Anestesia por bloqueo
MEDICAMENTOS
Medicamento
Lidocaína: Anestésicos locales • Antiarrítmicos
Mecanismo de acción
Anestésico local amídico de acción inmediata (1 a 3 min) y duración de efecto intermedio
(60 a 180 min), activo por infiltración y por aplicación superficial. Igual que otros
miembros del grupo, impide la generación y la conducción del impulso nervioso. El
bloqueo de la conducción nerviosa aparece en las fibras delgadas (propioceptivas y
nociceptivas) antes que en las más gruesas (táctiles y motoras), y la recuperación sigue el
orden inverso. A nivel clínico, en ese orden ocurre pérdida de la sensación de dolor,
temperatura, tacto, propioceptiva y tono del músculo esquelético. Su sitio de acción es la
membrana celular, en donde altera en forma reversible los flujos iónicos y disminuye la
permeabilidad a los iones de sodio, acción que estabiliza la membrana e inhibe su
despolarización, y en consecuencia el bloqueo de la conducción nerviosa. Por este efecto se
emplea para producir anestesia local o regional, analgesia y grados variables de bloqueo
motor antes de los procedimientos quirúrgicos, dentales y del alumbramiento. Por otro lado,
y a consecuencia de su acción de inhibir la corriente de sodio al interior del músculo
cardiaco, la lidocaína tiene propiedades antiarrítmicas y se considera como un agente de la
clase IB. Disminuye la despolarización, la automaticidad y la excitabilidad de los
ventrículos durante la fase diastólica, efectos independientes del sistema nervioso
autónomo y que dependen de acción directa sobre las fibras de Purkinje y las células
miocárdicas. Por estas acciones se utiliza en el tratamiento de las arritmias de origen
ventricular. Sus efectos sobre el corazón se inician de inmediato (45 a 60 s) cuando se
administra por vía intravenosa, y persisten por 10 a 20 min. Por vía intramuscular se inician
en 5 a 15 min y duran 60 a 90 min. Cuando la lidocaína alcanza concentraciones
plasmáticas de 5 μg/ml, origina un cuadro de estimulación o de depresión del sistema
nervioso central. Se absorbe bien a través de las mucosas y de los sitios de depósito, y su
velocidad de absorción depende del sitio y vía de administración, y de la dosis aplicada. Se
distribuye rápido en el organismo y se une moderadamente a las proteínas plasmáticas. Se
desalquila en el hígado hasta convertirse en monoetilglicina y xilidina, metabolitos activos
que se convierten en 4-hidroxi-2,6,dimetilanilina y se excreta en la orina conjugada con
sulfato
Indicaciones
Como anestésico local: anestesia caudal, anestesia epidural, lumbar y torácica infiltración
local, bloqueo nervioso periférico, bloqueo nervioso simpático, anestesia de piel dañada
Como antirritmicos:
Arritmias ventriculares en especial las derivadas del infarto miocardio agudo, toxicidad
digitalica, cirugía cardiaca, caracterización del corazón
Reacciones adversas
Depresión cardiaca y de la estimulación- depresión del sistema nervioso central
Hipersensibilidad
Erupción cutánea
Enrojecimiento
Puritob
Edema local
Vía
Parenteral
IV
Dosis
Parenteral
Anestesia caudal, 200 a 300 mg
Anestesia epidural lumbar o torácica. 200 a 300mg
Infiltración percutánea. 5 a 300mg
Bloqueo nervioso periférico
Braquial 225 a 300mg intercostal 30 mg
Paravertebral 30 a 50 mg
Dental
20 a 100 mg
Bloqueo nervioso simpático a nivel lumbar
50 a 100 mg
En ningún caso se excederá de 4.5mg/kg de peso o de 300 mg
Tópica en la piel aplicar una capa delgada del ungüento al 5% se puede repetir varias veces
si es necesario
Presentación
XYLOCAINA. RIMSA. Solución inyectable. Cada mililitro de solución inyectable
contiene clorhidra- to de lidocaína monohidratada equivalente a 20 mg de clorhidrato de
lidocaína (solución inyecta- ble al 2% sin epinefrina). Caja de cartón con 1, 5 y 10 frascos
ámpula con 50 ml. Ungüento. Cada 100 g de ungüento contiene 5 g de lidocaína y
excipiente cbp 100 g. Caja con tubo de 35 g.
1%/10ml
2%/20ml
Con o sin epinefrina
1%
Sin- verde
Con- amarrilla
2%
Sin-azul
Con-roja
Medicamento
Lidocaína y adrenalina o epinefrina: Anestésicos locales
Mecanismo de acción
Asociación de un anestésico local de tipo amídico (lidocaína) y de un vasoconstrictor
adrenérgico (adrenalina). La lidocaína se une en forma reversible a un sitio específico
(receptor) del conducto de sodio de la membrana neural y bloquea el paso del ion, acción
que impide la despolarización, estabiliza la membrana e inhibe la generación y la
conducción del impulso en todas las fibras nerviosas: sensoriales, motoras y autónomas.
Este efecto se manifiesta por insensibilidad (analgesia temporal) y parálisis motora. Su
efecto anestésico se manifiesta rápido y persiste 1 a 3 h. La cantidad de lidocaína que se
absorbe del sitio de depósito y pasa a la circulación sistémica depende de la dosis total, de
la concentración empleada y de la vascularidad del sitio de administración. Si se absorbe en
cantidades significativas, la lidocaína producirá estimulación-depresión del sistema
nervioso central. También causa depresión de la conducción y de la excitabilidad cardiacas,
y vasodilatación periférica. Se une en forma moderada a las proteínas plasmáticas y se
biotransforma en el hígado, donde se producen metabolitos que también son activos y
tóxicos, y que se eliminan en la orina. Su vida media es de 1.5 a 3 h. La adrenalina (1:200
000) reduce la velocidad de absorción del anestésico, prolonga la duración de su efecto,
disminuye las concentraciones plasmáticas y reduce el riesgo de toxicidad sistémica.
Indicaciones
Bloqueo caudal y epidural. Bloqueo nervioso periférico. Anestesia dental.
Reacciones adversas
Casi todas dependen de la dosis, y pueden ser consecuencia de concentraciones plasmáticas
altas por inyección intravascular inadvertida, dosis elevadas, rápida absorción o mayor
susceptibilidad del paciente.
Poco frecuentes: reacciones alérgicas, metahemoglobinemia, hipotensión arterial, náusea,
vómito, bradicardia, arritmias cardiacas, depresión generalizada del sistema nervioso
central (dosis altas), efectos simpaticomiméticos (dolor torácico, pulso irregular y rápido,
cefalea, hipertensión, ansiedad, temblor).
Vía
Iv
Dosis
Parenteral. La dosis varía en función del área anestesiada, la edad del paciente y la técnica
empleada. En todos los casos la dosis debe individualizarse.
Bloqueo caudal: 200 a 300 mg (10 a 15 ml de la solución al 2%).
Bloqueo epidural: 200 a 300 mg (10 a 15 ml de la solución al 2%)
Bloqueo nervioso periférico: 15 a 200 mg (2.5 a 10 ml de la solución al 2%)
anestesia dental 20 a 100 mg (1 a 5 ml de la solución al 2%)
Presentación
XYLOCAINA.EV.rimsa, solución inyectable cada militro de solución inyectable
contiene clorhidrato de lidocaína monohidratada equivale el 20 mg de clorhidrato de
lidocaína y bitartrato de epinefrina equivalente a 0.005 mg de epinefrina y vehículo cbp 1
ml solución inyectable al 2%con epinefrina 1:200 000 caja de cartón con 5 a 10 frascos de
ámpulas con 50 ml
Medicamento
bupirop
Mecanismo de acción
Anestésico local; bloquea la propagación del impulso nervioso impidiendo la entrada de iones
Na + a través de la membrana nerviosa. Cuatro veces más potente que la lidocaína.
Indicaciones
Preparados al 0,25% y 0,5%: anestesia de infiltración, anestesia de conducción, anestesia epidural,
anestesia espinal, bloqueos diagnósticos y terapéuticos, anestesia epidural y caudal para parto
vaginal
- Preparados al 0,75%: anestesia epidural en cirugía y bloqueo retrobulbar.
- Preparados hiperbáricos al 0,5%: anestesia intratecal (subaracnoidea, espinal) en cirugía y
procesos obstétricos. Indicado en cirugía abdominal inferior, ginecológica (incluyendo cesárea y
parto vaginal normal), urología y limbo inferior, incluyendo cirugía de cadera, con una duración de
1,5-3 h.
Reacciones adversas
Hipotensión, bradicardia; náuseas, vómitos; cefalea tras punción postdural; retención
urinaria, incontinencia urinaria.
Presentación
bupirop simple solution for injection 0.5%
Medicamento
BUPINEST
Mecanismo de acción
BUPINEST (levobupivacaína) es el anestésico local de tipo amida de larga duración y
elevada profundidad anestésica con menor riesgo de efectos neuro y cardiotóxicos, mayor
analgesia sensorial.
-puede usarse también en anestesia quirúrgica, cuando no se requiere un potente
relajamiento muscular.
-puede utilizarse en el bloqueo epidural continuo.
Al igual que otros anestésicos locales, la levobupivacaína bloquea la generación y
conducción de los impulsos nerviosos a nivel de la membrana celular. Los anestésicos
bloquean localmente la conducción previniendo el aumento transitorio en la permeabilidad
de membranas excitables.
Vía
Iv
Reacciones adversas
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a la levobupivacaína
u otros anestésicos locales tipo amida.
EFECTOS SECUNDARIOS: Náuseas, somnolencia y vértigos.
Dosis
BUPINEST SIMPLE y Epinefrina: Excepto casos especiales, la dosis de una inyección no
debe exceder los 150 mg (si ha de calcularse la dosis según el peso, ésta no debe sobrepasar
los 2 mg/kg).
BUPINEST PESADO 0,75%: 2-4 ml (15-30 mg).
COMPOSICIÓN: Cada ml contiene:
Levobupivacaína (BUPINEST SIMPLE)
Levobupivacaína + Epinefrina (BUPINEST C/E)
Levobupivacaína + Glucosa (BUPINEST pesado
Presentación
BUPINEST SIMPLE Y EPINEFRINA 0,75%: caja por 24 ampoulepack.
BUPINEST PESADO 0,75%: caja por 10 ampollas vidrio 4 ml.
Medicamento
Bupirocaina simple
Mecanismo de acción
La bupivacaína es un anestésico local de larga duración de la clase de las amidas, utilizado
para la anestesia local, regional o espinal. El comienzo de la acción de la bupivacaína es
rápido (1 a 0 minutos) y su duración significativamente más prolongada que la de otros
anestésicos locales (entre 3 y 9 horas). Como todos los anestésicos locales, la bupivacaína
produce un bloqueo de la conducción nerviosa al reducir la permeabilidad de la membrana
al sodio. Esta reducción de la permeabilidad disminuye la velocidad de despolarización de
la membrana y aumenta el umbral de la excitabilidad eléctrica.
Vía
Reacciones adversas
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
La bupivacaína está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a los anestésicos
locales tipo amida. También está contraindicada para la anestesia regional IV. Un equipo
adecuado de reanimación debe estar disponible si se administra anestesia local o general,
con disponibilidad de oxígeno, equipo para el resucitado cardiopulmonar y personal
adecuado. Cualquier retraso en el tratamiento puede ocasionar acidosis, parada cardíaca y,
posiblemente la muerte.
Se debe evitar la administración intravenosa, intraarterial o intratecal de la bupivacaína.
Para evitar la introducción intravenosa accidental.
Dosis
La tabla siguiente muestra las dosis más frecuentes de clorhidrato de bupivacaína según la
indicación:
Cada dosis
Campo de % de ml mg Bloqueo Motor*
aplicación conc.
Infiltración
Local 0,25 hasta 60 hasta 150 -
Epidural lumbar
Operaciones 0,50 10 a 20 50 a 100 moderado a
quirúrgicas completo
0,75 10 a 20 75 a 150 completo
Analgesia en el 0,50 6 a 12 30 a 60 moderado a
parto completo
0,25 6 a 12 15 a 30 mínimo
Epidural caudal
Operaciones 0,50 15 a 30 75 a 150 moderado a
quirúrgicas completo
Analgesia en el 0,50 10 a 20 50 a 100 moderado a
parto completo
0,25 15 a 30 25 a 50 moderado
Periférico 0,50 hasta 30 hasta 150 moderado a
completo
0,25 5 hasta 32,5 hasta ligero a moderado
máx. máx.
Simpático 0,25 25 a 50 50 a 125 -
Presentación
SVEDOCAINA 0,25% sin vasoconstrictor, envase conteniendo 100 ampollas de 10 ml.
ASTRA-ZENECA
SVEDOCAINA 0,50% sin vasoconstrictor, envase conteniendo 100 ampollas de 10 ml
ASTRA-ZENECA
SVEDOCAINA 0,75% sin vasoconstrictor, envase conteniendo 100 ampollas de 10 ml
ASTRA-ZENECA
Medicamento
Dipirona: Analgésicos
Mecanismo de acción
La dipirona (metamizol) es un analgésico y antipirético del grupo de las pirazolonas; se
considera un derivado soluble de la aminopirina, y comparte con ésta sus riesgos de
toxicidad; entre ellos, la posibilidad de causar agranulocitosis. También tiene propiedades
antiinflamatorias y espasmolíticas, cuantitativamente de menor magnitud. Igual que otros
miembros del grupo, la dipirona inhibe la acción de la ciclooxigenasa y, en consecuencia, la
síntesis de prostaglandinas, acción que parece explicar sus propiedades analgésicas y
antipiréticas. Sin embargo, a pesar de esto y de que sus metabolitos también bloquean la
síntesis de prostaglandinas, su actividad antiinflamatoria es discreta. Se ha considerado que
su efecto analgésico también depende de una acción central, además de su efecto periférico.
Por otro lado, relaja y reduce la actividad del músculo liso gastrointestinal y uterino. La
dipirona se absorbe bien después de administración oral, y sus concentraciones plasmáticas
alcanzan cifras máximas entre los 30 y 120 min. Puede aplicarse por vía intramuscular o
intravenosa. Tiene una vida media biológica de 8 a 10 h. Su unión a proteínas plasmáticas
es discreta, se metaboliza rápidamente en el hígado, donde se transforma hasta convertirse
en 4-metilaminoantipirina y en 4-aminoantipirina, metabolitos activos que se eliminan por
la orina.
Indicaciones
Dolor moderado a intenso cuando no puede tratarse con otros analgésicos potencialmente
menos tóxicos.
Reacciones adversas
La dipirona es un analgésico que se ha utilizado durante muchos años; por sus efectos
tóxicos, en especial por su relación con la agranulocitosis, desde hace algún tiempo fue
retirada del mercado en muchos países. Por tanto, no existen estudios epidemiológicos
confiables sobre la verdadera ocurrencia y gravedad de sus reacciones adversas. La
información disponible señala que su uso da lugar a reacciones graves de hipersensibilidad,
entre las que destacan agranulocitosis (en ocasiones irreversible), leucopenia,
trombocitopenia, anemia hemolítica, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell y
choque. La agranulocitosis y el choque ponen en peligro la vida del paciente y requieren
suspensión del tratamiento y atención medica inmediata. Por estos antecedentes la dipirona
solo puede considerarse de segunda elección en el tratamiento del dolor moderado a intenso
Vía
Oral
IM
IV
Dosis
Oral. 500 a 1000 mg cada 6 a 8h
Intramuscular. 1000mg cada 6 a 8h
Intravenosa. 1000 a 2000mg cada 12 h administrando muye lentamente (no más de
1ml por min ) de preferencia en pacientes hospitalizados. El paciente deberá estar en
decúbito y con registro de presión arterial, frecuencia cardiaca y respiración.
Rectal. 1000 mg cada 6 a 8 h
Presentación
CONMEL PLUS.sanofi-aventis. Tabletas cada tableta contiene 500mg de metamizol
sódico. Caja con 10 o 20 tabletas.
MAGNOPYROL.siegfried-rhein. Comprimidos cada comprimido contiene 500mg
de metamizol magnesio. Caja con 10 a 50 comprimidos
NEO-MELUBRINA. Sonifi-aventis. Tabletas cada tableta contiene 500 mg de
metamizol sódico monohidratado. Caja con 10 tabletas en envase de burbuja.
Solución gotas orales. Cada mililitro de solución contiene 500mg de metamizol
sódico.vehiculo,cbp 1 ml.caja con frasco de vidrio con 15ml.con inserto dosificador o
gotero con instructivo anexo.
Solución inyectable. Cada militro de solución inyectable contiene 500mg de metamizol
sodico.cajas con 3,5 o 10 ampolletas con 1 g/ 2ml.
Jarabe cada 5 ml de jarabe contiene 250 mg metamizol sódico. Vehículo cbp 5 ml
cada 5 ml de jarabe contiene el equivalente a 3.5g de glucos.caja con frasco de
polietileno ámbar con 100ml con tapa dosificadora.
Supositorio. Cada supositorio contiene 1 g de metamizol sodico. Caja de cinco
Medicamento
Diclofenaco: Analgésicos • Antiinflamatorios • Antiartríticos
Mecanismo de acción
Derivado del ácido fenilacético con propiedades analgésicas, antiinflamatorias y
antipiréticas que parecen estar relacionadas con su capacidad para bloquear la biosíntesis de
prostaglandinas, acción que depende de la inhibición de la ciclooxigenasa; su potencia es
sustancialmente mayor que la observada en otros agentes antiinflamatorios no esteroideos.
También inhibe la emigración leucocitaria y altera los procesos celulares e inmunológicos
en los tejidos mesenquimatoso y conectivo, lo cual puede contribuir a aumentar sus efectos
antiinflamatorios y a explicar su utilidad en los procesos reumáticos. En pacientes con
artritis reumatoide y osteoartritis reduce la inflamación articular, el dolor y el
entumecimiento, y aumenta la capacidad funcional y la resistencia a la fatiga. Su efecto
benéfico se vuelve evidente en el curso de la segunda semana de tratamiento. Se absorbe
bien a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas
en 1 o 2 h después de su administración. Se metaboliza rápido en el hígado y se elimina en
la orina, y en menor proporción en la bilis. Su vida media plasmática es de 1.8 a 2 h.
Indicaciones
Artritis reumatoide, espondiloartritis anquilosante, artrosis, espondiloartrosis, tratamiento
local de afecciones localizadas.
Reacciones adversas
Frecuentes: náusea, vómito, dolor abdominal, eructos, pirosis, erupción cutánea.
Poco frecuentes: anorexia, diarrea, ulceración gastrointestinal, edema de las extremidades,
zumbido de oídos, cefalea, nerviosismo, visión borrosa
Raras: sangrado gastrointestinal, dificultad urinaria, hematuria, confusión mental,
depresión mental, discrasias sanguíneas, disfunción hepática.
Vía
Oral
Iv
Dosis
Oral. 100 mg al día en una dosis o fraccionados en dos tomas de 50 mg. La dosis de mantenimiento
deberá ajustarse a cada paciente y pueden ser necesarios 300 a 400 mg al día. Una vez que se tenga
una respuesta satisfactoria, redúzcase al mínimo la dosis de mantenimiento.
Intramuscular. 75 mg cada 12 a 24 h; continuar con tratamiento oral a la brevedad posible.
Tópica en la piel. Dosis inicial de 2 a 4 g del gel de 2 a 3 veces al dia
Presentación
ARTRENAC. MERCK. Cápsulas con microgránulos de liberación prolongada. Cada
cápsula contie- ne 100 mg de diclofenaco sódico. Caja con 10 o 20 cápsulas en envase de
burbuja. Solución inyectable. Administración intramuscular. Cada ampolleta de 3 ml
contiene 75 mg de diclofenaco sódico. Caja con dos o cuatro ampolletas de 3 ml. Gel. Cada
100 g de gel contiene 1 g de diclofenaco sódico y excipiente, cbp 100 g. Caja con tubo con
60 g.
LIROKEN. KENDRICK. Grageas de liberación prolongada. Cada gragea contiene 100
mg de diclofe- naco sódico. Caja con 10 o 20 grageas.
LIROKEN I. KENDRICK. Solución inyectable. Cada ampolleta de solución inyectable
contiene 75 mg de diclofenaco sódico y vehículo, cbp 3 ml. Caja con 2 ampolletas con 75
mg/3 ml.
VOLTAREN SR. NOVARTIS. Grageas de liberación prolongada. Cada gragea
contiene 75 mg de diclofenaco sódico. Caja con 10, 20 o 30 grageas.
VOLTAREN RETARD. NOVARTIS. Grageas de liberación prolongada. Cada gragea
contiene 100 mg de diclofenaco sódico. Caja con 10, 20 o 30 grageas. de diclofenaco
VOLTAREN. NOVARTIS. Solución inyectable. Cada ampolleta de 3 ml contiene 75
sodico. Caja con 1, 2, 3, 4, 5 o 50 ampolletas con 75 mg/3 ml.
Medicamento
Tramadol: Analgésicos
Mecanismo de acción
El tramadol es un analgésico de acción central que no guarda relación estructural con los
opioides y que se utiliza con gran frecuencia para tratar el dolor posoperatorio. No se
conoce con precisión su mecanismo de acción. Se sabe que se une a los receptores opioides
mu del sistema nervioso central y que, además, inhibe la recaptación de norepinefrina y
serotonina; por ello se piensa que su efecto analgésico depende de un mecanismo doble:
opioide y no opioide. Este fármaco, que es un metabolito de la trazodona (antidepresivo),
está constituido por dos enantiómeros (+) y (−) que interactúan de manera sinérgica para
producir analgesia. El tramadol, al igual que la morfina, disminuye las respuestas motoras y
sensoriales del sistema nociceptivo espinal por una acción espinal y supraespinal. Se ha
estimado que la potencia analgésica del tramadol es 10 veces menor que la de la morfina.
Su perfil de efectos colaterales es mejor que el de los opioides, ya que sus efectos
respiratorios y cardiovasculares son mínimos. En comparación con los opioides clásicos,
sus efectos sobre el centro respiratorio son muy discretos, pero su administración repetida
induce los fenómenos de tolerancia y dependencia. Se absorbe de manera rápida y completa
por vía oral y su efecto analgésico es evidente en 1 h y dura cerca de 9 h. Se distribuye
ampliamente en el organismo, cruza la barrera placentaria, se une poco a las proteínas
plasmáticas (20%) y se metaboliza en el hígado (desmetilación y glucuronidación y
sulfatación), donde se forma un metabolito activo, cuya afinidad por los receptores opioides
es de 200 veces la del fármaco original; se elimina en la orina. Su vida media de
eliminación es de 6 h y la de su metabolito activo es de 7 h.
Indicaciones
Dolor moderado a levemente intenso.
Reacciones adversas
Frecuentes: somnolencia, sedación, fatiga, cefalea, vértigo, náusea, estreñimiento.
Poco frecuentes: agitación, ansiedad, confusión, inestabilidad emocional, euforia,
alucinaciones, nerviosismo, alteraciones del sueño, temblor, vasodilatación, erupciones
cutáneas, dolor abdominal, disminución del apetito, diarrea, sequedad de boca, dispepsia,
flatulencia, vómito, aumento de la frecuencia urinaria, retención urinaria, hipertonía
muscular, debilidad muscular, diaforesis.
Rara: depresión, disnea, tendencia suicidas, disfunción cognitiva, convulsiones,
hemorragia gastrointestinal, disfunción hepáticas, reacciones alérgicas, reacción
anafilactoide,amnesia,broncoespamo.
Vía
Oral
IV
Dosis
Oral. Dolor crónico de moderado a intenso dolor de origen canceroso, dolor agudo de
moderado a intenso. Inicial, 25 mg en la mañana e incrementar, según necesidades, 25 mg
cada tres días hasta la dosis de 25 mg cuatro veces al día. En algunos casos se necesitan de
50 a 100 mg cada 6 h; no hay que exceder de 400 mg al día.
Presentación
NOBLIGAN.janssen- cilag.capsulas cada capsula contiene clorhidrato de tramadol 50 mg
excipiente, cbp 1 capsula. Caja con 10 capsulas de 50mg c/u.
Solución. Cada mililitro de solución en gota contiene 100mg de clorhidrato de
tramadol.
PRONTOFORT.medix.capsula de liberación prolongada cada capsula contiene
100mg de clorhidrato de tramadol.
TRALIC.andromaco. capsula cada capsula contiene 50 mg clorhidrato de tramadol
Solución Cada mililitro de solución en gota contiene 100mg de clorhidrato de tramadol
Medicamento
Dexametasona: Corticosteroides • Antiinflamatorios
Mecanismo de acción
Glucocorticoide sintético de acción prolongada con marcada actividad antiinflamatoria y
que, a diferencia de la cortisona, carece de propiedades mineralocorticoides importantes.
Inhibe el proceso inflamatorio de cualquier origen, ya sea químico, mecánico o
inmunológico, así como las reacciones de hipersensibilidad mediadas por células. Su
potencia antiinflamatoria es unas 25 veces mayor que la del cortisol y seis veces mayor que
la de la prednisolona. Su acción antiinflamatoria se atribuye a que induce la síntesis de
macrocortina, la cual inhibe a la fosfolipasa A2 y, en consecuencia, a todo el proceso de
síntesis de prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos; además, suprime la emigración
leucocitaria, estabiliza la membrana liposómica, reduce la actividad de los fibroblastos,
revierte los efectos capilares de la histamina e inhibe la formación de anticuerpos. Su
actividad glucocorticoide incluye, además, efectos sobre el metabolismo de los hidratos de
carbono, grasas y proteínas. La acción sobre los primeros consiste en incremento de la
gluconeogénesis y en disminución del uso periférico de la glucosa, lo que da lugar a
elevación de la glucemia; además, acumulación de carbohidratos que promueven su
almacenamiento en forma de glucógeno, principalmente en el hígado. La acción sobre los
lípidos incluye lipólisis y redistribución de los ácidos grasos del tejido adiposo. Por último,
la acción sobre el metabolismo de las proteínas da lugar a aumento del catabolismo
proteínico originando un balance negativo de nitrógeno. Igual que la hidrocortisona, sus
efectos se atribuyen a la acción sobre receptores citoplásmicos específicos que promueven
la síntesis de diversas enzimas. Se absorbe bien tanto desde el tubo digestivo como de los
sitios de aplicación local. Su vida media biológica es de 36 a 72 h. Se excretan metabolitos
conjugados hidrosolubles de dexametasona en la orina.
Indicaciones
Por vía sistémica: tratamiento auxiliar a corto plazo de los episodios agudos o
exacerbaciones de diversas enfermedades reumáticas (espondilitis anquilosante, bursitis
aguda y subaguda, artritis psoriásica, etc.); tratamiento auxiliar durante las exacerbaciones
o de sostén en algunas enfermedades de la colágena (lupus eritematoso diseminado, carditis
reumática aguda); control de las manifestaciones alérgicas graves que no responden al
tratamiento convencional; terapéutica auxiliar en diversos padecimientos dermatológicos
(eritema multiforme grave, dermatitis exfoliativa, psoriasis grave), hematológicos (púrpura
trombocitopénica idiopática, leucemias y linfomas en adultos, leucemia aguda en los
niños), gastrointestinales (colitis ulcerativa, enteritis regional), oftálmicas (iritis,
iridociclitis, neuritis óptica, conjuntivitis alérgica grave) y nerviosas (exacerbación aguda
de la esclerosis múltiple). También se utiliza en el diagnóstico de hiperfunción
corticosuprarrenal. Por vía intraarticular o depósito en tejidos blandos: tratamiento auxiliar
de corta duración en procesos inflamatorios agudos localizados. Administración
intralesional: terapéutica auxiliar de corta duración en lesiones de distinta naturaleza que
responden a los corticosteroides.
Reacciones adversas
Frecuentes: sensación de bienestar, aumento del apetito, nerviosismo, intranquilidad,
dificultad para dormir. Con la administración crónica: acné, dolor muscular, cansancio,
sangrado gastrointestinal, cara de luna llena, aumento de la susceptibilidad a las
infecciones, úlcera péptica, indigestión, trastornos del gusto y del olfato, gastritis,
descalcificación de los huesos, síndrome de Cushing, detención del crecimiento en niños,
aumento de la presión intraocular, trastornos psíquicos y del sueño.
Poco frecuentes: visión borrosa, polaquiuria, sed.
Raras: erupción cutánea u otras manifestaciones de hipersensibilidad, alteraciones
psíquicas (confusión, desorientación, euforia, alucinaciones, episodios maniacodepresivos).
Vía
Oral
Im
Dosis
Oral. Inicial, 0.5 a 9 mg al día, en dosis única o dividida, según la gravedad y condiciones
del paciente. En todos los casos de administración crónica, se reducirá paulatinamente la
dosis hasta lograr la de sostén mínima necesaria, que puede ser de 0.5 a 1.5 mg al día.
Intramuscular. Inicial, 0.5 a 20 mg al día, según la gravedad y condiciones del paciente.
Para los casos agudos, una vez que se haya estabilizado la condición del paciente se
disminuirán las dosis
Presentación
ALIN, CHINOIN. Tabletas. Cada tableta contiene 0.5 o 0.75 mg de dexametasona. Cajas
con 30 ta- bletas de 0.5 o 0.75 mg.
ALIN DEPOT. CHINOIN. Suspensión inyectable. Cada frasco de suspensión inyectable
contiene 21-isonicotinato de dexametasona equivalente a 8 mg de dexametasona. Frasco
ámpula con 2 ml.
DECADRON. MERCK SHARP & DOHME. Tabletas. Cada tableta contiene 0.5 mg de
dexametasona. Caja con 30 tabletas.
Medicamento
Cefalotina: Antimicrobianos
Mecanismo de acción
Cefalosporina semisintética de primera generación, con acción bactericida. Al igual que
otros antibióticos betalactámicos, inhibe las transpeptidasas, lo que impide la biosíntesis del
peptidoglucano que, con red de enlaces cruzados, da consistencia y rigidez a la pared
bacteriana. La inhibición de la formación del componente rígido hace que la pared celular
bacteriana pierda su capacidad para resistir la presión interior, se rompa y se produzca la
muerte de los microorganismos susceptibles. Es activa contra diversos microorganismos
grampositivos, como neumococos, estafilococos y Streptococcus beta, viridans y bovis.
También es activa contra algunos microorganismos gramnegativos, como Escherichia coli,
Haemophilus influenzae, Salmonella sp., y Shigella sp. Cabe hacer notar que la cefalotina
es una de las cefalosporinas más resistentes a la acción de las lactamasas beta. No se
absorbe satisfactoriamente después de administración oral, por lo que se requiere aplicación
parenteral. Se absorbe bien de los depósitos intramusculares y alcanza concentraciones
terapéuticas en casi todos los tejidos y líquidos orgánicos. Logra una concentración
plasmática máxima por vía intramuscular en 30 min y por vía intravenosa en 15 a 30 min.
La vida media plasmática, con función renal normal, es de 30 min a 1 h; con función renal
alterada, de 3 a 18 h. En recién nacidos, de menos de una semana, es de 1.5 a 2 h. Su
fijación a las proteínas plasmáticas es de moderada a elevada. Su biotransformación,
hepática y renal convierte 20 a 35% del medicamento en metabolitos O-desacetilados, con
actividad antimicrobiana débil. Alrededor de 60 a 70% de la dosis administrada se excreta
por el riñón sin alteración metabólica. El probenecid bloquea la secreción tubular activa de
las cefalosporinas. La cefalotina, como casi todas las cefalosporinas, también se excreta por
la leche materna en bajas concentraciones.
Indicaciones
Medicamento alternativo en el tratamiento de infecciones graves producidas
por Staphylococcus (productores y no productores de penicilinasas), Streptococcus
pyogenes, Streptococcus pneumoniae, especies de Klebsiella, H. influenzae.
Reacciones adversas
Frecuentes: diarrea, náusea, vómito, dolor abdominal, candidiasis bucal. Dolor,
endurecimiento e hipertermia en el sitio de la aplicación intramuscular.
Poco frecuentes: prurito rectal o en áreas genitales (hongos oportunistas) reacciones
alérgicas leves,trombofeblitis cuando se administra por via intravenosa.
Raras: colitis seudomebranosa grave, alteraciones de la función reanl,reacciones alérgicas
graves, hipoprotombinemia
Via
IM
IV
Dosis
Intramuscular o intravenosa 500mg a 2g cada 4 horas
Presentación
Keflkin.sandoz. polvo para solución inyectable cada fraco ámpula contiene cefalotina
sódica equivalente a 1g de cefalotina.
Medicamento
Haloperidol: Antipsicóticos
Mecanismo de acción
Butirofenona con efectos y usos semejantes a los de las fenotiazinas. Produce depresión del
sistema nervioso central que se manifiesta por somnolencia, sedación, disminución y
lentitud de los movimientos espontáneos, y reducción de la iniciativa y del interés por el
ambiente. En psicóticos, calma la agitación, normaliza el estado afectivo y atenúa los
síntomas secundarios de las psicosis mayores (delirio y alucinaciones); a largo plazo
previene recaídas de los pacientes que han tenido un brote psicótico. Actúa a nivel de los
sistemas reticular y límbico, del tálamo y el hipotálamo, al bloquear los receptores
dopaminérgicos y aumentar el recambio de dopamina cerebral. También tiene propiedades
antieméticas y antiadrenérgicas alfa; disminuye la liberación de la hormona del crecimiento
y aumenta la liberación de prolactina. Se absorbe rápidamente en el tubo digestivo y desde
los depósitos intramusculares, y la concentración plasmática máxima se logra en 2 y 6 h
luego de administración oral; el pico máximo se alcanza a los 20 min de su administración
intramuscular. Se une a la albúmina plasmática en 90%. Se distribuye en todo el organismo,
y en el líquido cefalorraquídeo alcanza concentraciones hasta de 10 veces la cantidad de
fármaco libre en el plasma. Se metaboliza en el hígado y se elimina por la bilis, la orina y la
leche materna. Su vida media es alrededor de 21 h.
Indicaciones
Tratamiento de las psicosis agudas con predominio de agitación psicomotriz, alucinaciones,
ideas delirantes, agresividad, catatonia. Psicosis crónica. Psicosis senil.
Reacciones adversas
Frecuentes: visión borrosa, resequedad de boca, estreñimiento, pesadez de brazos y
piernas, dificultad para caminar, sacudidas de músculos de la cabeza, la cara y el cuello,
temblor fino de manos y dedos (síntomas extrapiramidales) y acatisia.
Poco frecuentes: náusea, vómito, somnolencia, dificultad para la micción, cansancio,
reacciones cutáneas de hipersensibilidad, hipotensión ortostática, disminución de la libido y
discinesia tardía.
Raras: ictericia obstructiva, agranulocitosis, piel seca y caliente, debilidad muscular,
confusión.
Oral
IM
Dosis
Oral. 0.5 a mg dos a tres veces al dia
Intramuscular inicia 25 a 75 mg no debe exceder de 100mg mantenimiento 25 a 75 mg
cada cuatro semanas
Presentación
HALDOL.janssen-cilag tabletas cada tableta contiene 5 a 10 mg de haloperidol
HALDOL DECANOAS.janssen-cilag solución inyectable cada ampolla contiene
decanoato de haloperidol equivalente 50 o 150 mg de haloperidol, caja con 1 a 5 ampolletas
de 50 mg en 1ml caja con 1 a 5 ampollas de 150 mg en 3ml