UNIVERSIDAD CATÓLICA NORDESTANA

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA DE PSICOLOGÍA

Nombre del Trabajo:

Antipsicóticos.

Presentado por:
Eimy María Peña de Jesús
2017-0653

Presentado a:
Enma Guzmán

Nombre de La Asignatura:
Psicofarmacología

San Francisco de Macorís,

República Dominicana
Antipsicótico - Concepto

Es un fármaco que comúnmente, aunque no exclusivamente, es usado para el tratamiento

de las psicosis. Los neurolépticos ejercen modificaciones fundamentalmente en
el cerebro y pueden servir en casos de esquizofrenia para, por ejemplo, hacer desaparecer
las alucinaciones, y generalmente —en dosis terapéuticas— no presentan efectos
hipnóticos. Se han desarrollado varias generaciones de neurolépticos, la primera la de
los antipsicóticos típicos, descubiertos en los cincuenta. La segunda generación
constituye un grupo de antipsicóticos, de descubrimiento más reciente y de mayor uso en
la actualidad. Ambos tipos de medicamentos, los típicos y los atípicos, tienden a bloquear
los receptores de la vía de ladopamina en el cerebro. Algunos efectos colaterales incluyen
la ganancia de peso, agranulocitosis, discinesia y acatisia tardía.
Trastornos Psicóticos
Clásicamente se consideran psicosis todos los trastornos mentales en los que la pérdida de
contacto con la realidad es muy llamativa En sentido estricto, la pérdida de contacto con
la realidad se da en distinto grado en muchos trastornos psiquiátricos, incluidas las
neurosis graves, pero en los trastornos psicóticos este síntoma es más característico o
grosero.
Las psicosis cursan con mucha frecuencia con
 Delirios; (pensamientos ilógicos, con frecuencia muy extravagantes y sin base
real, que no están basados en una creencia cultural compartida y que no se pueden
rebatir mediante argumentación lógica) y
 Alucinaciones (percepciones sin estímulo real como voces, visiones, etc.).
Las alucinaciones y los delirios pueden verse en
o Esquizofrenia.
o Cuadros de depresión psicótica, o manía delirante
o Trastorno bipolar 1
o Trastorno del sueno
o Trastornos de alimentación
o Por abuso de sustancia
o Demencia
o En intoxicaciones por drogas estimulantes o alucinógenas,
o Como efecto secundario de algunos fármacos,
o Enfermedades médicas (neurológicas, reumatológicas, etc.)
Clasificación:
a. Antipsicóticos Típicos (Clásicos)
 Su acción antipsicótica se ejerce al bloquear los receptores dopaminérgicos D2.
 Son eficaces sobre los síntomas positivos de la esquizofrenia.
 Tienen muchos efectos adversos, sobre todo extrapiramidales.
Los antipsicóticos típicos (antipsicótico de primera generación, antipsicótico
convencional, neurolépticos clásicos o tranquilizantes mayores) son
una clase de medicamentos antipsicóticos que se desarrollaron en los años 1950 para el
tratamiento de la psicosis, en particular la esquizofrenia, y que por lo general han sido
reemplazados por drogas antipsicóticos atípicos.
Los antipsicóticos clásicos pueden ser indicados también para el tratamiento de
la manía aguda, agitación y otros trastornos emocionales. El primero de esta clase de
antipsicóticos de entrar a la práctica clínica fueron las fenotiazinas
Los antipsicóticos tradicionales se clasifican en dos grupos, dependiendo de su capacidad
de ser de alta potencia o de baja potencia:

POTENCI EJEMPLOS PERFIL DE EFECTOS ADVERSOS

A

Mayor efecto secundario sobre el Sistema

extrapiramidal y, en
Alta flufenazina menor medida,
potenc y histamínicos (como la sedación),
ia haloperidol alfa adrenérgicos (como la ortostasis) y efectos
anticolinérgicos effects (como la boca seca).

Menor efecto extrapiramidal y mayores efectos

Baja
clorpromazina histamínicos (H1), alfa-adrenérgicos (a1),
potenc
y muscarínicos.
ia

Efectos Secundarios
Los efectos adversos de los antipsicóticos incluyen la resequedad bucal, rigidez muscular,
calambres, tremores y ganancia de peso. Los efectos secundarios extrapiramidales
incluyen signos como la acatisia, parkinsonismo, distonías y otros. Los
medicamentos anticolinérgicos como la benztropina y la difenhidramina se usan con
frecuencia para tratar estos efectos extrapiramidales.

Ejemplos comunes
 Clorpromazina (Largactil, Thorazine)
 Flufenazina (Prolixin)
 Haloperidol (Haldol, Serenace)
 Molindona
 Tiotixeno (Navane)
 Tioridazina (Mellaril)
 Trifluoperazina (Stelazine)
 Loxapina (Loxapac, Loxitane)
 Perfenazina
 Proclorperazina (Compazine, Buccastem, Stemetil)
 Pimozida (Orap)
 Zuclopentixol (Clopixol)

b. Antipsicóticos atípicos (nuevos)

 Su acción antipsicótica se ejerce no sólo por el antagonismo de los
receptores dopaminérgicos D2, sino también por los
de serotonina, histamínicos y muscarínicos.
 Presentan un espectro de eficacia mayor, incluyendo los síntomas negativos y
positivos.
 Ocasionan menos efectos adversos incluyendo una baja incidencia de efectos
extrapiramidales, además de una mínima afectación de la prolactina y otras
hormonas.
Los antipsicóticos atípicos, también llamados antipsicóticos de segunda generación, son
una clase de medicamento usado para el tratamiento de ciertos trastornos psiquiátricos.
Algunos han sido aprobados para su uso en pacientes con esquizofrenia, otros se ven
indicados para tratar la manía, Anorexia Nerviosa, desorden bipolar, agitación psicótica y
otras.
Mecanismo De Acción
Los antipsicóticos atípicos son un grupo heterogéneo de drogas no relacionadas entre sí,
excepto por el hecho de que su mecanismo de acción difiere de los antipsicóticos típicos.
Muchos tienen la facultad común de actuar sobre los receptores de serotonina, así como
los receptores dopaminérgicos.
Antipsicóticos atípicos
 Clozapina (Clozaril) excelente disminuye los globulos blanco
 Risperidona (Risperdal) aumento de la prolatina, piramidales
 Olanzapina (Zyprexa)
 Quetiapina (Seroquel)
 Ziprasidona (Geodon)
 Aripiprazol (Abilify) (se usa mucho en ninios)
 Paliperidona (Invega)
 Asenapina
 Iloperidona (Zomaril)
 Sertindol (Serlect)
 Zotepina
 Amisulpride
 Bifeprunox
 Melperona
 Luraxidona ( se usa pacientes bipolares depresivos

Clasificación Química
En función de su estructura química, hay antipsicóticos:
Típicos (Clásicos)
 Fenotiazinas: Las hay de tres tipos distintos:
 Alifáticas. Ej: Clorpromacina, Levopromacina, Trifluoroperacina.
 Piperidínicas: Son las fenotiacinas menos potentes. Ej: Tioridazina, Periciazina.
 Piperazínicas: Contienen un -OH, son muy lipofílicas, tienen mayor potencia.
Ej: Trifluoperazina.
 Butirofenonas. Ej: Haloperidol: Poca actividad adrenérgica o muscarínica. Su
presentación farmacéutica es de liberación lenta.
 Tioxantenos. Ej: Tiotixeno.
Atípicos (Nuevos)
 Dibenzodiacepinas: Pocos efectos extrapiramidales, su acción es antagónica;
predominantemente sobre los receptores 5HT2.
Ej.: Clozapina, Olanzapina, Clotiapina, Quetiapina.
 Bencisoxazoles: Producen mínima sedación y tienen bajo riesgo de efectos
extrapiramidales. Ej.: Risperidona.
Fármacos Antipsicótico
Los fármacos antipsicóticos disponibles son de varias categorías químicas: las
fenotiacinas (incluyendo sus derivados), las tioxantinas, las butirofenonas y los derivados
dibenzodiacepínicos y los antagonistas del receptor serotoninérgico.
Indicaciones Y Eficacia.
La indicación principal de los antipsicóticos es el tratamiento de las psicosis agudas y sus
exacerbaciones, y el mantenimiento de la remisión de los síntomas psicóticos en pacientes
con esquizofrenia, en los que incluimos los trastornos del contenido del pensamiento
como: el delirio, anomalías perceptivas como alucinaciones, y pensamientos anormales
como los reflejados en la desorganización mental
Los fármacos antipsicóticos son eficaces en la mejoría de los síntomas psicóticos que se
observan en sus diferentes causas funcionales u orgánicas. Los pacientes con depresiones
delirantes o psicóticas se benefician de la combinación de fármacos antipsicóticos y
antidepresivos.
Riesgos Y Efectos Secundarios.
Reacciones extrapiramidales. Muchos de los efectos secundarios de los antipsicóticos
proceden del bloqueo postsináptico de los receptores dopaminérgicos, lo cual provoca una
varieda síntomatología de síntomas extrapiramidales, tales como reacciones distónicas
agudas, síndrome parkinsoniano, acatisia, acinesia, síndrome del conejo, discinesia tardía
y el síndrome neuroléptico maligno. Todas ellas tienen un componente motor involuntario
(espasmos, contracciones, distorsiones de cuello y cara) o rigidez como de Parkinson.
Estos síntomas extrapiramidales pueden tratarse profilácticamente con medicación
anticolinérgica.
Síndrome neuroléptico maligno. En casos muy esporádicos, un paciente en tratamiento
antipsicótico puede desarrollar un trastorno potencialmente fatal conocido como síndrome
neuroléptico maligno (SNM): rigidez grave y frecuentemente manifiesta cambios de
estado mental, incluyendo delirios, fuerte ansiedad, hipofonía o mutismo, y
ocasionalmente catatonia, fiebre, leucocitosis, taquicardia, fluctuaciones anómalas de
presión arterial, taquipnea y sudoración
Los efectos secundarios anticolinérgicos, pueden deberse tanto al agente neuroléptico
como a los anticolinérgicos administrados para mejorar los efectos secundarios
extrapiramidales, o al efecto aditivo de los dos. Estos efectos anticolinérgicos pueden ser
periféricos, los más comunes son la sequedad de boca, la disminución de la sudoración y
de las secreciones bronquiales, la visión borrosa (por inhibición de la
acomodación, la presencia de glaucoma de ángulo cerrado es contraindicación
absoluta), las dificultades miccionales (a tener en cuanta en pacientes prostáticos) y el
estreñimiento y centrales de los fármacos como problemas de la concentración, atención y
memoria.
En tratamientos con neurolépticos se dan cambios en la función hormonal por lo que en
algunos estos efectos secundarios están relacionados con el efecto de bloqueo
dopaminérgico de los antipsicóticos, que aumentan los niveles de prolactina, que pueden
dar lugar a ginecomastia, tanto en varones como en mujeres. También puede aparecer
galactorrea, aunque es raro.
Los neurolépticos también pueden bloquear los receptores alfa adrenérgicos dando lugar a
la aparición de hipotensión ortostática y mareos.
Efectos oculares y cutáneos. Pueden aparecer cambios pigmentarios en la piel y ojos,
especialmente en tratamiento a largo plazo.
Efectos en el electrocardiograma. Varios fármacos antipsicóticos poseen efectos cardíacos
que pueden ser detectados tanto clínicamente como en el ECG.
Uso en el embarazo .Como la mayoría de los fármacos, los agentes antipsicóticos deben
evitarse, en lo posible, durante el embarazo y la lactancia materna.
Administración
Los neurolépticos pueden administrarse por vía oral, sublingual, intramuscular o
endovenosa según sea el caso y el producto comercial.
Al llegar al cerebro ocupan los receptores del neurotransmisor conocido como dopamina
y en algunos casos también los de la serotonina. Actúan como antagonistas bloqueando
sus efectos y producen un estado de tranquilidad e indiferencia inmediatas; es por esto
que en 1952 el primer científico en experimentar con ellos los calificó de auténticos
"lobotomizadores químicos".
La mayor parte de los neurolépticos son fuertes bloqueadores de los receptores post-
sinápticos D2 del sistema nervioso central, especialmente en el sistema frontal-
mesolímbico. También se ha descubierto una densidad aumentada de receptores de
dopamina en exámenes post-mórtem del cerebro de pacientes esquizofrénicos. Por ello se
ha estipulado que la esquizofrenia puede ser causada por una excesiva actividad
dopaminérgica. Adicionalmente, hay medicamentos que, como el levodopa y
las anfetaminas, agravan la esquizofrenia o producen nuevas psicosis en algunos
pacientes.

Efectos Adversos:
Síntomas extrapiramidales: síntomas parkinsonianos, incluido el temblor, movimientos
anómalos de cara y cuerpo (distonía); agitación (acatisia) que suele ocurrir tras
administrar grandes dosis; discinesia tardía (movimientos rítmicos e involuntarios
de la cara, la lengua y los maxilares) que suele aparecer tras un tratamiento prolongado
y dosis altas pero también puede ocurrir en un tratamiento de corta duración y dosis bajas.
Lo síntomas parkinsonianos suelen desaparecer al retirar el tratamiento, pero la discinesia
tardía no siempre desaparece y el tratamiento no suele tener efecto.
Síntomas antimuscarínicos: sequedad de boca, estreñimiento, dificultad miccional y
visión borrosa; muy raramente puede producirse glaucoma de ángulo estrecho.
Otros síntomas: somnolencia; apatía; agitación, excitación e insomnio; cefalea; confusión;
trastornos digestivos; congestión nasal; síntomas cardiovasculares (como hipotensión,
taquicardia y arritmias); alteraciones del ECG (se han notificado casos de muerte súbita);
efectos endocrinos del tipo de trastornos menstruales, galactorrea, ginecomastia,
impotencia y aumento de peso; agranulocitosis y leucocitopenia, fotosensibilización,
sensibilización al contacto y erupción e ictericia; opacidades corneales y del cristalino y
pigmentación purpúrea de la piel, córnea, conjuntiva y retina.
También puede producirse un síndrome maligno por neurolépticos, con hipertermia, nivel
fluctuante de conciencia, rigidez muscular y disfunción vegetativa con palidez,
taquicardia, labilidad de la presión arterial, sudoración e incontinencia urinaria. Es raro
pero puede ser mortal.

Efectos secundarios
De Leves A Intensos:
Estos pueden disminuir o desaparecer con el tiempo, o bajar de intensidad si se reduce la
dosis. La mayoría de las personas presentan más de uno de los siguientes efectos
secundarios.
 Movimientos corporales anormales, espasmos musculares, temblores
 Visión borrosa
 Estreñimiento
 Mareos
 Sequedad en la boca
 Latidos cardíacos rápidos
 Disfunción sexual
 Balbuceo

Pueden ser graves

Puede ser necesaria la interrupción del tratamiento con dicho fármaco; en algunos casos,
pueden volverse permanentes.
 Granulocitopenia, disminución de los glóbulos blancos que combaten las
enfermedades, lo cual puede causar infecciones graves o mortales. (Este riesgo se
asocia principalmente con la clozapina —se requieren análisis de sangre regulares para
su uso—, pero también se ha informado con otros antipsicóticos).
 Cambios en el metabolismo que pueden causar diabetes y un mayor riesgo de
enfermedad cardíaca y de accidente cerebrovascular.
 Miocarditis, una inflamación del músculo cardíaco que puede ser mortal. Este riesgo
se asocia principalmente con la clozapina.
 Síndrome maligno por neurolépticos, se caracteriza por fiebre alta, aumento de la
frecuencia cardíaca y de la presión arterial; puede ser mortal.
 Convulsiones.
 Significativo aumento de peso, aumento de peso del 7% o más. Por lo general, esto
equivale a aproximadamente 12 libras o más.
 Discinesia tardía, se caracteriza por un movimiento corporal incontrolable que puede
incluir temblores y espasmos.

Dosificación
Todos los antipsicóticos aprobados bloquean en mayor o menor medida los receptores
D2, además es bien conocido que a partir del 60-70 % de ocupación de los receptores D2
la respuesta antipsicótica disminuye mientras el riesgo de efectos adversos como los
efectos extrapiramidales o hiperprolactinemia aumentan considerablemente.