores de otros
neurotransmisores o transportadores.
Indicaciones: Trastorno del déficit de atención con
hiperactividad.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Inhibidores
de la MAO. Glaucoma de ángulo estrecho.
Efectos adversos: Dolor abdominal, vómito, disminución del
apetito, midriasis, constipación, dispepsia, náusea, pérdida de
peso, anorexia, mareo, somnolencia, irritabilidad, cambio del
humor, prurito, erupción cutánea.
Posología (Cápsulas): Adultos: 40 mg al día, durante un mínimo
de tres días.
- Niños: 0.5 mg/kg de peso corporal/ día, durante un mínimo de
tres días.
887
BROMAZEPAM
Mecanismo de acción: Benzodiacepina de acción intermedia,
que deprime SNC en los niveles límbico y subcortical. Suprime la
actividad convulsiva de focos epileptógenos en corteza, tálamo
y estructuras límbicas.
Indicaciones: Ansiedad. Neurosis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, dependencia,
estado de choque, coma, insuficiencia renal. Glaucoma.
Efectos adversos: Hiporreflexia, ataxia, somnolencia, miastenia,
apnea, insuficiencia respiratoria, depresión del estado de
conciencia.
Posología (Comprimido): Adultos: 1.5 a 3 mg cada 12 horas.
- Niños: No se han establecido las dosis para menores de 12
años.
888
BROTIZOLAM
Mecanismo de acción: Se une específicamente y con alta
afinidad a receptores benzodiazepínicos en el SNC. Acorta el
periodo de inducción del sueño, reduce la frecuencia de
despertar y prolonga el tiempo del sueño.
Indicaciones: Insomnio.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a brotizolam o a otras
benzodiazepinas, miastenia grave, insuf. respiratoria grave,
síndrome de apnea del sueño, I.H. grave.
Efectos adversos: Somnolencia por el día, dolor de cabeza,
molestias gastrointestinales, amnesia, reacciones psiquiátricas
y paradójicas.
Posología (Tabletas): Adultos: 0,25 mg/día.
- Ancianos: 0,125-0,25 mg/día
889
CITALOPRAM
Mecanismo de acción: Bloqueador selectivo de la recaptura de
la serotonina, sin efecto sobre los otros neurotransmisores.
Indicaciones: Depresión.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y en menores
de 14 años.
Efectos adversos: Cefalea, sudoración, astenia, pérdida de
peso, palpitaciones, insomnio, disminución de la libido,
congestión nasal, resequedad de mucosas.
Posología (Tabletas): Adultos: 20 mg cada 24 horas, se puede
incrementar la dosis hasta obtener la respuesta deseada.
890
CLOMIPRAMINA
Mecanismo de acción: Inhibe la recaptación neuronal de
noradrenalina y serotonina liberadas en hendidura sináptica.
Indicaciones: Depresión de cualquier etiología, sintomatología
y gravedad. Síndromes obsesivos. Crisis de angustia. Síndrome
de narcolepsia con crisis de cataplejía.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad o sensibilidad cruzada a
antidepresivos tricíclicos dibenzodiazepínicos.
Efectos adversos: Mareos, fatiga, cansancio, aumento de apetito,
confusión, desorientación, alucinaciones (ancianos y enf. de Parkinson),
estados de ansiedad, agitación, trastornos del sueño, manía, hipomanía,
agresividad, pérdida de la memoria y de concentración.
Posología (Grageas): Adultos: iniciar 25 mg (inmediata)/ 2
veces día ó 37,5 mg (sostenida)/1 vez al día (noche).
891
CLOZAPINA
Mecanismo de acción: Se une a los receptores para dopamina
en el sistema límbico. Interactúa con receptores adrenérgicos,
colinérgicos, histaminérgicos y serotoninérgicos.
Indicaciones: Psicosis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco,
agranulocitosis, depresión profunda del Sistema Nervioso
Central.
Efectos adversos: Pancitopenia, somnolencia, sedación,
convulsiones, taquicardia, náusea, vómito, eyaculación anormal,
urgencia o retención urinaria.
Posología (Comprimido): Adultos: Inicial: 25 mg cada 6 horas,
con aumento gradual según respuesta, hasta 300 o 450 mg al
día.
892
DULOXETINA
Mecanismo de acción: Inhibidor de la recaptura de serotonina y
norepinefrina, y débilmente inhibe la captura de dopamina; sin
afinidad significativa por receptores histaminérgicos,
dopaminérgicos, colinérgicos y adrenérgicos.
Indicaciones: Depresión. Dolor por neuropatía diabética
periférica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Constipación, diarrea, boca seca, náusea,
vómito, disminución del apetito, pérdida de peso, fatiga, mareo,
cefalea, somnolencia, temblor, incremento de la sudoración,
bochornos, visión borrosa.
Posología (Cápsulas): Adultos: 60 mg cada 24 horas.
893
ESCITALOPRAM
Mecanismo de acción: Bloqueador selectivo de la recaptura de
serotonina, sin efecto sobre otros neurotransmisores.
Indicaciones: Depresión.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Cefalea, náusea, vómito, diarrea, boca seca,
somnolencia, insomnio, mareo, prurito, angioedema, sudoración.
Posología (Tabletas): Adultos: 10 mg cada 24 horas, después
se puede incrementar la dosis hasta un máximo de 20 mg.
894
FLUNITRAZEPAM
Mecanismo de acción: Favorece la actividad GABAérgica del
sistema reticular activador ascendente.
Indicaciones: Insomnio.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a las benzodiacepinas.
Insuficiencia respiratoria, cardiaca, hepática o renal, miastenia
gravis.
Efectos adversos: Visión borrosa, cansancio o debilidad,
somnolencia diurna, farmacodependencia.
Posología (Comprimidos): Adultos: 1 ó 2 mg antes de
acostarse.
895
FLUOXETINA
Mecanismo de acción: Inhibe la recaptura de serotonina por las
neuronas del sistema nervioso central.
Indicaciones: Depresión.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Nerviosismo, ansiedad, insomnio,
bradicardia, arritmias, congestión nasal, trastornos visuales,
malestar respiratorio, disfunción sexual, retención urinaria,
reacciones de hipersensibilidad.
Posología (Tableta / Cápsula): Adultos: Inicial: 20 mg en la
mañana, con aumento progresivo de acuerdo a la respuesta.
Dosis máxima 80 mg/ día.
896
FLUPENTIXOL
Mecanismo de acción: Antipsicótico tioxanteno piperidínico
antagonista de los receptores posinápticos D1 y D2 de la
dopamina.
Indicaciones: Esquizofrenia crónica y crisis paranoica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, depresión de
la médula ósea.
Efectos adversos: Manifestaciones tempranas dentro de los 2
primeros meses del tratamiento: distonía aguda, síndrome
extrapiramidal, acatisia. Tardías, después de meses o años de
tratamiento,temblor perioral y discinesia.
Posología: Solución inyectable: Adultos: 50-100 mg cada 2 a 4
semanas. Vía intramuscular.
- Grageas: Adultos: 5 -20 mg cada 24 horas.
897
FLUVOXAMINA
Mecanismo de acción: Inhibidor selectivo de la recaptación de
serotonina por las neuronas cerebrales.
Indicaciones: Trastorno depresivo y trastorno obsesivo
compulsivo.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a fluvoxamina,
combinación con tizanidina y los IMAOs.
Efectos adversos: Anorexia, agitación, nerviosismo, ansiedad,
insomnio, somnolencia, temblores, dolor de cabeza, vértigo,
palpitaciones/ taquicardia, dolor abdominal, estreñimiento,
diarrea, boca seca.
Posología (Tabletas): Adultos: Dosis inicial: con 50 ó 100
mg/día. Dosis recomendada: 100 mg/día (noche), se puede
ajustar a las 3-4 sem. Dosis máxima: 300 mg/día.
898
HALOPERIDOL
Mecanismo de acción: Bloquea los receptores postsinápticos
de la dopamina en el cerebro.
Indicaciones: Psicosis. Neuroléptico. Excitación psicomotora.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. La solución
inyectable no se debe administrar por vía endovenosa debido a que
produce trastornos cardiovasculares graves como muerte súbita,
prolongación del QT.
Efectos adversos: Sequedad de mucosas, estreñimiento,
retención urinaria hipotensión ortostática, síntomas
extrapiramidales, discinesia tardía.
Posología: Solución oral: Adultos: 0.5 a 5 mg cada 8 a 12 horas.
- Tableta: Adultos: 5 a 30 mg en 24 horas. Una toma al día o
dividir dosis cada 8 a 12 hs.
- Solución inyectable: Adultos: 2 a 5 mg cada 4 a 8 horas.
899
IMIPRAMINA
Mecanismo de acción: Aumenta la cantidad de noradrenalina,
serotonina o ambas en el sistema nervioso central, bloqueando
su reabsorción con lo que se evita la acumulación de dichos
neurotransmisores.
Indicaciones: Depresión Enuresis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco o a los
antidepresivos tricíclicos.
Efectos adversos: Insomnio, sedación, sequedad de mucosas,
mareo, estreñimiento, visión borrosa, hipotensión o hipertensión
arterial, taquicardia, disuria.
Posología (Tabletas / Grageas): Adultos: 75 a 100 mg/ día
dividida cada 8 horas, incrementando según respuesta
terapéutica de 25 a 50 mg hasta llegar a 200 mg.
- Niños de 6 años en adelante: 25 mg una hora antes de dormir.
900
LEVOMEPROMAZINA
Mecanismo de acción: Antagonista competitivo de los
receptores dopaminérgicos del sistema límbico, tálamo e
hipotálamo.
Indicaciones: Psicosis con ansiedad o agitación extrema.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco o a las fenotiacinas,
insuficiencia hepática, insuficiencia renal, epilepsia no tratada,
hipotensión arterial, depresión de la médula ósea, coma, enfermedad de
Parkinson.
Efectos adversos: Resequedad de mucosas, somnolencia,
hipotensión arterial, retención urinaria, parkinsonismo, acatisia,
disquinesia, fotosensibilidad, ictericia colestática, discrasias
sanguíneas, hiperprolactinemia.
Posología (Tabletas): Adultos y niños mayores de 12 años: 12.5
a 25 mg/ día, o dividida cada 8 horas.
901
LITIO
Mecanismo de acción: Compite con cationes y altera el
intercambio en la bomba de sodio y potasio, afectando los
sistemas de neurotransmisión, principalmente el adrenérgico.
Indicaciones: Trastornos maniacodepresivos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, enfermedad
cardiovascular o renal, epilepsia, enfermedad de Parkinson,
deshidratación, hiponatremia, infecciones graves, lactancia,
esquizofrenia.
Efectos adversos: Náusea, vómito, somnolencia, temblor,
fatiga, leucocitosis, diabetes insípida nefrogénica,
hiperglucemia transitoria, atrofia de nefronas y fibrosis
glomerular e intersticial
Posología (Tabletas): Adultos: 300 a 600 mg/ día (se suele
ajustar la dosis de acuerdo a los niveles de litio en la sangre).
902
LORAZEPAM
Mecanismo de acción: Favorece la actividad GABAérgica.
Suprime la actividad convulsiva de focos epileptógenos en
corteza, tálamo y estructuras límbicas.
Indicaciones: Ansiedad. Neurosis ansiosa o provocada por
trastornos orgánicos. Tensión emocional. Insomnio.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y a las
benzodiacepinas.
Efectos adversos: Hiporreflexia, ataxia, somnolencia, apnea,
insuficiencia respiratoria, depresión del estado de conciencia,
dependencia y tolerancia.
Posología (Tabletas): Adultos: 2 a 4 mg/ día, divididas cada 8 ó
12 horas.
903
NALTREXONA
Mecanismo de acción: Antagonista opiáceo que actúa por
competición específica con los receptores localizados en los
SNC y periférico, antagonizando las acciones de los opiáceos de
administración exógena.
Indicaciones: Alcoholismo, deshabituación opiácea
acompañado de otras medidas terapéuticas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a naltrexona, I.R. e I.H. graves,
hepatitis aguda, dependencia actual a opiáceos, concomitante con
opiáceos, control + a opiáceos o no superar el test de naloxona.
Efectos adversos: Cefalea, trastorno del sueño, inquietud,
nerviosismo, dolor abdominal, calambres abdominales, náusea,
tendencia a vomitar, dolor muscular y articular, debilidad, sed,
mareos, escalofríos.
Posología (Tabletas): Adultos: 50 mg/día. Antes de iniciar tto.
debe transcurrir un período de 7-10 días de abstinencia a
estupefacientes (verificado por análisis de orina).
904
OLANZAPINA
Mecanismo de acción: Tienobenzodiazepina con afinidad por
diversos receptores como: dopaminérgicos, serotoninérgicos,
histaminérgicos y muscarínicos.
Indicaciones: Esquizofrenia. Enfermedad bipolar. Demencia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Somnolencia, aumento de peso corporal,
vértigo, acatisia, edema, aumento del apetito, hipotensión
ortostática, sequedad de boca, estreñimiento.
Posología: Tableta: Adultos: 5 a 20 mg, cada 24 horas.
- Solución inyectable: Adultos: 2.5 mg en pacientes agitados con
demencia. 10 mg en pacientes agitados con esquizofrenia o
enfermedad bipolar. Vía intramuscular.
905
PAROXETINA
Mecanismo de acción: Refuerza la actividad de la serotonina al
inhibir su recaptura neuronal, con pocos efectos
antimuscarínicos.
Indicaciones: Depresión.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Náusea, somnolencia, cefalea,
estreñimiento, sudoración, temblor, astenia, disfunción sexual,
hipotensión postural.
Posología (Tabletas): Adultos: 20 mg/ día en dosis única por las
mañanas, con aumento necesario de acuerdo a la respuesta.
906
PERFENAZINA
Mecanismo de acción: Antagonista de receptores
dopaminérgicos centrales. Como antiemético inhibe la zona
quimiorreceptora bulbar.
Indicaciones: Esquizofrenia. Alcoholismo agudo. Náusea.
Vómito.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, coma,
depresión del sistema nervioso central, insuficiencia hepática,
hipocalcemia, epilepsia, hipertrofia prostática.
Efectos adversos: Síndrome extrapiramidal, hipotensión
ortostática, visión borrosa, estreñimiento, retención urinaria,
ictericia.
Posología (Solución inyectable): Adultos y niños mayores de
12 años: 5 a 10 mg, dosis única.
Dosis máxima 15 mg. Vía intramuscular.
907
QUETIAPINA
Mecanismo de acción: Muestra una gran afinidad a los receptores
cerebrales de serotonina (5HT2) y de dopamina (receptores D1 y D2).
La combinación del antagonismo de estos receptores con mayor
selectividad por los 5HT2 con respecto a los D2, es lo que contribuye al
efecto antipsicótico.
Indicaciones: Psicosis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y en menores
de 16 años.
Efectos adversos: Astenia leve, boca seca, rinitis, dispepsia y
estreñimiento.
Posología (Tabletas): Adultos: 100 a 150 mg cada 12 horas.
908
REBOXETINA
Mecanismo de acción: Antidepresivo inhibidor selectivo de la
recaptura de noradrenalina en el sistema nervioso. Muestra
menos afinidad por la recaptura de 5-HT y no tiene efecto en la
captación de la dopamina.
Indicaciones: Depresión.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Taquicardia, hipertensión, hipotensión
ortostática, midriasis, visión borrosa, constipación, sequedad de
boca, cefalea, sudoración y urgencia urinaria.
Posología (Tabletas): Adultos: 4 mg cada 12 horas, dosis
máxima 10 mg/día.
909
RISPERIDONA
Mecanismo de acción: Antipsicótico antagonista de receptores
5-HT2 de serotonina y D2 de dopamina.
Indicaciones: Esquizofrenia crónica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y depresión
de la médula ósea.
Efectos adversos: Distonía aguda, síndrome extrapiramidal y
acatisia dentro de los primeros dos meses del tratamiento.
Después de meses o años de tratamiento: temblor perioral y
discinesia tardía.
Posología: Tabletas: Adultos: 1 a 2 mg cada 12 horas. La dosis
de sostén se establece de acuerdo a la respuesta terapéutica.
- Solución oral: Adultos: Primer día 2 mg. Segundo día 4 mg. Días
subsecuentes 4-6 mg/día.
910
SERTRALINA
Mecanismo de acción: Inhibidor potente y específico de la
recaptura de serotonina, acción que favorece el efecto
serotoninérgico en sistema nervioso central.
Indicaciones: Depresión. Trastornos obsesivos compulsivos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, epilepsia,
tendencias suicidas.
Efectos adversos: Náusea, diarrea, dolor abdominal, mareo,
hipotensión arterial, palpitaciones, edema, disfunción sexual
masculina.
Posología (Tabletas / Cápsulas ): Adultos: 50 mg en la mañana
o en la noche. Dosis máxima 200 mg/ día.
911
TRAZODONA
Mecanismo de acción: Antidepresivo perteneciente al grupo
SARI, es un inhibidor de la recaptación de serotonina y un
antagonista de los receptores de 5HT2.
Indicaciones: Episodios depresivos mayores. Estados mixtos
de depresión y ansiedad, con o sin insomnio secundario.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Intoxicación por alcohol
o con hipnóticos. Infarto agudo de miocardio.
Efectos adversos: Frecuencia no conocida: discrasias sanguíneas.
Reacciones alérgicas. Síndrome de secreción inadecuada de hormona
antidiurética. Hiponatremia, pérdida de peso, anorexia, aumento del
apetito. Conductas suicidas o ideación suicida, confusión, insomnio.
Posología (Tabletas): Adultos: 100-150 mg/día, en dosis
divididas. Dosis máxima: 400 mg/día.
912
TRIAZOLAM
Mecanismo de acción: Benzodiacepina que suprime la actividad
neuronal en corteza, tálamo y estructuras límbicas.
Indicaciones: Insomnio.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, dependencia,
estado de choque.
Efectos adversos: Hiporreflexia, ataxia, somnolencia, miastenia
gravis, apnea, insuficiencia respiratoria, depresión del estado de
conciencia, dependencia.
Posología (Tabletas): Adultos: 0.125 mg antes de dormir como
dosis media.
913
TRIFLUOPERAZINA
Mecanismo de acción: Fenotiacina que inhibe a los receptores
dopaminérgicos, produciendo depresión del sistema nervioso
central.
Indicaciones: Esquizofrenia. Ansiedad. Psicosis crónica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, depresión de
la médula ósea, insuficiencia hepática, insuficiencia renal, coma,
epilepsia no tratada y síndrome convulsivo.
Efectos adversos: Estreñimiento, resequedad de mucosas,
hipotensión arterial, síncope, síntomas extrapiramidales,
acatisia, disquinesia, ginecomastia, fotosensibilidad, ictericia
colestática, discrasias sanguíneas.
Posología (Tabletas / Grageas): Adultos: 1 a 2 mg cada 12
horas, ajustar la dosis de acuerdo a respuesta terapéutica. Dosis
máxima: 40 mg/ día.
914
TICARCILINA
Mecanismo de acción: Bactericida. Inhibe la síntesis y la
reparación de la pared bacteriana.
Indicaciones: Infección localizada o sistémica por gram -,
especialmente por P. aeruginosa y Proteus spp.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a penicilinas.
Efectos adversos: Prurito, rash, eosinofilia; con altas dosis:
trastornos de coagulación.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 15-20 g/día,
divididos/6-8 h.
- Niños: 200-300 mg/kg/día.
- Recién nacidos < 2 kg: 100 mg/kg.
915
VARENICLINA
Mecanismo de acción: Agonista parcial de los receptores α4 ß2
nicotínicos de la acetilcolina localizados en el área ventral del
tegmento cerebral, por lo cual alivia los síntomas de supresión
de nicotina al dejar de fumar.
Indicaciones: Coadyuvante en el tratamiento del hábito del
tabaquismo.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al principio
activo o a cualquiera de sus excipientes.
Efectos adversos: Se presentan en la primera semana de
tratamiento, de intensidad leve a moderada, sin diferencias en
edad, raza o sexo: Náusea, cefalea, insomnio y sueños
anormales.
Posología (Tabletas): Adultos: Tratamiento de inicio: Del día 1 al
3: 0.5 mg cada 24 horas. Del día 4 al 7: 0.5 mg cada 12 horas. Del
día 8 al 14: 1 mg cada 12 horas.
916
VENLAFAXINA
Mecanismo de acción: Es un antidepresivo cuya liberación se
controla mediante difusión a través de la membrana celular y no
es pH dependiente. Es un inhibidor potente de la serotonina
neuronal y de la recaptura de norepinefrina.
Indicaciones: Depresión.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Astenia, fatiga, hipertensión arterial,
vasodilatación, disminución del apetito náusea, vómito.
Posología (Cápsula o gragea de liberación prolongada):
Adultos: 75-225 mg cada 24 horas.
917
VORTIOXETINA
Mecanismo de acción: Antidepresivo con un perfil multitarget que
abarca varias acciones farmacológicas: inhibición del transportador de
serotonina (5-HT) (SERT) y modulación directa de la actividad del
receptor, es decir, agonismo parcial en los receptores 5-HT1B,
agonismo en 5-HT1A.
Indicaciones: Trastorno depresivo mayor y como terapia de
prevención para evitar recaídas a falla de un inhibidor de
recaptura de serotonina.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo o a los
componentes de la fórmula. Embarazo y lactancia. Menores de
18 años.
Efectos adversos: Náusea, apetito disminuido, sueños
anormales, bruxismo, mareo, ruborización, diarrea, vómito.
Posología (Tabletas): Adultos: 10 mg una vez por día.
918
ZIPRASIDONA
Mecanismo de acción: Tiene una elevada afinidad con los
receptores de dopamina tipo 2 y 2ª, también interactúa con los
receptores de serotonina 5HT.
Indicaciones: Psicosis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Astenia, síndrome extrapiramidal, náuseas,
somnolencia, estreñimiento, sequedad bucal, dispepsia, visión
anormal.
Posología (Cápsulas): Adultos: 80-60 mg al día, divididos cada
12 horas con los alimentos.
919
ZOLPIDEM
Mecanismo de acción: Agonista específico de receptores
centrales pertenecientes al complejo del receptor
macromolecular GABA-omega que modula la apertura del canal
del ion cloro.
Indicaciones: Insomnio en adultos cuando limita la actividad del
paciente o lo somete a una situación de estrés importante.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a zolpidem, miastenia
gravis, síndrome de apnea del sueño, I.H. grave, insuf.
respiratoria aguda y/o grave.
Efectos adversos: Somnolencia diurna, embotamiento afectivo,
disminución del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea,
mareo, agravamiento del insomnio, amnesia, alucinación,
agitación, pesadillas, ataxia, vértigo.
Posología (Tabletas): Adultos: 10 mg/día.
920
ZUCLOPENTIXOL
Mecanismo de acción: Neuroléptico perteneciente a la familia
de los tioxantenos, actúa bloqueando los dos tipos de
receptores dopaminérgicos, D1 y D2.
Indicaciones: Esquizofrenia. Otras psicosis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y a los tioxantenos,
depresión del sistema nervioso central, depresión de médula ósea,
feocromocitoma, porfiria, glaucoma, insuficiencia hepática,
insuficiencia renal.
Efectos adversos: Sedación, síndrome extrapiramidal,
hipotensión ortostática, sequedad de boca, estreñimiento,
retención urinaria, disfunción eréctil, anorgasmia femenina,
amenorrea, galactorrea, ginecomastia y aumento de peso.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 200-400 mg cada 2-
4 semanas. Vía intramuscular.
921
REUMATOLOGÍA Y
TRAUMATOLOGÍA
922
ABATACEPT
Mecanismo de acción: Modula selectivamente una señal
coestimuladora clave que es necesaria para la activación
completa de los linfocitos T que expresan CD28.
Indicaciones: Artritis reumatoide activa de intensidad moderada a
grave refractaria al tratamiento de FARME y a uno o más agentes
biológicos. Deberá administrarse en combinación con metotrexato.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Cefalea, mareo, infecciones de vías
respiratorias, rinitis, herpes simplex, tos, infecciones de vías
urinarias, hipertensión, vasodilatación periférica, dolor
abdominal, dispepsia, náusea, diarrea, eritema, fatiga.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 125 mg semanal con
o sin dosis de carga. Vía subcutánea.
923
ADALIMUMAB
Mecanismo de acción: Bloquea la acción del factor de necrosis
tumoral-alfa, molécula que causa la inflamación y destrucción de
las articulaciones.
Indicaciones: Artritis Reumatoide con respuesta inadecuada a
FARMEs tradicionales. Artritis psoriásica. Espondilitis
anquilosante. Enfermedad de Crohn. Psoriasis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, embarazo,
lactancia, tuberculosis, esclerosis múltiple.
Efectos adversos: Rinitis, sinusitis, bronquitis, neumonía,
infecciones del tracto urinario, estomatitis, mialgia.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Artritis reumatoide: 40 mg
cada 15 días. Artritis psoriásica y espondilitis anquilosante: 40 mg cada
15 días. Enfermedad de Cronhn activa: Inducción: 160 mg. Psoriasis:
Psoriasis en placa, de intensidad moderada a severa, aplicar 80 mg/día,
seguidos a los 7 días por 40 mg/día. Vía subcutánea.
924
ALOPURINOL
Mecanismo de acción: Reduce la producción de ácido úrico
inhibiendo las reacciones bioquímicas que preceden a su
formación.
Indicaciones: Gota primaria o secundaria. Hiperuricemia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, lactancia.
Efectos adversos: Exantema, náusea, vómito, diarrea,,
hepatotoxicidad, neuritis periférica, somnolencia, cefalea,
agranulocitosis, anemia aplástica.
Posología (Tabletas): Adultos: Para prevenir ataques: 100 mg/día,
aumentar cada 7 días 100 mg, sin exceder dosis máxima de 800 mg.
Gota: 200 a 300 mg al día. Gota con tofos: 400 a 600 mg /día. Niños:
Hiperuricemia secundaria a procesos malignos. De 6 a 10 años: 300
mg/día en tres dosis. Menores de 6 años: 50 mg tres veces al día.
925
ASTEMIZOL
Mecanismo de acción: Antagonista de los receptores
histamínicos H1 , caracterizado por su larga duración de acción
que hace posible su administración una sola vez al día.
Indicaciones: Procesos crónicos como rinitis y conjuntivitis
alérgicas y urticaria.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la
fórmula; niños <2 años, embarazo. y lactancia; I.H.;
concomitante. con ketoconazol, itraconazol, eritromicina.
Efectos adversos: Aumento del apetito, erupción y flatulencia.
Posología (Tabletas / Suspensión): Adultos:10mg cada 24h,
preferentemente antes del desayuno.
- Niños de 6-12 años: 5 mg/24 h.
- Niños de 2 a 6 años: 1 ml/10 kg (2mg/10kg peso), en una sola
toma cada 24 h. 926
AZATIOPRINA
Mecanismo de acción: Altera el metabolismo de las purinas e
inhibe la síntesis de DNA, RNA y proteínas.
Indicaciones: Inmunosupresión en trasplante renal. Lupus
eritematoso sistémico. Dermatomiositis. Artritis reumatoide
grave resistente a otros tratamientos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, tratamiento
previo con agentes alquilantes.
Efectos adversos: Anorexia, náusea, vómito, leucopenia,
anemia, pancitopenia, infecciones, hemorragias,
hepatotoxicidad, reacciones de hipersensibilidad.
Posología (Tabletas): Adultos: Como inmunosupresor para
transplante: de 1 a 5 mg/kg de peso corporal diario. Otras
afecciones: 3 mg/kg de peso corporal/día.
927
BELIMUMAB
Mecanismo de acción: Anticuerpo monoclonal IgG1λ humano
que se une al estimulador de linfocitos B (BLyS también llamado
BAFF y TNFSF 13) e inhibe su actividad biológica.
Indicaciones: Terapia auxiliar al tratamiento estándar para
pacientes con LES con auto anticuerpos positivos con un alto
grado de actividad de la enfermedad.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Infecciones, exantema, urticaria, pirexia,
reacción relacionada con la infusión.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 10 mg/kg de peso,
en intervalos de dos semanas. En infusión intravenosa.
928
BETAMETASONA
Mecanismo de acción: Estimula la transcripción del RNAm, con
aumento de la síntesis proteica de enzimas e indirectamente
bloquea a la fosfolipasa A2 inhibiendo la síntesis de
prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos.
Indicaciones: Procesos inflamatorios graves. Inmunosupresión.
Reacciones alérgicas. Prevención del síndrome de insuficiencia
respiratoria neonatal.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, diabetes mellitus,
glaucoma, infecciones graves, irritación gastrointestinal,
osteoporosis, hipertensión arterial, Síndrome de Cushing, miastenia
gravis, psicosis.
Efectos adversos: Irritación gástrica, úlcera péptica, euforia,
insomnio, hipokalemia, hiperglucemia, aumenta la
susceptibilidad a infecciones, osteoporosis, glaucoma,
hipertensión arterial.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 0.5 a 9 mg/ día Vía
intravenosa, intramuscular o intraarticular. Embarazadas:
Intramuscular: 12 mg 36 a 48 horas antes del parto prematuro.
- Niños: 625 µg a 3.75 mg/ m2 de superficie corporal/ día,
administrar cada 12 horas. 929
CELECOXIB
Mecanismo de acción: Analgésico y antiinflamatorio no
esteroideo (AINE) que inhibe selectivamente a la enzima
ciclooxigenasa-2 (COX2).
Indicaciones: Artritis reumatoide. Dolor postoperatorio.
Osteoartritis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y a los
antiinflamatorios no esteroideos.
Efectos adversos: Dolor abdominal, diarrea, dispepsia,
flatulencia, náusea, dolor lumbar, edema, cefalea, vértigo, rinitis,
faringitis y sinusitis.
Posología (Cápsulas): Adulto: Una o dos cápsulas cada 12 ó 24
horas.
930
CERTOLIZUMAB PEGOL
Mecanismo de acción: Neutraliza de forma selectiva el TNFα, el
cual es una citoquina clave proinflamatoria que desempeña un
papel fundamental en los procesos inflamatorios.
Indicaciones: Enfermedad de Crohn. Artritis Reumatoide con
respuesta inadecuada a FARMEs tradicionales. Espondiloartritis
Axial. Artritis Psoriásica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al biológico. Tuberculosis
activa u otras infecciones graves como sepsis o infecciones
oportunistas. Insuficiencia cardiaca de moderada a grave.
Efectos adversos: Infecciones bacterianas y víricas, trastornos
eosinofílicos, leucopenia incluyendo neutropenia, linfopenia, dolores de
cabeza incluyendo migraña, hipertensión, nausea, hepatitis incluyendo
aumento de las enzimas hepáticas, exantema, pirexia, dolor, astenia,
prurito.
Posología (Tabletas): Adultos: Enfermedad de Crohn: 400 mg (administrados
en 2 inyecciones de 200 mg cada una). Artritis Reumatoide: 400 mg En
combinación con metotrexato. Para dosis de mantenimiento se puede
considerer 400 mg cada 4 semanas. E Espondiloartritis axial: 400 mg inicial,
posteriormente la dosis de mantenimiento es de 200 mg cada dos semanas.
931
COLÁGENO-POLIVINILPIRROLIDONA
Mecanismo de acción: Colágena-polivinilpirrolidona actúa a
nivel de fibroblastos y macrófagos modulando el metabolismo
de la colágena.
Indicaciones: Consolidación ósea en fracturas o
pseudoartrosis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Ninguno de interés clínico, excepto ardor
durante la aplicación.
Posología (Solución inyectable): Niños, adolescentes y
adultos: Fracturas: 1.5 ml semanal, durante 8 semanas.
Pseudoartrosis: 1.5 ml semanal, durante 10 semanas.
932
COLCHICINA
Mecanismo de acción: Reduce la movilidad leucocitaria, la
fagocitosis y la producción de ácido láctico, disminuye la
formación de depósitos de cristales de uratos y la inflamación.
Indicaciones: Ataque agudo de gota o su prevención.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Anemia aplástica, agranulocitosis y con uso
prolongado púrpura no trombocitopénica, neuritis periférica,
choque hematuria, oliguria, depresión del sistema nervioso
central, diarrea, náusea y vómito.
Posología (Tabletas): Adultos: Fase aguda: 1 mg cada una a
dos horas (máximo, 7 mg en 24 horas). Fase crónica: 1 mg diario.
933
DIACEREÍNA
Mecanismo de acción: Inhibe la producción de interleuquina-1 y
disminuye la actividad colagenolítica.
Indicaciones: Tratamiento sintomático de artrosis de rodilla y
de cadera.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, enf. inflamatoria intestinal
(colitis ulcerosa, enf. de Crohn), obstrucción o seudoobstrucción
intestinal, I.H. e I.R. graves, niños, embarazo y lactancia.
Efectos adversos: Diarrea, deposiciones blandas y dolor
abdominal. Oscurecimiento del color de la orina.
Posología (Cápsulas): Adultos: 50 mg/24 h.
934
DICLOFENACO
Mecanismo de acción: Acción antiinflamatoria, analgésica y
antipirética por inhibición de la síntesis de prostaglandinas.
Bloquea migración leucocitaria y altera procesos inmunológicos
en los tejidos.
Indicaciones: Procesos inflamatorios severos como: Artritis
reumatoide. Espondiloartritis anquilosante. Espondiloartrosis.
Osteoartritis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, lactancia,
trastornos de la coagulación, asma, úlcera péptica, insuficiencia
hepática y renal, hemorragia gastrointestinal, enfermedad
cardiovascular.
Efectos adversos: Náusea, vómito, irritación gástrica, diarrea,
dermatitis, depresión, cefalea, vértigo, dificultad urinaria,
hematuria.
Posología: Cápsula o gragea de liberación prolongada: Adultos:
100 mg cada 24 horas. Dosis máxima 200 mg/día. Solución
inyectable: Adultos: Una ampolleta de 75 mg cada 12 ó 24 horas.
No administrar por más de dos días. Vía intramuscular profunda.
935
ETANERCEPT
Mecanismo de acción: Es una proteína dimérica de fusión del
receptor p 75 Fc del factor de necrosis tumoral humano.Iinhibe
el Factor de Necrosis Tumoral interrumpiendo la cascada
inflamatoria característica de la Artritis Reumatoide.
Indicaciones: Artritis Reumatoide con respuesta inadecuada a
FARMEs tradicionales. Espondilitis anquilosante. Psoriasis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, sepsis,
infecciones, discrasias sanguíneas.
Efectos adversos: Fiebre, prurito, urticaria, trombocitopenia,
anemia leucopenia, pancitopenia, convulsiones, angioedema.
Anemia aplásica, eritema, prurito, dolor o inflamación en el sitio
de la inyección.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Artritis reumatoide: 25 mg dos
veces por semana. 50 mg por semana. En combinación con metotrexato.
Espondilitis anquilosante: 25 mg dos veces por semana. Psoriasis: Iniciar con
50 mg dos veces por semana. Niños: Artritis reumatoide: 0.4 mg/kg hasta un
máximo de 25 mg, dos veces por semana. Psoriasis: 0.8 mg/kg hasta un
máximo de 50 mg. 936
ETORICOXIB
Mecanismo de acción: Inhibidor selectivo por vía oral de
ciclooxigenasa-2.
Indicaciones: Tratamiento agudo del dolor en artritis
reumatoide.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Pacientes con
insuficiencia cardiaca congestiva (clasificación II-IV de la NYHA),
enfermedad cardiaca isquémica establecida, enfermedad arterial
periférica y/o enfermedad vascular cerebral.
Efectos adversos: Edema/retención de líquidos; mareos, cefalea;
palpitaciones; HTA; trastornos gastrointestinales (dolor abdominal,
flatulencia, pirosis), diarrea, dispepsia, molestias epigástricas, náuseas;
equimosis; astenia/fatiga, síndrome pseudogripal; aumento de ALT y
AST.
Posología (Comprimido): Adultos y mayores de 18 años de
edad: 90 mg cada 24 horas.
937
FEBUXOSTAT
Mecanismo de acción: Inhibidor potente y selectivo de la
xantina-oxidasa, enzima que cataliza la formación de ácido úrico
Indicaciones: Hiperuricemia crónica en pacientes donde se
hayan producido depósitos de ác. úrico (historial o presencia de
tofos gotosos y/o artritis gotosa).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a febuxostat.
Efectos adversos: Crisis agudas de gota; cefalea; diarrea,
náuseas; exantema; aumento de la creatinfosfoquinasa en
sangre; anomalías en las pruebas de la función hepática;
agranulocitosis.
Posología (Tabletas): Adultos: 80 mg/día.
938
GOLIMUMAB
Mecanismo de acción: Anticuerpo monoclonal IgG1k humano
producido mediante una línea celular hibrida murina con
tecnología de ADN recombinante.
Indicaciones: Artritis Reumatoide con respuesta inadecuada a
FARMEs tradicionales. Artritis Psoriásica Espondilitis
anquilosante Colitis ulcerosa.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Infecciones de vías aéreas superiores,
infecciones bacterianas y virales, anemia, leucopenia y
trombocitopenia, mareo, parestesias, hipertensión,
estreñimiento, alopecia, pirexia.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Artritis Reumatoide:
50 mg una vez al mes. Artritis Psoriásica: 50 mg una vez al mes.
Sólo o en combinación con metotrexato. Espondilitis
anquilosante: 50 mg una vez al mes. Vía subcutánea.
939
HIALURONATO DE SODIO
Mecanismo de acción: Es un polisacárido presente en el tejido conectivo que
constituye las articulaciones, como es el cartílago articular, la membrana sinovial y el
líquido sinovial. Los proteoglicanos son, también, parte fundamental del cartílago
articular se unen al ácido hialurónico, formando agregados macromoleculares, que a su
vez se combinan con estructuras reticulares de colágena tipo II dando lugar a la matriz
del cartílago articular.
Indicaciones: Coadyuvante al tratamiento de la osteoartrosis
de rodilla.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Dolor después de la aplicación, hinchazón,
exantema tipo urticaria, prurito, edema, rubor, sensación de
calor.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 25 mg por semana
durante 5 semanas consecutivas, esto constituye un ciclo de
tratamiento. Vía intraarticular.
940
HIDROXICLOROQUINA
Mecanismo de acción: El mecanismo de acción no se conoce
precisamente, pero parece estar ligado a la elevación del pH
intracitoplasmático, lo cual altera el ensamblaje de las cadenas α y ß
de las moléculas de la clase II del complejo mayor de
histocompatibilidad.
Indicaciones: Antiparasitario Antirreumático.
Contraindicaciones: Maculopatía preexistente del ojo. Terapia a
largo plazo en niños menores de 12 años.
Efectos adversos: Cefalea, mareos, diarrea, anorexia, náusea,
dolor abdominal.
Posología (Tabletas): Adultos: 400 mg una vez a la semana.
- Niños: La dosis supresiva semanal es de 5 mg, por kg de peso
corporal.
941
INDOMETACINA
Mecanismo de acción: Produce su efecto antiinflamatorio,
analgésico y antipirético por inhibición de las síntesis de
prostaglandinas.
Indicaciones: Antiinflamatorio en procesos articulares o
periarticulares agudos y crónicos. Útero inhibidor.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y a AINEs,
lactancia, hemorragia gastrointestinal, epilepsia, enfermedad de
Parkinson, trastornos psiquiátricos, asma bronquial, menores de 14
años y padecimientos anorrectales.
Efectos adversos: Náusea, vómito, dolor epigástrico, diarrea,
cefalea, vértigo, reacciones de hipersensibilidad, hemorragia
gastrointestinal.
Posología (Cápsulas): Adultos: 100 mg dos veces al día. Oral.
Adultos: 25 a 50 mg tres veces al día. Vía rectal.
942
INFLIXIMAB
Mecanismo de acción: Anticuerpo monoclonal del factor alfa
de necrosis tumoral.
Indicaciones: Artritis Reumatoide con respuesta inadecuada a
FARMEs tradicionales. Artritis psoriásica. Colitis ulcerativa.
Espondilitis anquilosante. Psoriasis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia
cardiaca congestiva grave.
Efectos adversos: Dolor abdominal, náusea y vómito son
comunes. Reacciones de hipersensibilidad, infecciones por
hongos y oportunistas, síndrome de lupus y deterioro de la
insuficiencia cardiaca.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Artritis reumatoide:
dosis inicial de 3 mg/kg, seguida de 3 mg/kg a las 2 y 6 semanas.
Espondilitis anquilosante , Artritis psoriásica, psoriasis y colitis
ulcerativa: 5 mg/kg.
943
LEFLUNOMIDA
Mecanismo de acción: El metabolito activo de la leflunomida el M1
(A771726) retarda el desarrollo del ciclo celular de las células blanco
en diferentes fases. El M1 inhibe la proliferación de las células T y la
síntesis de DNA in vitro después de la estimulación por mitógenos.
Indicaciones: Artritis reumatoide activa en adultos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y a los componentes
de la fórmula. Insuficiencia hepática grave. Inmunodeficiencia grave.
Displasia de la médula ósea., Infecciones graves o crónicas no
controladas.
Efectos adversos:
Posología (Comprimido): Adultos: Iniciar con dosis de carga de
100 mg/día durante tres días. Dosis de mantenimiento: 20
mg/día.
944
MELOXICAM
Mecanismo de acción: Antiinflamatorio no esteroideo de la
familia del oxicam, que inhibe en forma selectiva a la
ciclooxigenasa 2 (COX2).
Indicaciones: Artritis reumatoide. Osteoartritis. Espondilitis. Artritis
gotosa. Padecimientos inflamatorios agudos y crónicos no
reumáticos. Procesos inflamatorios agudos no bacterianos de vías
aéreas superiores.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y al ácido
acetilsalicílico, irritación gastrointestinal, úlcera péptica.
Efectos adversos: Reacción de hipersensibilidad, diarrea, dolor
abdominal, náusea, vómito y flatulencia.
Posología (Suspensión oral / Tabletas): Adultos y mayores de
12 años: 15 mg cada 24 horas.
- Niños: Dosis máxima: 0.25 mg/kg de peso corporal/ día.
945
METOCARBAMOL
Mecanismo de acción: Adyuvante en trastornos músculo
esqueléticos dolorosos agudos.
Indicaciones: Adyuvante en trastornos músculo esqueléticos
dolorosos agudos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, miastenia
gravis.
Efectos adversos: Adyuvante en trastornos músculo
esqueléticos dolorosos agudos.
Posología (Tabletas): Adultos y niños mayores de 12 años: 2
tabletas (400 mg) cada 6 horas.
946
NAPROXENO
Mecanismo de acción: Su efecto antiinflamatorio, analgésico y
antipirético probablemente se debe a la inhibición de la síntesis
de prostaglandinas.
Indicaciones: Dolor e inflamación aguda. Artritis reumatoide.
Osteoartritis. Espondilitis anquilosante. Tendinitis. Bursitis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, hemorragia
gastrointestinal, úlcera péptica, insuficiencia renal y hepática,
lactancia.
Efectos adversos: Náusea, irritación gástrica, diarrea, vértigo,
cefalalgia, hipersensibilidad cruzada con aspirina y otros
antiinflamatorios no esteroides.
Posología (Tabletas): Adultos: 500 a 1500 mg en 24 horas.
- Niños: 10 mg/kg de peso corporal dosis inicial, seguida por 2.5
mg/kg cada 8 horas. Dosis máxima 15 mg/kg/día.
947
ORFENADRINA
Mecanismo de acción: Reduce la transmisión de impulsos de la
médula espinal al músculo esquelético.
Indicaciones: Contractura muscular postraumática.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, úlcera
péptica, glaucoma, obstrucción pilórica o duodenal, hipertrofia
prostática, miastenia gravis, enfermedad hepática o renal grave.
Efectos adversos: Sequedad de la boca, palpitaciones,
retención urinaria, cefalea, hipotensión ortostática, visión
borrosa, estreñimiento, náusea, vómito.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 60 mg cada 12
horas, según sea necesario. Vía intramuscular.
948
PARAMETASONA
Mecanismo de acción: Glucocorticoide sintético de potente
efecto antiinflamatorio.
Indicaciones: Artritis reumatoide, gotosa; carditis reumática y
reumatismos. Lupus eritematoso, dermatitis alérgicas,
esclerodermia, periarteritis nodosa, psoriasis. Asma bronquial, rinitis
alérgicas.
Contraindicaciones: Úlcera gastroduodenal en fase activa,
varicela reciente, cuadros psicóticos agudos, hipersensibilidad,
micosis sistémicas, hepatitis viral no complicada, I.H. fulminante.
Efectos adversos: Equimosis, insomnio, aumento de peso,
hipertricosis, estrías, úlcera péptica, hipertensión, osteoporosis,
debilidad muscular, alteraciones psíquicas y menstruales.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 20-40 mg. Vía
intramuscular.
949
PIROXICAM
Mecanismo de acción: Inhibe la biosíntesis de prostaglandinas,
acción que depende de su efecto inhibitorio sobre la
ciclooxigenasa.
Indicaciones: Adultos: 60 mg cada 12 horas, según sea
necesario.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco o a otros
antiinflamatorios no esteroides, insuficiencia renal severa, depresión
de médula ósea, trastornos de la coagulación, úlcera gástrica y mayores
de 65 años.
Efectos adversos: Náusea, vómito, diarrea, erupción cutánea,
edema de extremidades , leucopenia, sangrado gastrointestinal,
hematuria, trombocitopenia, anemia aplástica.
Posología (Tabletas o cápsulas): Adultos: 20 mg al día, dosis
única tomada después del desayuno.
950
SARILUMAB
Mecanismo de acción: Anticuerpo monoclonal humano
(subtipo IgG1) que se une específicamente a los receptores IL-6
(IL-6R?) tanto solubles como unidos a membrana, e inhibe la
transmisión de señales mediadas por IL-6.
Indicaciones: En combinación con metotrexato (MTX) para el
tto. de la artritis reumatoide (AR) activa de moderada a grave en
ads. que no han respondido adecuadamente.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a sarilumab. Infecciones
activas graves.
Efectos adversos: Infección del tracto respiratorio superior,
infección del tracto urinario, nasofaringitis, herpes oral;
neutropenia, trombocitopenia; hipercolesterolemia,
hipertrigliceridemia; transaminasas elevadas.
Posología (Tabletas): Adultos: 200 mg una vez cada dos
semanas.
951
SULINDACO
Mecanismo de acción: Su efecto antiinflamatorio, analgésico y
antipirético, posiblemente se debe a inhibición de la síntesis de
prostaglandinas
Indicaciones: Artritis reumatoide. Artritis gotosa aguda.
Bursitis. Espondilitis anquilosante. Tendinitis. Osteoartritis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y a otros AINEs,
úlcera péptica, hemorragia gastrointestinal, asma, pacientes con
disfunción renal o cardiaca comprometida, hipertensión arterial
sistémica, lactancia.
Efectos adversos: Náusea, vómito, diarrea, anorexia, úlcera
péptica, palpitaciones, anemia, trombocitopenia, mareo, cefalea,
tinitus, exantema.
Posología (Tabletas / Grageas): Adultos: Una a dos tabletas
cada 24 horas.
952
TOCILIZUMAB
Mecanismo de acción: Es un anticuerpo monoclonal dirigido
contra el receptor de la interleucina-6 (IL-6R) y ha demostrado
que inhibe la cascada de señalización mediada por sIL-6R y mIL-
6R.
Indicaciones: Artritis reumatoide activa de intensidad moderada a grave
refractaria al tratamiento de FARME y a uno o más agentes biológicos. Artritis
idiopática juvenil sistémica (AIJs) refractaria al tratamiento de FARME
tradicional.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco.
Efectos adversos: Infecciones del tracto respiratorio superior,
gastritis, exantema cutáneo, celulitis, herpes simples, Herpes
zoster, cefalea, mareos, incremento en los niveles de
transaminasas hepáticas, hipertensión, leucopenia, neutropenia,
hipercolesterolemia.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Artritis reumatoide: 8
mg/kg, cada 4 semanas, en combinación con metotrexato.
Artritis Idiopática juvenil sistémica (AIJs): 8 mg/kg (pacientes
con un peso corporal ≥30 kg) o 12 mg/kg (pacientes con un peso
corporal <30 kg), administrados cada 2 semanas. 953